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庆大霉素毫微球的体内抗菌活性研究
目的:观察庆大霉素与聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球结合以后,其体内抗菌活性(特别是对细胞内感染)是否有所增加。方法:以鼠伤寒沙门杆菌感染的C57BL/6j小鼠为细胞内感染的动物模型,以小鼠存活率和器官组织中的活菌计数为指标,对庆大霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球的体内抗菌活性进行评价。结果:从存活率评价其治疗指数提高了10倍。肝、脾、肾中活菌计数低可降至庆大霉素溶液组的1/426,1/141和1/30。结论:与庆大霉素溶液相比,庆大霉素毫微球明显提高了对伤寒沙门杆菌感染小鼠的治疗效果。
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微球、纳米球制剂临床应用进展
微球(microsphere)、纳米球(nanosphere)技术是由上世纪末发展起来的新型给药技术.微球系指药物溶解或分散在辅料中形成的粒径为1~250um微小球状实体,而粒径在10~1000nm之间的通常称之为纳米球(又称毫微球、纳米粒).微球制剂系指药物与适宜的辅料通过微型包裹技术制得的微球,然后再按临床不同给药途径与用途制成的各种制剂.药物以微球、纳米球的形式给药后,可使药物具有靶向和控释作用,改变了药物在体内的动力学,从而提高药物的生物利用度,降低毒副作用[1].
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微球的给药途径与临床应用
1 概述微球是一种适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒,一般制备成混悬剂或口服用.也有人从剂型制备方法定义其为一种混悬液型制剂.微球粒径很小,一般为1~500μm,其中粒径小于500nm的,通常又称为毫微球,属胶体范畴,分散于水中可成为带乳光的胶体分散体系.
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毫微粒载体的研究进展
毫微粒为固态胶体颗粒,大小在10 nm~1 000 nm之间.由大分子构成并可作为药物载体.毫微粒可以分为毫微囊和毫微球 [1] .毫微球为骨架型结构,药物或示踪物可以吸附在其表面,包封在其内部或溶解在其中.毫微囊有一个聚合物材料构成的外壳及液状核,活性物质通常溶解在其中,但也可吸附在表面.由于它增加了药物与生物体液的接触面积,使活性分子的溶解度增大,生物利用度得到极大的提高,近年来,已成为药剂学的研究热点.
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眼部控释给药系统的研究
眼科用药的主要途径是眼部给药,常规药剂形式是滴眼液,但传统制剂的滴眼液生物利用度低,易全身吸收产生不良反应;后段疾病给药需反复注射,创伤性给患者带来痛苦.因此国内外学者关注眼部控释给药系统的研究.本文主要介绍聚合亲水凝胶(包括生物粘附聚合物、在位形成的亲水凝胶制剂)、聚合物控释的ICRDDS、机械泵植入控释给药系统,简单介绍其他形式的控释给药系统(包括脂质体、微球、毫微球、环糊精)的特点.
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均匀设计法优选头孢唑林钠毫微球的制备工艺研究
目的:寻找制备头孢唑林钠毫微球的佳工艺.方法:选择氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,用乳化聚合法制备CS-PBCA-NP,通过单因素试验初选、均匀设计优化制备工艺.结果:在优化条件下制备的CS-PBCA-NP为乳白色胶体溶液,毫微粒外形圆整光滑、分布均匀、不粘连,平均粒径86±6 nm,包封率为(92.65±1.87)%,载药量为(68.52±1.56)%.结论:该优化条件可作为CS-PBCA-NP的佳制备工艺.
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聚乳酸纳米颗粒载体材料的研究现状
胶体型载体系统由于具有网状内皮系统靶向性、缓释性及表面可修饰性等特点, 近年来成为医药学领域中的研究热点. 而纳米颗粒(毫微粒、毫微球、毫微囊)具有稳定的物理化学性质、较高的物理强度、易于表面修饰等特性, 因此在胶体型载体系统中倍受关注.
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肝靶向载药缓释毫微粒的研究进展
临床用药后药物的体内分布和代谢是影响其治疗效果的重要因素.改变药物在体内分布和代谢的途径之一是将其包封于亚微粒药物载体中.在这些载体中,脂质体、毫微粒(NP)及药质体己得到广泛研究.目前,人用脂质体的发展仍受到限制,主要问题是其不稳定,泄漏快及贮存期变质.为克服这些缺点,自70年代末以来研究了聚合物毫微粒(纳米级的颗粒)的制备.毫微粒是毫微球和毫微囊的统称,其粒径大小为10~1000nm之间,由大分子物质构成并可作为药物载体[1].本文就肝靶向载药缓释毫微粒的研究进展综述如下.
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肝靶向药物米托蒽醌毫微球与米托蒽醌急性及延迟毒性的比较研究
目的:比较米托蒽(mitoxantron,DHAQ)及其肝靶向制剂聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球(mitoxantrone-polybutylcyanoacrylate-nanosphere,DHAQ-PBCA-NS)小鼠静脉注射的毒性.方法:昆明种小鼠一次性静脉注射两种制剂的药物后观察7天内的死亡率,延续观察14天、21天内的死亡情况,计算半数致死量(LD50).此外,还观察多次用药的毒性情况.结果:DHAQ制成靶向制剂DHAQ-PBCA-NS后急性毒性和延迟毒性均有所下降,但都表现出有一定的延迟毒性,7、14、21天的LD50分别是,DHAQ:11.27±2.21、9.33±1.82、8.18±1.60 mg/kg,DHAQ-PBCA-NS:14.73±6.03、10.47±4.30、9.01±3.99 mg/kg.多次用药的LD50分别是DHAQ-PBCA-NS:4.225±0.798 mg/kg,DHAQ:3.670±0.627 mg/kg.结论:DHAQ和DHAQ-PBCA-NS均有一定的延迟毒性,但DHAQPBCA-NS的急性毒性和延迟毒性均低于DHAQ.
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单克隆抗体导向的5-fu毫微球在动物体内的分布
目的:研究单克隆抗体导向的5-fu毫微球在肿瘤在动物体内的靶向作用及分布.方法:采用高效液相分析方法进行研究(简称HPLC法),流动相为甲醇:水=2:98(V1:V2),流速为1.0ml/mir,检测波长273nm.结果:精密度,按低、中、高浓度,其RSD(日内)分别为2.3%2.1%、4.38%,RSD(同间)分别为3.83%、1.69%,分别为98.1%、106.9%、99.5%;注射5-fu后分布在各组织的5-fu药物浓度差别不大,而注射5-fu毫微球后分布在动物体内各组织的药物浓度具有很大差别,其中肝、脾、肿瘤等组织的药物浓度明显高于其他正常组织,且作用时间有明显延长结果:5-fu毫微球对肝、脾、肿瘤等组织有较强的靶向作用,且具有较强的缓释作用.
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米托蒽醌与肝靶向制剂米托蒽醌毫微球延迟毒性的比较研究
目的:比较米托蒽醌(mitoxantrone, DHAQ)及其肝靶向药物米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球(mitoxantrone-polybutycyanoacrylate-nonosphere, DHAQ-PBCA-NS)小鼠一次性静脉注射的延迟毒性.