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植物硒的含量、形态特征及预防肿瘤功能研究进展
自然界中硒可分为无机硒和有机硒,无机硒指单质硒、硒酸盐和亚硒酸盐,其中某些硒酸盐和亚硒酸盐常被作为营养补充剂使用~([1]);有机硒可分为小分子有机硇化合物、硒蛋白、硒多糖等,其中,小分子有机硒化合物包括硒代氨基酸和非氨基酸硒化合物.硒蛋氨酸和硒半胱氨酸能够结合进入体蛋白,故称为蛋白硒氨基酸;所有与硒结合的蛋白称为含硒蛋白,其中由UGA密码子编码的硒半胱氨酸参入的蛋白称为硒蛋白;其他不能结合进人体蛋白的硒代氨基酸则被称为非蛋白硒氨基酸,如甜菜碱、甲基硒代半胱氨酸及其谷氨酰胺衍生物等,非蛋白硒氨基酸和非氨基酸硒化合物合称非蛋白硒化合物.
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酰胺类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计合成及活性评价
黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是尿酸代谢中的关键酶,其抑制剂在降尿酸治疗中发挥着重要的作用.本文以非布索坦(febuxostat)和托匹司他(topiroxostat)为模板,设计合成了18个酰胺类化合物,其中6个化合物在10 μtmol·L-1浓度下显示出一定的黄嘌呤氧化酶抑制活性.分子对接研究初步阐明了此类化合物的作用模式,为后续结构优化提供了依据.
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二氢卟吩e6酰胺衍生物的光敏效应及肿瘤光生物活性
目的寻找新型的光动力治疗肿瘤新药.方法以蚕沙叶绿素粗提物为原料合成4种二氢卟吩e6酰胺衍生物(Ⅰ1~Ⅰ4),并测定其光敏效应和肿瘤光生物活性.结果Ⅰ1~Ⅰ4表现出较强的光敏效应,且强于参比药物血卟啉衍生物(hematoporphyrin derivative, HPD);Ⅰ1~Ⅰ4对小鼠S180肉瘤有较好的光动力损伤作用,其中Ⅰ3的光动力损伤作用要好于HPD.结论提示二氢卟吩e6酰胺衍生物是一类具有发展前途的光动力抗肿瘤新药.
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新型11-脱氧甘草次酸-30-酰胺衍生物的研究
目的合成新型的11-脱氧甘草次酸衍生物,寻找抗炎活性高的药物.方法用甘草次酸还原制得11-脱氧甘草次酸,再和R取代的苯基异噁唑衍生物偶联,合成了一系列新型11-脱氧甘草次酸-30-酰胺衍生物,用IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等分析方法进行结构确证,以苯甲酸引起的小鼠耳肿模型和醋酸引起的小鼠腹膜炎模型评价了抗炎活性.结果IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等数据表明这些化合物结构正确.其中Ⅰ、Ⅲ、Ⅴ和Ⅶ化合物具有明显的抗炎活性,某些甘草次酸-30-酰胺衍生物差异有统计学意义.结论合成的系列新化合物结构正确,具有明显的抗炎活性.
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紫罗兰酮酰胺衍生物的合成与抗肿瘤转移活性研究
目的:研究紫罗兰酮酰胺衍生物的合成与抗肿瘤转移活性.方法:以α-紫罗兰酮为原料,经卤仿反应、烯丙位氧化反应和酰胺化反应得到目标化合物2a-f和4a-f,所有衍生物均评价其抗肿瘤转移活性.结果:合成得到两个系列共12个紫罗兰酮酰胺衍生物,所有化合物都经过LH NMR、13C NMR和ESI-MS表征了化学结构.与阳性对照化合物LY204002相比,化合物4f具有较强的抗肿瘤转移的活性.结论:紫罗兰酮酰胺衍生物中叔胺基团和3位羰基很可能是发挥抗肿瘤转移作用的必需基团.
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甲氧氯普胺不良反应分析
甲氧氯普胺又名胃复安、灭吐灵,为有机合成的普鲁卡因酰胺衍生物,广泛应用于临床.其适应证约有30种,如恶心、呕吐、暖气、消化不良,少乳症以及精神分裂症等.注射给药适用于小肠插管、胃肠钡剂检查,硬皮病等.近年来报道甲氧氯普胺不良反应明显增多,有的非常严重,笔者就其不良反应分析如下.
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高效液相色谱法测定人血清中异环磷酰胺浓度
异环磷酰胺(ifosfamide)为磷酰胺衍生物,属氮芥类烷化剂,已合成多年,但直到20世纪80年代有了尿路保护剂巯乙磺酸钠(通用名:美司纳,mesna)后才进入临床.目前,已在各国广泛应用,对各种实体瘤和某些白血病均有效[1].该药与其他化疗药物一样具有一定毒性,若剂量应用过大,可导致患者严重呕吐,且有昏睡、意识不清等神经毒性.为更好地开展异环磷酰胺血药浓度监测及药代动力学的研究,为临床个体化给药方案提供依据,保证患者的用药安全、经济,笔者进行了研究.目前国内外对异环磷酰胺的血药浓度监测方法,多采用高效液相色谱法(HPLC)[2,3],以乙腈-水为流动相[4],成本较高.应用HPLC法以甲醇-水作为流动相,尚未见报道.本研究降低了成本,简化了样品处理过程,建立了一种简便、快速、准确监测异环磷酰胺血药浓度的方法,现报告如下.
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高效液相色谱法检测血浆中盐酸硫必利的含量
盐酸硫必利(TH)系含甲砜基的邻茴香酰胺衍生物,为一种非依赖性神经精神安定药物,具有抗精神运动行为障碍、镇痛、镇吐及兴奋胃肠平滑肌等作用.临床主要用于治疗多种疼痛、舞蹈病、迟发性运动障碍等,疗效显著,毒性较低,耐受性好[1].本文采用高效液相色谱法,以舒必利为内标,测定TH血药浓度.
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高效液相色谱法检测血浆中盐酸硫必利的含量
盐酸硫必利(TH)系含甲砜基的邻茴香酰胺衍生物,为一种非依赖性神经精神安定药物,具有抗精神运动行为障碍、镇痛、镇吐及兴奋胃肠平滑肌等作用.临床主要用于治疗多种疼痛、舞蹈病、迟发性运动障碍等,疗效显著,毒性较低,耐受性好[1].本文采用高效液相色谱法,以舒必利为内标,测定TH血药浓度.
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N-苯基取代的酰胺类SAHase抑制剂的合成及生物活性研究
目的 设计合成一系列新型N-苯基取代的酰胺衍生物,测定其体外对S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(SAHase)的抑制活性.方法 以不同取代苯胺为起始原料,经过N-烷基化、水解、脱水环合,再分别与N-甲基异吲哚啉-2-胺或者N-甲基茚满-2-胺,以及各种胺的衍生物进行两次酰胺化反应得到目标化合物.采用荧光法考察目标化合物对SAHase的抑制活性,并探讨其初步构效关系.结果与结论 共合成了25个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR及MS谱确证.活性测试结果表明,其中,4个化合物(I1、I11、I12和I18)与阳性对照物3-脱氮腺苷的活性相当,具有显著抑制SAHase的活性.
关键词: S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(SAHase) 抑制剂 酰胺衍生物 合成 -
氯硝柳胺不同剂型及其灭螺的研究进展
氯硝柳胺是世界卫生组织惟一推荐使用的杀螺药,也是我国目前普遍使用的一种高效低毒的灭螺药物[1-4].氯硝柳胺,化学名:4'-硝基-2',5-二氯水杨酰苯胺,是一种水杨酰胺衍生物,几乎不溶于水,微溶于乙醇、氯仿、乙醚、乙酸乙酯和吡啶等[5].该药杀螺效果好,对环境影响小,但难溶于水,影响了其在现场的应用.所以,研制易溶于水,适合现场推广应用的新剂型十分必要.国内外的研究者已进行了大量的研究工作,本文对氯硝柳胺各种剂型及其杀螺效果综述如下.
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胃复安引起锥体外系反应8例分析
胃复安(Metoclopramide,甲氧氯普胺,灭吐灵)为有机合成的普鲁卡因酰胺衍生物,是临床常用的止吐剂,该药可引起锥体外系反应.本文将我院近5年收治的8例因用胃复安引起锥体外系反应的报告分析如下.
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雷利度胺治疗白血病的研究进展
雷利度胺是第二代免疫调节剂,是沙利度胺的4-氨基戊二酰胺衍生物,具有抗血管新生、免疫调节和抗细胞因子等功能,其免疫调节作用比沙利度胺更强,而且对于神经系统的副作用更小、更加安全,但增加了骨髓抑制和深静脉血栓形成的风险[1]。2005年,雷利度胺被FDA批准用于低危的输血依赖或5q-的骨髓增生异常综合征;2006年,美国和欧盟批准雷利度胺可用于难治或复发的多发性骨髓瘤。近年来,白血病的治疗取得了一些突破性进展,但急性白血病(除了M3)的疗效及长期生存率仍然欠佳,亟待发现新的治疗方法,一些研究者尝试使用雷利度胺治疗白血病。现已发现雷利度胺在抗白血病肿瘤有多重机制。但对于白血病的疗效尚无确切结论,大部分仍处在临床试验阶段,却已取得了令人可喜的结果,特别是在老年急性白血病和慢性淋巴细胞白血病方面疗效显著。本文就雷利度胺运用于白血病治疗的进展做一简要总结,以期对该药用于白血病的临床治疗提供参考。