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液-质联用研究五味子醇甲、五味子甲素和五味子乙素在大鼠体内的组织分布
目的:建立HPLC-MS同时测定大鼠组织中五味子醇甲、五味子甲素和五味子乙素的分析方法,并应用于3个木脂素成分在大鼠体内的组织分布研究.方法:以睾丸酮为内标,组织样品经乙腈沉淀蛋白后进行HPLC-MS分析,采用依利特ODS-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈(A)-0.05％甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱;正离子选择性检测(SIM)模式,选择的检测离子质荷比(m/z)为五味子醇甲433.2、五味子甲素401.0、五味子乙素417.0和睾丸酮289.0.结果:在大鼠不同组织中,3个木脂素成分在测定的线性范围内线性关系良好(r≥0.9951);方法的精密度和稳定性RSD均小于15％;回收率为81.11％ ～99.49％,RSD小于15％,符合化学药物非临床药代动力学研究技术指导原则.3个木脂素成分在大鼠体内分布比较广泛,主要分布在肝和肺组织中,在脾中的分布浓度低.结论:建立的方法简便易行、准确可靠,应用于大鼠体内木脂素成分的组织分布研究,获得了满意的结果.
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LC-MS/MS法测定氢溴酸东莨菪碱在大鼠体内的组织分布
目的:研究氢溴酸东莨菪碱在大鼠体内各组织的分布特点.方法:液相色谱分离采用C18(3.0 mm× 100 mm,3.5 μm)色谱柱,甲醇-2 mmol·L-1甲酸铵溶液(40∶60,甲酸调pH至3.52)为流动相,流速0.4 mL·min-1；质谱检测采用ESI离子源,正离子MRM方式检测.采取大鼠灌胃给药,运用液相色谱-质谱/质谱法测定氢溴酸东莨菪碱在大鼠各个组织中的药物浓度.结果:氢溴酸东莨菪碱在各个组织中的一定浓度范围内线性关系良好,各个组织中低、中、高浓度氢溴酸东莨菪碱的回收率及精密度均符合方法学要求.氢溴酸东莨菪碱在体内分布广泛,以脾、肝、肺中分布较高.结论:本方法简便、准确,灵敏度高,可用于氢溴酸东莨菪碱的体内分析研究.
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佐匹克隆的薄层荧光测定及在中毒家兔体内的分布研究
应用薄层荧光扫描法测定了动物血浆中佐匹克隆的浓度,并对佐匹克隆在中毒家兔体内的分布进行了研究.样品在pH 6.86条件下用二氯甲烷-异戊醇(98∶2)提取,氯仿-甲醇(9∶1)展开,用CS-930薄层扫描仪在激发波长305nm进行荧光单波长线性扫描测定.本法对血浆中佐匹克隆的低检出限为25ng/mL,平均提取回收率80%,RSD为2.04%.研究发现,急性中毒家兔12h后其胃内容物、肝、脑和胆汁中佐匹克隆含量较高.
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汉黄芩素脂质体在小鼠体内的组织分布
目的:研究汉黄芩素脂质体在小鼠体内的组织分布情况.方法:采用高效液相色谱法[Lichrospher ODS(150 mm×4.6mm,5μm)色谱柱,甲醇-水-乙酸(63∶ 37∶0.5)为流动相,流速l mL·min-,检测波长275 nm,柱温35℃]测定汉黄芩素在小鼠血浆及各组织(心、肝、脾、肺、肾)中的浓度,分别考察汉黄芩素溶液剂和脂质体在小鼠体内的组织分布,运用相对摄取率Re、靶向效率Te和相对靶向效率RTe 3个指标评价汉黄芩素脂质体的靶向性.结果:脂质体组汉黄芩素在肝部的各时间点浓度都明显高于溶液组;脂质体组在肝和脾组织的AUC和MRT增加为明显,3个靶向评价指标都显示出汉黄芩素脂质体对肝的靶向性显著增强(P＜0.01).结论:对脂质体的靶向性进行评价,结果表明将汉黄芩素包裹于脂质体后,汉黄芩素在肝部位的靶向性显著增强,有利于其疗效的发挥.
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小鼠灌胃3H-β,β-二甲基丙烯酰紫草素的组织分布与排泄研究
采用氧化燃烧炉技术处理小鼠给予3H-β,β-二甲基丙烯酰紫草素灌胃后的组织样品和粪样(尿样直接加闪烁液测定),用液闪计数仪测定其放射性水平,并采用HPLC法分析生物样品,以研究放射性药物在小鼠体内的组织分布与排泄情况.研究结果显示:小鼠的胃肠道放射性浓度高,肝脏、肺脏、肾脏、心脏等组织内放射性浓度次之,骨骼肌、脊髓、脑中分布较少,小鼠灌服3H-β,β-二甲基丙烯酰紫草素(84.0 mg/kg,22.3 MBq/kg)后,336 h从粪中收集到给药总放射剂量的(72.87±9.92)%,尿液中回收到(8.43±0.26)%,粪尿回收合计(81.30±9.79)%;小鼠粪便中以原形药物为主,血浆、尿样中均未检测到原形药物.以上结果提示,3H-β,β-二甲基丙烯酰紫草素在小鼠体内分布广,排泄较完全,经粪便排泄为主,经肾排泄为辅.
关键词： 3H-β β-二甲基丙烯酰紫草素 组织分布 排泄 -
3H-RNA示踪法研究大鼠口服核糖核酸后的组织分布
利用3H-RNA示踪法研究了大鼠口服核糖核酸(RNA)制剂(80 mg/kg)后0.5、1.0、4.0和10.0 h RNA代谢产物在其脑、甲状腺、胸腺、心、肺、肝,脾、胃、小肠、结肠、肾、睾丸、子宫、肌肉和皮肤组织中的分布,旨在对核酸类生物制品的深度开发提供依据.结果显示,大鼠口服RNA后,其代谢产物在各器官中均有分布,除在胃和肠中含量很高外,在神经、内分泌和免疫相关组织中含量也较高.在给药后10.0 h时RNA代谢产物在组织中仍有一定含量,这表明RNA已被组织利用.
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125I-rAncrod 在大鼠体内的组织分布与代谢
为研究125 I‐rAncrod（1.59μg · kg －1）在Wistar大鼠器官和组织分布以及粪尿和胆汁的代谢情况，采用放射性125 I标记重组安克洛酶（125 I‐rAncrod）结合分子排阻色谱法（size exclusion chromatography ， SEC）及γ‐计数法测定不同时间组织及体液样品中125 I‐rAncrod的含量。结果显示，放射性药物浓度主要累积在甲状腺和胃肠道内，肝肾次之，而脑、脊髓、脂肪、肌肉中药物浓度一直处于较低的水平。Wist‐ar大鼠尾静脉注射125 I‐rAncrod后，SEC色谱图显示到48 h粪尿和胆汁中均检测不到原形药物。结果表明，大鼠尾静脉注射125 I‐rAncrod后在全身各器官和组织分布广泛，代谢较完全。
关键词： 125 I标记重组安克洛酶 组织分布 代谢 -
大鼠甲醇中毒后体内的甲酸分布
目的：研究大鼠甲醇中毒后血液及体内主要组织中甲酸的浓度及分布特点。方法将SD大鼠分为对照组、中毒3 d组和中毒7 d组，中毒模型按照首剂量8 mL/kg给予大鼠甲醇灌胃，24 h后给予减半剂量4 mL/kg再次灌胃，在首次灌胃后的3 d和7 d将大鼠引颈处死，采心血并提取肝、肾、脑、心和胃组织，利用高效液相色谱仪检测其中的甲酸含量。结果甲酸在组织中的浓度高于血液中；与中毒3d组比较，中毒7d组脑和胃组织内的甲酸质量浓度有一定的增加趋势，而肝和肾组织中的甲酸质量浓度有所下降（P<0.05）。结论高效液相色谱法可以作为一种准确检测甲酸的定性定量方法。大鼠甲醇中毒后，其代谢产物甲酸在血液及组织中均有蓄积，在器官组织中的蓄积更显著。
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赤丹丸中芍药苷在大鼠体内各组织的分布
目的 建立芍药苷在大鼠组织中的高效液相色谱法(HPLC)检测.比较配伍前后大鼠各组织中芍药苷浓度的变化,考察赤丹丸中芍药苷在大鼠各组织分布状况的改变.方法 建立HPLC法测定芍药苷在大鼠组织中的含量.色谱仪:Agilent 1100；色谱柱:Diamonsil C18 (150 mm×4.6 mm,5 μm)；检测波长:230 nm；流速:1 mL/min；流动相:甲醇-磷酸水梯度洗脱.结果 赤芍组中芍药苷在各组织中的分布特征为肺＞肾＞卵巢＞子宫＞脾＞心＞肝,赤丹丸组中芍药苷在各组织中的分布特征为肺＞子宫＞肾＞心＞卵巢＞肝＞脾.赤丹丸组大部分组织中芍药苷含量大于赤芍组,子宫和卵巢更为明显.结论 芍药苷在各组织中的浓度较赤芍组明显升高,赤丹丸的配伍作用在一定程度上促进芍药苷在组织中的分布.子宫和卵巢中芍药苷的含量也较大.
