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沙坦类药物的药理作用及临床应用
高血压是常见的心脑血管疾病,是全球范围内的重大公共卫生问题,据WHO分析,到2020年,因高血压诱发的死亡位居所有非感染疾病死亡的第1位[1].我国高血压患者的发病率在不断上升,高血压病已经成为人群致死致残的主要原因.沙坦类抗高血压药为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可选择性的与血管紧张素Ⅱ受体(AT1)结合,阻断血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)引起的收缩血管、促进醛固酮分泌的作用,从而降低高血压;临床试验和循证证据研究表明,沙坦类药物的降压作用持久,具有保护心、脑、肾和大血管等靶器官的作用,临床应用前景广阔.
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沙坦类药物的降压外作用
过去许多学者认为各种血管紧张素受体阻滞剂(ARB)预防治疗心脑血管疾病主要是降压作用,但近年发现替米沙坦具有类似过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)配体的作用.
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沙坦类药物的降压外作用:抗纤维化与促肌细胞生成(待续)
问:在高血压病人左心室肥厚过程中,心肌纤维化起什么作用?答:高血压病人左室肥厚过程中,可见左心室广泛的间质纤维增加,特别在血管周围纤维沉着.胶原占心肌细胞中视野的百分数,即胶原容积分数(CVF)增加.心肌中成纤维细胞与肌纤维母细胞合成Ⅰ、Ⅲ型胶原增多.基质金属蛋白酶分解的作用减少.
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沙坦类药物的降压外作用:抗纤维化与促肌细胞生成(续前)
问:氯沙坦抗心肌纤维化有什么临床研究?答:近2个随机对照研究关于左心室肥厚逆转,用超声反射技术检测心肌纤维化,证明氯沙坦较β阻滞剂明显有效,减少超声反射性.已经证明超声反射与心内膜活检证实的心肌纤维化密切相关(J Hypertension,2002,20:1855-1864).血中胶原含量,以及做为纤维化指标如前胶原肽Ⅰ型、Ⅲ型减少,与左室顺应性有关指标如利钠肽(ANP、BNP),氯沙坦组也明显减少.
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沙坦类药物治疗高血压病的研究进展
高血压病是一种常见病、多发病.其治疗存在以下问题,一是虽可降低血压却不能有效保护靶器官;二是即使一些可以对靶器官有保护作用的药物如血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),但因对其保护作用有限及不良反应使应用受到限制.
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降钙素基因相关肽介导的药物药理学效应
降钙素基因相关肽(CGRP)是感觉神经纤维释放的主要神经递质,广泛分布于中枢和外周组织。在心血管系统,CGRP除了强效舒血管作用外,还能保护缺血心肌,减轻心脏重构。硝酸甘油的抗心绞痛作用及吴茱萸次碱的降压作用和减轻心脏重构作用均与促进CGRP合成与释放有关。在胃肠道,CGRP参与胃肠功能的调节并能减轻胃黏膜损伤,吴茱萸次碱、辣椒素及其衍生物通过促进CGRP的合成和释放对多种因素诱导的胃黏膜损伤具有保护作用。
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沙坦类药物的药理作用及临床应用
沙坦类药物在临床上的应用主要以治疗高血压等心血管疾病为主,且临床疗效显著。沙坦类药物通过与血管紧张素Ⅱ受体进行特异性结合,以阻断组织中血管紧张素Ⅱ的动脉血管收缩、交感神经兴奋和增加压力敏感性功能,强力和持久的降低血压,降低收缩压和舒张压。沙坦类药物还可以减少肾小管水、钠的重吸收和对心脏和血管平滑肌的作用而具有降压作用。其中非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)和受体抑制剂(ARB)具有长效、平稳、强效、生物利用度高、副作用少、毒性小等优点,非常符合现代对高血压患者的治疗要求。本文对沙坦类的药理作用以及临床应用进行了具体阐述。
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沙坦类抗高血压药的药理作用及其临床应用
近年来,随着高血压发病率的逐年上升,抗高血压新药也在不断涌现,血管紧张素Ⅱ受体(AT)拮抗剂是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)后又一类新型降压药.因AT拮抗剂药物都以"Sartan"结尾,人们又将其通称为沙坦类药物.现就沙坦类药物的药理作用、临床应用及其代表药物综述如下.
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沙坦类药物用于心衰治疗的研究近况
关键词: 沙坦类药物 -
沙坦类药物的不良反应
自1994年血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂上市后,研究人员在其母核的基础上,对其化合物结构加成、衍生、修饰,不断增强其降血压疗效,延长作用时间,减少毒副作用,进一步推动了这类药物的发展进程,从而形成了被称为沙坦类的系列化学药物.
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沙坦类药物的质谱裂解规律及其应用
为探索一种利用质谱快速鉴定血管紧张素Ⅱ受体拮抗药中未知杂质结构的方法,采用电子轰击质谱(EI-MS)和电喷雾串联质谱(ESI-MS/MS)研究已上市的6种沙坦类药物.通过解析碎片离子并结合高分辨质谱确证裂解途径,总结沙坦类药物的质谱裂解规律,并将其应用于未知杂质结构的快速鉴定.据此鉴定了阿齐沙坦原料药中的2个未知的同分异构体杂质,杂质1为噁二唑环的氮原子被乙基化,杂质2为阿齐沙坦羧酸乙酯.
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沙坦类药物治疗急性心肌梗死
沙坦类药物(血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂,ARBS)是WH0批准用于临床的新一代降压药,主要包括氯沙坦(losartan)、缬沙坦(valsartan)、伊贝沙坦(irbesartan)、康得沙坦(candesartan)及艾普沙坦(eprosartan)等.
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沙坦类药物对高血压血管的影响
沙坦类药物是一类新发现的降压药物,它不但具有强大的降压作用、靶器官保护作用,而且其副作用极少,因而具有广阔的应用前景.由于器官保护和血压降低均是通过血管扩张实现的,因此本文着重探讨沙坦类药物可能对血管的作用.
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沙坦类药物的靶器官保护作用
近年来,随着经济的发展高血压的发病率有增高的趋势,但对于高血压的治疗仍然缺乏良好药物,或者药物虽有降压作用,但其器官保护作用有限;或者有器官保护作用,但其副作用较强,因而限制了其应用.沙坦类药物是一类新发现的药物,它是通过阻断AngⅡ的AT1受体而起作用.它不但对高血压的患者的血压具有强大而持久的降压作用,具有靶器官保护作用,而且其副作用极少,因而具有广阔的应用前景.本文综述沙坦类药物对高血压的影响,期望临床医师不仅对沙坦类药物对高血压患者的降压作用、器官保护作用有个比较深入的了解,而且对于该药可能的问题及对血管的不良作用也有一定了解.
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沙坦类药物对高血压及其合并症的影响
本文简要介绍了沙坦类药物的作用特点与其在高血压治疗过程中的降压机制,同时对它在治疗高血压合并症中的作用进行分析,表明沙坦类药物适用于多种高血压合并症,是一种良好的降压药。
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沙坦类药物在动脉粥样硬化、左心室肥大治疗中的应用
沙坦类药(血管紧张素II受体阻滞剂,ARBs)是WHO批准用于临床的新一代降压药,主要包括氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、康得沙坦及艾普沙坦.与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)相比,该类药可阻滞全身循环或局部组织经血管紧张素转化酶(ACE)依赖性通道,或非ACE依赖性通道血管紧张素Ⅱ(AⅡ)的有害作用[1].
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沙坦类非肽类血管紧张肽Ⅱ受体阻滞药的临床应用
查阅国内外相关文献,综合介绍沙坦类非肽类血管紧张肽Ⅱ受体(AT1)阻滞药的研究进展、结构分类比较、生物学效应及其临床应用进展.作为肾素-血管紧张肽系统(RAS)研究的新热点,沙坦类抗高血压药物以其临床疗效好、安全性高、服用剂量较小、服用方便、起效快等优点受到广大中老年患者的欢迎,其不良反应与安慰药相当,是一类较有前景的抗高血压药物.
关键词: 沙坦类药物 血管紧张肽Ⅱ受体阻滞药 非肽类 抗高血压药物 -
沙坦类药物治疗高血压病的研究进展
目的:探讨沙坦类药物治疗高血压病的研究进展.方法:查阅近年来国内、外的相关文献资料进行归纳与分析,并通过对血管紧张素转换酶抑制剂的对比,探讨沙坦类药物安全性和有效性.结果:沙坦类药物治疗高血压病安全性和有效性被大量的临床研究所证实,与血管紧张素转换酶抑制剂相比,更具患者耐受性.结论:沙坦类药物市场将进入快速增长阶段,沙坦类药物可成为治疗高血压病的基本药物之一,值得在临床上推广应用.
关键词: 沙坦类药物 高血压 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 -
高血压治疗之辩
一辩:新药风光无限之辩据Datamonitor公司预测,沙坦类抗高血压新药自问世以来销售势头一直呈上升趋势,以洛沙坦钾为例,1996年全世界销售额为3.39亿美元,1998年达10亿美元,1999年更达13.85亿美元.到2005年整个沙坦类药物的销售额为30亿美元,21世纪初抗高血压药物市场将由沙坦类主导.另据
报道,心血管药物1998年世界销售额380亿美元,其中血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类药物占心血管药物市场份额的12%. -
几种沙坦类药物的杂质谱研究现状
杂质控制是保证药物安全的需要,沙坦类药物是临床上普遍应用的降压药,作为一类需长期服用的药物,其杂质谱的研究尤为关键.目前,各国药典均有收载部分沙坦类药物,制定了相关的质量标准.沙坦类药物的杂质主要来源于工艺过程和降解过程,贮存和运输条件的影响也会产生杂质.本文汇总了各国药典中沙坦类药物的收载情况及相关的杂质限度,并针对已上市的沙坦类药物,结合具体药物的生产工艺和结构特征,归纳分析了几种沙坦药物的杂质谱,对杂质来源进行归属,为杂质的有效检出,药物的质量控制和工艺优化提供参考.