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二氢卟吩e6脂质体在荷瘤小鼠体内的药动学及靶向性分析
目的:研究二氢卟吩e6(Ce6)磷酸盐缓冲液(PBS)溶液及其脂质体在荷瘤小鼠体内的药物动力学特性,并验证Ce6脂质体的肝脏靶向性和肿瘤靶向性.方法:荷瘤小鼠尾静脉注射Ce6溶液或其脂质体后,通过HPLC测定不同时间点血浆及组织中Ce6的质量浓度,流动相乙腈-0.2％磷酸盐(50:50),检测波长403 nm.采用DAS 2.1.1软件计算药动学参数,以8h内相对摄取率(RE)来评价Ce6对主要器官的靶向性.结果:Ce6溶液和Ce6脂质体在荷瘤小鼠血浆中的药动学模式均符合二室模型,分布相半衰期(t1/2α)分别为1.516,0.507 h;消除相半衰期(t1/2β)分别0.457,1.366 h;清除率(CL)分别为0.178,0.067 L·h-1·kg-1;药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为16.734,51.475 mg·h·L-1.在肝、脾、肿瘤组织中,RE分别为1.149,1.477和1.277.经统计学分析,Ce6溶液和Ce6脂质体的药动学结果有显著性差异(P＜0.05).结论:Ce6脂质体在体内的药物代谢清除速度更缓慢,分布更迅速、广泛,并能选择性聚集于肝脏和肿瘤组织.Ce6脂质体制剂可继续开发以用于治疗肝癌.
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汉黄芩素白蛋白微球在大鼠体内的药代动力学及组织分布
目的:研究汉黄芩素白蛋白微球在大鼠体内的药动学及组织分布情况.方法:以汉黄芩素溶液为参比,用3P97软件计算大鼠尾静脉给予汉黄芩素白蛋白微球后,其在大鼠体内的药动学模型及药动学参数,用靶向效率评价其在大鼠体内的组织分布及靶向性.结果:汉黄芩素白蛋白微球在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数t1/2α=(0.550 0±0.128 2)h,t1/2β=(14.776 1±1.578 2)h,CL=(0.005 96±0.001 4) mL·h·kg-1,AUC0→∞＝(126.331 7±9.501 2) ng·h·L-1.其在肝脏,脾脏,心脏,肺脏及肾脏的靶向效率分别为2.21,2.02,0.58,0.64,0.26.结论:与汉黄芩素溶液相比,汉黄芩素白蛋白微球能提高对肝脏,脾脏的趋向性,有利于提高其治疗作用.
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UPLC-MS/MS分析瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇在大鼠体内的组织分布情况
目的:探讨瓜蒌子的有效成分3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇口服给药后在大鼠体内的组织分布情况.方法:取健康SD雄性大鼠,灌胃给药后分别于时间点0.5,1,3,6h取大鼠的胃、心、肝、脾、肺、肾组织,将组织匀浆及预处理.采用ZORBAX C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,3.5 μm),流动相含0.1％甲酸的10 mmol·L-1乙酸铵溶液(A)-甲醇(B)梯度洗脱(0～0.01 min,50％ A;0.01 ～1.0 min,50％ ～ 2％A;1.0～4.0 min,2％A;4.0～4.1 min,2％～50％A;4.1～5.0 min,50％A),流速0.5 mL～min-1,进样量10 μL,选择电喷雾离子化三重四极杆串联质谱,以多反应监测(MRM)方式进行正离子模式检测,用于定量分析二级碎片离子分别为m/z 684.7 ～ 527.6(3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇)和m/z 472.4 ～ 436.4(特非那定).结果:大鼠灌胃给药3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇后,在肺组织中0.5h时药物质量分数达峰值,在心、肝、脾、肾中1.0h时药物质量分数达峰值,而胃中在3.0h时药物质量分数达峰值.胃和肺中药物分布较大,在胃中3.0h时药物质量分数达大值(405.8±114.8) ng·g-1;药物在肺中的分布速度快,0.5h时即可达到峰值(338.8 ±85.5) ng·g-1,在心、肝、脾和肾脏的分布较低,6h时各脏器的药物质量分数已显著降低.结论:大鼠灌胃给予3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇后,能分布到各脏器组织,其中在胃和肺分布的浓度较高,且在3h后仍能保持较高水平,而在心、肝、脾、肾分布浓度相对较低,这可能与该成分本身性质和作用特点有关.
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芪麝丸中多效应组分在大鼠体内的组织分布研究
目的:研究芪麝丸中多种效应组分在大鼠体内的组织分布情况.方法:SD大鼠灌胃给予0.675 g·kg-1芪麝丸药液后于30 min,1,2,3,4,6h采集大鼠心、肝、肺、肾、脑及颈椎周围肌肉组织,采用HPLC-MS/MS检测11个效应成分不同时间点的组织浓度.结果:芪麝丸中黄酮类主要集中于脑(毛蕊异黄酮5.33 μg·g-1、毛蕊异黄酮葡萄糖苷4.94 μg·g-1、芒柄花素3.61 μg.g-1、芒柄花苷1.24 μg·g-1)和肺(毛蕊异黄酮1.38 μg·g-1、毛蕊异黄酮葡萄糖苷15.33 μg·g-1、芒柄花素0.29 μg·g-1、芒柄花苷53.75 μg·g-1),生物碱类主要集中于肌肉(青藤碱347.06 μg·g-1、防己碱706.69 μg·g-1、防己诺林碱589.07 μg·g-1),萜类及有机酸类主要集中于脑(洋川芎内酯A 5.75 μg·g-1、洋川芎内酯10.59 μg·g-1、阿魏酸2.40μg·g-1、胆酸56.82 μg·g-1).结论:芪麝丸中多种有效成分具有病灶部位的趋向性.
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雪荔复方中高车前苷在大鼠各组织中的分布研究
目的:研究雪荔复方灌胃给药后在大鼠体内的组织分布特点,为其临床应用提供理论依据.方法:采用HPLC法,Agilent TC-C18柱(4.6mm× 250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(55:45),流速0.8 mL· min-1,组织样本采用机械匀浆,乙腈沉淀处理供测定.结果:大鼠灌胃给药后的组织分布实验表明,胃中高车前苷含量高,lh时高车前苷浓度高为(7.496±0.636)μg·g-1,4h降低至(5.237±0.373) μg'g-1,7h降低至(1.763±0.157) μg'g-1,其次为肾,小肠组织,心、脾、肺中含量相对较低.结论:大鼠灌胃给药后高车前苷在各组织中均有分布,其在肾脏的高分布是雪荔复方治疗尿路感染的主要原因.
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麻黄-杏仁药对有效成分在大鼠体内组织分布的定量分析
目的:建立并验证同时测定大鼠组织中去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄碱、伪麻黄碱、甲基麻黄碱、苦杏仁苷和野樱苷的UPLC-MS/MS,分析大鼠口服麻黄-杏仁药对水提物后有效成分在主要脏器组织中的分布情况.方法:参照FDA生物样本分析方法的方法学验证指南完成该测定的方法验证.采用盐酸苯海拉明和葛根素2种内标物分别对5种麻黄生物碱和苦杏仁苷、野樱苷进行定量分析.结果:该方法灵敏可靠,9种化合物(含3对差向异构体)在18 min内快速分离.麻黄生物碱在各组织中广泛分布;苦杏仁苷在体内分布较少,组织中(脑除外)可检测到其代谢产物野樱苷.与体外药物原形不同,D-野樱苷在组织中峰浓度(心、肝、脾、肺、肾中质量分数分别为170.5,112.8,98.4,152.3,381.7 ng·g-1)低于L-野樱苷(心、肝、脾、肺、肾依次为906.4,652.3,177.4,500.9,2 060.4 ng·g-1).结论:建立的LC-MS/MS适用于大鼠口服麻黄-杏仁药对水提物后的组织分布研究.D-野樱苷在组织分布减少可能是麻黄-杏仁药对毒性拮抗作用的内在体现.麻黄生物碱和苦杏仁苷、野樱苷在肺组织中均有较高分布,这可能与两药协同平喘的药效学机制有关.
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大鼠口服二苯乙烯苷及其β-环糊精包合物的组织分布研究
目的:通过对大鼠分别灌胃给予二苯乙烯苷(THSG)单体及其β-环糊精(β-CD)包合物,研究THSG在大鼠主要8种脏器组织中的含量-时间分布.方法:首先将给药后15,30,60 min各组织样品取出后处理,随后采用高效液相-紫外法(HPLC-UV)测定生物样品中THSG含量.结果:TH SG在多个组织中均能被检测到,证明其体内组织分布较为广泛,THSG~-CD包合物对大鼠灌胃给药后,虽然THSG的血药浓度较给予同剂量的THSG单体有显著增加,但在脾脏、肺、脑、胰腺中的分布并无显著差异;而在心脏、肾脏、脂肪组织中的分布则表现出含量达峰时间延后的特点.结论:β-CD的包合作用仅改变了药物在组织中的达峰时间,并不会造成药物在组织中的蓄积.
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葡萄内酯在大鼠体内的组织分布
目的:探讨葡萄内酯软胶囊中药物在大鼠体内的组织分布情况.方法:采用大鼠灌胃给药法,依据大鼠灌胃给药后药物浓度-时间曲线,确定大鼠注射给药后于4个时间点依次采取组织样品,取各空白组织匀浆液,建立各组织中药物的标准曲线,计算该组织样品中葡萄内酯的含量,同时制备高、中、低浓度双样本质控(QC)样品,用以判断该批样品结果的可靠性.数据采用Analyst 1.6软件分析.结果:大鼠按100 mg· kg-灌胃给药后,大鼠灌胃给药30 min时,葡萄内酯在心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠和肌肉中浓度达峰值.服药120 min时,小肠中葡萄内酯显著减少,脂肪和血液中药物浓度增加较为明显.6h时除脑外,各脏器药物浓度均大幅度下降,小肠中药物浓度高.8h时各主要脏器药物浓度已显著降低.结论:灌胃葡萄内酯软胶囊内容物后能快速分布于大鼠各主要组织中,其中胃肠道的药物浓度一直较高,其他组织以肝脏、肺中药物浓度较高.脑组织中药物浓度一直维持在较高水平,这可能与葡萄内酯软胶囊对老年痴呆的活性靶向性存在一定的相关性.
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霜制对苦杏仁中苦杏仁苷在大鼠体内代谢及组织分布的影响
目的:探讨霜制对苦杏仁在大鼠体内的代谢及组织分布影响.方法:分别给SD大鼠注射苦杏仁苷,灌胃苦杏仁生品和霜制晶水煎液后,采用HPLC测定血浆及各组织中苦杏仁苷及其代谢产物的血药浓度及组织中的含量,进一步利用LC-MS"鉴定代谢产物的结构.结果:苦杏仁苷注射给药后在大鼠体内主要以原型分布,苦杏仁生品和霜制品灌胃后均以次级代谢产物野樱苷的形式分布;且霜制后野樱苷在大鼠各组织中的分布时间延长,分布量更平均,且呈现2次达峰现象.结论:霜制对苦杏仁在大鼠体内的代谢及组织分布有较大影响,该研究结果为探讨苦杏仁炮制机制积累资料.
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白头翁皂苷B4在正常大鼠和溃疡性结肠炎大鼠体内组织分布情况的比较
目的:建立大鼠体内白头翁皂苷B4的UPLC-ESI-MS/MS,比较白头翁皂苷B4在正常大鼠和溃疡性结肠炎大鼠肝、脾、肾、心、肺组织中的分布情况,为研究白头翁汤治疗溃疡性结肠炎的作用过程和机制提供参考.方法:雄性SD大鼠等分为正常组和模型组,均按5 g·kg-1灌胃给药白头翁汤冻干粉,分别于15,45,120,360 min用5％水合氯醛麻醉正常大鼠和模型大鼠,取肝、脾、肾、心、肺组织,采用UPLC-ESI-MS/MS分析,以0.1％甲酸水溶液和0.1％甲酸乙腈溶液为流动相进行梯度洗脱,ACQUITY BEH C18色谱柱(2.1 mm×50mm,1.7 μm),柱温35℃,流速0.4 mL·min-1.结果:白头翁皂苷B4在大鼠体内存在广泛分布与代谢.在正常大鼠的肝、脾、肾、心、肺组织中,白头翁皂苷B4均在120 min时达到大质量浓度.与正常组比较,在模型组大鼠肝、心组织中白头翁皂苷B4质量浓度各时间点均明显升高(P＜0.05);在脾和肾组织中,分别于45 min和120 min时明显升高(P＜0.05);在肺组织中,于120 min时显著增加(P＜0.05).结论:溃疡性结肠炎大鼠对白头翁皂苷B4的吸收和生物利用度均优于正常组,溃疡性结肠炎的病理状态可导致白头翁汤中白头翁皂苷B4的吸收增强.
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葛根芩连汤中黄芩活性成分在大鼠体内的组织分布
目的:考察大鼠灌服葛根芩连汤后黄芩活性成分在心、肝、胃、肺、脾、肾、小肠中分布特性.方法:采用LC-MS/MS测定黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷及汉黄芩素在大鼠各组织中的含量,Shiseido CAPCELL PAK C18色谱柱(2.0 mm×100 mm,5 μm),流动相0.1％甲酸乙腈-0.1％甲酸水溶液梯度洗脱,采用ESI正离子检测,多反应监测模式测定.按15 g·kg-1灌胃葛根芩连汤,分别于给药后2,4,6,8,12 h断颈动脉放血处死动物,立即分取心、肝、胃、肺、肾、脾、小肠7个组织处理,测定各组织中活性成分的分布情况.结果:黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷及汉黄芩素的线性范围分别为6.150 ～3 077,3.030～1 515,6.170～3 085,3.140～1 569 μg·L-1,日内精密度RSD5.4％ ～11.7％,日间精密度RSD7.8％ ～11.9％,准确度RE-6.4％～7 5％,各组织中4种活性成分的提取回收率均＞75.5％,基质效应可忽略,大鼠肝脏组织中4种活性成分在放置4℃保存24h,-20℃冰箱内反复冻融1,3次及-70℃冰箱内保存4周条件下稳定性良好.结论:活性成分在各组织中浓度差异较大,大鼠灌服葛根芩连汤后黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷及汉黄芩素主要分布于肝脏、胃及小肠中,其次为肾、心、肺、脾.
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辛芍组方中5个指标成分在大鼠体内的组织分布情况
目的:研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况.方法:建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠(剂量25 g·kg-1),分别于给药后20,90 min和12,24 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各个时间点下5个指标成分在脏器和组织中的分布情况.结果:大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可广泛分布于大鼠各组织器官中.对于灯盏甲素,其质量浓度20 min时在肺和心中达到峰值,分别为48.2,59.8 μg·L-;90 min时在脑和小肠中达到峰值,分别为138.7,292.7 μg·L-1;12 h时在肾和肌肉中达到峰值,为517.3,56.5 μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为352.9 μg·L-1.对于灯盏乙素,其质量浓度20 min时在心中达到峰值,为38.3 μg·L-1;90 min时在肺、脑、小肠和肾中达到峰值,分别为30.6,220.0,1 644.2,859.9 μg·L-1;12 h时在肌肉中达到峰值,为86.9 μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为344.8 μg·L-.对于灯盏乙素苷元,其质量浓度90 min时在脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为875.4,52 468.0,5 114.7 μg·L-1;12 h时在肺、心和肾中达到峰值,分别为609.7,1 718.6,1 736.5μg·L-1;24 h时在肝脏中达到峰值,为1 366.5 μg·L-1.对于芍药苷,其质量浓度20 min时在肺、肝、肾和肌肉中达到峰值,分别为10 634.1,13 889.0,16 672.0,7 750.4μg·L-1;在90 min时,在心、小肠和脑中达到峰值,分别为6 851.1,870 563.9,7 474.0μg·L-.对于芍药内酯苷,其质量浓度20 min时在肝和肾中达到峰值,分别为15 249.7,56 817.0μg·L-1,在90 min时,在肺、心、脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为4 211.5,4 425.3,4 631.3,631 871.5,5 673.6 μg·L-1.结论:大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,但5个指标成分在各组织脏器中的达峰时间和分布存在一定差异,在肾脏和小肠中的分布高,其次为肝和肌肉,同时在脑组织中也有分布,并且随着给药时间的延长,灯盏甲素、灯盏乙素和灯盏乙素苷元可能在大鼠的肝脏中会发生蓄积.
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苍艾挥发油经鼻吸收的药代动力学及组织分布
目的:研究苍艾挥发油经家兔鼻腔给药的药动学及经大鼠鼻腔吸收的组织分布,为后期开发制备成临床用药奠定基础.方法:家兔经鼻腔给予苍艾挥发油后,经UPLC检测血浆中苍艾挥发油主成分丁香酚的浓度,流动相甲醇-1％冰乙酸(45∶55),流速0.4 mL· min-,检测波长280 nm,进样量1μL.试验数据采用DAS 3.0软件(非房室模型)进行拟合并计算药动学参数.采用HPLC测定大鼠脑组织、心、肝、脾、肺、肾中丁香酚的含量,流动相甲醇-1％冰乙酸(65∶ 35),检测波长280 nm.结果:苍艾挥发油在血液中主要的药动学参数为达峰时间(Tmax) (0.083±0)h,药峰浓度(Cmax)(1.150±0.141) mg·L-1,药-时曲线下面积(AUC0-∞)(0.376±0.085) h·mg·L-1,平均滞留时间(MRT0-∞)(0.505±0.039)h.苍艾挥发油经大鼠鼻吸收后,快速分布至各组织中,其中肺组织中含量高,其次为心脏及脑组织,肝、脾、肾组织中的分布量较少.结论:家兔药动学及大鼠组织分布试验结果均表明苍艾挥发油经鼻吸收后体内滞留时间较短,具有脑靶向趋势.
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小鼠体内半边旗5F微乳剂的药动学及组织分布特征
目的:考察半边旗抗癌二萜5F口服微乳剂在小鼠体内的组织分布及药物代谢动力学.方法:采用Hypersil C18(4.6 mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.5％冰醋酸(55∶45),流速0.8 mL· min-,进样20 μL,柱温35℃.小鼠灌胃给药5F微乳剂与普通制剂后,在不同时间点取血及内脏器官,样品经处理后,采用反相高效液相色谱法测定血清及组织匀浆液中5F的浓度,分析其体内药物代谢动力学和组织分布.结果:小鼠半边旗5F微乳剂药动学参数分别为AUC0→t12.202μg·L-1·h-1,Cmax=3.434 μg·L-1和Tmax=1.048 h,MRT0→12.451 h,相对生物利用度为对照组616.15％.结论:半边旗5F微乳剂口服生物利用度提高,消除半衰期延长,具有一定的缓释作用.
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水飞蓟宾明胶微球在大鼠体内的药动学及组织分布
目的:研究水飞蓟宾明胶微球在大鼠体内的药动学及组织分布.方法:以水飞蓟宾注射液为参比,用3P 97软件计算药动学模型及药动学参数,用靶向效率来评价其在大鼠体内的组织分布及靶向性.结果:水飞蓟宾明胶微球在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数为:t1/2α=(0.5728±0.108 6)h,t1/2β=(20.6866±1.058 8)h,CL=(0.003 8±0.001 4) mL·h· Kg-1,AUCo→∞=(211.095 0±10.272 8) mg·h·L-1,其在肝脏、脾脏、心脏及肾脏的靶向效率分别为2.093,1.986,0.634,0.259.结论:与水飞蓟宾注射液相比,水飞蓟宾明胶微球能提高对肝脏,脾脏的趋向性,有利于提高其治疗作用.
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吴茱萸对黄连有效成分在大鼠体内组织分布的影响
目的:考察吴茱萸对左金丸中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀和盐酸药根碱在大鼠组织中分布动力学的影响,探讨吴茱萸的引经作用机制.方法:大鼠分别灌胃给予黄连、黄连吴茱萸合煎液,于给药后不同时间点采集组织样本,利用UPLC-MS/MS测定组织中3种黄连生物碱类成分的经时变化,采用DAS 2.0软件计算组织分布动力学参数、相对摄取率(Re)和峰浓度比(Ce).结果:左金丸组大鼠肝组织中盐酸小檗碱和盐酸巴马汀的药-时曲线下面积分别为(7 051.268±518.354),(2 179.139±195.617) ng·g-1·h,药峰浓度分别为(1 645.961±129.862),(383.889±19.526) ng·g-1,与黄连组比较显著增加.3种生物碱类成分的在肝中Re分别为1.338,1.475和1.065,Ce分别为1.548,1.751和1.369;肺中Re分别为0.985,0.780和0.930,Ce分别为0.834,1.051和0.905.结论:吴茱萸可能是通过增加黄连生物碱类成分在大鼠肝中分布和减少其在肺中分布来发挥引经作用.
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艾片口服给药后在小鼠体内的组织分布
目的:建立龙脑在小鼠组织中GC-FID含量测定方法,考察艾片口服给药后在小鼠体内的组织分布情况.方法:小鼠按30.0 mg·kg-1灌胃给予艾片,分别于给药后1,3,5,10,20,30,60,90,120 min脱颈椎处死小鼠,迅速分离出小鼠全脑、心、肝、脾、肺、肾,匀浆后以十八烷为内标,乙酸乙酯萃取,采用GC测定各组织中龙脑质量浓度.结果:建立的含量测定方法中萃取回收率、日内和日间精密度、稳定性均符合生物样品的分析要求.艾片口服给药后分布于各主要脏器,组织中龙脑含量顺序为肝＞肾＞心＞脑＞脾＞肺,龙脑在肝、肺、脾中达峰时间明显早于心、脑、肾.结论:建立的GC-FID适用于组织中龙脑的含量测定,艾片在不同组织内分布存在差异,在肝、肾、心、脑等血流丰富的组织中含量较高.
关键词： 艾片 气相色谱的氢火焰离子化检测器 口服给药 组织分布 -
薏苡仁油制剂药代动力学及其生物利用度实验研究
目的:研究薏苡仁油制剂在正常大鼠及小鼠体内的药代动力学及其生物利用度.方法:利用氚标记法,动态观察两种3H-薏苡仁油制剂分别经灌胃和尾静脉注射给药在动物体内的吸收、分布和代谢过程.结果:大鼠经两种途径给药,静脉制剂消除相半衰期为15.84h,口服制剂为14.23h;同时以AUC比较,口服制剂的生物利用度相当于静脉制剂的62%;小鼠静注薏苡仁油制剂后,药物广泛分布于各组织器官,以肝、脾组织浓度高;药物经粪尿排出,24h排出总量为38.29%,其中尿占59.4%,粪占40.6%;薏苡仁油体外血浆蛋白结合率为98.4%,体内为80.5%.结论:两种薏苡仁油制剂的体内过程均为两室开放模型,其组织分布支持临床观察对肝癌、肺癌有显著疗效的结果,口服制剂生物利用度较高,有临床实用价值.
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α-细辛脑注射用原位凝胶的体内分布研究
目的:比较α-细辛脑原位凝胶与溶液型注射剂的体内组织分布情况,为拓展注射剂类型奠定基础.方法:以市售注射用细辛脑为对照,于肺俞(双)、肾俞(双)、膻中共5个穴位注射给药,超高液相色谱-串联四级杆质谱(UPLC-MS/MS)测定SD大鼠组织中的药物浓度,进行相应数据处理和结果分析.结果:SD大鼠单剂量穴位注射α-细辛脑原位凝胶原位凝胶和注射液后,α-细辛脑原位凝胶的组织分布和溶液型不一样,α-细辛脑原位凝胶可以增加药物透过血脑屏障和延缓药物的释放速率.结论:原位凝胶显著改变了α-细辛脑的体内组织分布.
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巴戟天不同炮制品中水晶兰苷的大鼠体内血药浓度及组织分布研究
目的 探讨炮制对巴戟天中水晶兰苷在大鼠体内血药浓度及组织分布的影响.方法 分别给予SD大鼠灌胃巴戟肉、盐巴戟天、制巴戟天的正丁醇萃取物,采用HPLC,Venusil MP C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-0.4%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,柱温25℃,检测波长235 nm,测定血浆及各组织中水晶兰苷的含量.结果 巴戟肉、盐巴戟天、制巴戟天中水晶兰苷高、中、低剂量(0.177、1.77、17.7μg/mL)的药代动力学特征符合二室模型,在所研究的剂量范围内,AUC与给药剂量呈现良好的线性相关性,符合线性动力学特征.灌胃给药60 min后,水晶兰苷在肾、肺、肝、脾的浓度达到大,在肾组织和肝组织中的浓度分布为盐巴戟天>巴戟肉>制巴戟天,在脾组织中浓度分布为制巴戟天>盐巴戟天>巴戟肉.结论 不同炮制方法对巴戟天在大鼠体内血药浓度及组织分布有一定影响.
