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复方双密达莫缓释双层片释放度的测定
目的:测定复方双嘧达莫缓释双层片的释放度,并与进口制剂的释放度做比较.方法:采用UV法测定复方双嘧达莫缓释片及其参比制剂的释放度及含量.结果:在选定的波长处,辅料及阿司匹林对测定无干扰,释放度平均回收率为98.11％,含量平均回收率为102.1％.结论:两种缓释片的体外释放相似,复方双嘧达莫缓释双层片是一个具有良好释放特性的口服缓释制剂,其进口制剂Aggrenox具有类似的释药行为.
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中药缓释、控释制剂的研究进展
缓释、控释制剂属于现代给药系统,它减少给药次数与剂量,给广大患者的使用带来方便,因此中药制备缓释、控释制剂是十分必要的.下面对中药缓释、控释制剂研究的情况进行综述.
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盐酸二甲双胍肠溶片释放度的考察
溶出度和释放度试验是对药物制剂(普通、肠溶、缓释和控释)在人体内模拟情况进行研究考察的有效方法之一.虽然不能完全等同于药品的生物利用度,但药物溶出和释放的程度会对药品的生物利用度产生影响,客观上也能反映出药品生产工艺的稳定性及药品的内在质量.
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阿霉素白蛋白微球冻干制剂体外释放及稳定性研究
阿霉素白蛋白微球冻干制剂是用于肝动脉栓塞治疗肝癌的新制剂.它由缓释和速释两部分组成.与白蛋白微球相结合的阿霉素为缓释部分,未与白蛋白微球结合的游离阿霉素为速释部分.当用于肝动脉栓塞时,速释部分迅速释放到肝组织发挥作用,缓释部分逐步释放药物,保持其组织的药物浓度.同时,白蛋白微球本身有阻断肝动脉供血使肿瘤组织坏死的治疗作用.本文着重介绍该制剂的体外释放及稳定性研究结果.
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新型组胺H1受体拮抗剂-咪唑斯汀
咪唑斯汀(Mizolastine,Mezlin)为新型组胺H1受体拮抗剂,由法国某公司开发,现已在世界许多国家上市,并且不久即将在我国上市.咪唑斯汀为缓释薄膜衣片,化学名为2-{[1-[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]哌啶基-4-基]甲基氨基}吡啶-4(1H)-酮,为苯并咪唑类化合物,分子式C24H25FN6O.
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缓释异烟肼生物蛋白胶的制备及体外释放特征研究
目的 为探讨采用生物蛋白胶携带异烟肼的方法制备异烟肼缓释制剂新剂型的可行性,对该剂型的制备及体外缓释特点等进行研究.方法 将50 mg异烟肼融入配制好的生物蛋白胶中,制取异烟肼-生物蛋白胶凝胶薄片.将薄片浸入生理盐水,分别在12 h、24h、36 h、48 h、60 h、72 h、84h、96 h、108 h以及120 h时采用高效液相色谱法对其体外释放率进行检测,根据所得标准曲线计算累计释放率,色谱条件为流动相甲醇-磷酸氢二钠(75:25,pH =4.5,0.02 mol/L),检测波长为254 nm,流速为1ml/min,柱温为30℃.结果 该异烟肼-生物蛋白胶凝胶薄片易于制备且性状稳定;高效液相色谱异性较高,保留时间约为3.8 min,未检测到其他物质对生物胶内异烟肼测定的干扰;高效液相色谱重复性好,结果可靠,RSD=0.92％;吸收峰面积(A)及浓度线性关系良好,线性方程为A=3.449C-0.381,回归系数r=0.887;该制剂缓释效果好,在前24h内缓释生物蛋白胶异烟肼释放为明显,该趋势可持续到72 h以上;84 h后蛋白胶薄片开始显著溶解,但到120 h时仍未完全溶解.结论 生物蛋白胶携带异烟肼制备简单易行,体外缓释效果良好.
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Ca-Alg作为OPG缓释载体的实验研究
目的 本实验以藻酸钙(calcium alginate,Ca-Alg)凝胶为载体将护骨素(osteoprotegerin,OPG)与羟基磷灰石(hydroxyapatite,HA)复合构建OPG/Ca-Alg/HA复合材料,筛选出OPG缓释效果稳定的OPG/Ca-Alg/HA复合材料,体外研究该材料缓释的OPG对体外培养破骨细胞的形态及功能影响,并进一步研究其植入兔下颌骨缺损后骨缺损的修复的效果.方法 通过ELISA法检测检测OPG蛋白释放速率并筛选OPG缓释效果稳定的OPG/Ca-Alg/HA复合材料；将该材料与兔破骨细胞在体外共培养,抗酒石酸酸性磷酸酶染色观察破骨细胞形态与功能；体内植入兔下颌骨缺损,通过影像学和组织学方法评估术后8周标本的成骨效果.结果 1.5％藻酸钠溶液和100mmol/L氯化钙溶液配比的OPG/Ca-Alg/HA复合材料能以较平稳的速度释放OPG.OPG/Ca-Alg/HA复合材料与兔破骨细胞共培养后破骨细胞的伪足收缩,细胞核固缩,胞质内出现广泛空泡样变性,形成的骨陷窝面积减小.OPG/Ca-Alg/HA实验组与缺损部位骨组织结合紧密,无明显松动,HA-骨界面有明显成骨,新生骨质致密；对照组材料与缺损部位骨组织结合良好,部分标本有松动,HA-骨界面新生骨量少且疏松.结论 Ca-Alg作为OPG缓释载体,在1.5％藻酸钠溶液和100mmol/L氯化钙溶液配比下具有较好的缓释作用；其释放的OPG可以在体外实验中抑制成熟破骨细胞的骨吸收功能,在体内实验中,缓释OPG可以促进Ca-Alg/HA材料周围骨再生.
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转化生长因子明胶微球的制备及其对人牙周膜细胞增殖作用的影响
目的:通过转化生长因子(TGF-β1)明胶微球的制备,探讨其用于牙周病治疗的可行性.方法:采用改良的乳化冷凝法制备TGF-β1的明胶缓释微球.体外培养人牙周膜成纤维细胞(hPDLCs),并将不同浓度(1、5、10 mg/ml)的载药明胶微球作用于hPDLCs,用四甲基偶氮唑盐微量反应比色法(MTT法)测定细胞增殖情况.结果:微球大小均匀,分散度好,平均粒径为(10.28±2.24)μm,药物包封率为78.5%,微球中TGF-β1载药量为785 ng/g.体外7 d内药物累积释放94%,TGF-β1明胶微球可明显促进hPDLCs的生长.结论:TGF-β1明胶微球能较长时间持续释放TGF-β1,促进hPDLCs持续增殖.该种药物剂型有望用于治疗牙周病.
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rhIGF-Ⅰ微球对人牙周膜成纤维细胞作用的实验研究
目的:探讨重组人胰岛素样生长因子-Ⅰ明胶微球(recombinant human insulin-like growth factor-Ⅰ-gelatin mierospheres,rhIGF-Ⅰ-GMs)保存rhIGF-Ⅰ生物活性的情况及其对人牙周膜成纤维细胞(human periodontal ligament fibroblasts.HPDLFs)生物学活性的影响.方法:改良乳化冷凝聚合法制备rhIGF-Ⅰ-GMs.ELLS法测定其载药特性;体外培养HPDLFs,rhIGF-Ⅰ和rhIGF-Ⅰ-GMs梯度含量分别作用于HPDLFs,酶动力学方法及ELISA法动态观察其碱性磷酸酶(alka-line phosphatase,ALP)活性及对合成纤维结合蛋白(fibronection,Fn)的影响.结果:微球表面光滑圆整,微球载药量和包封率分别为930 ng/g和93.0%;培养1 d后,对照组、rhIGF-Ⅰ组和rhIGF-Ⅰ-GMs组人牙周膜成纤维细胞ALP活性和合成Fn均无显著性差异(P>0.05);3 d后,各组人牙周膜成纤维细胞ALP活性和Fn的合成依次为rhIGF-Ⅰ-GMs组>rhIGF-Ⅰ组>对照组,rhIGF-Ⅰ-GMs组和rhIGF-Ⅰ组比较,有显著性差异(P<0.01).结论:rhIGF-Ⅰ-GMs及其冻干粉剂制备良好;rhIGF-Ⅰ-GMs通过对rhIGF-Ⅰ的缓释作用,可较长时间地增强HPDLFs的ALP活性和促进Fn的合成.
关键词： 重组人胰岛素样生长因子-Ⅰ 缓释 人牙周膜成纤维细胞 -
佐米曲坦缓释及速释固体分散体的制备工艺研究
目的 制备佐米曲坦缓释和速释固体分散体,提高佐米曲坦生物利用度.方法 采用固体分散体技术,制备佐米曲坦缓释及速释固体分散体,考察载体种类、用量等对体外释放度的影响.结果 缓释固体分散体受乙基纤维素(EC)黏度、释放调节剂PEG6000用量、药物与载体用量比例的影响.选择EC(10 cP)和聚乙二醇(PEG)6000混合物为载体材料,其中PEG6000占混合载体总量的40％,控制药物与载体材料比为1∶4,缓释效果较好.采用药物、PEG6000与泊洛沙姆188比例为1∶3.7∶1制备速释固体分散体,药物溶出速率显著提高.结论 缓释及速释固体分散体能提高药物溶出量,处方合理,具有良好的缓释效果.
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坎地沙坦酯速释及缓释固体分散体的制备研究
目的 制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体,提高坎地沙坦酯生物利用度.方法 用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体,并将制备方法对体外释放度的影响进行分析.结果 聚乙二醇6000、泊洛沙姆188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比,药物的溶出速率和溶出量明显提高.乙基纤维素(EC)的黏度对缓释型固体分散体有较大影响;释放调节剂PEG的使用比例影响缓释效果;药物与载体用量的比例控制在1∶4~1∶6之间缓释效果较好.结论 速释和缓释固体分散体均能提高药物的溶出量,以乙基纤维素为载体的固体分散体缓释效果明显.
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顺铂脂质体腹腔缓释化疗治疗S180腹水瘤小鼠肿瘤的临床研究
目的 比较顺铂脂质体与顺铂注射液对S180腹水瘤小鼠的肿瘤抑制效果.方法 40只昆明鼠腹腔内注射S180细胞,24 h后将其随机分成四组,每组10只,其中两组分别以顺铂脂质体和顺铂注射液腹腔注射,其他两组分别给予生理盐水和空白脂质体腹腔注射,共给药4次,给药间隔72 h.结果 肿瘤种植14 d后,生理盐水对照组、空白脂质对照组、顺铂注射液组小鼠形成大量腹水,腹膜广泛转移;顺铂脂质体组仅形成少量腹水,腹膜未见转移.与生理盐水对照组比较,顺铂脂质体组和顺铂注射液组小鼠的生存时间显著延长(P ＜ 0.05),而顺铂脂质体组小鼠生存时间较顺铂注射液组显著延长(P ＜ 0.05).结论 顺铂脂质体腹腔内给药可以明显抑制腹水形成,有效抑制肿瘤的腹腔转移,延长腹水瘤小鼠生存时间.
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PLGA-奥沙利铂缓释微球急性毒性实验
目的 了解PLGA-奥沙利铂缓释微球和奥沙利铂小鼠皮下给药的急性毒性.方法 采用Bliss法分别测定PLGA-奥沙利铂缓释微球和奥沙利铂小鼠皮下给药对动物的半数致死量(LD50).结果 PLGA-奥沙利铂缓释微球小鼠皮下给药时的LD50为660.90 mg/kg,奥沙利铂小鼠皮下给药时的LD50为15.24 mg/kg,相差达43.37倍.结论 PLGA-奥沙利铂缓释微球能够显著降低药物对动物的急性毒性.
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pH依赖型盐酸环丙沙星缓释微丸家犬体内药动学研究
目的 对pH依赖型盐酸环丙沙星缓释微丸在家犬体内的药动学和相对生物利用度进行研究.方法 建立了反相高效液相色谱法测定家犬血浆中盐酸环丙沙星的浓度;以市售普通片为参比,采用统计矩法对家犬血药浓度数据进行处理.结果 pH依赖型盐酸环丙沙星缓释微丸有良好的缓释效果,和参比制剂生物等效.结论 该缓释微丸在维持血药浓度稳定方面优于普通片,不良反应少.
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微囊化技术在药剂学中的应用
微囊是采用成膜材料将固体、液体或气体等活性物质包合成的微小粒子.药物微囊化后,可制成片剂,颗粒剂,胶囊剂和注射剂等多种剂型,并赋予药物新的性质和用途.
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盐酸纳曲酮多囊脂质体(DepoNTX)的制备及体内外评价
目的:制备盐酸纳曲酮多囊脂质体(DepoNTX),并考察其理化性质和体内外释放行为.方法:采用复乳法制备盐酸纳曲酮多囊脂质体;RP-HPLC法测定含量、包封宰和体内外释放特性;以包封率为指标,单因素及正交试验筛选、优化工艺和处方;光学显微镜下观察多囊脂体形态、用库尔特计数仪测定其粒径和粒度分布.结果:佳条件是卵磷脂/胆固醇为1:1(摩尔比):形成复乳的振荡时间为10s;L-赖氨酸的浓度为40mM;初乳的体积和第二水相的体积比为1:2.5.粒径范围为(5～50)μm,平均粒径为l2.4μm.盐酸纳曲酮在生理盐水中120h的累积释放度可达(80～85)%,在血浆中较生理盐水释放快:大鼠皮下注射DepoNTX.与盐酸纳曲酮溶液相比,消除时间明显延长.结论:制备的DepoNTX包封率较高;粒子表面呈光滑球形,内部具有非同心的多囊泡结构;体内外释放结果表明,DepoNTX具有明显的缓释效果.
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四环素的微囊化及性能指标的评价
目的:以乙基纤维素、海藻酸钠材料作为四环素的释放载体制备微胶囊缓释体系,并对其进行体外释放性能的测定.方法:首次包封过程中采用了两种微胶囊化的.方法:油相分离法和有机溶剂蒸发技术,所得到产品,通过锐孔-干燥浴法进行冉包封.结果:微股囊产品平均粒径为 500μm,载药量在 33% 左右,包封率可达到 80% 左右,在 16 h 后药物体外释放基本完全.结论:制备的四环素微胶囊产晶具有较好的缓释效果.
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关于缓释、控释制剂体内外相关性试验的讨论
按照中国药典(2000年版)二部中"缓释、控释制剂指导原则",缓释、控释制剂要求进行体内外相关性的试验,"只有当体内外具有相关性,才能通过体外释放曲线预测体内情况".
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含RGD修饰的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的质量评价
目的：探讨丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的制备及其质量评价。方法采用乳化溶剂蒸发法制备丹参酮ⅡA多级纳米粒；测定丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的粒径分布及纳米微粒表面结构；并检测丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的载药量、包封率及体外药物释放规律。结果课题组制备的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒，大小均匀，载药纳米粒的平均粒径为190nm，Zeta电位为4.3mV，包封率（94.12±5.20）%，载药量（2.05±0.12）%。与游离的丹参酮ⅡA单体相比，丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒释放速度明显减慢，在120h累积释放量为72.59%。结论采用乳化溶剂蒸发法成功制备了含RGD修饰的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒。与丹参酮ⅡA单体相比，制备成纳米制剂后，多级靶向载药纳米粒能随着时间的延长将药物逐步释放出来，具有良好的缓释特征。
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基于Brij97液晶的胰岛素皮下注射给药载体制备
目的：用非离子型表面活性剂聚氧乙烯（10）油基醚（Brij97）制备可供注射的胰岛素液晶载体，达到缓释药物的目的。方法通过调节Brij97-十四酸异丙酯（IPM）-水体系水分含量形成低黏度的层状相（L2）用于注射，利用偏光显微镜对体系的相转变行为进行研究。结果选择Brij97-IPM-水（18︰2︰3）（10%IPM）和Brij97-IPM-水（4︰1︰1）（20%IPM）作为载药体系，研究胰岛素从体系中释放的动力学。胰岛素液晶载体在1h内即可吸收水分形成黏度较高的六角相液晶，水分吸收符合二级动力学方程。结论两种体系都可以延缓药物的释放，但药物从Brij97-IPM-水（4︰1︰1）体系中释放更加缓慢，说明随着油脂性添加物的增加缓释能力逐渐增强。Brij97-IPM-水体系有望成为多肽类药物缓释给药载体。
