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左炔诺孕酮纳米粒缓释给药系统的研究
目的运用优化制备工艺,用可生物降解的材料制备性质稳定,缓释的左炔诺孕酮纳米粒(LNG-PBCA-NP).方法运用正交试验设计方法设计实验选出优化实验条件,应用乳化聚合法制备LNG-PBCA-NP,观测粒径大小及分布,测量纳米药物的包封率和含药量,并测定体外释药速率.结果纳米粒粒径为72～170nm,分布均匀,包封率(87.6±0.47)%,控释时间延长.结论制备的LNG-PBCA-NP性质稳定,有明显的缓释性.
关键词： 左炔诺孕酮 α-氰基丙烯酸正丁酯 纳米粒 缓释给药系统 -
左炔诺孕酮-聚3-羟基丁酸酯缓释微球的研究
目的:优化制备工艺,用可生物降解的成球材料制备缓释并有优良抗生育效果的左炔诺孕酮-聚3-羟基丁酸酯微球.方法:以均匀设计优化微球的液中干燥法制备工艺,用DTA确证含药微球的形成,对微球的外观、粒径、载药量、体外释药、稳定性及小鼠体内抗生育等进行了研究.结果:微球平均粒径为64 μm,(28.7～85.8) μm的微球占总数90%以上,微球中氯仿残留量低于0.001%,体外释药符合Higuchi方程,释药T1/2比原药延长约1.8倍,4,25及40℃(RH 75%)放置3个月稳定.对小鼠具有抗生育效果.结论:微球的制备工艺满意,与原药相比,微球对小鼠有明显的缓释、延长抗生育时间和降低毒性的作用.
关键词： 左炔诺孕酮-聚3-羟基丁酸酯 缓释给药系统 微球 抗生育 -
原位凝胶缓释给药系统的研究进展
介绍了形成原位凝胶的高分子材料及原位凝胶缓释系统应用于多肽与蛋白质、抗菌药、抗肿瘤药、解热镇痛抗炎药及麻醉药等的研究进展.
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注射用胰岛素缓释纳米囊的研究
以聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊为载体制备注射用胰岛素纳米囊.通过均匀设计优选实验,以乳化聚合法得到了包封率为93.75%,平均粒径101 nm,跨距为1.14的胰岛素纳米囊.初步实验表明,注射用胰岛素纳米囊在4～25℃较稳定,含量、包封率、平均粒径等无明显变化;体外释药符合双指数模型;单次给药实验表明大鼠经皮下注射后,其降糖作用可持续一周,在药物的吸收相具良好的量效关系,药效优于相同剂量的胰岛素注射剂(P<0.05).
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玻璃体内注射包载盐酸去甲万古霉素的聚N-异丙基丙烯酰胺-聚氧化乙烯纳米粒治疗兔眼混合细菌性眼内炎的效果
目的 探讨玻璃体腔内注射包栽盐酸去甲万古霉素(norvancomycin,NV)的聚N-异丙基丙烯酰胺-聚氧化乙烯[poly(N-isopropyl acrylamide)-polyethylene oxide,PNIPAAm-PEO]纳米缓释给药系统(NV-PNIPAAm-PEO)治疗兔混合细菌性眼内炎模型的效果.方法 选取健康成年新西兰兔50只,每只随机选取1眼向玻璃体腔内注入100×103CFU·L-1的金黄色葡萄球菌和大肠埃希杆菌混合悬液建立眼内炎模型.建模成功后24 h,将实验动物随机分为1个空白对照组(A组)和4个实验组(B组、C组、D组和E组),每组10眼.A组不作任何处理;B组、C组、D组和E组分别向玻璃体腔内注入0.1 mL的空白纳米粒(20 g·L-1)、无菌生理盐水、盐酸去甲万古霉素原药(4.4 g·L-1)和NV-PNIPAAm-PEO(20 g·L-1).于给药后第1、2、3、7、14、21、28、42天分别进行临床炎症评分、眼部A/B超检查及组织病理学检查.结果 A组、B组和C组各时间点眼内炎病变程度无明显差异;D组和E组炎性反应较A组、B组和C组轻(P<0.005);E组与D组在术后21 d内无差异,21 d后E组玻璃体腔混浊程度较D组明显减轻(P<0.005).眼部A/B超检查,术后7 d之后A组、B组和C组可见玻璃体内团块状回声伴点状或短线状回声点;D组在42 d后仍可见玻璃体腔轻度混浊;E组注药后7-14 d可见玻璃体内点线状回声,回声强度较同时期A组、B组和C组弱,21 d后未见明显异常回声.组织病理学检查见A组、B组和C组眼球结构被破坏,D组近后极部视盘前方玻璃体腔内少量淋巴细胞及浆细胞浸润,E组眼球结构正常,未见典型炎性细胞.结论 NV-PNIPAAm-PEO纳米粒玻璃体腔注射治疗细茵性眼内炎疗效确切,与单纯盐酸去甲万古霉素眼内注射相比,具有缓释及药效持久等特性.
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壳聚糖膜缓释给药系统在小梁切除术中的应用
目的 观察壳聚糖膜缓释给药系统在小梁切除术中应用的组织反应以及降眼压效果.方法 24只48眼新西兰大白兔随机分成A、B、C 3组,A组单纯行小梁切除术,作为手术对照;B组行小梁切除术联合壳聚糖膜巩膜瓣下植入;C组行小梁切除术联合曲安奈德壳聚糖膜缓释给药系统巩膜瓣下植入.术后观察眼压、炎症反应、结膜滤泡等,并分别于7 d、14 d、28 d、56 d取标本行组织学检查.结果 术前各组平均眼压为(23.10±3.92)mmHg(1 kPa=7.5 mmHg),术后8周A组平均眼压为(21.73±2.90)mmHg,B组平均眼压为(15.64±2.74)mmHg,C组平均眼压为(15.42±2.98)mmHg,B、C组与A组之间有显著性差异(P＜0.05),B、C组间无显著差异(P＞0.05).B、C组8周植入材料有断裂现象,其周围有组织间隙和滤泡存在,无明显纤维组织增生;C组炎性细胞浸润现象好于B组;A组组织结构紊乱、瘢痕形成,未见组织间隙和滤泡.结论 壳聚糖膜缓释给药系统作为小梁切除术的植入材料有良好的组织相容性,有一定抑制纤维组织增生的作用,能够有效维持滤过,降眼压效果满意.
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眼内缓释给药的研究现状
药物疗法是防治多种眼内增生性、感染性和变性疾病的重要措施之一,而眼内缓释给药系统是实现高效、低毒局部药物治疗的一种有效手段.近年来有关眼内缓释给药系统的研究包括脂质体、纳米粒、微粒体、植入体和巩膜塞等.离子电渗给药作为一种物理控释给药途径也受到关注.
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中药缓释给药系统的应用及研究进展
中药缓释制剂是近年来发展起来的一种新剂型,能够延长药物在体内的作用时间,减少给药次数,改善病人服药的顺应性,同时避免了体内血药浓度的"峰谷"现象,从而降低不良反应,提高疗效,特别适用于需长期给药的病人.
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氯碘羟喹纳米粒的制备及其功能性评价
目的 以聚乙二醇(PEG)-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,制备氯碘羟喹(CQ)的纳米给药系统.方法 通过PEG引发的开环聚合物制备两亲性聚合物PEG-PLGA,采用乳化溶剂蒸发法制备CQ-PEG-PLGA纳米粒给药系统,并计算其载药量和包封率.采用透射电镜和粒度分析仪表征载药纳米粒的粒度和形态.以Hela细胞为模型,结合MTT法评价纳米粒给药系统的细胞毒性.SD大鼠予尾静脉注射给药后,检测其药动学行为.结果 载药纳米粒的粒径约200 nm,CQ的负载量和包封率均随着投药量的提高而增大,体外细胞培养表明其能有效降低CQ的细胞毒性,能延长药物在SD大鼠体内的滞留时间并提高生物利用度.结论 所制备的纳米粒给药系统可以有效改善CQ的水溶性、降低细胞的毒性、延长药物在体内的滞留时间并提高生物利用度,有望开发为抗老年痴呆的缓释给药系统.
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复合重组人骨形态发生蛋白-2缓释微球的引导组织再生膜的制备
目的:设计制备包含活性生长因子的引导组织再生生物膜(以下称功能性复合膜).方法:利用天然材料右旋糖酐(dextran,dex)合成甲基丙烯酸缩水甘油酯右旋糖酐(dextran-glycidyl methacrylate,dex -GMA)作为重组人骨形态发生蛋白-2(recombined human bone morphogenetic protein-2,rhBMP2)新型缓释载体,采用乳化交联技术制备dex-GMA凝胶微球,考察其形态、溶胀系数、载药、释药及降解性能;以壳聚糖为材料,复合载rhBMP2的dex-GMA凝胶微球制备生物膜并对其进行生物学评价.结果:dex-GMA在一定条件下可以成球;该凝胶微球溶胀、载药和降解性能良好,体外释药可达20 d以上,利用简单的工艺就可以制备复合rhBMP2缓释载体的功能性复合膜,其理化性能与没有复合该缓释载体的生物膜没有变化.结论:利用生长因子缓释载体可以制备功能性复合膜,其生物学性能有待进一步研究.
