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  • 高良姜化学成分及药理活性的研究

    作者:李洪福;李永辉;王勇;魏娜;谭银丰;张俊清

    对近年来有关高良姜化学成分和药理作用的研究进行介绍,高良姜为一种常用中药,其化学成分主要包括挥发油类、黄酮类、二芳基庚烷类、苯丙素类、糖苷类等.药理学研究表明高良姜具有抗菌作用、抗病毒作用、抗肿瘤作用、抗氧化作用、抗胃肠道出血作用、抗溃疡作用和胃黏膜保护作用等.无论是高良姜粗提物还是其中所包含的具体的化学成分都表现出较好的药理活性,尤其是高良姜中的二芳基庚烷类化合物和黄酮类化合物的药理活性的研究比较广泛,他们在抗肿瘤、抗氧化以及与其他药物联合应用抗多重耐药菌株方面的应用日益受到人们的关注.今后在探讨高良姜中的二芳基庚烷类化合物和黄酮类化合物的药理活性时,更应该注重同类成分之间的相互比较,寻找药理活性必须基团,明确构效关系,深入探讨作用机制,进一步促进高良姜药材的综合开发利用.

  • 地笋属植物化学成分研究进展

    作者:杨保成;彭涛;康文艺

    检索ScienceDirect,ACS,Wiley Online及CNKI等数据库中有关地笋属植物在化学成分的文献,对该属植物化学成分研究进行整理分析.该属植物化学成分结构类型较多,主要为挥发油、萜类、黄酮、酚酸和甾体类化合物.其中,已经分离鉴定的黄酮类化合物31个,萜类化合物20个,酚酸类化合物20个和甾体类化合物3个.通过文献总结发现,该属植物在我国资源丰富,但仅有少数植物进行了化学成分的研究报道,提示该属植物值得深入研究.

  • 栀子金花丸化学成分的UPLC-Q-TOF-MS/MS快速鉴定与分析

    作者:李玲云;王云;刘梦娇;张雪;李晓庆;戴业佳;麻印莲;张村

    目的:采用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间高分辨率质谱技术(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对栀子金花丸整方的化学成分进行定性分析.方法:采用Waters ACQUITY BEH C18超高效液相色谱柱(2.1 mm x100 mm,1.7 μm),流动相0.1%甲酸乙腈溶液-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,流速0.4 mL· min-1,以正、负离子模式扫描的一级和二级质谱信息,结合文献报道,对栀子金花丸的主要色谱峰进行归属鉴别.结果:根据质谱裂解规律、保留时间及参考文献等信息,初步推测鉴定出65个化学成分,其中,20个黄酮类成分,9个环烯醚萜类成分,8个有机酸类成分,6个生物碱类成分,6个蒽醌类成分,4个甾体皂苷类成分,3个鞣质类成分,3个二萜色素类成分,3个双苯吡酮类成分,1个单萜类成分,1个二蒽酮类成分和1个柠檬苷素类成分.结论:建立的方法分离度好、灵敏度高,可同时对栀子金花丸不同类型化合物进行快速分析,有助于开展进一步的活性成分和质量控制研究.

  • 川银花-黄芩药对配伍前后指纹图谱的变化及其多指标成分的定量分析

    作者:石征蓉;谷江华;杨秀青;袁强华;宋英

    目的:研究川银花-黄芩药对配伍前后指纹图谱及指标性成分含量的变化,对该药对的临床应用有一定参考意义.方法:采用InertSustain C1s色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相乙腈-0.2%磷酸溶液梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温25℃,进样量10 μL,检测波长分别为327 nm(0~27,43 ~ 62 min),237 nm(27~33 min),274 nm(33~43,90~120 min)和280 nm(62 ~90 min);分别建立10批川银花、黄芩单煎液及合煎液的指纹图谱,标定共有峰,获得各自对照指纹图谱.对配伍后指纹图谱的共有峰进行归属分析并通过11种混合对照品测定指标性成分的含量.结果:川银花-黄芩药对的指纹图谱标定26个共有峰,9个来源于川银花,17个来源于黄芩;色谱峰1,2,3,4,13,14,15,18,23,25,26分别对应新绿原酸,绿原酸,隐绿原酸,咖啡酸,异绿原酸B,异绿原酸A,异绿原酸C,黄芩苷,汉黄芩苷,黄芩素,汉黄芩素;配伍前后峰的数目未发生变化,但指标性成分的含量发生了改变.结论:川银花-黄芩药对配伍前后化学成分种类无差异,但主要有效成分的溶出会相互影响.

  • LC-MS/MS分析大鼠口服清清颗粒后血浆中9种成分的药代动力学

    作者:赵妍;张梅;任爱农;武洁;黄厚才;钟荣玲;杨玉兰;李洁

    目的:建立同时测定大鼠血中9个成分(白芍苷、芍药苷、甘草苷、黄芩苷、盐酸小檗碱、汉黄芩苷、甘草酸、黄芩素、汉黄芩素)含量的方法,并将该方法用于清清颗粒的药代动力学研究.方法:采用Promosil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,流速0.3 mL·min-1,柱温35℃;采用正离子模式;分为两段时间检测,前7min只检测白芍苷、芍药苷和甘草苷,8~ 17 min检测其余化合物.结果:各成分的线性关系良好(r>0.998);日间和日内精密度RSD均<15%;准确度的相对回收率90.58% ~ 108.67%.9种成分的达峰时间(tmax)依次为(0.25±0),(0.25±0),(0.25±0),(0.25±0),(1.00±0.10),(6.33 ±0.82),(1.00±0.11),(0.25-±0),(3.12±1.15)h,半衰期(t1/2)依次为(0.21±0.02),(6.72±2.10),(2.70±0.36),(6.90±1.55),(5.16±0.95),(4.34±1.02),(4.74±2.52),(4.79±1.48),(5.78±2.41)h,药峰浓度(Cmax)依次为(3.08±0.94),(10.01 ±2.17),(18.73 ±2.84),(36.18 ±7.57),(50.76±10.61),(793.70±214.08),(54.73±18.01),(207.35±27.58),(50.79±5.95)ug·L-1.结论:该方法简便、准确、重复性好,专属性强,可用于清清颗粒的药代动力学研究.

  • 双黄连制剂中酚酸与黄酮类成分的含量测定及药代动力学分析

    作者:刘廷;狄留庆;李娟;康安;李俊松;赵晓莉;单进军

    目的:建立同时测定大鼠灌服双黄连制剂后血浆中酚酸类(新绿原酸、绿原酸及隐绿原酸)与黄酮类(黄芩苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素及千层纸素A)成分的超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS),并研究其药代动力学.方法:血浆样品采用乙酸乙酯-正丁醇(1:1)萃取,流动相0.4%甲酸水溶液-[乙腈-甲醇(4:1)混合液]梯度洗脱,流速0.4 mL· min-1,采用电喷雾离子化,多反应监测离子扫描模式,选用响应较高的正离子模式.结果:建立的同时测定血浆中9种成分的UPLC-MS/MS线性良好(R2 >0.992),精密度RSD均<14.2%,准确度85.49%~114.76%,复方中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、黄芩苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖苷、汉黄芩苷、黄芩素的药时曲线下面积AUC0-t与AUC0-∞与单味药提取物相比显著增加,而酚酸和黄酮类成分的消除速率较单味药提取液缓慢.结论:建立的UPLC-MS/MS特异、快速、准确及灵敏,可用于双黄连制剂中9种主要活性成分在大鼠体内的药代动力学研究.

  • UPLC-QTOF/MS分析芫花诱导人肝细胞L02损伤的毒性物质基础

    作者:施洁瑕;马宏跃;段金廒;尚尔鑫;郭建明;唐于平;陈艳琰;钱叶飞;张军峰

    目的:研究芫花提取物诱导人肝细胞L02损伤的毒性物质基础.方法:选取人肝细胞L02作为体外实验模型,运用MTT法测定芫花提取物对细胞增殖的影响,并且采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF/MS)对芫花提取物及与L02细胞亲和后胞内化学成分进行定性分析.结果:芫花提取物对L02细胞的生长抑制呈明显的剂量依赖关系,48 h的IC50为(48.34±4.66) mg·L-1.通过UPLC-QTOF/MS鉴定的黄酮类成分主要有:芹菜素、3'-羟基芫花素、芫花素、5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮;二萜原酸酯类成分主要有:芫花酯戊、genkwanine L、芫花酯丙、芫花烯、芫花酯丁、芫花酯庚、芫花酯乙、芫花酯己、芫花酯甲.在芫花提取物亲和的L02细胞中鉴定出3'-羟基芫花素、芫花素、5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮、芫花酯戊、芫花烯、芫花酯丁、芫花酯乙、芫花酯甲.其中二萜原酸酯类成分芫花酯甲作用L02细胞48 h的IC50为(29.57±2.01) mg·L-1,黄酮类成分芫花素(0.1 ~ 100 mg·L-1)未发现对L02有显著的细胞毒作用.结论:芫花提取物对人肝细胞L02具有细胞毒作用,其中二萜原酸酯类成分与细胞有明显的亲和作用,并具显著的细胞毒作用,是芫花提取物中主要的活性物质.

  • 红花标准汤剂的质量评价

    作者:董青;赵嵘;代云桃;李琦;友田健久;范自全;王丹丹;马玉芹

    目的:建立红花标准汤剂的质量控制方法.方法:收集有代表性的14批红花,制备红花标准汤剂,计算出膏率、指标成分转移率和溶液pH等参数,评价工艺的稳定性;建立指标成分含量测定和指纹图谱方法,采用UPLC-Q-TOF/MS对主要色谱峰进行结构确认,明确红花标准汤剂中的主要化学成分.结果:标准汤剂出膏率32.6%,羟基红花黄色素A的转移率61.2%,pH 4.1;标准汤剂中羟基红花黄色素A平均质量浓度3.6 g·L-1,指纹图谱相似度均>0.9,标准汤剂的主要成分为黄酮类.结论:建立了系统评价红花标准汤剂的质量评价方法,为所有源于红花水煎液的制剂的质量标准制定提供参考,所得红花标准汤剂的指标成分转移率高、质量均一性良好.

  • 蒺藜茎叶的化学成分研究

    作者:李春娜;范冰舵;刘洋洋;时晓娟;李朋收;徐暾海;刘铜华

    目的:研究蒺藜Tribulus terrestris L.茎叶的化学成分.方法:采用大孔树脂、MCI树脂、RP-C18键合硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相制备高效液相色谱等技术对蒺藜提取物进行分离纯化,并根据理化性质和波谱手段进行结构鉴定.结果:从蒺藜茎叶30%大孔树脂洗脱物中分离得到12个化合物,鉴定出10个化合物,分别为乙酰丁香酮-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),异嗪皮啶-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),槲皮素-3-O-β-D-龙胆双糖苷(4),异荭草苷(5),山奈酚-3-O-β-D-龙胆双糖基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),异鼠李素-3-O-β-D-龙胆双糖基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),Terrestrinone A2(8),邻苯二甲酸二丁酯(9)和邻苯二甲酸二辛酯(10).结论:化合物1和5为首次在该属中分离得到.

  • 黄酮类化合物生物利用度影响因素研究进展

    作者:孙旭

    黄酮类是一组具有许多健康益处的植物化学物质,具有抗氧化、抗炎及降低胆固醇等作用.但其临床应用却因生物利用度低而受到严重限制.为此,国内外就黄酮类生物利用度进行了大量研究.文章旨在综述影响黄酮类生物利用度的一些重要因素,以期为黄酮类药物的研究以及临床应用提供理论基础.

  • 假鹰爪属植物化学成分及其生物活性研究进展

    作者:罗艳;焦杨;邱莉;冯娴静;李福森;郭小葆

    文章总结上世纪七十年代以来有关假鹰爪属植物的化学成分及生物活性研究概况.目前已从假鹰爪属植物中分离鉴定出46种黄酮类化合物、36种生物碱类化合物、1个环肽化合物,还有三萜、挥发油类、有机酸、甾醇等化学成分.假鹰爪属植物具有抗肿瘤、抗HIV、强心作用、抗菌作用、抗氧化作用、抑制芳香酶和脂肪氧化酶、抑制NFAT转录、抗疟原虫等生物活性.

  • 黄酮类成分抗自由基氧化活性进展

    作者:曾祥伟;杨丽燕;陈金龙;张莹;王忠雷

    黄酮类化合物是一类具有C6-C3-C6基本骨架的、广泛存在于中草药中的重要次级代谢产物.因该类化合物具有分子可塑性、分布广泛性、活性多样性等特点,已引起了国内外学者的广泛关注并得到了迅速的发展.文章根据黄酮类化合物的主要结构类型,分别就黄酮与黄酮醇、二氢黄酮与二氢黄酮醇、异黄酮与查尔酮等成分,结合植物来源、提取方法,在抗自由基氧化活性及作用机制中取得的新成果进行分析,以期为今后的黄酮类抗自由基氧化中药新药的研究开发提供一些参考.

  • 加味五子衍宗方及有效组分对记忆障小鼠中枢胆碱能系统的影响

    作者:褚松龄;王学美;富宏;刘庚信

    目的研究加味五子衍宗方及有效组分对东莨菪碱所致记忆获得障碍模型动物中枢胆碱能系统的影响.方法用氢溴酸东莨菪碱ip致小鼠记忆获得性障碍模型,Morri s水迷宫实验之后,采用比色法检测小鼠脑乙酰胆碱含量及乙酰胆碱酯酶活性的变化.结果模型组小鼠脑乙酰胆碱含量、乙酰胆碱酯酶活性均显著低于空白对照组(P<0.01).与模型组比较,加味五子衍宗复方组、总多糖组及总黄酮组小鼠脑乙酰胆碱含量显著升高(P<0.05,P<0.01),其中总多糖组明显超过复方组(P<0.05);总多糖组小鼠脑乙酰胆碱酯酶活性显著升高(P<0.05),其余各组有升高趋势,但无显著性差异(P>0.05).结论加味五子衍宗方及其有效组分能够通过改变脑乙酰胆碱含量及乙酰胆碱酯酶活性提高中枢胆碱能系统功能,对东莨菪碱所引起的小鼠学习记忆障碍具有保护作用.

  • 中药枸骨叶的化学成分研究

    作者:杨雁芳;阎玉凝

    目的:对中药枸骨叶的化学成分进行研究.方法:采用溶剂提取和柱层析色谱分离,根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构.结果:分离并鉴定了6个化合物:七叶内酯(1)、槲皮素(2)、异鼠李素(3)、金丝桃苷(4)、3-0-α-L-阿拉伯吡喃糖-28-0-6'-0-甲基葡萄糖坡摸醇酸苷(5)、23-羟基乌索酸-3-0-α-L-阿拉伯吡喃糖(1→2)β-D-葡萄糖醛酸-28-0-β-D-葡萄糖苷(6).结论:以上化合物均为首次从该植物中分离得到.

  • 黄芪对机体免疫系统影响的研究进展

    作者:张向力;张丽萍;勾建元

    黄芪含甙类、多糖类、黄酮类、氨基酸、微量元素、胆碱、叶酸等多种化学成分,具有广泛药理作用.现将近几年来黄芪对免疫系统作用的研究进展综述如下.1 基础研究1.1 对细胞免疫功能的影响聂氏[1]等应用黄芪注射液观察小鼠的免疫功能:体内给药62.5g/kg可显著增强ConA 0.625、2.5 μg/m1剂量诱导的淋巴细胞增殖.体内给药对荷瘤小鼠淋巴细胞增殖影响不显著,但可显著增加荷瘤小鼠脾细胞总数.

  • 夏枯草化学及药理研究概况

    作者:孙维广;廖慧丽;叶志明;何国熙

    夏枯草属Prunella L.植物,全球约15种,广泛分布于欧亚温带地区,非洲也有分布.我国产4种3变种.夏枯草主要含有三萜及其苷类、苯丙素类、甾醇及其苷类、黄酮类、香豆素、有机酸、挥发油及糖类等.

  • 中药一步制粒过程中关键因素的控制

    作者:叶志明;孙维广;何国熙

    20世纪90年代是我国中成药制造产业的大发展时期,特别是胶囊剂、颗粒剂的大量应用,使一步制粒机有了广阔的市场.中成药大多由复方组成,中药浸膏除含生物碱、苷类、黄酮类、挥发油类等有效成分外,还含有淀粉、糖类、纤维素、粘液质、蛋白质、叶绿素、树胶等无效成分.

  • 黄芩茎叶总黄酮对小鼠肉瘤S180瘤株体内增殖的抑制作用

    作者:赵铁华;花宝金;石艳华;邓淑华;高巍;杨鹤松

    目的:初步分析黄芩茎叶总黄酮的抗肿瘤药效.方法:采用小鼠肉瘤S180模型,观察黄芩茎叶总黄酮腹腔注射给药对移植瘤重量的影响.结果:2次重复实验,3个剂量的黄芩茎叶总黄酮皆可抑制移植肉瘤S1180瘤株的体内增殖,量效关系较显著,其中,100~2 00mg/kg黄芩茎叶总黄酮的抑瘤率>30%,与对照组比较差异有高度显著性和显著性(P<0.01,P<0.05),但其活性低于5 0mg/kg环磷酰胺(平均抑瘤率达90.5 0%).结论:黄芩茎叶总黄酮具有高效低毒的抗肿瘤活性,有可能开发成为新的抗肿瘤药物.

  • 无距耧斗菜化学成分的研究(Ⅰ)

    作者:陈四保;高光耀;王立为;杨峻山;肖培根;廖矛川

    目的:对无距耧斗菜进行化学成分研究。方法:硅胶、聚酰胺和葡聚糖凝胶柱色谱分离,理化性质和光谱数据鉴定其结构。结果:分离并鉴定了5个化合物,β-谷甾醇,异红蓼素-7-O-葡萄糖苷,异牡荆黄素-4′-O-葡萄糖苷,异牡荆黄素-2″-O-鼠李糖苷,木犀草素-7-O-葡萄糖苷。结论:5个化合物均为首次从该植物中分离得到。

  • 夜香牛全草的生物活性化学成分研究(Ⅱ)

    作者:朱华旭;唐于平;闵知大;龚祝南

    目的:研究广西产夜香牛生物活性化学成分.方法:用鼠性肾上腺髓质嗜铬细胞瘤PC-12细胞活性跟踪筛选,柱色谱方法分离化合物,谱学方法鉴定化合物结构.结果:分离得到12个化合物,根据谱学数据分析鉴定其结构分别为(一)clovane-2,9-diol(1),caryolane-1,9β-diol(2),洋芹素(3),金圣草素(4),木犀草素(5),金圣草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(7),槲皮素(8),洋芹素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(9),金丝桃苷(10),β-amyrin aceate(11),lupeol acetate(12).结论:化合物1,2,6和10均为首次自该属植物中分离得到.

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