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  • AQ4N在原发性及转移性脑肿瘤微粒体内的代谢

    作者:伍菡婧;赵菁;刘珊珊;丁莉;杨栋梁

    目的 AQ4N是一种在无氧或低氧状态下(通常存在在于实质性肿瘤内)被CYP450代谢转化产生毒性代谢产物的新型抗肿瘤前药.该实验拟通过AQ4N在低氧状态的原发性及转移性脑肿瘤微粒体内的代谢对肿瘤微环境内的药物代谢进行探讨.方法 通过HPLC方法检测AQ4N在低氧状态下15个脑肿瘤微粒体孵育体系内的代谢产物.结果 在15个脑肿瘤微粒体的孵育体系中都可检测到AQ4N的代谢产物AQ4M及AQ4,尤其是表达CYP3A4的来源于肺癌的转移性脑肿瘤AQ4比其他高.结论 AQ4N确实可以在肿瘤微粒体内进行转化,并且在原发性及转移性脑肿瘤内有差别,为前药肿瘤微粒体内的药物转化提供了一个很好的证据.

  • 生物还原药物AQ4N在肿瘤治疗增敏中的研究进展

    作者:陈如萍;张红

    目的 综述近年来banoxantrone(AQ4N)作为肿瘤治疗增敏药物在国外的研究进展,为国内开发和应用AQ4N提供参考.方法 分析、归纳、总结近年来发表的相关文献.结果与结论 AQ4N本身对细胞没有毒性,在乏氧条件下经还原酶的催化生成活性药物AQ4,后者通过抑制乏氧细胞中的拓扑异构酶Ⅱ活性而杀死肿瘤乏氧细胞.AQ4N选择性作用于乏氧细胞,与富氧细胞毒性剂如放疗或化疗联合应用,疗效显著.

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