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柱前衍生-高效液相色谱荧光法测定大鼠血浆中硫普罗宁
建立了测定大鼠血浆中硫普罗宁含量的柱前衍生-高效液相色谱荧光法.血浆样品经二硫苏糖醇(DTT)还原后,再经N-(1-芘)马来酰亚胺(NPM)衍生化后进样测定.以0.2%乙酸(含0.015mol·L-1磷酸二氢钾)-乙腈(56:44)为流动相,采用Kromasil C18色谱柱分离,在λex=340nm,λem=375nm下荧光检测.硫普罗宁线性范围0.1～10.0μg·mL-1,定量下限为0.1 mg·L-1,日内、日间精密度(RSD)分别为5.3%～10.8%和7.0%～10.8%,提取回收率在73.7%～79.7%.大鼠单剂量给予硫普罗宁后,药代动力学行为符合二室模型.该法准确可靠,专属性强,适用于硫普罗宁的药代动力学研究.
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注射用硫普罗宁钠与与注射用硫普罗宁的比较分析
通过比较注射用硫普罗宁钠与注射用硫普罗宁生产工艺、性质、安全性等的比较分析.注射用硫普罗宁钠的上市为广大肝病患者提供了新的治疗药物,其质量可控、疗效确切、临床安全、使用方便,为广大急、慢性肝病患者带来福音,市场应用前景广阔,将产生良好的社会效益和经济效益.
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注射用硫普罗宁治疗病毒性肝炎的疗效观察
目的 观察注射用硫普罗宁对病毒性肝炎的临床疗效.方法 在综合治疗的基础上,采用注射用硫普罗宁加入葡萄糖注射液或生理盐水中静脉脉滴注,1次/d,连续用药4周.结果 患者症状体征多在用1药周内开始改善.显效17例(54.83%),有效9例(29.03%),无效5例(16.13%),总有效率83.3%.ALT、AST、TBIL、ALB有效率分别达到74.19%(23/31)、77.41%(24/31)、67.74%(21/31)、70.97%(22/31).HBVM变化:HBsAg无阴转、HBeAg阴转率3.2%、HBV-DNA阴转率6.5%.结论 硫普罗宁针剂对病毒性肝炎具有显著和稳定的改善肝功能治疗作用,肝功能复常率高,速度快,毒副作用轻微,治疗效果好,是目前治疗病毒性肝炎的理想药物.
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硫普罗宁的临床应用研究
目的：探讨硫普罗宁的临床应用效果。方法45例给予硫普罗宁药物进行治疗的患者，随机分为实验组(25例 ) 和对照组(20例)，实验组采用硫普罗宁注射液，对照组采用肌内注射硫普罗宁药物，观察两组患者的临床治疗效果。结果实验组患者的治疗总有效率、不良反应的发生率及各项肝功能指标优于对照组，差异有统计学意义(P<0.05)。结论硫普罗宁对于治疗肝病的效果显著，采用静脉滴注的效果优于肌内注射，不良反应的发生率低，值得临床推广。
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硫普罗宁在预防乳腺癌术后化疗致肝损害的疗效分析
目的 探讨硫普罗宁(凯西莱)在预防乳腺癌术后化疗所致肝损害的作用.方法 30例乳腺患者,在术后应用CAF方案化疗前1周开始口服凯西莱片,0.2 g/次,3次/d,连用21 d,化疗后复查肝功能,并与30例未用凯西莱的乳腺癌患者进行对照.结果 治疗组30例中2例出现肝损害,而对照组30例中有11例出现肝损害,两组对比有统计学意义(P<0.01).结论 硫普罗宁能防治乳腺癌化疗引起的肝功能损害,且无明显的不良反应.
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硫普罗宁治疗慢性乙型肝炎的临床疗效评价
目的 探讨硫普罗宁对慢性乙型肝炎的治疗效果及安全性.方法 将慢性乙型肝炎84例,随机分为两组.对照组42例,以肌苷0.6 g,维生素C 2.0 g,维生素B6 0.2 g加入5%葡萄糖溶液250ml中静脉滴注,1次/d,连续治疗4周;治疗组42例,以硫普罗宁0.2 g加入5%葡萄糖溶液250 ml中静滴,1次/d,连续治疗4周,同时分别监测肝功能指标:丙氨酸氨基转移酶(ALT),天冬氨酸转移酶(AST)、总蛋白(TP甲)、总胆红素(TBI)、总胆汁酸(TBA)等,并进行比较.结果 硫普罗宁治疗组较对照组在肝功能复常方面显示良好的治疗效应,使转氨酶明显下降,两组显效率分别为50%(21/42)和30%(13/42),总有效率为84%(35/42)和50%(21/42),两组比较差异有显著性(P＜0.01).结论 短期临床研究提示硫普罗宁治疗慢性乙型肝炎,可明显改善肝功能,且不良反应少,疗效显著.
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硫普罗宁对大鼠创伤性脑损伤后应激性肝损害的保护作用
目的:探讨硫普罗宁在大鼠创伤性脑损伤后应激性肝损害的保护作用.方法:采用Feeney's自由落体撞击法建立创伤性脑损伤后应激性肝损害模型.于致伤后不同时间点(1,3,6,12和24 h)腹腔注射硫普罗宁300 mg·kg-1,测定大鼠肝组织超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA),血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST),并观察肝脏组织病理改变.结果:硫普罗宁各时间点给药组的大鼠肝细胞病理学改变显著减轻,肝组织SOD,MDA和血清ALT,AST有所改善,早期给药,作用越显著.结论:硫普罗宁作为抗氧化剂可用于防治创伤性脑损伤引起的应激性肝损害,尤其是在颅脑损伤早期应用效果更好.
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硫普罗宁对脂肪肝大鼠的抗氧化治疗作用
目的:研究硫普罗宁对脂肪肝大鼠的抗氧化治疗作用.方法:40只Wistar大鼠随机分为4组:正常对照组、脂肪肝模型组、单纯普食干预组和普食加硫普罗宁干预组(0.15g·kg-1,ig,qd,造模后给药4周),每组10只.后3组大鼠用高脂饮食喂养4周制备脂肪肝模型,然后进行相应的药物干预.测定各组呼气试验的DOB值、血清脂质[三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL)]、转氨酶[丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)]、肝脏组织超氧化物岐化酶(SOD)和丙二醛(MDA)水平.结果:与脂肪肝模型组比较,普食加硫普罗宁干预组的SOD水平显著增加(P＜0.01),MDA水平明显降低(P＜0.01),第8周时血清TC,LDL,ALT,AST均显著降低(P＜0.01),第8周时DOB值显著升高(P＜0.01).与单纯普食干预组比较,普食加硫普罗宁干预组的SOD水平显著增加(P＜0.01),MDA水平明显降低(P＜0.01),第8周时血清TC和LDL显著降低(P＜0.01),第8周时DOB值显著增加(P＜0.01).病理评分结果与DOB,SOD存在高度相关,与转氨酶水平无显著相关(P＞0.05).结论:硫普罗宁通过提高脂肪肝大鼠肝脏SOD活性和降低MDA水平,发挥抗氧化作用,改善肝脏功能.
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硫普罗宁对大鼠酒精及四氯化碳致肝纤维化的保护作用
目的:观察硫普罗宁对酒精及四氯化碳致大鼠肝纤维化的保护作用.方法:40只健康雄性Wistar大鼠随机分为4组:正常对照组,模型组,硫普罗宁组和茴三硫阳性对照组,每组10只.给药组分别灌胃硫普罗宁100 mg·kg-1·d-1和茴三硫20mg·kg-1·d-1,qd,共给药4周.除正常组外,其余3组大鼠每周2次灌胃白酒10 mL·kg-1,1 h后腹腔注射CCl4与花生油1:3混合的液体0.25 mL·kg-1.第2周末、第4周末分别取血检测谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSHPx)、丙二醛(MDA)等指标;第4周末进行肝组织病理检验.结果:与正常对照组比较,模型组血清ALT,AST和ALP显著升高(P＜0.01),全血GSH-Px水平显著降低,血浆MDA水平升高(P＜0.01),组织学出现肝脏纤维化表现;硫普罗宁和茴三硫均显著逆转这些指标的改变并改善肝纤维化,硫普罗宁的改善作用强于茴三硫(P＜0.05).结论:硫普罗宁对大鼠酒精及四氯化碳致肝纤维化有显著的保护作用,其机制可能与抑制脂质过氧化反应有关.
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LC-MS/MS法测定人血清中硫普罗宁的浓度及应用
目的:建立人血清中硫普罗宁浓度的高效液相色谱-质谱(LC-MS/MS)测定方法,研究硫普罗宁在健康人体内的药动学行为,评价2种制剂的生物等效性.方法:血清样品管采集前加入适量L-半胱氨酸,甲醇沉淀,LC-MS/MS内标法分析,检测离子为m/z 162.0→105.0(硫普罗宁减氢离子),m/z 178.0→91.1(内标福多司坦减氢离子).20例健康志愿者交叉口服试验制剂硫普罗宁肠溶胶囊或参比制剂硫普罗宁片剂200 mg,血药浓度-时间数据经DAS 2.0统计软件处理,计算主要药动学参数,并对2种制剂进行等效性评价.结果:硫普罗宁的线性范围为0.078～10μg·mL-1,硫普罗宁肠溶胶囊与片剂的主要药动学参数分别是:Cmax为(3.977±1.944)和(4.104±1.400)μg·mL-1,Tmax为(4.000±1.686)和(4.050±1.191)h,AUC0～96h为(20.407±8.479)和(21.107±8.899)μg·h·mL-1.结论:该方法操作简单、灵敏度高、专属性强;统计学分析结果显示2种制剂具有生物等效性.
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硫普罗宁治疗慢性病毒性肝炎的临床疗效对照研究
目的:评价硫普罗宁治疗慢性病毒性肝炎的临床疗效.方法:将108例慢性病毒性肝炎患者随机分为A,B,C 3组,每组36例.分别接受4周的硫普罗宁针、还原型谷胱甘肽针、基础护肝(葡醛酸钠、肌苷)针治疗,检测患者治疗前后肝功能,临床症状和体征的改善情况.结果:A组改善肝功能及临床症状的总有效率(86.1%)明显优于B组(75.0%,P<0.01)和C组三组(61.1%,P<0.01).A与B组肝功能ALT和ALB的改善差异无显著性(P>0.05),但对降低AST及TBIL方面A组优于B组(P<0.05).结论:硫普罗宁能有效地改善肝功能及临床症状.
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观察硫普罗宁在结直肠癌FOLFOX4方案辅助化疗中的价值
目的:观察硫普罗宁在结直肠癌FOLFOX4方案辅助化疗中的临床价值.方法:将63例患者随机分成2组.试验组36例,应用FOLFOX4方案化疗的同时静滴硫普罗宁;对照组27例单独应用FOLFOX4方案化疗.观察患者肝功能情况及白细胞计数(WBC)和血清癌胚抗原(CEA)含量的变化.结果:肝功能正常情况(试验组91.7%、对照组74.1%)白细胞减少率(试验组58.3%、对照组70.3%)及癌胚抗原含量下降率(试验组36.1%、对照组18.5%)的监测对比,化疗+硫普罗宁组均优于对照组.结论:硫普罗宁可降低化疗的毒副作用,减少化疗对肝脏的损害,预防化疗所致白细胞减少,增强化疗疗效.
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114例硫普罗宁不良反应文献分析
目的:探讨硫普罗宁不良反应的一般规律及特点,为临床合理用药提供参考.方法:对1999-2005年国内公开报道的114例硫普罗宁所致不良反应按患者性别、年龄、既往不良反应史、给药途径、临床表现、处理方法等分类进行统计分析.结果:76.32%为男性患者,39.29%的患者既往无药物不良反应史,94.74%的患者通过静脉给药,79.82%的不良反应出现在用药过程中,其中99.12%的患者治愈或好转,1例死亡.结论:硫普罗宁引起的不良反应临床表现呈多样性,以过敏反应为主,如处理适当基本能痊愈,但选用该药时仍应考虑性别、年龄、不良反应史、给药速度与浓度等相关因素,合理用药.
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硫普罗宁治疗慢性病毒性肝炎临床疗效及不良反应
目的：临床试验并确定硫普罗宁针剂治疗慢性病毒性肝炎的有效性及安全性。方法：采用随机、对照试验方法，把适应证患者分为两组：试验组120例，静滴硫普罗宁针剂200 mg/d；对照组60例，静滴强力宁针剂40mg/d。疗程均为4周，停药后随访半年。结果：试验组总有效率为68.3％，明显高于对照组的46.7％(P<0.05)。轻度皮肤反应5例，不良反应发生率为4.2％。结论：硫普罗宁针剂对慢性病毒性肝炎具有确切的肝功能改善治疗作用，安全性亦较好。
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静脉滴注硫普罗宁致过敏性休克2例
例1,女,23岁.因"发现乙肝表面抗原阳性2年,乏力、厌油、尿黄半月"以"慢性乙型病毒性肝炎(中度)"入院.
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硫普罗宁钠与硫普罗宁对小鼠急性肝损伤预防和治疗作用的比较
目的 观察并比较硫普罗宁钠(MPG-Na)及硫普罗宁(MPG)对急性肝损伤的预防和治疗作用.方法 采用D-氨基半乳糖(Gal) (800 mg·kg~(-1),ip) 制备小鼠急性肝损伤模型.预防性给药时,分别ip给予小鼠MPG-Na或MPG 37.5,75和150 mg·kg~(-1),共7 d,于后一次给药后30 min,用Gal染毒造模.治疗性给药时,在Gal染毒造模30 min后分别 ip MPG-Na或MPG 37.5,75和150 mg·kg~(-1),共2 d.预防性给药小鼠Gal染毒24 h、治疗性给药小鼠染毒48 h后,检测血清谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)、 总蛋白(TP)、白蛋白(Alb)和Alb/球蛋白比值(A/G).取肝脏组织,常规石蜡包埋,切片,HE染色,光镜下观察肝脏组织病理变化.结果 与正常对照组比较,模型组小鼠血清GPT和GOT活性明显升高,肝脏组织出现明显的脂肪变性、肿胀或肝细胞变性坏死.预防性给予MPG-Na 150 mg·kg~(-1)小鼠血清GPT和GOT活性与模型组比较显著降低,治疗性给予MPG-Na 3个剂量血清GPT活性与模型组比较均明显降低,TP, Alb和A/G比值均无明显变化.预防性和治疗性给药后,肝脏组织病理损伤均明显减轻.另外,预防性和治疗性给药2种条件下,MPG-Na的作用与MPG相当.结论 MPG-Na对Gal引起的急性肝损伤具有预防和治疗作用,与MPG作用相当.
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HPLC法测定注射用硫普罗宁含量
目的:建立用高效液相色谱法测定注射用硫普罗宁含量的方法.方法:采用Waters C18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-水(10:90),用磷酸调节pH值至2.5;检测波长为210 nm;流速:1.0 mL·min-1.结果:硫普罗宁的浓度与色谱峰面积在10-300 mg·L-1范围内成良好线性关系,r=0.999 8,回收率99.66%,RSD为0.54%.结论:该方法操作简便、灵敏、准确、快速,专属性强,适用于测定注射用硫普罗宁的含量.
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硫普罗宁致过敏性休克1例
病例:患者,男,45岁,因中上腹部反复疼痛1年,黄疸1天,皮肤、巩膜轻度黄染,于2005年9月22日诊断为慢性胆囊炎、胆囊结石收治入院,既往无药物过敏史及家族史.
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硫普罗宁致严重过敏性休克1例
病例:患者,女,69岁.因乏力、纳差、恶心、腹胀、肝区疼痛半年就诊.经检查诊断为肝癌,实验室检查:谷丙转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)增高.B超提示:肝脾肿大,肝占位性病变.无高血压、糖尿病、心脏病史,既往药物过敏史不详.患者消瘦面容,神志清晰,精神欠佳.
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硫普罗宁不良反应
硫普罗宁是一种含有巯基的甘氨酸衍生物,用于改善各类急慢性肝炎患者的肝功能.近年来国内有文献报道其不良反应.本文资料来源于近年来国内出版的医药学期刊,由手工查阅及数据库检索收集而成,现综述如下.
