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聚乙二醇修饰甲硫氨酸脑啡肽静脉注射时对热板致痛小鼠的镇痛作用

郑丽丽;王冲;文曙;赵铁华

摘要: 目的探讨甲硫氨酸脑啡肽( MEK)经不同分子量聚乙二醇( PEG)修饰对热板致痛小鼠镇痛效果的改善作用。方法分别尾静脉注射31μmol/kg MEK-Cys-NH2、mPEG2000和mPEG5000修饰MEK-Cys-NH2,测定55℃热板致痛小鼠给药前和给药后15、30、60、120 min的痛阈值;以给药前后痛阈值的差值数据比较各受试物给药前后、给药后各时间点的差异,分析镇痛效果。结果尾静脉注射mPEG5000修饰MEK-Cys-NH2镇痛表现有强于并长于MEK-Cys-NH2和mPEG2000修饰MEK-Cys-NH2趋势,在给药后120 min时痛阈值高于MEK-Cys-NH2和阳性对照药吗啡( P<0.0)。结论适当相对分子质量PEG修饰MEK可提高镇痛强度和药效维持时间,对改善其成药性具有积极意义。

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