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沙利度胺对间质性肺疾病肺泡巨噬细胞释放白细胞介素和肿瘤坏死因子-α的影响
沙利度胺(thalidomide)是一类谷氨酸衍生物,曾经作为镇静剂和止吐药,具有严重的致畸作用.但其能够阻断肿瘤坏死因子(TNF)-α的产生和抑制白细胞介素(IL)-12释放,具有抗炎活性,并具有免疫调节功能,可抑制外周血单核细胞产生Th1细胞因子,诱导Th2细胞因子产生.
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应用沙利度胺治疗口腔黏膜病的进展
沙利度胺 (又称反应停,酞咪哌啶酮,thalidomide)是谷氨酸衍生物.1953年首先合成,初被引入临床是作为一种镇静剂和止痛剂.1961年因其严重的致畸作用(胎儿海豹样畸形或无肢畸形)而被禁用.20世纪90年代,研究者们逐渐发现,沙利度胺具有抗炎、免疫抑制及血管生成抑制等作用而再度应用于临床,并且在多发性骨髓瘤、白血病、肾细胞癌及移植物抗宿主反应等疾病的治疗中呈现出很好的疗效.随着研究的不断深入,沙利度胺逐渐被引入一些口腔黏膜疾病的治疗中,现综述如下.
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沙利度胺在肿瘤治疗中的应用及进展
沙利度胺(thalidomide, Thd),又名反应停,是一种合成谷氨酸衍生物.初时,该药是作为镇静剂治疗孕妇妊娠呕吐进入市场.在其后的流行病调查中发现,其具有致胎儿畸型的副作用[1],而被全面禁止使用.但在近年来通过多宗国内外的实验研究,各国学者发现沙利度胺具有抑制血管生成以及上调机体免疫功能等抗肿瘤作用,目前该药已经在多个临床实验中应用于如肾细胞癌、多发性骨髓瘤、前列腺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌及结直肠癌等多种恶性肿瘤的治疗中并取得了较好的效果,因此Thd再次成为众多学者研究的热点.
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沙利度胺的药理作用及临床应用新进展
沙利度胺(thalidomide),亦名为酞胺哌啶酮、反应停,为一种合成的谷氨酸衍生物.早在1957年作为镇静药在德国上市,因为起效迅速和明显的安全性而应用于孕妇和哺乳妇女改善睡眠和早孕反应,但因为外周神经的副作用而未得到FDA批准.1961年发现,沙利度胺可引起婴儿海豹肢畸形,导致该药迅速撤出市场.
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沙利度胺在消化系统疾病中的应用探索
沙利度胺是一种人工合成的谷氨酸衍生物,其化学名称为 N-2(2,6-二氧-3-哌啶基)-邻苯二甲酸亚胺。沙利度胺经口服途径给药,吸收半衰期约为1.7 h,服药后2.9~5.7 h 其血药浓度达到高峰值。1958年,沙利度胺被用于治疗妊娠呕吐,并在各国被广泛使用,后因发现其具有致胎儿海豹样短肢畸形的严重不良反应而被强制退出市场。1965年,以色列皮肤病学家 Sheskin 发现沙利度胺对麻风结节性红斑具有快速抗炎作用。此后,随着对沙利度胺药理机制认识的进一步深入,这个曾经被停用的药物再次获得了重视,其在各个系统疾病治疗中发挥了新的作用。现对沙利度胺在消化系统疾病中的应用探索进行综述。
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沙利度胺治疗骨髓增生异常综合征疗效观察
骨髓增生异常综合征(MDS)是一种起源于多能造血干细胞的恶性克隆性疾病,多种因素可导致其发病,但目前尚无特异或公认的有效治疗方法.沙利度胺是一种谷氨酸衍生物,具有明显的抗血管生成作用,已用于多种恶性肿瘤的治疗.2004年1月~2007年12月,我们在常规治疗的基础上加用沙利度胺治疗MDS患者19例,取得较好疗效.现报告如下.
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沙利度胺治疗口腔粘膜疾病的临床应用
沙利度胺(thalidomide),商品名反应停,化学名酞咪哌啶酮,曾用名沙立度胺、沙利度安等,是一种人工合成的谷氨酸衍生物,口服后无明显的肝脏代谢,主要的清除途径是非酶的水解作用,半衰期为5~7 h.其主要药理作用包括中枢镇静、抗炎、抑制血管生成、干扰细胞粘附以及免疫调节作用.20世纪50年代曾在欧洲被广泛用于失眠症和妊娠反应等,1961年因其致畸作用而被禁用.后来发现,沙利度胺可用于麻风性结节红斑的治疗,近年来被广泛用于多种恶性肿瘤、皮肤病、口腔疾病(如口腔粘膜疾病、口腔颌面外科肿瘤)和某些消化系统病等疾病的治疗.
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沙利度胺的药理作用
沙利度胺又称反应停 (thalidomide,Thd), 化学名称为α - 酞胺哌啶酮 (α - N- phthalimidoglutarimide), 是一种合成性谷氨酸衍生物 , 曾因其致畸及神经毒特性而闻名并 退出市场 . 但是 , Thd由于其重要的抗炎、免疫调节及抗血管生成作用 , 近来又重新受到重视 . 在美国 , Thd已被批准用于治疗皮肤结节性红斑 ( ENL) 、人类免疫缺陷病毒 (human immunodeficiency virus, HIV)感染、移植物抗宿主病、类风湿性关节炎、 Crohn's病及肿瘤 , 其作用机制和临床适应证得到了进一步认识 [1].
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沙利度胺联合VAD方案治疗初治多发性骨髓瘤36例临床观察
多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)是浆细胞克隆性增生的恶性肿瘤,在中老年人中发病率较高,随着我国人口的老龄化,其发病率有逐渐增高趋势.常规联合化疗如采用VAD方案治疗MM以来,国内外报道均已取得较好疗效[2],但有效率仍有待进一步提高.新生血管抑制药物沙利度胺(thalidomide)是一种谷氨酸衍生物,该药对MM等多种肿瘤具有抗瘤活性,是近年来治疗MM的研究热点.本文分析了本科2003年6月至2008年3月间住院治疗的初治多发性骨髓瘤患者使用常规剂量沙利度胺联合VAD方案化疗及单用VAD方案化疗的疗效,并对患者特征、不良反应等做了回顾性总结和比较,现报道如下.
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反应停治疗风湿性疾病新进展
反应停(thalidomide,又称沙利度胺)是谷氨酸衍生物,20世纪50年代作为一个非巴比妥类催眠药投放市场,后因其致畸作用被禁用.近年来随着科学的发展和药物临床实验的开展,人们发现反应停具有抗炎、免疫调节、抗血管生成等广泛的作用.
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反应停治疗多发性骨髓瘤研究进展
反应停是谷氨酸衍生物,化学名称N-(2,6-二氧-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚氨,是一种白色晶体性粉末,无味,无臭,微溶于水[1].1953年在西德首先合成,1957年在欧洲一些国家作为镇静剂治疗早孕反应,结果短短几年内出现大量短肢或无肢畸形婴儿.因此于1961年被禁用.近年发现反应停有抗血管生成、免疫调节等新的药理作用,而被再次应用于临床.因反应停抗血管生成作用,1997年美国FDA批准其用于治疗麻风病,并且认为该药治疗麻风病的益处远远大于其可能存在的不良反应[2].同时研究还发现反应停对疱疹性口炎、盘状红斑狼疮、Behcet's病(眼,口,生殖器三联症)、炎性肠病、Kaposi's瘤及血液系统疾病,如多发性骨髓瘤,骨髓增生异常综合症,骨髓移植后移植物抗宿主病等有一定疗效.
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沙利度胺(反应停)在皮肤科的应用
沙利度胺(thalidomide)又名反应停,系谷氨酸衍生物.长期以来是一个充满争议的药物,初因其作为镇静药物用于治疗妊娠呕吐,但因明显的致畸作用20世纪50年代末被停用.1997年,美国FDA批准沙利度胺用于麻风病的治疗后,对它的研究一直不断.其具有抗炎、免疫调节和抗血管生成等作用,在一些难治性皮肤病中也得到证实,比如白塞病,复发性阿弗他溃疡,皮肤型红斑狼疮,结节性痒疹,光化性痒疹,GVHD,皮肤结节病,淋巴细胞浸润症(Jessner-kanof)等.