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醒脑静固体制剂中挥发性成分环糊精包合物制备工艺
目的:优化醒脑静固体制剂中挥发性成分艾片、人工麝香的β-环糊精包合工艺.方法:以球磨法包合艾片和人工麝香;以艾片中龙脑和人工麝香中麝香酮包合率作为评价指标,采用Box-Behnken响应面设计考察环糊精用量、加水量及包合时间对包合物制备工艺的影响,运用Design-Expert软件对工艺参数拟合优化并进行验证.结果:佳工艺为龙脑和麝香酮质量-环糊精质量比为1:8,环糊精-水质量比为1:4,包合时间为53 min,龙脑和麝香酮理论包合率分别为98.82%,83.33%;经验证,龙脑及麝香酮包合率分别为97.41%,82.59%.结论:采用球磨法包合,结合Box-Behnken响应面法优选的艾片、人工麝香-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,包合率高,适用于生产.
关键词： 醒脑静 艾片 人工麝香 β-环糊精包合物 Box-Behnken响应面设计 -
艾片口服给药后在小鼠体内的组织分布
目的:建立龙脑在小鼠组织中GC-FID含量测定方法,考察艾片口服给药后在小鼠体内的组织分布情况.方法:小鼠按30.0 mg·kg-1灌胃给予艾片,分别于给药后1,3,5,10,20,30,60,90,120 min脱颈椎处死小鼠,迅速分离出小鼠全脑、心、肝、脾、肺、肾,匀浆后以十八烷为内标,乙酸乙酯萃取,采用GC测定各组织中龙脑质量浓度.结果:建立的含量测定方法中萃取回收率、日内和日间精密度、稳定性均符合生物样品的分析要求.艾片口服给药后分布于各主要脏器,组织中龙脑含量顺序为肝＞肾＞心＞脑＞脾＞肺,龙脑在肝、肺、脾中达峰时间明显早于心、脑、肾.结论:建立的GC-FID适用于组织中龙脑的含量测定,艾片在不同组织内分布存在差异,在肝、肾、心、脑等血流丰富的组织中含量较高.
关键词： 艾片 气相色谱的氢火焰离子化检测器 口服给药 组织分布 -
艾片的体外黏膜渗透性及影响因素研究
目的:考察艾片的体外黏膜渗透性及影响因素.方法:选择离体牛蛙腹皮为渗透模型,采用改良的Franz扩散池进行体外黏膜实验;GC测定艾片中龙脑的含量,研究接收液的不同pH值、温度、搅拌速度及药物浓度对艾片体外黏膜渗透的影响.结果:搅拌速度对艾片的渗透有一定的影响;而接收液的pH值、温度及药物浓度对艾片的渗透无影响.艾片黏膜渗透性良好,累积渗透率与时间符合一级吸收过程.结论:离体牛蛙腹皮可作为艾片的体外黏膜渗透性研究的实验模型.
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醒脑静中各味药物及全方对栀子提取物肠吸收的影响
目的:考察醒脑静处方中艾片、麝香、郁金及合方后对栀子提取物肠吸收的影响.方法:采用大鼠在体肠吸收模型研究方中不同配伍条件下栀子提取物有效成分栀子苷的肠吸收情况.结果:栀子提取物质量浓度为0.8 g·L~(-1)(含栀子苷0.311 g·L~(-1))时栀子苷吸收速率常数为(0.055±0.006)h~(-1)(以栀子苷计);栀子提取物分别与艾片、郁金、麝香配伍时吸收速率常数分别为(0.072±0.010),(0.060±0.001),(0.066±0.008)h~(-1),合方后吸收速率常数为(0.076±0.011)h~(-1).经统计学分析,单味栀子组与配伍艾片组的吸收速率常数间有显著性差异(P=0.03),与配伍郁金和配伍麝香组的吸收速率常数间无显著性差异,与复方组的吸收速率常数间有显著性差异(P=0.02).结论:配伍艾片及复方给药时可以显著促进栀子提取物中栀子苷的肠吸收.
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艾片经静脉和鼻腔给药的小鼠组织分布研究
目的:建立艾片中的主要成分龙脑在小鼠组织中含量测定的GC-FID法,并进行艾片静脉和鼻腔给药的小鼠组织分布研究.方法:小鼠给予30.0 mg· kg-1艾片,在给药后1,3,5,10,20,30,60,90,120 min脱颈椎处死小鼠,迅速分离出小鼠全脑、心、肝、脾、肺、肾,匀浆后以十八烷为内标,乙酸乙酯萃取,GC测定各组织中龙脑浓度.结果:龙脑浓度线性关系良好；萃取回收率、日内和日间精密度、稳定性均符合生物样品的分析要求.艾片给药后分布于大部分组织,在心、脑、肾中的分布较多,在肝、脾、肺中含量较少.结论:建立的GC-FID法适用于组织中龙脑的含量测定及组织分布研究.小鼠静脉和鼻腔给予艾片后在血流丰富的组织中含量较高.在鼻腔给药中,脑的相对靶向系数和靶向效率均是大的.
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冰片的安全性评价研究现状
冰片是常用名贵中药材之一,商品种类较多,在中医药领域具有重要价值.但由于冰片具有围产期毒性,且在体内可转化为有毒性的樟脑,临床使用不当存在一定的安全隐患.本文通过对冰片的急性毒性、重复给药毒性、生殖毒性、遗传毒性等方面进行综述,总结冰片安全性研究中的存在问题,为其临床安全合理用药提供参考.
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天然冰片、冰片和艾片的鉴别Δ
目的：分析天然冰片、冰片和艾片的鉴别方法，为其质量控制及合理应用提供参考。方法：采用性状鉴别、薄层鉴别、旋光测定及气相色谱法对天然冰片、冰片和艾片进行鉴别。结果：天然冰片、冰片和艾片的药材性状相似度较大，但在形状大小和色泽方面存在微小差异；天然冰片和艾片的薄层色谱及气相色谱较接近，但冰片与二者有明显区别；三者的旋光度有较大差异。结论：综合性状鉴别、薄层鉴别、旋光测定和气相色谱鉴定分析，可以达到区分、检测天然冰片、冰片和艾片的目的，为其质量控制及合理应用提供参考依据。
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动态观测艾片、天然冰片、合成冰片、苏合香、安息香5种开窍药对脂多糖致发热大鼠生理指标的影响
目的 基于中医整体观、动态观,平行比较艾片、天然冰片、合成冰片、苏合香、安息香5种开窍药调节脂多糖(LPS)致发热模型大鼠生理指标的作用节点及强度.方法 采用Data Science International (DSI)植入式生理信号遥测技术,动态观测开窍药对模型大鼠体温(T)、心率(HR)、血压(SBP、DBP)、活动度(A)等生理参数的影响,用SPSS 17.0、SAS9.2、OriginPro 8.5处理数据及作图.结果 3种冰片(艾片、天然冰片、合成冰片)对模型大鼠的T、HR有抑制作用,艾片优;苏合香对模型大鼠HR、SBP、DBP、A等总体呈现先兴奋后抑制趋势;安息香对各项指标无显著影响.主成分分析结果显示天然冰片、苏合香对模型大鼠作用有一致倾向性;合成冰片能同时对A、SBP、DBP产生较大影响.聚类分析和对应分析均表明3种冰片的作用特点可归为一类;苏合香、安息香具有各自作用规律.结论 3种冰片对各生理指标有抑制作用;苏合香整体呈现出先兴奋后抑制趋势,可能与其性温的时间窗有关;安息香对发热模型无显著影响,可能与其平性相关;今后可从开窍药对该模型大鼠作用机制展开研究.
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GC法测定艾片中l-龙脑、异龙脑和樟脑
目的 建立一种定量测定艾片中l-龙脑、异龙脑和樟脑的方法.方法 采用GC法测定艾片中l-龙脑、异龙脑和樟脑的量.分析柱为CP-WAX毛细管柱(30 m×0.32 mm,0.5 μm)；升温程序为80℃保持5 min,以10℃/min快速升温至220℃,保持5 min;进样分流比为1∶8;FID检测器温度为250℃；进样口温度为250℃；载气为高纯氮气,体积流量为3.0 mL/min,空气体积流量为400 mL/min,氢气体积流量为47 mL/mim;进样量为1μL.结果 樟脑、异龙脑和l-龙脑分别在0.10～8.08、0.10～7.98、0.10～8.16 mg/mL具有良好线性关系；平均回收率分别为97.52％、98.31％、98.16％,RSD分别为1.45％、1.18％、1.32％.结论 本法操作简便、准确,精密度、分离度良好,分析时间短,为艾片的测定及其质量控制提供了参考.
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飞金止痛涂膜剂的薄层鉴别研究
目的:建立飞金止痛涂膜剂中艾片和金铁锁的薄层鉴别方法,为其质量标准的制定提供依据.HTH方法:采用薄层色谱法对处方中的艾片和金铁锁进行定性鉴别.结果:在薄层色谱中被鉴别的成分斑点圆整、清晰,样品与对照品和对照药材斑点一致,对应整齐,且阴性样品无干扰.结论:使用薄层色谱(TLC)法,可以有效鉴别方中艾片和金铁锁,且干扰小,分离效果、重现性均好.可用于飞金止痛涂膜剂质量标准研究鉴别项.
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GC法测定小鼠灌胃给予艾片后脑组织中的龙脑
目的 建立测定灌胃给予艾片后小鼠脑组织中龙脑的方法,比较灌胃给予艾片与合成冰片后两者在脑组织的透过率.方法 样品经环己烷提取,由GC检测脑组织中龙脑的透过率.WCOT FUSED SILICA色谱柱(30 m×0.25mm,0.25μm);柱温为90℃保持1 min,以3℃/min上升至140℃,以25℃/min上升至210℃保持5 min;FID检测器220℃;进样口为200℃;载气为N2;燃气为H2;助燃气为空气;体积流量1.0 mL/min;分流比1∶20.结果 测定方法的精密度及回收率均符合生物样品中活性成分定量测定的要求.艾片灌胃5 min的龙脑透过率即可达0.174％,在15 min左右基本达高峰,为0.225％,之后逐渐减少.合成冰片灌胃5 min的龙脑透过率为0.113％,于20 min达高峰,为0.190％,之后迅速减少.结论 艾片组脑组织所含龙脑进入脑组织的速度及透过率均略优于合成冰片组.
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艾片与合成冰片对脑缺血再灌注损伤大鼠脑保护的比较研究
目的 比较艾片与合成冰片对大鼠脑缺血再灌注模型(MCAO)的脑保护及其影响机制.方法 分别给予大鼠艾片200mg/kg、133.33mg/kg及合成冰片200mg/kg、133.33mg/kg,参照Zea Longa法,对大鼠施与MCAO手术,于再灌注4h、22h测量体温,并检测灌注22h后大鼠脑水肿率以及脑组织钙离子含量.结果 与模型组比较,灌注4h时艾片200mg/kg组能显著降低模型大鼠体温(P＜0.05);艾片133.33mg/kg、合成冰片200mg/kg组有抑制大鼠体温的趋势,但无显著性差异(P＞0.05);艾片与合成冰片的200mg/kg组,均能显著降低灌注22h的模型大鼠体温(P＜0.01,P＜0.05).艾片与合成冰片的200,133.33mg/kg组均能显著降低模型大鼠脑水肿率(P＜0.01,P＜0.05);并能极显著降低缺血侧脑组织中Ca2+含量(P＜0.01).结论 艾片与冰片均能改善脑缺血大鼠模型的体温升高,并可降低脑水肿和钙离子而发挥脑保护作用,初步表达出冰片的寒凉药性与清热开窍的“性-效”关联特征,且同剂量艾片有优于合成冰片的趋势,仅从药效角度考虑,急救用药选择艾片较理想.
关键词： 艾片 合成冰片 脑缺血再灌注损伤大鼠 脑保护 -
两种掺伪冰片鉴别
冰片,根据其来源可分为3种,即梅片、艾片和机制冰片.1995年版<中国药典>收载了机制冰片.因其具开窍醍神、清热止痛之功效[1],一直是临床上的常用药.近我们连续发现了两种掺伪冰片,现将其鉴别要点总结如下.
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艾片与麝香酮芳香开窍作用机制研究
目的:研究艾片与麝香酮对血脑屏障体外模型MDCK和MDCK-MDR1细胞膜流动性、膜电位、钠钾ATP酶(Na+,K+-ATPase)活性和细胞内游离钙离子浓度的影响,探讨中药芳香开窍的作用机制.方法:体外培养MD-CK、MDCK-MDR1细胞.选择对数生长期的细胞,以栀子苷50 μg/mL作为对照,与不同浓度艾片与麝香酮配伍干预3h,采用激光共聚焦显微镜测定细胞膜流动性,流式细胞仪检测细胞膜电位及细胞内游离钙离子浓度的变化,试剂盒检测Na+,K+-ATPase活性.结果:与栀子苷50 μg/mL比较,配伍艾片(55.6、111.2 μg/mL)和麝香酮(8.34、16.68 μg/mL)后可以提高MDCK和MDCK-MDR1细胞膜流动性;配伍艾片(27.8、55.6、111.2 μg/mL)和麝香酮(4.17、8.34、16.68 μg/mL)可以降低MDCK和MDCK-MDR1细胞膜电位;艾片可使MDCK细胞内钙离子浓度升高,但可降低MDCK-MDR1细胞内钙离子浓度,麝香酮对MDCK和MDCK-MDR1细胞内钙离子浓度具有升高作用;配伍艾片和麝香酮能提高MDCK和MDCK-MDR1细胞Na+,K+-ATPase活性.结论:艾片与麝香酮具有芳香开窍作用,其作用机制可能与其提高细胞膜流动性、Na+,K+-ATPase活性、降低细胞膜电位以及调节细胞内钙离子浓度有关.
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艾片的大鼠在体肠吸收动力学研究
目的:研究艾片的大鼠在体肠吸收动力学.方法:采用大鼠在体单向灌流实验,利用气相色谱法测定艾片中龙脑含量,分别研究灌流流速、药物浓度、吸收部位对艾片吸收的影响.结果:灌流流速、药物浓度、吸收部位对艾片吸收速度常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)无显著性影响.结论:艾片的肠吸收机制为被动扩散,其吸收动力学符合一级方程.
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艾片与合成冰片对脑缺血缺氧小鼠模型的影响
目的:考察并比较艾片与合成冰片对脑缺血缺氧小鼠模型的影响.方法:采用小鼠断头、腹腔注射亚硝酸钠、尾静脉注射氯化镁、双侧颈总动脉伴迷走神经结扎脑缺血模型,观察艾片与合成冰片对脑缺血缺氧小鼠的存活时间的影响.结果:与空白组比较,艾片200g/kg、133.33g/kg、66.67g/kg剂量组及合成冰片200g/kg剂量组张口次数显著增加;与空白组比较,艾片200g/kg剂量组及合成冰片200g/kg剂量组断头、腹腔注射亚硝酸钠、尾静脉注射氯化镁、双侧劲总动脉结扎小鼠的存活时间均显著延长,同剂量比较艾片与合成冰片,艾片组小鼠存活时间有长于合成冰片组的趋势.结论:艾片和合成冰片对脑缺血缺氧小鼠模型均有显著的脑保护作用,艾片有优于合成冰片的趋势.
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天然冰片胶囊的药效学试验分析
冰片是常用中药,贵州产天然冰片(艾片)为<贵州中药、民族药材质量标准>(2003)收载.根据本品能"去热毒"、"散秽恶而去滞留"、"通诸窍、散郁火"、"消肿止痛"及"喉痹肿塞大人小儿风涎闭塞,舍此何以拯其危急"等描述,取其辛散通透之性,以及天然冰片在许多古代资料上均记载有单服的习惯,将天然冰片制成胶囊服用方便可行.目前,冰片及天然冰片的药效学虽有记载,而将天然冰片制成单方制剂的药效学还没有报道,现对其主要药效学研究报告如下.
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气相色谱法拆分醒脑静注射液中龙脑对映体及含量测定
目的:采用气相色谱法拆分醒脑静注射液中龙脑对映体,并通过对映体的分离测定含量.方法:采用CYCLOSIL -B( 30m ×O.25 mm×0.25 μm)手性毛细管色谱柱、FID检测器,以内标法测定醒脑静注射液中左旋龙脑和右旋龙脑的含量.结果:龙脑对映体在CYCLOSIL -B手性毛细管色谱柱上具有较好的分离效果,其分离度为2.04.左旋龙脑和右旋龙脑线性范围分别为0.048～0.960和0.050～ 1.008 mg·mL-1(r≥0.9991)；冰片投料为天然冰片的样品中右旋龙脑平均回收率(n＝6)为98.4％,RSD为1.8％；冰片投料为艾片的样品中左旋龙脑的平均回收率(n=6)为99.1％,RSD为1.9％.结论:所建立的方法简单、准确、可靠,能用于醒脑静注射液的质量控制.
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贵州建全国大艾纳香种植基地
日前，“贵州地道药材艾纳香产业化开发关键技术研究与集成应用”项目于贵阳启动后，该项目将成为全国大的天然冰片（艾片）加工基地。据介绍，该项目由贵州艾源生态药业开发有限公司牵头，中国热带农业科学院热带作物品种资源研究所等多家企业和高校、科研单位共同承担，总投资948万元，系该省重大科技专项项目。罗甸产艾纳香作为贵州十大苗药之一，也是该省重点发展的中药材品种之一，在省内外市场上有较高知名度。充分利用贵州艾纳香的资源和区位优势，加强艾纳香的产业化技术革新，对艾纳香的种植、提取加工和高值化产品开发有着重大的意义。2012年3月，国家质检总局批准对罗甸艾纳香，实施地理标志产品保护。艾纳香的枝叶可提制艾粉，经提炼后可制得天然冰片，是多种中成药的主要成分，在很多方面有进口冰片及合成冰片不可代替的用途，具有较高的经济效益和药用价值。而作为目前我国天然冰片（艾片）大集散地的罗甸县，艾纳香的种植规模不大，产能较小，加工粗放。通过项目实施，计划到2016年建成全国大的艾纳香规范化种植基地（2万亩）、全国大的天然冰片（艾片）加工基地（100吨/年），以及相对完善的艾纳香产、学、研基地。同时，还将研发一批具有贵州苗族特色的药品和药妆品等高值化功能产品。
