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栝楼化学成分研究概述
栝楼为葫芦科多年生草本植物,其果实(瓜蒌)、果皮(瓜蒌皮)、种子(瓜蒌子)、块根(天花粉)均属于传统中药,广泛应用于临床.为促进栝楼药用植物资源的综合开发与利用,明确瓜蒌、瓜蒌皮、瓜蒌子、天花粉等药材的药效成分,提升其质量控制标准,本文对近几年来栝楼化学研究进展情况进行了归纳、总结,结果显示瓜蒌、瓜蒌皮及瓜蒌子成分主要为脂肪油、脂肪酸、甾醇、三萜皂苷、蛋白质、氨基酸和无机元素等,天花粉成分主要为天花粉植物凝集素、天花粉蛋白质、淀粉、皂苷、多糖类、氨基酸类、酶类等.这些成分的药理活性要么不明显,要么与其药材临床功效难以联系,能反映药材质量的成分至今不明确.
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瓜蒌皮药材的HPLC指纹图谱
目的:建立瓜蒌皮药材的HPLC指纹图谱.方法:采用Agilent TC-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.2％冰乙酸为流动相进行梯度洗脱,检测波长260 nm,流速0.8 mL· min-1,柱温25℃,进样20μL.结果:建立了瓜蒌皮药材的HPLC指纹图谱,方法学考察结果良好,确立了13个共有峰,其中5个共有峰得到确认,10批瓜蒌皮样品指纹图谱的相似度均＞0.9.结论:该方法稳定性、重复性好,建立的指纹图谱可为瓜蒌皮的质量评价提供依据.
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石墨炉原子吸收分光光度法测定瓜蒌皮中铅和镉的含量
目的:建立了瓜萎皮中铅(Pb)和镉(Cd)的含量测定方法,并测定了5个产地瓜蒌皮中Pb和Cd的含量.方法:采用微波消解法消解样品,用石墨炉原子吸收分光光度法测定了样品中Pb和Cd的含量.结果:Pb在0.0～80.0 μg·L-1线性关系良好(r =0.999 1),平均回收率为94.2％(n=5,RSD 1.4％),Cd在0.0 ～ 10.0 μg·L-1线性关系良好(r =0.999 2),平均回收率为94.0％ (n =5,RSD 1.9％).瓜蒌皮的Pb和Cd的含量分别为0.814,0.057 mg·kg-1(安徽),0.919,0.114 mg·kg-1(浙江),0.989,0.120 mg·kg-1(河北),0.745,0.042 mg· kg-(山东),1.244,0.089 mg·kg-1(江苏).结论:该药材均检出一定量的Pb和Cd,但含量较低,符合中国《药用植物及制剂进出口绿色行业标准》规定(Pb≤5.0 mg·kg-1,Cd≤0.3 mg·kg-1).该方法快速,干扰小,精密度高,结果可靠.
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瓜蒌皮多糖的单糖组成及含量测定方法研究
目的:研究瓜蒌皮多糖的单糖组成和含量测定方法.方法:制备瓜蒌皮精制多糖,采用13C-NMR检测其纯度;高效液相色谱结合PMP衍生化法检测精制前后多糖的单糖组成.以精制多糖测得粗多糖对葡萄糖的换算因子,并利用苯酚-硫酸分光光度法测定山东、河北、安徽、四川等10批不同产地瓜蒌皮多糖的含量.结果:瓜蒌皮精制多糖基本不含其他杂质,多糖精制前后单糖组成无明显变化,均由甘露糖、鼠李糖、半乳糖醛酸等7种单糖组成.样品供试液在6h内显色稳定,重现性好,平均加样回收率为97.59％,RSD=3.16％(n=6),测定结果显示,四川瓜蒌皮多糖含量较高,其他产地瓜蒌皮多糖含量差异不大.结论:本研究方法准确、灵敏、可靠,可用于测定瓜蒌皮多糖的单糖组成和含量.
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瓜蒌皮通过金属基质蛋白酶9促进高血脂合并心肌缺血大鼠CD34阳性细胞动员
目的:研究瓜蒌皮对高血脂合并心肌缺血(HL-AMI)大鼠CD334+细胞的动员作用,以及对金属基质蛋白酶9(MMP-9)蛋白表达量和酶活性的调节作用,从促进干细胞动员的角度揭示该药材干预冠心病痰浊壅塞证的机制.方法:雄性Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、瓜蒌皮干预组,每组再分为7个亚组.各亚组大鼠分别在急性心肌缺血(AMI)后第1-7天处死,腹主动脉取血及心脏,检测外周血CD菇细胞含量及血浆、心肌组织中MMP-9含量.结果:AMI后,模型组大鼠CD34+细胞含量于第6天达到峰值并开始下降(P＜0.05),MMP-9活性及表达量第3天达到峰值,第4天即下降到基线水平;瓜蒌皮干预组大鼠CD34+细胞含量7d内一直上升,且上升幅度明显高于模型组(P＜0.05),MMP-9活性及表达量于第5天达到峰值,且一直明显高于同时期的模型组(P＜0.05).结论:瓜蒌皮可显著促进HL-AMI大鼠骨髓干细胞的动员,其机制可能与上调MMP-9活性及蛋白表达量有关.
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HPLC测定铁笛口服液中甘草酸的含量
铁笛口服液收载于<中华人民共和国卫生部药品标准>WS3-255(Z-56)-93(Z).铁笛口服液由诃子肉、浙贝母、茯苓、桔梗、麦冬、玄参、瓜蒌皮、青果》锘艘隆⒏什莸?0味药组成,具有润肺利咽,生津止渴功效,用治肺热津伤,咽干口燥,声音嘶哑,咽喉疼痛.
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活性导向分离瓜蒌皮中具有抗血管紧张素转化酶作用的成分
该试验基于活性导向分离瓜蒌皮中具有抗血管紧张素转化酶(ACE)作用的成分.瓜蒌皮经水提醇沉后取上清液,然后透析截留获1 000以上的部分得GLP,GLP经活性跟踪测定,DEAE Sepharose Fast Flow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯化后得GLP-1-1,并对GLP-1-1进行HPGPC分析、单糖组成测定和ACE抑制活性检测.结果显示,采用活性跟踪方法,从瓜蒌皮中得到一种具有ACE抑制作用的均一低聚糖GLP-1-1,相对分子质量为1 367,主要由阿拉伯糖、甘露糖和葡萄糖组成,3种单糖的摩尔比为0.2∶4.3∶10.0,GLP-1-1表现出较强的ACE抑制活性,其IC50为(113.4±8.6) mg·L-1.从瓜蒌皮中成功分离到具有ACE抑制作用的低聚糖,该发现为瓜蒌皮的化学物质基础提供依据.
关键词： 瓜蒌皮 低聚糖 活性导向分离 血管紧张素转化酶(ACE)抑制作用 -
搜风解痉治疗咳喘哮证
笔者数年前曾师从广东省中医院儿科名医林季文主任医师。林师世代相传,对小儿痉挛性支气管炎治疗常用僵蚕、地龙、杏仁、苏梗,颇有良效。林师解释,杏仁润肺降气,僵蚕、地龙搜风解痉,综合应用,使肺得宣肃,气道舒缓,则痉挛性呛咳、久咳可去。笔者以为,咳嗽、喘证、哮证,虽然病名不同,病状有异,但究其病因、病机、病位均有相近相似之处。盖咳、喘、哮三证虽分外感、内伤,但总不离外感六淫之邪或内伤七情,致气道痉挛难解。近5年来,笔者在辨证用方基础上配合搜风解痉法,兼外风者以祛风解痉,兼内风者以熄风解痉,药用僵蚕、地龙、蝉蜕、杏仁、桔梗等治疗咳、喘、哮证多获良效。兹举病例如下。 例1:钟某某,女,24岁,1996年4月5日就诊。患者有孕6个月,7天前不慎受风,咳嗽频频,咯痰黄稠,微恶风,曾服中药、西药均不解,近日来咳嗽加剧,呈呛咳,咽痒即发,咳伴胸闷,间有气紧感,查:咽充血(＋),双肺呼吸音略粗,未闻干湿性罗音,舌红苔黄腻,脉浮滑。考虑为风热型感冒,痰热阻肺,肺失宣肃为咳,治以疏风清热,解痉止咳。在桑菊饮基础上加僵蚕、杏仁、黄芩等。处方:桑叶15g,菊花15g,僵蚕6g,蝉蜕3g,杏仁12g,黄芩10g,薄荷10g(后下),防风12g,桔梗15g,甘草10g,枇杷叶15g,瓜蒌皮15g,浙贝母12g。1剂后咳减痰少,又服2剂诸症已解。 例2:李某某,男,56岁,1995年10月5日就诊。患风湿性心脏病20余年,平时间服洋地黄类强心药治疗,半月来纳差,气促,动则加剧,消瘦,疲乏,舌淡暗苔白,脉细结代。查:双肺呼吸音低,未闻罗音,心率96次／分,有房颤征。余考虑其为喘证,证属心、肺、脾、肾诸脏气虚,肺不主气,肾不纳气而为喘。治初以补气养阴,药用都气丸、生脉散相合,效一般,纳略好转,然气促仍甚,动则气促,变动体位则气道痉挛不畅,故在补气治本的基础上投以僵蚕、地龙等解痉之品。处方:党参20g,麦冬15g,五味子6g,杏仁12g,僵蚕3g,地龙3g,茯苓25g,炙甘草10g,熟地黄12g,山茱萸6g,桑寄生15g,田七10g(先煎)。2剂后气促缓解,精神好转,纳食如常。 例3:熊某,男,49岁,1994年5月6日急诊入院。患哮喘10余年,发作两天,症见喉中痰鸣,嘘嘘有声,痰黄质稠,口唇紫绀,不能平卧,舌红苔黄腻,脉弦。查: 双肺呼吸音粗,散布哮鸣音和湿罗音,心率100次／分。初以吸氧及抗炎、解痉平喘止咳西药治疗,症状略有缓解,但5日后仍哮喘时发,故加以中药清肺化痰、解痉平喘。处方: 黄芩15g,杏仁12g,僵蚕8g,地龙6g,甘草10g,鱼腥草20g,桔梗15g,茯苓25g,瓜蒌皮15g,枇杷叶15g。服3剂后哮喘基本获得缓解,又服2剂后诸症解除,要求出院。 讨论:咳嗽、喘证、哮证虽然病名不同,病状有异,但究其病因、病机、病位均有相近相似之处,其共性在于病位主要在肺,又与肝、肾有密切关系,病机为外风不止或内风不熄,气道痉挛不畅,故在辨证治本的基础上,以搜风解痉之法治标可达异病同治之效。其中僵蚕性咸、辛、平,归肝、肺经,既可平肝解痉主内风,又可祛风宣肺主外风,并兼化痰之效,故用之诸型咳、喘、哮证均可见效,药量3～6g,以久煎为宜。地龙性咸、寒,归肝经,功能清热熄风、解痉,现代医学研究亦证明能扩张支气管而有良好的平喘作用,对肺热或久瘀型的喘、哮证尤为有效。蝉蜕性甘、寒,归肺、肝经,功能疏风清热,熄风止痉,既可疏外风宣肺气,亦可熄肝风解痉,对肝经风热型咳喘有表证者更为适宜。以上三者均为肺、肝同用,内外同治,为搜风止痉之良药,故在辨证基础上,上药配合杏仁、桔梗、瓜蒌皮等化痰利气之品,对咳、喘、哮证不论新久者,往往可收到显著疗效。
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瓜蒌、瓜蒌皮、瓜蒌子常用于治疗何种小儿疾病?
答:瓜蒌为葫芦科植物瓜蒌的果实,味甘、苦,性寒,入肺、胃、大肠经.功能润肺、滑肠、开结,善治痰热咳嗽、肠燥便秘、痰热结胸等症.瓜蒌皮、瓜蒌子的功用,基本与瓜蒌实相同,但在临床运用时,如能随症化裁,仍各有其妙用.
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瓜蒌的药用价值
瓜蒌在我国是种植范围较广的中药植物,其生长于向阳的地方.由于气候条件的限制,主要分布于我国北部至长江流域各地.主产于安徽、山东、河南、河北等地.瓜蒌在我国得到广泛的种植,是由于瓜蒌较为容易种植,而且瓜蒌各个部位都可入药,有很好的药用价值.瓜蒌的果实入药称全瓜蒌;单独的皮入药即为瓜蒌皮;种子入药称瓜蒌子;而块根入药,就是临床常用的一味中药——天花粉.本文特介绍瓜萎的生长习性和它的入药部位的一些作用.
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瓜蒌皮提取物对糖尿病大鼠血管内皮的保护作用
目的 研究瓜萎皮提取物对糖尿病大鼠血管内皮及血液成分的影响.方法 将用四氧嘧啶造模成功的糖尿病大鼠随机分为3组:糖尿病组、低剂量瓜蒌皮提取物组(5ml·kg-1d-1,每天灌胃一次瓜蒌皮提取物)和高剂量瓜蒌皮提取物组(15 ml·kg-1·d-1,每天灌胃一次瓜蒌皮提取物. 4周后检测大鼠血中一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、胆固醇(CH)含量,观察离体胸主动脉环的内皮依赖性舒张反应.结果 低剂量瓜蒌皮提取物组和高剂量瓜蒌皮提取物组与糖尿病组相比,NO、SOD含量显著提高[(40.68±6.78)μmol/L、(46.67±7.32)μmol/L比(37.55±7.27)μmol/L,(87.32±6.76)U/ml、(96.57±7.72)U/ml比(80.35±7.56)U/ml],差异有统计学意义(P＜0.01),MDA含量降低[(10.37±2.76)mmol/ml、(8.36±2.53)mmol/ml比(14.57±2.89)mmol/ml],差异有统计学意义(P＜0.01),胸主动脉环的内皮依赖性舒张明显改善(P＜0.01).结论 瓜蒌皮提取物对糖尿病大鼠血管内皮有保护作用.
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瓜蒌皮注射液治疗不稳定型心绞痛的临床疗效观察
目的 观察在常规治疗基础上应用瓜蒌皮注射液治疗不稳定型心绞痛(UA)的临床疗效.方法 94例不稳定型心绞痛患者随机分为试验组与对照组.试验组在常规治疗基础上应用瓜蒌皮注射液静脉滴注;对照组应用丹红注射液静脉滴注,两组均1次/d,连用2周.观察两组治疗后疗效.结果 治疗组有效率97.92%,优于对照组的82.61%,两组比较差异有统计学意义(P<0.01).结论 瓜蒌皮注射液治疗不稳定型心绞痛安全有效.
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下病上治验案二则
1 习惯性便秘 赵某，女，47岁，职员，患习惯性便秘4年，近1年来口服、外用导泻西药皆已罔效，唯以灌肠为法，服中药润肠或攻下均难如意。其人形体丰腴，纳欠而渴饮，脉滑，舌苔薄腻色黄，已5日大便未行，肛坠而虚坐努责，详询病史，悉其平素久坐少动，多感冒而常忧思。笔者思忖：此阳明实证无疑，通腑法既不效，何不反其道而行之，施变法一治？遂拟出宣肃肺气法，上溯肺脏，以开其壶盖，处方：炙紫菀12g，桔梗15g，炙升麻12g，杏仁泥12g，前胡10g，瓜蒌皮12g，瓜蒌仁15g，2帖。药后，病瘥。 按：肺与大肠互为表里，现大肠传导失司，与肺主气之功能失职有关，肺气闭塞，不能下降，致使津液失于输布而不能下行润达，肺气通降失常则大肠传导失常，以致糟粕内停，欲便不得。投宣肺法以开肺之气窒，方中以紫菀宣通壅滞；瓜蒌皮宽胸，开肺气闭郁；升麻升发肺气；桔梗升胸中肺气，载诸药上行，在本方起舟楫作用；杏仁、前胡宣肺肃肺；瓜蒌仁寒润生津、化燥开结、化痰润肠，对多痰之肥胖之人尤其适宜，瓜蒌仁、杏仁油润滑腻，可润燥滑肠通便。全方具有调节肺气升降开阖之功能，窒开气畅，肺气得以肃降，津液亦可顺利下达。清升而浊降，故大肠传导如常。
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不同居群栝楼各药用部位质量综合评价研究
目的 对不同居群栝楼Trichosanthes kirilowii的瓜蒌子、瓜蒌皮、根(天花粉)的质量进行综合评价,建立栝楼各药材质量评价新模式.方法 采用AA3连续流动分析仪、紫外可见分光光度法、硫酸-苯酚法对栝楼各药用部位蛋白、黄酮、多糖进行测定,HPLC法对瓜蒌子中3,29-二.苯甲酰基栝楼仁三醇(3,29-DR)及天花粉中葫芦素B进行测定,并采用主成分分析法和聚类分析法对栝楼各药用部位进行综合质量评价.结果 瓜蒌子质量以河南安阳黎园栝楼优,其3,29-DR和粗蛋白的量高;山西绛县栝楼作药材瓜蒌皮质量较佳,其粗蛋白和多糖量较高;安徽岳西黑大片栝楼宜作为药材天花粉种植,其粗蛋白量较高、淀粉量较低、葫芦素B量适中.结论 所采用的主成分分析法和聚类分析法是栝楼各药用部位质量评价的有效方法,所建立的多指标综合评价模式在栝楼各药材研究中具有一定的现实意义.
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铁笛丸治音哑
肺热伤阴、津不足、用嗓过度或多语伤气所致的咽喉肿痛、发音嘶哑,治宜清热润肺,利咽开音.中成药铁笛丸能有效地改善音哑症状,恢复嘹亮清晰的嗓音.方药组成:诃子肉30克,麦门冬(去心,盐炒)30克,瓜蒌皮30克,茯苓(去皮)30克,玄参30克,川贝母60克,甘草60克,桔梗60克,凤凰衣(去壳)30克,青果(干品)15克.制法:上药均研为细末,加炼蜜拌均匀为丸,每丸重3克.
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鹭鸶咳丸
鹭鸶咳丸是专治小儿百日咳而设的中成药方剂.处方组成:麻黄12克,苦杏仁60克,石膏60克,甘草12克,细辛6克,紫苏子(炒)60克,白芥子(炒)12克,牛蒡子(炒)30克,瓜蒌皮60克,射干30克,青黛30克,蛤壳60克,天花粉60克,栀子(姜炙)60克,麝香0.6克,牛黄5克.将诸药合并制为黑绿色的蜜丸,丸重1.2克.口服,1次1丸,1日2次,梨汤或温开水送服.
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瓜蒌皮注射液治疗心绞痛的临床观察
目的:观察瓜蒌皮注射液对冠心病心绞痛的临床疗效.方法:选择108例冠心病心绞痛住院患者,随机分为治疗组(73例)和对照组(35例),治疗组以瓜蒌皮注射液12 ml加入5%葡萄糖液500 ml静脉滴注;对照组以复方丹参注射液12 ml加入5%葡萄糖液250 ml静脉滴注.两组均每日1次,2周为1疗程.疗程结束后观察治疗前后心绞痛发生情况和心电图变化.结果:治疗组心绞痛缓解率为94.5%、心电图改变率为69.9%,均优于对照组的80.0%和37.1%,两组比较差异有显著性意义(P＜0.01).结论:瓜蒌皮注射液治疗冠心病心绞痛安全有效,且不良反应轻微,值得临床推广应用.
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瓜蒌皮注射液致皮疹1例
1例83岁女性患者,因冠状动脉粥样硬化性心脏病、心律失常,给予瓜蒌皮注射液8ml加入5％葡萄糖注射液250ml静脉滴注.用药第3d出现全身皮疹,发痒,立即停药,给予口服扑尔敏片,3d后皮疹逐渐减退,6d后痊愈.
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瓜蒌皮注射液干预急性心肌梗塞药效与舒张血管机制的研究
目的:研究瓜蒌皮注射液干预急性心肌梗塞的作用效果,并探讨其机制.方法:结扎大鼠冠脉动脉,制备冠心痛急性心肌梗死模型.丹参注射液为阳性对照药.大鼠腹腔注射给药.氯化三苯四氮唑染色(TTC),测定心肌梗死率;生化试剂盒检测血浆中肌酸激酶(CK)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、谷草转氨酶(AST)、羟基丁酸脱氢酶(α-HBDH)和乳酸脱氢酶(LDH)5项心肌酶活性,确定心肌细胞坏死程度;生化试剂盒检测血浆中内皮素(ET)、一氧化氮(NO)含量及内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的活性,明确瓜蒌皮注射液调节血管舒张的能力.结果:对急性心肌缺血大鼠,瓜蒌皮注射液可显著降低其心肌梗死率及血浆中5项心肌酶活性,提高eNOS活性及NO分泌量,降低ET含量,维护缺血心肌正常生理功能,作用效果与丹参注射液无显著性差异.结论:瓜蒌皮注射液可能通过抑制ET的合成、激活eNOS活性,提高NO分泌量,增强冠状动脉的扩张,增加冠脉流量;从而实现对大鼠急性心肌梗塞的保护作用.
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PITC、OPA两种柱前衍生方法测定瓜蒌皮中精氨酸含量的比较研究
目的:选择一种准确、简便的测定瓜萎皮精氨酸含量的方法.方法:对异硫氰酸苯酯(PITC)和邻苯二甲醛(OPA)两种柱前衍生方法测定精氨酸的含量进行比较.结果:PITC衍生法有副反应产物,干扰测定结果.OPA衍生法简化了衍生过程,衍生方便、快速,衍生产物单一,测定结果相对准确.结论:PITC衍生法测定瓜蒌皮中精氨酸含量不准确,操作繁琐,不可作为测定瓜蒌皮精氨酸含量测定的方法.OPA衍生法测定瓜蒌皮中精氨酸含量较准确,操作简便,可为中药精氨酸含量测定方法选择提供参考.
