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植入控释给药系统
植入控释给药系统(ICRDDS)系一类经手术植入皮下或经穿刺针导入皮下的控制释药制剂.植入剂概念首先由Deansley于1937年提出,是指将药丸(片)植于皮下组织,缓慢释药而起长效作用.ICRDDS具有以下优点:(1)消除因间歇给药和药量不均匀而产生的峰、谷现象,可在特定的作用部位以恒定的速率持续释药并维持治疗浓度,具有较小的剂量即可达到疗效的作用;(2)药物作用于靶位,可避免对体内其它组织的副作用;(3)避免一些药物的迅速代谢,延长其体内半衰期;(4)难以用其它途径给药的药物可通过植入途径给药;(5)可避免某些剂型给药后引起的不适感、损伤及痛苦等,若发现有严重的过敏反应或副作用可迅速取出.
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眼部控释给药系统的研究
眼科用药的主要途径是眼部给药,常规药剂形式是滴眼液,但传统制剂的滴眼液生物利用度低,易全身吸收产生不良反应;后段疾病给药需反复注射,创伤性给患者带来痛苦.因此国内外学者关注眼部控释给药系统的研究.本文主要介绍聚合亲水凝胶(包括生物粘附聚合物、在位形成的亲水凝胶制剂)、聚合物控释的ICRDDS、机械泵植入控释给药系统,简单介绍其他形式的控释给药系统(包括脂质体、微球、毫微球、环糊精)的特点.
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多肽类药物降钙素的控释给药系统
近来,随着生物工程学及基因工程领域的发展,大量多肽及蛋白质类药物不断进入临床,但受到生物利用度低和化学不稳定性等问题的限制,临床普通采用的频繁注射给药可引起血药浓度波动,从而导致严重的机体不良反应.将蛋白质类药物设计成控释给药系统,该系统能在治疗部位维持相当长时间的稳态血药浓度(糖尿病等反馈性疾病的用药除外),同时可减少药物用量,具有重要的临床意义.
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微粒和纳米粒眼部给药系统
眼部给药剂型常见的是滴眼剂和眼膏剂.这两种普通剂型使用方便,易于被患者接受.但眼膏剂容易引起雾视,滴眼剂则易从眼部流失,生物利用度很低.对于需要长期治疗的眼部疾病,即使反复使用,效果也不能维持,同时个别药物由于鼻泪管引流易引起全身不良反应.近年来,眼部给药系统的研究愈来愈受到关注,剂型的研究主要集中在延长药物与角膜上皮和结膜的接触时间,提高生物利用度,减少全身不良反应,局部定位给药和眼部的缓、控释给药系统.
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植入控释给药系统概述
植入控释给药系统(ICRDDS)系一类经手术植入皮下或经过穿刺针导入皮下的控制释药制剂.植入剂概念首先由Deansley于1937年提出,是指将药丸(片)植于皮下组织,缓慢释药而起长效作用.
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载rhBMP2凝胶微球控释系统的设计与合成实验
目的:设计与合成rhBMP2新型控释载体,初步探讨其载药及降解性能.方法:用右旋糖酐(dextran,dex)与甲基丙烯酸缩水甘油酯(glycidyl methacrylate,GMA)合成甲基丙烯酸缩水甘油酯右旋糖酐(dex-GMA),测定该凝胶微球溶胀系数Q,并对其载药、降解性能进行初步研究.结果:dex-GMA在一定条件下可以成球,粒径与制备工艺密切相关;该凝胶微球溶胀参数10.9±5.3;载药性能良好,在葡聚糖酶的作用下20~40 d内可以完全降解. 结论:右旋糖酐基凝胶微球具有良好的溶胀性能,可生物降解,其粒径可控,作为生长因子载体,有望达到控释给药的目的,其制备工艺及理化性能有待进一步研究.