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愈风宁心片体外溶出度比较
愈风宁心片为葛根总黄酮固体浸膏制剂,有解痉止痛,增加脑及冠 状动脉血流量的作用,临床用于高血压头晕、头痛、冠心病、心绞痛等症[1]。愈 风宁心片主要有效成分为葛根素,据报道[1,2],其口服途径在动物体内的生物利 用度很低,而有关人体内生物利用度的研究尚未见报道。由于固体口服制剂的生物利用度与 药物的溶出度密切相关,因此本文抽取市售4家药厂的各1批产品为样本(以下简称A,B,C ,D),进行溶出度与崩解仪考察,报道如下。1 仪器与试药 LB-812A型崩解仪(上海黄河药检仪器厂),ZRS-4智能溶出仪(天津大学无线电厂),LC-1 0A高效液相色谱仪(LC-10AD泵,SPD-10AUV检测器,C-R7A数据处理机),Shim-Pack-O DS柱(6 mm id×150 mm),葛根素对照品(中国药品生物制品检定所),愈风宁心片(市售4家 厂的产品,各1个批号,分别为A厂971012;B厂970301;C厂970503;D厂971201)。2 实验方法2.1 色谱条件 流动相甲醇-水(25∶75);流速1 ml*min-1;柱温室温;UV检测波长250 nm[1 ];用外标法计算含量。2.2 崩解测定 4个产品的崩解时限均符合《药典》片剂通则项下的规定[1](糖衣片),A厂(47±4) min,B厂(45±3) min,C厂(48±2) min,D厂(43±3) min。
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溶出度测定仪系统适用性试验方法的发展
溶出度或释放度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度.由于溶出度直接与产品的疗效和药品在人体内生物利用度有着直接的联系,所以从20世纪80年代开始,溶出度检查方法逐步被各国药典所收载.溶出度在固体制剂质量控制上起着非常重要的作用,其检查方法也逐年完善.从1970年<美国药典>第18版开始收载溶出度检查方法,到1980年第20版就同时制订了仪器适用性实验,采用一种崩解型和一种非崩解型校正片对仪器进行校正,以保证检查结果的准确性和可重复性.美国食品药品管理局(FDA)药品分析部(DDA)早在1983年和1995年就发表文章指出[1~3],美国药典(USP)采用的崩解型泼尼松片50mg和非崩解型水杨酸片不适用于溶出度仪的适用性实验和检查溶解在溶剂中的气体.该部从1979年开始选用一种10mg的泼尼松片(以下简称NCDA#2)作为内部校正片[4],这种片剂对仪器本身以及溶解在溶剂中的气体有很高的灵敏度,所以DDA就此进行了大量的研究工作[5],下面就此工作介绍如下;
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光纤传感系统在线监测不同厂家螺内酯片溶出度
药物的体外溶出度与体内生物利用度及临床疗效在某种程度上呈现一定的相关性,并作为评价制剂质量及生产工艺的指标之一.光纤药物溶出度(FODT)过程分析法是集浸入式探头、光导纤维传输信号、CCD检测、计算机软件处理数据一体化的自动溶出度测定方法[1].
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海藻多糖植物空心胶囊的体内生物利用度与生物等效性
药用空心胶囊是一种药用辅料,主要应用于药物固体制剂,一般由动物明胶作为主要的成膜材料,并已有百年历史.近年来,明胶空心胶囊的弊端逐渐显现,特别是明胶空心胶囊的含水量高,对药物稳定性要求较高,易与含醛基的化合物发生交联反应等,另外,由于穆斯林宗教的禁食和潜在的动物源传染病等原因,人们开始寻找植物性成膜材料来替代动物明胶制备药用空心胶囊.
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甲硝唑片的溶出度测定
固体口服制剂的溶出度是控制药品质量,有效保证体内生物利用度的重要指标.近年来增订溶出度检查的品种不断.甲硝唑为常用的抗阿米巴、抗滴虫与抗厌氧菌药物,其新用途也有较多报道.中国药典、英国药典、美国药典均收载有甲硝唑片,但中国药典、英国药典均未规定溶出度检查项.由于甲硝唑在水中溶解度较小,制剂工艺将影响其在体内的溶出和吸收,因此有必要对甲硝唑片进行溶出度检查.本文参照美国药典,并按中国药典的含量测定方法确定了溶出试验方法,对国内7个厂家的甲硝唑片进行了溶出速率测定.
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对《日本版橙皮书——溶出—致、临床疗效一致》的解读——兼论我国口服固体制剂仿制药质量评价
日本版《橙皮书》的制订与美国版有很大不同,采用了特有的体外溶出评价手段,因为日本药监局专家组经大量案例验证得到如下结论:当仿制药体外溶出行为与原研药一致时,不仅两者体内生物利用度一致的概率将极高(即生物等效性试验可轻松通过),且临床上对于各类患者的疗效也将一致.这一认知很值得我国借鉴与效仿,现对日本版橙皮书进行介绍,并结合其对我国口服固体制剂仿制药质量评价进行讨论,以供读者参考.
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氯唑沙宗片溶出度测定方法研究
氯唑沙宗片为中枢性肌肉松弛剂,临床上用于各种急、慢性软组织扭伤、挫伤,运动后肌肉酸痛,肌肉劳损所引起的疼痛,由中枢神经病变引起的肌肉痉挛以及慢性筋膜炎等.氯唑沙宗为难溶性药物,有报导片剂的崩解时限与溶出度不相关,而溶出度与体内生物利用度具有相关性,本文建立了以磷酸盐缓冲液作溶剂,测定氯唑沙宗片溶出度的方法,该法简便可行,结果满意.
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中美2个布洛芬软胶囊的体外溶出度与生物利用度比较研究
目的 比较中国石药集团恩必普药业有限公司(简称石药)和美国辉瑞制药公司(简称辉瑞)生产的布洛芬软胶囊的体外溶出度与体内生物利用度,旨在为布洛芬的临床应用及新药研发提供参考.方法 按照2010年版《中国药典》的转篮-紫外分光光度法测定布洛芬软胶囊的体外溶出度;高效液相色谱法测定大鼠灌胃软胶囊内容物后血浆中的布洛芬质量浓度,并计算药动学参数.结果 2个厂家生产的布洛芬软胶囊在pH 1.2 HC1溶液、pH 5.0及pH 7.2磷酸盐缓冲液中,溶出形态和累积溶出度的差异均不明显;随着溶出介质pH值的升高,软胶囊中布洛芬的累积溶出度也略有增加,20 min内的累积溶出度>75%,符合《中国药典》的标准.2个产品的药动学参数Tmax、Cmax、AUC0-12:石药的分别为0.5 h、(164.88±55.30) μg/mL、(724.48-± 111.41)(μg·h)/mL,辉瑞的分别为0.5 h、(194.32±48.55) μg/mL、(697.42± 133.55)(μg·h)/mL.结论 2个产品的体外溶出度与体内吸收差异均无统计学意义(P>0.05).
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糖皮质激素在风湿病临床中的合理使用
糖皮质激素(CS)是外源性化学合成品,是目前强有力的抗炎药物,并具有免疫抑制作用,药理特性是在体内生物利用度大、与白蛋白结合率高、在肝脏内代谢后主要经肾脏排出[1].在风湿病临床中常做为第三线药物被应用.