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布林佐胺合成路线图解
布林佐胺(brinzolamide,1),化学名为(R)-(+)-4-乙胺基-2-(3-甲氧基丙基)-3,4-二氢-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物,是美国爱尔康公司研发的杂环磺胺类青光眼治疗药物,1998年在美国获准上市,商品名为Azopt.2005年在中国上市,与β阻滞剂联用或单独用于对β阻滞剂治疗无应答或禁忌的高眼压和开角型青光眼患者的治疗[1].本品滴眼后可快速进入眼部组织,半衰期较长,不会出现全身酸中毒或其他与口服碳酸酐酶抑制剂有关的不良反应[2].本文对1的合成路线进行了归纳总结(图1).
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中医辨治为慢性心衰西药治疗做基础支持的探讨
慢性心衰是心血管疾病的终末阶段,循证医学证实ACEI和β阻滞剂可以大幅度降低死亡率和住院率、显著降低猝死率,但由于其明显的副作用,使得一些重症病人难以得到及时应用而受益于远期疗效.在慢性心衰常规药物治疗时,中医辨证施治可改善患者基础状况,尽早加用ACEI和β阻滞剂;缩短起始至目标维持量时间,防止药物副作用和病情反复;延缓和阻止心肌重构,为ACEI和β阻滞剂做基础支持.
关键词: 慢性心衰 辨证施治 血管紧张素转换酶抑制荆 β阻滞剂 -
美多洛尔治疗急性心肌梗死后QT离散度的变化
急性心肌梗死(AMI)患者QT离散度(QTd)增大,与早期原发性室颤发生的正相关性已被证实.本研究对35例AMI患者予β阻滞剂美多洛尔治疗,观察发现可明显降低其QTd,现报告如下.
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曲美他嗪治疗冠状动脉肌桥伴心绞痛效果观察
冠状动脉肌桥(MBs)是一种先天性冠状动脉发育畸形,冠状动脉造影检出率为0.6%~2.5%,近来有许多报道提示心绞痛、心肌梗死、心律失常和猝死等心脏事件与MBs有关[1].传统药物硝酸酯、β阻滞剂、钙拮抗剂等对缓解症状有一定作用,但心绞痛仍反复发作.曲美他嗪是一种新的抗心肌缺血药物,研究发现在治疗冠状动脉肌桥伴心绞痛方面有良好疗效,现报告如下.
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索他洛尔与心律平治疗持续性房颤疗效与安全性比较
索他洛尔(sotalol,中美施贵宝的商品名为施太可),为兼具Ⅲ类抗心律药物活性的β阻滞剂,是一个广谱抗心律失常药物.本文探讨索他洛尔治疗持续性房颤的疗效与安全性.
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β阻滞剂治疗急性心肌梗死临床实践注意点
β受体阻滞剂治疗心肌梗死,无论是急性期、稳定期以及梗死后的长期二级预防,均有循证医学提供的确切证据,肯定了β受体阻滞剂的益处.国际指南包括2004年ACC/AHA STEMI指南和2003年ESC AMI指南和2004年ESC β受体阻滞剂专家共识文件,都将口服β受体阻滞剂作为Ⅰ类推荐、A级证据;静脉应用β受体阻滞剂则为Ⅱa类推荐、B级证据.COMMIT/CCS-2研究为临床合理应用β受体阻滞剂提供了进一步证据.同时,根据COMMIT/CCS-2研究结果,在临床实践中,有两点值得注意:
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β肾上腺素能受体阻滞剂用于高血压治疗的中国专家共识
近年来发表的大型临床试验如ASCCT和LIFE研究,以及瑞典学者Lindholm等2005年发表的荟萃分析,对β肾上腺素能受体阻滞剂(β阻滞剂)在降血压治疗中的疗效、以及长期使用对糖、脂代谢的影响提出了质疑.
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玻璃体切割术后高眼压的药物治疗观察
目的 比较不同抗青光眼滴眼剂在睫状体平坦部玻璃体切割术后对高眼压的控制效果.方法 将年龄在18~65岁、术前基线眼压为(16.62±3.40)mmHg、术后基线眼压为(30.76±7.47)mmHg的175例玻璃体切割术(pars plana vit-rectomy,PPV)后发生高眼压的患者分为4组,分别使用3种抗青光眼药物滴眼.第1组56例(56眼),单一应用β阻滞剂:第2组36例(36眼),单一应用α激动剂;第3组48例(48眼),协同应用β阻滞剂与碳酸酐酶抑制剂;第4组35例(35眼),协同应用α激动剂与碳酸酐酶抑制剂.分别观察用药3 d后和9 d后的降眼压效果.结果 用药3 d后,4组观察对象的眼压下降幅度为:第1组(9.87±5.16)mmHg,第2组(7.87±6.00)mmHg,第3组(13.03±8.43)mmHg,第4组(9.48±6.42)mmHg;在用药9 d后为:第1组(13.16±5.09)mmHg,第2组(10.61±6.16)mmHg,第3组(16.60±8.93)mmHg,第4组(13.63±7.96)mmHg.对用药后3 d和用药后9 d的眼压测量数据进行统计学分析后,确定4个用药组眼压下降幅度差异都具有统计学意义(P<0.01).在降低术后高眼压的应用中,单独使用β阻滞剂或α激动剂在疗效上无明显差异(P>0.05);与碳酸酐酶抑制剂合用时,β阻滞剂的降眼压效果优于α激动剂(P<0.05).β阻滞剂与碳酸酐酶抑制剂的联合降眼压作用不仅优于单独使用β阻滞剂(P<0.05),更明显优于单独使用α激动剂(P<0.01).结论 在降低术后高眼压的药物治疗中,联合应用抗青光眼药物比单独应用疗效更显著.
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β阻滞剂对高血压心率变异性的影响
目的为探讨β阻滞剂对高血压心率变异性(HRV)的影响.方法将44例高血压患者随机分为治疗组和对照组,治疗组口服美托洛尔50~100mg/d,对照组给予常规剂量的复方降压片治疗,用24h Holter资料对两组治疗前后HRV进行对比分析.结果与对照组比较及治疗组自身对照,治疗组HRV明显提高,时域指标中SDNN,SDANN,SONNinde均显著增高(P<0.01),频域指标中LF成份明显下降,HF成份明显增加,LF/HF也明显下降(P<0.05或<0.01).结论β阻滞剂能有效地改善高血压HRV,有助于解释β阻滞剂在高血压患者中的有益作用.
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不同β受体阻滞剂对心率变异性指标的影响
目的 研究不同类型的β受体阻滞剂对心脏自主神经功能的影响.方法 选择因心电图表现为ST-T改变而行普奈洛尔试验的患者,根据随机、配对原则,将患者分为Ⅰ组:普奈洛尔组;Ⅱ组:阿替洛尔组和Ⅲ组:美多洛尔组.所有患者均无器质性心脏病.试验开始时描记平卧5min后的常规12导联心电图后,分别顿服普奈洛尔20mg、阿替洛尔25mg、美多洛尔50mg,然后描记服药后1h、2h的平卧5min后的常规12导联心电图,并观察患者的心率变化情况.并与心电图同步采集患者服药前、服药后1h、2h连续520次的正常RR间期,分析RR间期标准差(SD)、RR间期标准差均值(MSD)、RR间期均方根差(MSSD)、相邻两个正常心动周期差值大于50ms的个数所占的百分比(PNN50)、变异系数指数(HRVI)以及低频/高频比值(LF/HF)的变化情况.结果 三类β受体阻滞剂均可以明显升高SD、MSD、MSSD、PNN50及HRVI,降低LF/HF(p<0.01),其中美多洛尔升高SD、MSD、MSSD、PNN50、HRVI及降低LF/HF.更为明显(p<0.01),且服药后2h仍有明显的影响(p<0.01).同时,三类β受体阻滞剂均可以减慢心率,但心率的降低没有明显的差异(p>0.05),而美多洛尔心率下降相比幅度要小.结论 β受体阻滞剂具有抑制交感神经张力,拮抗过度激活的交感神经系统,保护心脏的作用,而脂溶性高选择性β受体阻滞剂美多洛尔对心脏自主神经功能具有更为显著的改善作用,且安全性较好,更具有显著的心脏保护作用.
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中成药治疗高血压临床及作用机制研究进展
随着人口老龄化的加剧,高血压已然成为老年患者的常见病、多发病,并且高血压患病年轻化越来越明显,据估计我国现有高血压患者超过1亿人,并且有明显上升的趋势。目前治疗高血压疾病的药物主要包括有钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂、利尿剂、β阻滞剂以及中药制剂。中成药在防治高血压有明显优势,具有多途径、多环节、多靶点的特点,尤其在改善高血压并发症的方面。现对部分中成药治疗高血压的临床和机制综述如下。
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阿替洛尔对充血性心衰作用的临床研究
目的:通过阿替洛尔对充血性心衰的疗效观察,探讨选择性β阻滞剂在治疗充血性心衰中的作用.方法:45例充血性心衰患者被随机分为治疗组与对照组.治疗组在强心、利尿、扩血管基础上给予阿替洛尔治疗.结果:治疗后患者的劳动耐力、心功能、心率、心律等有明显改善.结论:选择性β阻滞剂对充血性心衰具有一定疗效,为治疗充血性心衰提供一个新的辅助治疗方法.
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比索洛尔对急性心肌梗死心率变异的影响
目的:探讨比索洛尔对急性心肌梗死(AMI)心率变异性(HRV)的影响。方法:将40例AMI患者随机分为治疗组和对照组,治疗组口服比索洛尔1.25~5mg/d,对照 组给予常规或 急救药治疗,用24h Holter资料对两组治疗前后HRV进行对比分析。 结果:与对照组比较,治疗组HRV明显提高,时域指标中SDNN,SDANN,SON NI均显著提高(P<0.01),频域指标中LF成分LF/HF明显下降,HF成份明显增加 (P<0.05或<0.01)。结论:比索洛尔能有效改善AMI患者的HRV。
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房性心动过速诊治的新近观点
房性心动过速简称房速,是临床上相对少见的一种心律失常,近10年来有关其诊断和治疗有许多新的进展,本文作一简单的综述.
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倍他乐克对危重充血性心力衰竭的疗效观察
β阻滞剂因对心肌有抑制作用,长期以来在充血性心力衰竭(CHF)的治疗中被视为禁区.但通过10余年的临床及实验研究证明,在CHF中确实有部分患者应用β阻滞剂取得满意疗效,已引起临床上的广泛关注.我们对24例重症CHF患者给予强心、利尿药物的同时,加用β阻滞剂-倍他乐克,疗效满意、现报告如下.
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β阻滞剂治疗心衰的新进展
1975年,Waagstein等首先报道了β阻滞剂治疗扩张性心肌病的小规模临床研究,结果满意.之后,尤其是近2年,越来越多的大规模临床试验证实了β阻滞剂在心衰治疗中的有益作用.本文就近年来β阻滞剂治疗心衰的新进展作一综述.
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β受体阻滞剂对心力衰竭合并糖尿病患者血糖代谢的影响
心力衰竭是多种严重心脏疾病的主要并发症。据统计,约有12%的心力衰竭患者合并有糖尿病[1]。循证医学表明,β肾上腺素能受体阻滞剂(β阻滞剂)能有效地改善慢性心力衰竭患者的远期预后,提高生存率。由于不同β阻滞剂对不同亚型的β受体亲和力不同,对同一受体产生的内在拟交感活性不同,且对α受体的阻断能力不同,不同的β阻滞剂的治疗效应有所区别[2]。本研究旨在探讨新一代选择性β1受体阻滞剂(比索洛尔)和非选择性β阻滞剂(卡维地洛)对心力衰竭合并糖尿病患者血糖代谢的影响。
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降纤酶联用阿斯匹林低分子肝素治疗不稳定性心绞痛临床观察
不稳定性心绞痛(UA)是介于稳定性心绞痛和急性心肌梗死(AMI)之间的一组临床综合,UA发病过程中有多种不同的病理生理机制参与,治疗的选择影响预后,但目前治疗上国内尚无统一意见[1],我们在常规抗心绞痛(硝酸酯、β阻滞剂、钙拮抗剂)、抗血小板、抗凝血治疗基础上,加用降纤酶治疗UA30例,并设对照组,报道如下:
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β阻滞剂与ACEI联合应用治疗高血压病左心功能不全26例体会
1 临床资料1.1 病例选择我们选择住院病人56例,经筛选26例为β阻滞剂适应证;30例单用ACEI.高血压病史10~32年,平均23.7年,年龄50~81岁,平均62.6岁,所有病人心功能Ⅲ级,心脏彩超均有左心室肥厚,左心室轻度扩张,EF21%~44%,二尖瓣A波>E波19~36(m/s),血压160~210/90~110mmHg,心电图P-R间期0.14~0.18s,心率76~90次/分.
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β阻滞剂治疗对气温骤降时高血压病人血压和心率的影响
目的:探讨β阻滞剂治疗对气温骤降时高血压病人血压和心率的影响.方法:把111例血压控制稳定的高血压病人分成有、无β阻滞剂治疗两组,观察气温骤降前后血压和心率变化.结果:1.两组病人气温骤降前血压控制均达到目标血压;2.气温骤降后两组病人的收缩压和舒张压均显著升高;3.气温骤降后β阻滞剂组心率显著下降,对照组轻微上升但无统计意义;4.β阻滞剂组舒张压升高幅度及心率下降幅度均较对照组显著,而收缩压变化两组无差异.结论:气温骤降使高血压病人收缩压及舒张压均上升,但β阻滞剂用于阻断此血压上升至少不比其它降压药好.