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紫草软膏质量标准研究
目的 建立紫草软膏的质量标准.方法 采用HPLC法同时测定制剂中左旋紫草素及β,β '-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量,色谱柱为Inertsil ODS-3 C18柱(4.6 mm×250 mm, 5 μm);流动相为0.05%甲酸水溶液-乙腈(30∶70),流速为1.0 ml/min,检测波长275 nm,柱温25 ℃.结果 左旋紫草素、β,β '-二甲基丙烯酰阿卡宁分别在0.04～0.81 μg (r＝0.999 5)、0.41～10.36 μg (r＝0.999 2)范围内线性良好,两者的平均回收率分别为 103.32%、101.80%,RSD 分别为 1.96%、2.11%.结论 质量标准方法简便、准确,专属性强,可用于紫草软膏的质量控制.
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HPLC 测定紫草提取物中β,β′-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量
目的:建立HPLC测定紫草提取物中β,β′-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量.方法:采用HPLC,Agilent HC-C18色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm)；流动相乙腈-水-甲酸(70:30:0.05),检测波长275 nm,柱温40℃,流速1 mL· min -1.结果:β,β′-二甲基丙烯酰阿卡宁在50～200 μg具有良好的线性关系(r=0.9998),平均加样回收率103.31％,RSD 1.44％ (n =5).结论:方法准确,重复性好,可作为紫草提取物的含量控制.
关键词： 紫草 β β′-二甲基丙烯酰阿卡宁 高效液相色谱法 含量测定 -
五妙水仙膏凝胶剂基质处方优选及体外透皮性能考察
目的:优选五妙水仙膏凝胶剂的基质处方并研究其体外透皮性能.方法:以凝胶剂基质在室温下的黏度和屈服值、在体表温度下的黏度和屈服值、触变性的综合评分为指标,通过正交试验优化处方中丙二醇、卡波姆、三乙醇胺和甘油的用量.采用改良的Franz扩散池,运用HPLC测定处方中没食子酸、盐酸小檗碱和β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量,以有效成分的24 h内单位面积累积透过量为指标,考察促渗剂冰片、薄荷脑、氮酮对该凝胶体外透皮性能的影响.结果:五妙水仙膏凝胶剂基质处方佳配比为丙二醇15 g,卡波姆-940 4 g,三乙醇胺3 g,甘油20 g和薄荷脑6 g.结论:按优选处方制备的五妙水仙膏凝胶剂外观均匀细腻、黏度适中、涂展性好,呈现出良好的体外透皮性能.
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基于SPR技术的表皮生长因子受体与新疆紫草中4种活性成分的相互作用
目的:以人表皮生长因子受体(EGFR)为靶标,从左旋紫草素,乙酰紫草素,β,β-二甲基丙烯酰紫草素,β-乙酰氧基异戊酰紫草素等新疆紫草所含的4种柰醌类活性成分中筛选潜在的EGFR抑制剂.方法:利用表面等离子体共振(SPR)技术,首先通过预吸附实验,优化固定的pH和浓度,选择佳条件,构筑EGFR生物芯片.在此基础上,以pH 7.4,浓度10 mmol·L-1的磷酸缓冲溶液(含0.005％聚山梨酯-20)作为相互作用时的缓冲溶液,实时动态研究EGFR与4种单体的相互作用.通过软件计算动力学参数,基于结合动力学常数大小,筛选抑制剂.结果:选择pH4.5,10 mmol· L-1的乙酸缓冲液、质量分数为10 mg·L-1的EGFR为其佳的固定条件,终固定量为250 RU.相互作用结果显示4种单体中,β,β-二甲基丙烯酰紫草素与EGFR有明显的结合作用,其他3种单体无明确响应.动力学参数计算结果显示,EGFR与β,β-二甲基丙烯酰紫草素相互作用的结合速率常数ka为1.27×104 L·mol-1·s-1,解离速率常数kd为2.92×10-2s-1,解离平衡常数KD为2.31×10-6 mol·L-1,卡方值(Chi2)为3.25.KD＜1 ×10-5mol· L-1,表明他们有较强的亲和力.结论:β,β-二甲基丙烯酰紫草素可能为EGFR的一种抑制剂.
关键词： 表皮生长因子受体 新疆紫草 表面等离子体共振技术 β β-二甲基丙烯酰紫草素 -
清热活血方对β2-糖蛋白诱导的抗心磷脂抗体产生的影响及机理研究
目的:观察清热活血方对β2-糖蛋白(β2-GPI)诱导的抗心磷脂抗体(aCL)产生的影响,探讨清热活血方对抗磷脂抗体综合征(APS)的治疗作用及可能的作用机制.方法:4周龄的30只雌性昆明种小鼠被随机分为3组:A组(用药组)、B组(模型组)、C组(正常对照组);A组用清热活血方5g/(kg·d)灌胃;14d后,A、B两组多部位皮下注射β 2-GPI;检查血清aCL、外周血T细胞亚群和IL-2生物活性.结果:A组各周血清aCL OD值均较B组有不同程度降低(P＜0.01).与B组相比,A组可明显降低TH/Ts比值(P＜0.01),可使不同稀释度的IL-2活性明显降低(P＜0.01).经双变量直线分析,TH/Ts比值和IL-2生物活性呈正相关(P＜0.01).结论:清热活血方可抑制β 2-GPI诱导的aCL的产生,其作用机理可能是抑制TH/Ts比值和IL-2生物活性的升高.
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玉红膏稳定性试验及其有效期统计学分析
目的：考察玉红膏在加速试验与长期试验条件下制剂随时间变化的规律,为生产及新药申报提供必要的试验数据,同时通过试验建立制剂有效期。方法参照我国现行中药稳定性试验指导原则,选择影响因素试验与长期试验条件,以β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁含量为定量指标,结合稳定性重点考察项目评价其稳定性,用统计学方法推断其有效期预测值。结果本品在高温[(30±2)℃,RH 45%±5%]、高湿[(25±2)℃,RH 75%±5%]、强光[(4500±500)Lx,(25±2)℃,RH 45%±5%]条件下放置10 d,其性状、外观、含量均符合规定,25℃条件下玉红膏有效期为41.216个月。结论目前生产条件下,玉红膏稳定性良好。
关键词： 玉红膏 稳定性 β β'-二甲基丙烯酰阿卡宁 -
HPLC测定新疆紫草不同部位中8种羟基萘醌的含量
建立同时测定新疆紫草Arnebia euchroma不同部位中左旋紫草素、β-羟基异戊酰紫草素、乙酰紫草素、β-乙酰氧基异戊酰阿卡宁、去氧紫草素、异丁酰紫草素、β, β′-二甲基丙烯酰阿卡宁和异戊酰紫草素等8种羟基萘醌含量的高效液相色谱法.采用Waters Xbridge C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-0.05%甲酸水溶液(70∶30),检测波长275 nm,流速1 mL·min-1,柱温30 ℃.定量结果显示,新疆紫草各部位中主要成分含量差异较大,根皮含量高,其次是根,再次是茎残基,根木质部和地上部分含量较低.本研究为确定紫草药用部位提供科学依据.
关键词： 新疆紫草 高效液相色谱 不同部位 含量测定 羟基萘醌 β-羟基异戊酰紫草素 β β′-二甲基丙烯酰阿卡宁 异戊酰紫草素 -
FGF21的生物学功能
FGF21是新近发现的FGF基因家族中的一位新成员,与糖脂代谢的调节密切相关.但是,目前在FGF21研究领域,如FGF21的表达;FGF21受体的组成以及FGF21作为药物的治疗前景等方面仍存在许多的分歧.此文中,我们将着重介绍FGF21的生物学功能和药理作用的新进展,从而为该分子未来的研究提供方向.
关键词： 成纤维细胞生长因子21 成纤维细胞生长因子受体 β klotho -
IL-10对变应性鼻炎大鼠鼻黏膜组织中RANTES表达的影响
目的 探讨外源性白细胞介素-10(IL-10)对变应性鼻炎(AR)大鼠鼻黏膜组织中信号转导和转录激活因子3(STAT3)、转化生长因子β(TGF-β)、IL-23、IL-17A的表达的影响.方法 选取SPF级成年SD大鼠54只,采用随机数字表法分为AR组、IL-10组、对照组.AR组和IL-10组大鼠在第1天、第7天、第14天采用腹腔注射0.3 mg诱导白蛋白(OVA)和15 mg氢氧化铝[Al(OH)3]进行建模,对照组仅给予等量生理盐水;建模第21天时,AR组每天给大鼠滴鼻含50μg OVA的生理盐水20μl,对照组以生理盐水滴鼻,IL-10组在给予OVA的同时,腹腔注射40 pg/kg的IL-101 ml,连续7 d.观察三组大鼠鼻黏膜组织HE染色以及鼻涕、鼻痒及喷嚏评分;利用酶联免疫吸附法测定三组大鼠血清中IgE、OVA sIgE水平,以及三组鼻黏膜组织中STAT3、TGF-β、IL-23、IL-17A蛋白表达水平.结果 HE染色病理结果显示,对照组大鼠鼻黏膜无腺体增生、偶见嗜酸性粒细胞;AR组可见大鼠鼻黏膜腺体增生明显,见大量嗜酸性粒细胞浸润;IL-10组可见大鼠鼻黏膜腺体增生较AR组显著减少,可见少量嗜酸性粒细胞浸润.AR组大鼠的鼻涕、鼻痒及喷嚏评分均显著高于对照组,而IL-10组大鼠上述症状评分较AR组降低(P<0.05).AR组大鼠血清中IgE、OVA sIgE水平显著高于对照组(P<0.05),鼻黏膜组织中STAT3、TGF-β、IL-23、IL-17A蛋白表达水平均显著高于对照组(P<0.05),而IL-10组大鼠上述指标均低于AR组(P<0.05).结论 外源性IL-10可上调AR大鼠鼻黏膜组织中RANTES阈值的表达,从而影响AR大鼠的STAT3、TGF-β、IL-23、IL-17A的表达.
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益智治呆方通过干预神经胶质细胞治疗老年痴呆症的大鼠实验研究
目的 观察益智治呆方对 β-淀粉样蛋白(Aβ)诱导的大鼠脑组织星形胶质细胞蛋白(GFAP)表达及对乙酰胆碱酯酶、过氧化氢酶活性的影响,分析益智治呆方治疗老年痴呆症患者的具体作用途径.方法 选取30只大鼠,平均分成对照组(脑内注射5μl生理盐水)、模型组(脑内注射Aβ1-42,10μg/5μl)以及AD模型联合益智治呆方组(治疗组,脑内注射Aβ1-42,10μg/5μl).建模成功后治疗组采用益智治呆方0.5 mg/(kg·d)灌胃,对照组和模型组采用等量生理盐水灌胃.持续喂养之后取脑组织分析病理改变状况,使用免疫染色法检测Aβ 标记部位与神经细胞毒性,应用Western blot进行GFAP检测.分析三组大鼠行为学结果 .结果治疗组大鼠以及模型组大鼠脑组织切片当中的海马中央还有皮质中线旁注射区,存在大小不同的Aβ1-42阳性颗粒;神经细胞标记抗体染色之后,在模型组大鼠以及治疗组大鼠注射使用Aβ的脑组织海马区以及皮质区能够发现神经细胞的大小不够均匀,同时少数神经细胞出现变形,细胞带明显出现损伤,细胞数量显著下降,治疗组大鼠的病变程度与模型组对比要轻,同时对照组大鼠无上述变化(P<0.05).治疗组大鼠在使用益智治呆方进行治疗之后,显著降低了神经元的损伤程度,同时降低GFAP表达水平.造模之后模型组大鼠的反应显著下降,电击次数显著上升(P<005),治疗组大鼠逃避反应更加敏感,电击次数显著下降(P<005).结论 通过应用益智治呆方,能够有效降低Aβ 模型鼠GFAP表达水平,保护神经细胞,减轻脑组织损伤程度.
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地拉罗司与去铁胺治疗重型β-地中海贫血铁过载患儿的对比研究
目的 探讨地拉罗司与去铁胺治疗重型 β-地中海贫血铁过载患儿的临床疗效.方法 收集重型 β-地中海贫血铁过载患儿47例,按照不同治疗方案分为两组:观察组26例给予地拉罗司治疗,对照组21例给予去铁胺治疗.治疗12个月后比较两组患儿的治疗效果、血清铁蛋白(SF)、不良反应以及心脏、肝脏磁共振成像(MRI)T2*检查结果.结果 治疗12个月后,两组总有效率比较差异无统计学意义(P>0.05);观察组总控制率明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组心脏、肝脏T2*值明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组在治疗12个月后SF水平明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应发生率明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 地拉罗司治疗重型 β-地中海贫血铁过载的近期效果明显优于去铁胺,明显降低了SF水平,尤其对肝脏去铁效果更为明显,且减少了不良反应的发生,值得临床重视.
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老年2型糖尿病肾病维持性血液透析患者的骨代谢研究
目的 通过对老年2 型糖尿病肾脏病和非糖尿病肾脏病维持性血液透析患者不同治疗年限骨代谢和钙磷代谢变化比较,了解他们各自的特点.方法 20 06 年至201 0 年期间,随机观察90 例老年2 型糖尿病肾病和120 例老年非糖尿病肾病终末期肾脏病患者,分为血液透析前和血液透析1 年、3 年、＞ 5 年4 组,抽取外周血,进行骨钙素、β胶原蛋白、全段甲状旁腺激素、血清钙、磷以及钙磷乘积的观察.结果与血液透析前组相比,老年2 型糖尿病肾脏病和非糖尿病肾脏病患者骨钙素、β胶原蛋白、全段甲状旁腺激素在血液透析1 年、3 年、＞ 5 年组中皆降低,且以血液透析1 年组低(P ＜ 0.05);血钙在血液透析1 年、3 年、＞ 5 年组中皆升高(P ＜ 0.0 1);血磷在血液透析1 年组中皆下降,在3 年组中2 型糖尿病肾病患者血磷仍下降,非糖尿病肾病患者却升高.与老年非糖尿病肾脏病患者比较,老年2型糖尿病肾病患者在血液透析前、血液透析1 年和3 年组中骨钙素、β胶原蛋白、全段甲状旁腺激素、血磷皆较低,以血液透析前和血液透析3 年组差异明显(P ＜ 0.05);血钙2 者无明显差异.结论老年2型糖尿病肾病患者随着维持性血液透析治疗年限变化,对骨代谢、钙磷代谢有其独特的临床表现和发生机制,应区别对待.
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人逼尿肌肾上腺素能β受体反应性及G蛋白年龄相关性变化的研究
目的探讨人逼尿肌中肾上腺素能β受体反应性及G蛋白年龄相关性变化. 方法采用细胞功能试验检测10例老年人逼尿肌标本对β受体激动剂BRL37344、腺苷酸环化酶激活剂Forskolin和二丁基环腺苷酸(DBcAMP)的反应,观察百日咳毒素(PTX)和霍乱毒素(CTX)对β受体激动剂作用的影响;用[3H]-双氢心得舒进行β受体放射配基结合试验;检测Gsα和Giα含量. 结果老年人逼尿肌细胞对KCl的收缩反应无明显改变,对异丙肾上腺素、BRL37344、Forskolin的松弛反应分别下降15.0%、17.6%和12.6%(P<0.001),对DBcAMP的反应与对照组差异无显著性意义;异丙肾上腺素和BRL37344的pD2显著降低,但PTX可以显著提高二者的松弛作用,CTX对其无明显影响;β受体的大结合部位显著减少,平衡解离常数无明显变化;老年人逼尿肌Giα含量增加了45.8%(P<0.05),Gsα含量无明显变化. 结论老年人逼尿肌中β受体反应性下降可能是膀胱顺应性减退的原因,受体密度以及腺苷酸环化酶活性下降以及Giα含量增加可能是β受体反应性降低的分子机制.
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U50,488H对正常及缺氧心肌细胞L型钙电流的作用
目的探讨心脏阿片受体和β-受体相互作用的机制.方法采用全细胞膜片钳技术,观察U50,488H(β-阿片受体选择性激动剂)对正常和缺氧心肌细胞L型钙电流的作用.结果U50,488H剂量依赖性(0.1～100μmol/L)地抑制正常心肌细胞的L型钙电流及异丙肾上腺素(0.1μmol/L)激动的钙电流,而细胞缺氧后,这一抑制作用减弱;U50,488H对Forskolin(10μmol/L)激动的L型钙电流无明显影响.结论β-阿片受体对β-受体信号的负性调节作用在细胞缺氧后减弱,其作用位点可能发生于β-受体与腺苷酸环化酶环节之间.
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HPLC法测定紫草中萘醌类成分
目的 建立紫草中3种萘醌类成分的HPLC测定方法.方法 采用流动相制备供试液;色谱柱为Kromasil100-5C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈-水-甲酸(700∶ 300∶0.5),流速为1.0 ml ·min-,检测波长为516 nm,柱温为室温.结果 左旋紫草素、乙酰紫草素、β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁分别在0.016～0.32、0.14～2.8、0.16 ～3.2 μg范围内具良好线性关系,平均回收率为分别为102.57％、100.16％、97.99％;6批商品紫草饮片中3种萘醌类成分的含量波动较大.结论 该方法简便易行,能同时测定紫草中3种萘醌类成分,可用于紫草的质量控制.
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BRL-37344对心力衰竭大鼠β肾上腺素受体表达水平的影响
目的探讨β3-肾上腺素受体(β3-AR)及其激动剂BRL-37344(BRL)在心力衰竭中的作用.方法大鼠分为对照组、异丙肾上腺素(Iso)组和Iso+BRL组.Iso组和Iso+BRL组大鼠间隔24 h,sc Iso 340 mg·kg-1 2次制作心力衰竭模型.8周后,Iso+BRL组大鼠从尾静脉给予BRL 0.4 nmol·kg-1·min-1,10 min,每周2次,给药2或6周.分别于给Iso后10或14周测定死亡率、血流动力学、左室重/体重、心肌组织β1-,β2-和β3-AR mRNA水平.结果 14周时对照组、Iso组和Iso+BRL组分别死亡0/20,3/18和5/22(P>0.05).Iso使左室收缩末压、±dp/dtmax明显降低,左室等容舒张时间常数、左室舒张末压明显增高,左室重/体重明显增加;与Iso组比,Iso+BRL组的心脏舒缩功能进一步下降,左室重/体重进一步增加.Iso组β1-AR mRNA水平降低,β3-AR mRNA水平升高,与Iso组比较,Iso+BRL组β1-AR mRNA水平更低,β3-AR mRNA水平更高.β2-AR mRNA 3组均有下降趋势,但无统计学差异.结论衰竭心脏β1-AR水平下降及β3-AR水平增高可导致心功能降低.β3-AR mRNA水平在衰竭心脏比非衰竭心脏明显增高,应用β3-AR激动剂可明显加重心力衰竭.
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BRL37344急性用药对心力衰竭大鼠血流动力学和β肾上腺素受体表达的影响
目的观察心力衰竭大鼠急性给予β3肾上腺素受体(β3-AR)激动剂BRL 37344是否与慢性给药一样,使β3-AR表达进一步增加,心脏功能进一步恶化.方法大鼠sc异丙肾上腺素 (Iso, 340 mg·kg-1,2次,间隔24 h )制备心衰模型 .8周后静脉给予BRL 37344 0.4 nmol·kg-1·min-1, 10 min,测定给药后0,10,30 min, 1, 2, 3 h, 1, 2和7 d 的血流动力学变化;逆转录聚合酶链反应方法测定0,1, 2和7 d 的心肌组织β-AR mRNA水平.结果与Iso模型组相比,Iso+BRL组注射BRL 37344后1～3 h 心率、+dp/dtmax和左室收缩末压明显增加,左室舒张末压明显降低,之后恢复至注射BRL 37344前水平.与正常对照组相比,BRL组注射BRL 37344后β1-,β2-和β3-AR水平变化不明显,Iso组β1-AR mRNA水平明显降低,β3-AR mRNA水平明显上升.Iso+BRL组注射BRL 37344后d 2起,β1-AR mRNA水平较Iso组进一步降低,β3-AR mRNA进一步上升,d 7 时变化更明显.结论 BRL 37344急性用药对衰竭心脏血流动力学有短暂的改善作用,但与慢性给药同样使衰竭心脏β1-AR mRNA水平下降和β3-AR mRNA水平上升,这有可能导致心脏功能的恶化.
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中低压制备型色谱制备紫草萘醌成分的研究
目的 建立新的色谱技术,分离纯化紫草萘醌成分.方法 采用中低压制备色谱和Flash柱进行分离纯化,利用理化性质和核磁共振谱、红外、质谱等技术鉴定结构,用高效液相色谱技术分析单体的纯度.结果 分离鉴定了6个化合物.分别为去氧紫草素,紫草素,异丁酰紫草素,乙酰紫草素,β-乙酰氧基异戊酰紫草素,β,β·二甲基丙烯酰紫草素,纯度分别是99.62％,99.02％,99.5％,99.31％,99.3％,99.2％.结论 首次建立中低压色谱技术,快速、准确分离紫草药材的单体成分.
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高效液相色谱法测定紫草油中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量
目的:建立紫草油中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱(HPLC)法,色谱柱为迪马C18钻石色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-水-甲酸(75∶25∶0.2);检测波长为275 nm;柱温为室温.结果:在80.6 ～564.5 ng范围内,β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁进样量和峰面积具有良好的线性关系,线性回归方程为C=1.027 9×10-6A +2.358 9×10-2,r =0.999 9.测得紫草油中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁平均含量为0.869 2 mg/ml.结论:该方法简便可行,重现性好,可作为紫草油的质量控制方法.
关键词： 紫草油 高效液相色谱法 β β'-二甲基丙烯酰阿卡宁 含量测定 -
正交试验法优选青紫消斑颗粒的醇提工艺
目的 优选青紫消斑颗粒中青黛、紫草、丹参的醇提工艺.方法 以β,β-二甲基丙烯酰胺阿卡宁转移率为考察指标,采用L9(34)正交试验优选紫草等醇提工艺.采用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定阿卡宁含量,流动相乙腈:水:甲酸(70∶30∶0.05),检测波长:275 nm.结果 佳提取工艺为95％乙醇,40℃温浸2次,第1次加10倍量,第2次加8倍量,每次24 h.结论 该工艺稳定可行,适用于青紫消斑颗粒的工业化生产.
关键词： 正交试验 青紫消斑颗粒 β β-二甲基丙烯酰胺阿卡宁 醇提工艺
