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栝楼化学成分研究概述
栝楼为葫芦科多年生草本植物,其果实(瓜蒌)、果皮(瓜蒌皮)、种子(瓜蒌子)、块根(天花粉)均属于传统中药,广泛应用于临床.为促进栝楼药用植物资源的综合开发与利用,明确瓜蒌、瓜蒌皮、瓜蒌子、天花粉等药材的药效成分,提升其质量控制标准,本文对近几年来栝楼化学研究进展情况进行了归纳、总结,结果显示瓜蒌、瓜蒌皮及瓜蒌子成分主要为脂肪油、脂肪酸、甾醇、三萜皂苷、蛋白质、氨基酸和无机元素等,天花粉成分主要为天花粉植物凝集素、天花粉蛋白质、淀粉、皂苷、多糖类、氨基酸类、酶类等.这些成分的药理活性要么不明显,要么与其药材临床功效难以联系,能反映药材质量的成分至今不明确.
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UPLC-MS/MS分析瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇在大鼠体内的组织分布情况
目的:探讨瓜蒌子的有效成分3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇口服给药后在大鼠体内的组织分布情况.方法:取健康SD雄性大鼠,灌胃给药后分别于时间点0.5,1,3,6h取大鼠的胃、心、肝、脾、肺、肾组织,将组织匀浆及预处理.采用ZORBAX C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,3.5 μm),流动相含0.1％甲酸的10 mmol·L-1乙酸铵溶液(A)-甲醇(B)梯度洗脱(0～0.01 min,50％ A;0.01 ～1.0 min,50％ ～ 2％A;1.0～4.0 min,2％A;4.0～4.1 min,2％～50％A;4.1～5.0 min,50％A),流速0.5 mL～min-1,进样量10 μL,选择电喷雾离子化三重四极杆串联质谱,以多反应监测(MRM)方式进行正离子模式检测,用于定量分析二级碎片离子分别为m/z 684.7 ～ 527.6(3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇)和m/z 472.4 ～ 436.4(特非那定).结果:大鼠灌胃给药3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇后,在肺组织中0.5h时药物质量分数达峰值,在心、肝、脾、肾中1.0h时药物质量分数达峰值,而胃中在3.0h时药物质量分数达峰值.胃和肺中药物分布较大,在胃中3.0h时药物质量分数达大值(405.8±114.8) ng·g-1;药物在肺中的分布速度快,0.5h时即可达到峰值(338.8 ±85.5) ng·g-1,在心、肝、脾和肾脏的分布较低,6h时各脏器的药物质量分数已显著降低.结论:大鼠灌胃给予3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇后,能分布到各脏器组织,其中在胃和肺分布的浓度较高,且在3h后仍能保持较高水平,而在心、肝、脾、肾分布浓度相对较低,这可能与该成分本身性质和作用特点有关.
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识别真假瓜蒌子
瓜蒌子又名瓜蒌仁、栝楼仁，为葫芦科植物栝楼及双边栝楼的干燥成熟种子，是一种常用中药材。每年9～10月采收果实，剖开取出种子，洗净晒干即可入药。其性寒，味甘，入肺、胃、大肠经。具有润肺化痰、宽胸散结、滑肠通便的功效，用于治疗痰热咳嗽、肠燥便秘、胸痹、痈肿、乳少等症。《本草汇言》载：“栝楼仁，润肺消痰，清火止渴之药也。
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瓜蒌、瓜蒌皮、瓜蒌子常用于治疗何种小儿疾病?
答:瓜蒌为葫芦科植物瓜蒌的果实,味甘、苦,性寒,入肺、胃、大肠经.功能润肺、滑肠、开结,善治痰热咳嗽、肠燥便秘、痰热结胸等症.瓜蒌皮、瓜蒌子的功用,基本与瓜蒌实相同,但在临床运用时,如能随症化裁,仍各有其妙用.
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气相色谱法(GC)测定瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的含量
目的 建立气相色谱法测定瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇含量的方法.方法 Agilent DB-1701毛细管柱(30mm×0.32mm(内径)×0.25μm),流量2.0mL/min;进样口温度280℃;检测器温度320℃;升温程序为70℃保持1.5min,以20℃/min-1升温至230℃保持2min,10℃/min升温至280℃保持8min.结果 在0.009625～0.09625mg/mL范围内,呈现良好线性关系(r＝0.9998),平均回收率为99.97%,RSD为1.09%.结论 本法简便可行、重复性好、灵敏度高,适用于瓜蒌子的质量控制.
关键词： 瓜蒌子 气相色谱法 3 29-二苯甲酰基栝楼仁三醇 -
瓜蒌的药用价值
瓜蒌在我国是种植范围较广的中药植物,其生长于向阳的地方.由于气候条件的限制,主要分布于我国北部至长江流域各地.主产于安徽、山东、河南、河北等地.瓜蒌在我国得到广泛的种植,是由于瓜蒌较为容易种植,而且瓜蒌各个部位都可入药,有很好的药用价值.瓜蒌的果实入药称全瓜蒌;单独的皮入药即为瓜蒌皮;种子入药称瓜蒌子;而块根入药,就是临床常用的一味中药——天花粉.本文特介绍瓜萎的生长习性和它的入药部位的一些作用.
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不同居群栝楼各药用部位质量综合评价研究
目的 对不同居群栝楼Trichosanthes kirilowii的瓜蒌子、瓜蒌皮、根(天花粉)的质量进行综合评价,建立栝楼各药材质量评价新模式.方法 采用AA3连续流动分析仪、紫外可见分光光度法、硫酸-苯酚法对栝楼各药用部位蛋白、黄酮、多糖进行测定,HPLC法对瓜蒌子中3,29-二.苯甲酰基栝楼仁三醇(3,29-DR)及天花粉中葫芦素B进行测定,并采用主成分分析法和聚类分析法对栝楼各药用部位进行综合质量评价.结果 瓜蒌子质量以河南安阳黎园栝楼优,其3,29-DR和粗蛋白的量高;山西绛县栝楼作药材瓜蒌皮质量较佳,其粗蛋白和多糖量较高;安徽岳西黑大片栝楼宜作为药材天花粉种植,其粗蛋白量较高、淀粉量较低、葫芦素B量适中.结论 所采用的主成分分析法和聚类分析法是栝楼各药用部位质量评价的有效方法,所建立的多指标综合评价模式在栝楼各药材研究中具有一定的现实意义.
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不同瓜蒌子饮片的成分比较
目的建立瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的HPLC测定方法,以选择质量较佳的瓜蒌子饮片.方法以3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇为指标,建立了HPLC法测定条件,色谱柱为Polaris C18柱(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(93:7),检测波长为230 nm,体积流量为1.0 mL/min,并对瓜蒌子、炒瓜蒌子、麸炒瓜蒌子、蛤粉炒瓜蒌子、蜜炙瓜蒌子、瓜蒌子霜、瓜蒌仁、炒瓜蒌仁、瓜蒌子壳中该成分进行了测定.结果3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇在0.048 4～2.420 μg与峰面积线性关系良好,平均加样回收率为97.06%.3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的质量分数大小依次为:瓜蒌仁＞炒瓜蒌仁＞瓜蒌子＞炒瓜蒌子＞麸炒瓜蒌子＞蛤粉炒瓜蒌子＞蜜炙瓜蒌子＞瓜蒌子霜＞瓜蒌子壳.结论瓜蒌子和炒瓜蒌子是较佳的瓜蒌子饮片,这与瓜蒌子临床应用现状是相符合的.
关键词： 瓜蒌子 3 29-二苯甲酰基栝楼仁三醇 高效液相色谱 -
瓜蒌子不同饮片煎煮液中水溶性浸出物含量的比较
目的:比较瓜蒌子不同饮片煎煮溶出率,探讨其佳的饮片形式和煎煮工艺,为临床用药提供参考.方法:考察瓜蒌子4种饮片的稳定性,并评价浸泡时间、煎煮时间和煎煮次数对其煎煮液溶出度的影响,确定佳的饮片形态和煎煮工艺.结果:稳定性大小依次为:瓜蒌子(原粒)>炒瓜蒌子>瓜蒌子(切片)>瓜蒌子(捣碎);4种瓜蒌子饮片水溶性浸出物溶出度的比较,大小依次为:瓜蒌子(捣碎)>瓜蒌子(切片)>炒瓜蒌子>瓜蒌子(原粒);以水溶性浸出物为指标,佳的煎煮工艺为:瓜蒌子捣碎,加入10倍量水浸泡30min,煎煮1h,药渣加入8倍量水煎煮0.5h,合并两次药液,即可.结论:瓜蒌子临用时捣碎具有一定的科学性,通过合理的煎煮能提高水溶性浸出物含量.
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瓜蒌的药用部位采收加工和功效的考证
目的:研究瓜蒌的药用部位、采收加工和功效等的历史沿革,为开展瓜蒌的规范化提供有益的借鉴.方法:查阅历代的本草典籍,进行了整理、归纳.结果:查阅了约60部本草典籍,初步理清了瓜蒌的药用部位、采收加工和功效的历史沿革.结论:瓜蒌有果实全用或瓜蒌子、瓜蒌皮分别使用,瓜蒌、瓜萎子和瓜蒌皮的功效也不同.
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瓜蒌的化学成分及药理活性研究进展
瓜蒌来源于葫芦科栝楼属植物栝楼（Trichosanthes kirilowii Maxim.）和双边栝楼（T.rosthornii Harms），入药早记载于《神农本草经》，其果实、果皮、种子和块根分别称作全瓜蒌、瓜蒌皮、瓜蒌子和天花粉，为中医临床常用中药之一，具有清热化痰，宽胸散结，润肠通便等功效近年来，为更好地开发利用瓜蒌资源，国内外很多学者开展了瓜蒌的化学成分及药理作用研究，取得了较多成果，现对其综述如下。
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瓜蒌子有效成分提取方法研究进展
研究表明,瓜蒌子的主要有效成分包括油脂和有机酸类、甾醇类和萜类、氨基酸和蛋白质以及微量元素和矿物质.对瓜蒌子中各有效成分的主要提取方法进行文献整理和介绍,重点比较了不同的溶剂和方法对瓜蒌子各有效成分提取的影响和优缺点,为其进一步开发利用提供参考依据.
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瓜蒌子黄酮提取方法和参数优化的研究
目的 优选瓜篓子黄酮的佳提取方法和条件.方法 比较分析超声辅助提取法、加热回流法和索氏提取法下的瓜蒌子黄酮含量,并通过单因素和正交实验,筛选了瓜蒌子黄酮含量超声辅助提取法的条件.结果 超声辅助提取法为瓜蒌子黄酮的佳提取方法,其优工艺参数为:温度70℃,提取1.0h,料液比1∶40,乙醇质量分数为90％；此条件下瓜蒌子黄酮含量高达0.836 9 mg/g.结论 此工艺合理可行,适用于瓜蒌子中黄酮的提取.
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瓜蒌子的真伪鉴别
瓜蒌子是一种常用中药材,《中国药典》2000年版一部规定,瓜蒌子的来源为葫芦科植物栝楼Trichosanthes kirilowii Maxim.及双边栝楼T.rosthornii Harms.的干燥成熟种子,具有润肺化痰,宽胸散结,滑肠通便的功效.是中医治疗胸痹之要药,亦用于治疗燥咳痰黏,肠燥便秘.笔者近年来在检查过程中发现有用各种非正品冒充正品瓜蒌子销售、使用的现象.为确保药材质量,保证临床用药安全有效,现将其正品及非正品的性状鉴别介绍如下,供参考.
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小陷胸汤临证举隅
小陷胸汤出自<伤寒论>,由黄连、半夏、瓜蒌子组成,具清热涤痰、宽胸开结之功.原为小结胸证而设.笔者用以治疗因痰热互阻所致的肺痹、胸痹、悬饮等病,疗效显著.兹举验案如下.
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果实熟度及加工方式对瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的影响
目的:比较不同果实成熟度及加工方式对瓜蒌子质量的影响.方法:以瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的含量为考察指标,采用HPLC法测定栝楼青果、中果、熟果以及不同干燥方式瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的含量.结果:完全成熟的瓜蒌子质量优于未成熟的瓜蒌子;60℃下烘干的瓜蒌子质量优,3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇含量高达131.63 μg/mL.结论:不同的果实熟度和加工方式对瓜蒌子质量有明显影响.
关键词： 瓜蒌子 果实熟度 加工方式 3 29-二苯甲酰基栝楼仁三醇 -
瓜蒌子化学成分和药理作用的研究进展
目的:综述瓜蒌子的化学成分和药理研究进展,为瓜蒌子进一步开发利用提供参考.方法:以"瓜蒌子""化学成分""药理作用""Snakegourd seed""Chemical composition""Pharmacological action"等为关键词,组合查询2000-2014年中国知网、维普、PubMed等检索源中的相关文献,就瓜蒌子化学成分和药理作用研究概况进行综述.结果与结论:共检索到相关文献131篇,其中有效文献38篇.瓜蒌子主要含有油脂类、甾醇、氨基酸、蛋白质和挥发油等化学成分,具有改善心血管疾病、抗炎、抗肿瘤、降血糖和泻下等药理作用.瓜蒌子对心脑血管系统及消化系统疾病具有良好的治疗作用,今后可开发用于降血糖、降血脂、润肠通便等.
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基于综合评分法的不同产地加工方法对瓜蒌子质量的影响
目的:了解优选黔产瓜蒌子的佳产地加工方法.方法:分别采用阴干、晒干、烘干等不同产地加工方法对瓜蒌子药材进行加工处理,以瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇、总氨基酸以及石油醚浸出物含量为评价指标,采用综合评分法优选瓜蒌子的佳产地加工方法.结果:瓜蒌子不同产地加工方法的综合评分值差异较大,从大到小的顺序依次为:40℃烘干法(0.89)＞30℃烘干法(0.79)＞50℃烘干法(0.67)＞60℃烘干法(0.45)＞晒干法(0.37)＞70℃烘干法(0.32)＞阴干法(0).结论:在产地加工方法中,40℃烘干法的综合评分值高,其分值达0.89,为佳产地加工方法,其工艺为:从瓜蒌中取出瓜蒌子,于40℃的烘箱内干燥.该方法能较好地控制瓜蒌子药材的质量.
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RP-HPLC法测定瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇含量
目的:建立RP-HPLC法测定瓜蒌子中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的含量.方法:采用Polaris C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);以甲醇-水(93∶7)为流动相,流速1.0 mL·min-1,紫外检测波长为230 nm;柱温25℃;进样量5μL.结果:3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇线性范围为0.0484-2.4200 μg(r=0.9999),3个浓度的回收率分别为96.19%,100.7%,100.6%(n=3);RSD分别为3.3%,0.63%,1.2%.结论:本方法简单、重复性好、专属性强,可为评价不同产地的瓜蒌子药材质量提供科学依据.
关键词： 瓜蒌子 3 29-二苯甲酰基栝楼仁三醇 反相高效液相色谱法 -
四川药用瓜蒌子鉴定及组织学研究
瓜蒌子为常用中药,能润肺化痰,滑肠通便[1].中华人民共和国药典2000版载瓜蒌子为葫芦科瓜蒌属植物瓜蒌或双边瓜蒌的干燥成熟种子.由于瓜蒌属种类较多,瓜蒌子外形较为近似,加之四川瓜蒌子产量大,故多年来市售药材混用、误用现象也较为严重,使用后常发生腹痛、腹泻、呕吐等不良反应,给生产和使用带来不便.至今四川商品瓜蒌子种类的系统调查研究报道仍显不足,中国药典也未对瓜蒌子作组织学鉴别.为了探求不同种的种子在组织学上是否有不同之处,除了经商品收集鉴定的4种,即密毛瓜蒌、马干铃瓜蒌、趾叶瓜蒌、龙池瓜蒌外,我们将商品上未混入的大子瓜蒌Trichosathes truncata C.B Clarke,长果瓜蒌T.Kerrii Craib一起对比研究.此外,乐崇熙等建立了川贵瓜蒌T.Crenulata C.Y.Cheng et Yueh[2],二者从叶片形状看有部分差异,但种子外形上无明显差异,我们试图从种子组织学上寻找与中华瓜蒌的差异,作了对比观察,并将小子红花瓜蒌(王成蓉等已做)和大子红花瓜蒌进行比较,现予报道.
