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基于药物与羟丙甲纤维素凝胶相互作用的缓释特征参数研究
目的:通过研究羟丙甲纤维素(HPMC)凝胶对不同药物的阻滞作用,考察HPMC缓释性征参数的适用性,从相互作用的角度阐明亲水凝胶的缓释机理.方法:选择不同性质的5种模型药物(托拉塞米、盐酸洛美利嗪、布洛芬、盐酸氨溴索、盐酸二甲双胍),用三室渗透模型测定药物透过亲水凝胶的速度,取点时间为1,3,7,10和24 h,计算药物的渗透率及阻滞率,利用Material Studio的blend模块计算药物与HPMC的相互作用能,考察试验结果与计算结果的相关性.结果:HPMC的存在对不同的药物影响不同,以3个浓度(5,10,20 mg· mL-1)的阻滞率作为表征HPMC对药物的缓释特征参数可以发现:HPMC对二甲双胍和氨溴索的阻滞能力较弱,对布洛芬和托拉塞米具有较强的吸附作用,对洛美利嗪也有较大的吸收作用,存在饱和现象.理论计算的HPMC与药物相互作用能与24 h阻滞率之间存在明显的相关性.结论:缓释特征参数可以通过高浓度和低浓度的阻滞率,明确药物和辅料的相互作用的方式,帮助药物选择适当的缓释材料,还可以用于保证辅料的本身质量的一致性.
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头孢拉定缓释片制备及体外释药的影响因素
目的:提供头孢拉定亲水凝胶缓释片的制备方法,考察影响体外累积释放率的各种相关因素.方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料制备头孢拉定亲水凝胶缓释片,以及HPMC的用量、黏度、压力等因素对头孢拉定缓释片体外累积释放率的影响.结果与讨论:本实验制备的头孢拉定缓释片体外释药测定结果表明符合Higuchi方程,线性回归系数0.996 9,HPMC的用量以及黏度对头孢拉定缓释片的释药速率有显著影响,释药速率随HPMC用量的增加或黏度的加大而明显减慢,硬度在600～900 kPa范围内时对释药速率的影响不明显.
关键词： 头孢拉定 羟丙基甲基纤维素(HPMC) 亲水凝胶 缓释 -
山楂叶总黄酮亲水凝胶骨架型缓释片的体外释药研究
山楂叶总黄酮为山楂叶经提取得到的总黄酮类成分.<中国药典>2000年版[1]中收载其片剂即益心酮片,具有活血化瘀,宣通心脉,理气舒络等功能.用于治疗冠心病,心绞痛,高脂血症等疾病.
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复方去甲斑蝥素片胃内滞留漂浮型缓释系统研究
目的:将复方去甲斑蝥素片(含黄芪和白及)制成胃内滞留漂浮型缓释制剂.方法:将黄芪和白及制成超细粉末,选择亲水性凝胶制成胃内滞留漂浮片.结果:复方中药胃内滞留漂浮型缓释片在人工胃液中3min起漂,持续漂浮8 h以上.通过同位素示踪法考察胃内漂浮,普通片饱腹和空腹1 h内全部崩解,漂浮片空腹滞留2～3 h,饱腹可滞留4～5h.采用药典法测释放度,5 h释放50%,8 h释放70%.药动学试验t1/2为5.1 h(普通片为2.4 h),MRT为8.3 h(普通片为3.3 h),相对生物利用度提高了230.71%.结论:对复方去甲斑蝥素片的药材作预处理,优选辅料和改进工艺,可制备胃漂浮片.
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复合透皮吸收促进剂对丹参酮透皮作用的研究
目的:筛选丹参酮经皮给药制剂的复合透皮吸收促进剂,提高丹参酮的透皮扩散速率.方法:选用卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂,进行丹参酮溶液和丹参酮亲水凝胶的透皮渗透.结果:使用卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂,使在溶液和亲水凝胶中丹参酮的增渗倍数分别达到3.59和2.84.结论:卡必醇和油酸为主的复合透皮吸收促进剂适用于丹参酮经皮给药制剂的研制.
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眼部控释给药系统的研究
眼科用药的主要途径是眼部给药,常规药剂形式是滴眼液,但传统制剂的滴眼液生物利用度低,易全身吸收产生不良反应;后段疾病给药需反复注射,创伤性给患者带来痛苦.因此国内外学者关注眼部控释给药系统的研究.本文主要介绍聚合亲水凝胶(包括生物粘附聚合物、在位形成的亲水凝胶制剂)、聚合物控释的ICRDDS、机械泵植入控释给药系统,简单介绍其他形式的控释给药系统(包括脂质体、微球、毫微球、环糊精)的特点.
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CT引导建立兔肺VX2肿瘤模型的实验研究
目的 建立适合微波消融的兔肺肿瘤模型.方法 新西兰大白兔36只,CT引导下穿刺,将载有VX2肿瘤组织悬液的亲水凝胶接种于右肺内.结果 接种后14～26 d,CT检查证实34只新西兰大白兔肺内有肿瘤生长,其中26只呈单发结节,直径0.5～0.8 cm,兔肺VX2肿瘤模型成功率为72.2%(26/36);另有2只肺内呈多发结节生长,并出现胸腔积液;4只累及纵隔;2只出现胸壁种植转移.接种过程未出现气胸、出血等并发症.结论 本实验建模方法安全、有效,并可在肺内局部形成较大体积的实体瘤,能满足微波消融治疗肺癌的研究需要,因此所建兔肺VX2肿瘤模型是成功的.
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眼部给药新剂型的研究简况
眼部给药剂型常采用滴眼剂和眼膏剂.由于滴眼剂具有价格低,病人易于接受,容易配制等优点,滴眼剂应用十分广泛.随着生物药剂学的发展和眼部用药后药物动力学的深入研究,发现滴眼剂在眼部药物利用度很低(1%～10%),而对于需要进行长期治疗的眼部疾病,既使反复使用也很难达到预期目的;同时,还可能引起全身毒性反应.近年来,眼部给药新剂型的研究已成为一个引人注目的课题.
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硝苯地平缓释亲水凝胶骨架片的制备及释药机制考察
目的:以羟丙基甲基纤维素( HPMC)K100M和聚维酮PVPK30为骨架材料,以硝苯地平为模型药物,研制具有良好缓释特性的亲水凝胶骨架片.方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC) K100M和聚维酮PVPK30为骨架材料,通过正交设计制备亲水凝胶骨架片,测定其体外释放行为,考察其释药机制.结果:该工艺制备的亲水凝胶骨架片24h释放行为符合Higuchi数学模型,释药符合扩散与溶蚀机制.结论:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC) K100M和聚维酮PVPK30为骨架材料可以制备硝苯地平亲水凝胶骨架片.
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盐酸地尔硫(艹卓)Polyox-WSR亲水凝胶骨架片的研究
目的研究亲水性树脂Polyox-WSR为凝胶缓释骨架的性能.方法 以盐酸地尔硫(艹卓)为模型药物,采用粉末直接压片工艺制备亲水凝胶骨架片,考察影响骨架片释放度的因素和释药模型.结果 Polyox-WSR的黏度和用量、润滑剂的种类、压片粉末含水量对骨架片的释放度有影响;体外释放度显示骨架片的释放较接近零级方程和Higuchi方程.结论 用Polyox-WSR作为亲水凝胶骨架片的基质能达到较好的缓释作用.
关键词： Polyox-WSR 直接压片 亲水凝胶 骨架片 -
卡托普利亲水凝胶骨架片的制备及体外释放度测定
目的:研制卡托普利亲水凝胶缓释骨架片.方法:通过正交实验,筛选骨架片的处方组成.结果:HPMC /药物用量比为1∶1、HPMC粒度为100目、HPMC粘度为15 Pa*s,硬脂酸镁为抗粘剂,加入适量乳糖,粉末直接压片.体外释放度表明,骨架片的释放符合一级方程.结论:所研制的卡托普利亲水凝胶缓释骨架片具有理想的释药特性.
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吲哚美辛亲水凝胶贴剂定量方法与前处理提取工艺正交优化
目的 优化吲哚美辛亲水凝胶贴剂的提取工艺与含量测定方法 .方法利用高效液相色谱(HPLC)-工作曲线进行定量,通过单因素考察与正交设计优化贴剂的提取方法 、提取溶剂、时间与预处理方法.结果 终确定贴剂的提取条件是将贴剂膏体剪碎后,50 mL甲醇提取90 min,提取1次,或用25 mL甲醇提取60 min,提取2次.结论 优化的贴剂中药物提取工艺条件稳定、可靠,可为贴剂的质量评价提供良好的方法.
