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载10-羟基喜树碱液态氟碳纳米粒的声致相变条件及释药性能
目的 探讨载10-羟基喜树碱液态氟碳纳米粒的声致相变条件、增强超声显像效果和纳米粒释药特性及对肝癌细胞株(SMMC-7721)的生长抑制作用.方法 应用低强度聚焦超声(LIFU)辐照载药液态氟碳纳米粒溶液,观察纳米粒显像的佳功率及佳浓度,紫外分光光度计测定不同药脂比纳米粒的药物包封率,透析法观察10-HCPT的释放,CCK-8试剂检测载药液态氟碳纳米粒对肝癌细胞株(SMMC-7721)的细胞毒性作用.结果 在体外经LIFU辐照后,纳米粒的佳显像辐照功率为5W、时间为2 min,佳浓度为8.53×109/ml,当药脂比为1∶10时,其包封率高为(87.03±2.55)％,超声作用后载药纳米粒缓慢释放,载药纳米粒在48 h后能显著抑制肝癌细胞株(SMMC-7721)的生长.结论 载10-羟基喜树碱液态氟碳纳米粒在合适的条件下可发生声致相变,显著增强超声显像,并能同时缓慢释放药物从而抑制肝癌细胞株(SMMC-7721)的生长.
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纳米喷雾干燥技术的特点及其在药物制剂领域中的应用
纳米喷雾干燥技术是迅速的一步直接制备纳米级干燥粒子的新一代喷雾干燥技术,创新性的采用压电驱动喷雾头及高压静电收集器,相比于其他干燥技术,可以极小的进样量(毫克级)制备粒径范围在300 nm～5μm的高产率、粒径均匀的粒子.而且过程温和,适合热敏性材料.本文总结了纳米喷雾干燥的过程及基本原理、技术特点及其在药物制剂领域的应用.
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肝素纳米粒的研究进展
目的 综述肝素纳米粒的研究进展.方法 检索并阅读近年来国内外文献,按照结构、合成方法、性质及应用前景四方面进行综述.结果 目前研究较多的是经肝素表面修饰的纳米粒以及以肝素及其衍生物为骨架的纳米粒,前者有助于提高纳米粒的生物相容性、靶向性和载药量,后者主要用于蛋白质和抗肿瘤药物的靶向运输.结论 纳米粒与肝素的结合,将为肝素的临床应用开辟新的可能,同时也能提高现有的治疗用纳米粒的生物性能.但在走向临床应用前还要解决制备工艺、药理学及毒理学评价、质量控制等问题.
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微乳液法制备载药纳米粒的研究进展
目的 介绍微乳液法制备载药纳米粒的研究进展,为其深入研究提供参考.方法 查阅国内外相关文献并进行归纳和整理.结果 W/O型或O/W型微乳均可用以制备载药纳米粒,处方组成、制备方法均可影响纳米粒的粒径、形状和药物的释放等性质,纳米粒对于多肽、蛋白质和抗癌药物的转运具有独特优势.结论 利用微乳液法制备的纳米粒作为药物载体具有较高的应用价值.
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姜黄素纳米制剂的研究进展
姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等作用,但由于姜黄素水溶性差,生物利用度低等缺点,在临床上应用受到限制.纳米给药系统具有提高难溶性药物生物利用度、降低药物不良反应、靶向性给药等特点.目前多种姜黄素纳米制剂,如姜黄素固体脂质纳米粒、脂质体、纳米粒等的实验研究结果表明,其能改变姜黄素药动学和药效学,有效提高姜黄素生物利用度及靶向性,进而提高姜黄素的有效性.该文就姜黄素固体脂质纳米粒、脂质体、纳米粒等方面的研究进展进行综述.
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含RGD修饰的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的质量评价
目的：探讨丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的制备及其质量评价。方法采用乳化溶剂蒸发法制备丹参酮ⅡA多级纳米粒；测定丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的粒径分布及纳米微粒表面结构；并检测丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的载药量、包封率及体外药物释放规律。结果课题组制备的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒，大小均匀，载药纳米粒的平均粒径为190nm，Zeta电位为4.3mV，包封率（94.12±5.20）%，载药量（2.05±0.12）%。与游离的丹参酮ⅡA单体相比，丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒释放速度明显减慢，在120h累积释放量为72.59%。结论采用乳化溶剂蒸发法成功制备了含RGD修饰的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒。与丹参酮ⅡA单体相比，制备成纳米制剂后，多级靶向载药纳米粒能随着时间的延长将药物逐步释放出来，具有良好的缓释特征。
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含RGD修饰的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的制备及工艺优化
目的：探讨丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的制备及其工艺优化。方法采用乳化溶剂蒸发法制备丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒；考察单因素在纳米粒制备过程中的影响，包括TSⅡA载药纳米粒中的药物浓度、乳化剂浓度、有机相/外水相、超声时间和强度等的改变；并通过正交设计优化TSⅡA多级靶向纳米粒的制备工艺。结果本实验成功制备了含RGD修饰的丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒，优选工艺参数为：药物浓度1mg/mL，载体材料浓度20mg/mL，有机相/外水相为1∶10，超声强度和时间分别为200W，20×5s。结论此丹参酮ⅡA多级靶向纳米粒的制备工艺切实可行。所制备的TNP包封率和载药量较高，为丹参酮ⅡA的临床应用提供了更广阔的前景。
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载药纳米粒在干粉吸入剂中的应用
本文分析了载药纳米粒在干粉吸入剂上缺乏商业吸引力的原因,以及与常规干粉吸入剂相比存在的优势;介绍了纳米粒-载体复合物、大粒径中空纳米粒聚集体两种干粉吸入剂的制备方法及形成机制.由于纳米粒干粉吸入制剂具备优良的分散性能和肺沉积性能,并同时拥有纳米粒作为药物载体的独特性能,使其在干粉吸入剂上具有强大的优势和广阔的发展空间.
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纳米药物载体在医药领域中的研究进展
纳米本身是个长度单位,1nm等于10-9m,纳米颗粒的粒径比毛细血管通路还要小1～2个数量级.当一种物质被不断切割至一定程度,其粒子小至纳米量级即为纳米材料.纳米材料往往会产生一些新的理化特性,正是这些特有的特性,使其在药物和基因输送方面有许多优越性:①许多半衰期短的药物可能需要每天重复给药多次,制备成缓释药物后,将极大延长药物作用时间②能解决口服易水解药物的给药途径问题,大大降低药物与胃蛋白酶等消化酶接触的机会③可进行靶向给药:纳米载体经特殊加工后可达到靶向输送的目的,更加准确地对准组织或器官,减少药物对人体的不良反应④载药纳米粒可以改变膜转运机制,增加药物对生物膜的透过性,有利于药物透皮吸收与细胞内药物发挥⑤可在保证药物作用的前提下,减少给药剂量,减少药物的副作用⑥可消除特殊生物屏障对药物作用的阻碍⑦能携带多种化学药物⑧载体及其生物学降解产物易被消除.
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褪黑素载药缓释纳米粒体外释放
目的:选取采用复合乳液-溶剂挥发技术制备成褪黑素载药缓释纳米粒并进行体外释放试验以考察其特性.方法:模拟不同体液环境(pH=7.4,3.9,1.4),选取不同粒径的载药纳米粒(r＜45.84 nm,45.84 nm＜r＜72.67 nm,r＞72.67 nm),采用恒温搅拌透析法(50 r/min,75 r/min,100 r/min),测量其体外释药速率,统计分析其释药特性.结果与结论:载药纳米粒的缓释性能与粒径呈负相关,释药速率可受pH环境影响,受机械搅动影响较小.该褪黑素载药纳米粒具有良好的体外释放特征,符合拟定的临床用药方案.
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载药纳米粒的体内配置研究
随着纳米技术的发展,载药纳米粒的应用也越来越广泛.但对载药纳米粒在体内的行为以及它可能产生的毒性却了解不多.主要介绍了载药纳米粒进入体内后是如何配置的,即载药纳米粒在体内的分布和消除(代谢和排泄)的特性.
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同轴静电喷雾法制备单分散载药纳米粒进展
同轴静电喷雾技术通过产生稳定的同轴喷射流体来制备核-壳结构的纳米粒,与传统工艺相比具有可精确控制粒径大小和分散系数、避免初始突释、制备条件温和等优势.通过改变同轴针头,同轴静电喷雾技术可以产生相应结构的载药纳米粒,满足药物递送的不同需求.本文介绍了用同轴静电喷雾法制备不同结构的载药纳米粒及扩大生产的研究现状.
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液态氟碳纳米粒作为药物载体在肿瘤治疗方面的研究进展
近年来液态氟碳纳米粒在作为靶向药物载体方面的研究不断深入.因液态氟碳纳米粒具有粒径小、可以控制在纳米级,在一定超声条件下能发生液-气相转变等优点,其可直接通过肿瘤部位增大的血管内皮间隙,作用于肿瘤细胞.在超声作用下使药物在肿瘤组织局部释放,减少全身不良反应,达到靶向治疗的目的.本文就液态氟碳纳米粒作为靶向药物载体对肿瘤治疗的研究基础及进展做一简要综述.
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聚乳酸及其共聚物脑靶向载药纳米粒的研究进展
目的:综述聚乳酸及其共聚物(PLA/PLGA)脑靶向载药纳米粒(NP)的研究进展.方法:查阅2005-2012年来国内外有关文献,对PLA/PLGA脑靶向载药NP的作用机制、制备方法、功能分子的连接方式、体外体内作用效果评价方法进行综述.结果与结论:受体介导入脑是目前为成熟的脑靶向给药机制,鼻腔给药也是一种有效的入脑机制；脂溶性载药NP和水溶性载药NP的制备分别采用乳化溶剂挥发法和复乳法;而溶剂扩散法可加快微球的形成,用于制备粒径较小的NP;功能分子主要利用其上的巯基、氨基、羧基或马来酰亚胺等活性基团与PLA或PLGA对应基团进行共价结合,或利用生物素-亲和素体系脑靶向递药；体外效果评价常用大鼠脑微血管内皮细胞(BMVEC)单层培养模型及BMVEC-星形胶质细胞共培养模型；体内效果评价常用荧光显微镜和活体荧光成像、放射自显影法,前者用于考察以荧光素和香豆素等荧光染料标记的脑靶向NP,后者用于以125I、3H、14C等放射性核素标记的脑靶向NP.提高脑靶向的靶向效率、提高载药量、减少PLA/PLGA的用量、改善PLA/PLGA纳米粒体内降解性能和增加稳定性,是今后脑靶向PLA/PLGA载药NP研究的重点方向.
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氯碘羟喹纳米粒的制备及其功能性评价
目的 以聚乙二醇(PEG)-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,制备氯碘羟喹(CQ)的纳米给药系统.方法 通过PEG引发的开环聚合物制备两亲性聚合物PEG-PLGA,采用乳化溶剂蒸发法制备CQ-PEG-PLGA纳米粒给药系统,并计算其载药量和包封率.采用透射电镜和粒度分析仪表征载药纳米粒的粒度和形态.以Hela细胞为模型,结合MTT法评价纳米粒给药系统的细胞毒性.SD大鼠予尾静脉注射给药后,检测其药动学行为.结果 载药纳米粒的粒径约200 nm,CQ的负载量和包封率均随着投药量的提高而增大,体外细胞培养表明其能有效降低CQ的细胞毒性,能延长药物在SD大鼠体内的滞留时间并提高生物利用度.结论 所制备的纳米粒给药系统可以有效改善CQ的水溶性、降低细胞的毒性、延长药物在体内的滞留时间并提高生物利用度,有望开发为抗老年痴呆的缓释给药系统.
