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羟基红花黄色素A热稳定性的初步研究
红花Carthamus tinctorius L.为主要的活血化瘀药,可活血通经、化瘀止痛.临床上红花主要以水煎液入药,羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellowA,HSYA,化学结构见图1)为红花主要水溶性活血化瘀有效成分,可抑制血小板激活因子诱发的血小板聚集与释放,为一血小板激活因子受体拮抗剂[1,2].
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月红胶囊中羟基红花黄色素A的HPLC定量分析
月红胶囊来源于20多年临床疗效确切的当归红花酊,因女性患者对酊剂中酒精难以接受和部分过敏而进行剂型改革所成.其主要由红花、当归、丹参、黄芪等中药组成.具有活血化瘀、抗炎镇痛、调经理气之功效.临床用于治疗痛经、月经不调等.本品君药红花具有多种药理功效[1].有文献报道[2]从红花中分离出红花黄色素,含多种查耳酮类混合物(Safflor yellow,SY).药理实验证实[3]SY为主要的有效成分,而SY中羟基红花黄色素A(HSYA)含量高,具有药理效应代表性[4],根据HSYA强水溶性[5]的特性,笔者应用HPLC法,建立测定HSYA含量的质量控制方法,方法简单准确.
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羟基红花黄色素A抗氧化作用的研究
红花Carthamus tinctorius L.为活血化瘀药,可活血通经、化瘀止痛,临床上主要以水煎液入药.组织缺血-再灌注等过程中,自由基引发的氧化反应为许多血液循环障碍疾病的重要损伤机制.红花水提液可清除羟自由基,抑制小鼠肝匀浆脂质过氧化[1].羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellowA,HSYA)为红花主要水溶性活血化瘀有效成分,可抑制血小板激活因子诱发的血小板聚集,为血小板激活因子受体拮抗药[2].本实验观察HSYA的多种抗氧化作用,以探讨红花活血化瘀作用机制.
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羟基红花黄色素A抗凝作用的研究
红花为菊科植物Carthamus tinctorius L.的干燥花,为活血化瘀代表药,常用于治疗冠心病、脑血栓等心脑血管疾病.羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)是红花主要有效成分,具抗血小板激活因子的作用[1],红花黄色素为红花抗血栓有效部位[2].红花黄色素所含主要成分为HSYA,为了探索红花抗血栓形成的有效成分,本实验观察了HSYA抑制血小板聚集及抗凝的作用,以探讨红花活血化瘀的机制.
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HPLC法测定注射用红花黄色素中羟基红花黄色素A
红花提取物及其制剂中的羟基红花黄色素A的高效液相色谱法分析已有不少报道,流动相的选择也各不相同,如采用甲醇-0.2%醋酸水溶液作为流动相,由于低pH值可使色谱填料变脆,易于粉碎溶解,柱压因而逐渐增加,色谱柱寿命较短;祝明等[1]采用的流动相仅针对红花黄色素测定进行了探讨,未涉及到羟基红花黄色素A的测定;杨晓君[2]、赵明波[3]采用的甲醇-0.5%磷酸溶液作为流动相,柱效低、分离度差、峰拖尾严重.本实验对色谱条件中的流动相作了优化选择,使得注射用红花黄色素中的羟基红花黄色素A在较短的时间内得到分离完全,从而使定量准确,测定方便,便于实际工作中的质量检测控制.
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羟基红花黄色素对博莱霉素致间质性肺病小鼠的作用机制研究
[目的]研究羟基红花黄色素对博莱霉素致间质性肺病小鼠的作用机制.[方法]将90只KM小鼠随机分为对照组、模型组、红花黄色素组3组,建立雄性间质性肺病小鼠模型.实验第21天、第28天取右下肺分别做病理切片;第28天取左下肺叶用酶联免疫吸附测定(ELISA)法测定转化生长因子(TGF-β1)、白介素(IL)-6;第28天取右中上肺叶应用实时定量荧光PCR(RT-PCR)法检测血管内皮生长因子(VEGF)和内皮细胞型纤溶酶原激活物抑制因子(PAI-1)的表达.[结果]与空白组比较,模型组小鼠肺组织TGF-β1、IL-6、PAI-1、VEGF mRNA表达水平明显升高(P<0.01);与模型组比较,红花黄色素组小鼠肺组织TGF-β1含量明显降低(P<0.01),IL-6含量降低(P<0.05),红花黄色素组小鼠肺组织VEGF mRNA表达水平明显降低(P<0.01),PAI-1mRNA表达水平无差异.[结论]羟基红花黄色素能降低TGF-β1、IL-6、VEGF mRNA表达水平,改善肺纤维化.
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羟基红花黄色素A的应用研究进展
红花是一味传统的活血祛瘀中药,来源为菊科植物红花(Carthamus tinctorius L)的花,临床上主要用于心脑血管疾病的治疗,其供药用早见于东汉张仲景《金匮要略》,距今已有两千年的历史.红花为一类活血化瘀的代表药,常用于冠心病、脑血栓等多种血液循环障碍性疾病.
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红花黄色素注射剂治疗急性脑梗死的Meta分析
急性脑梗死(acute cerebral infarction,ACI)又称急性缺血性脑卒中,是一种缺血性脑血管病,具有起病急、致残率、病死率高的特点,是人类三大死亡原因之一.研究显示,红花黄色素中含量高且具有活性的成分为羟基红花黄色素A,能扩张血管,降低血管阻力,促进血液循环,抑制血小板聚集,提高纤溶酶活性,减少血栓形成,抑制自由基产生,清除体内自由基,防治再灌注损伤,抑制磷酯酶A活性,减少膜磷脂降解,保护组织细胞[1,2].其通过拮抗缺血所致的Ca2+/CaM依赖性蛋白激酶Ⅱ活性抑制等机制发挥着对脑缺血的保护作用[3].因此,鉴于其在治疗急性脑梗死、短暂性脑缺血发作[4]等疾病中日益凸显的作用,本研究利用Meta分析的方法对红花黄色素注射剂治疗急性脑梗死的资料进行分析,从而在较大样本量的前提下再评价其治疗急性脑梗死的临床效果.
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胰岛素注射液与红花注射液的配伍稳定性研究
红花注射液是由菊科植物红花(Carthamustinctorius L.)提取加工精制而成的灭菌水溶液,羟基红花黄色素 A (HSYA)为其主要有效成分[1]。红花注射液是中药注射剂的一种,具有活血化瘀之功效,主要用于心血管疾病的治疗。
由于心血管疾病患者对钠离子摄入有严格的限制,如用氯化钠注射液作为溶媒,不但会增加患者的心脏负荷,而且可能会影响中药注射剂的稳定性,所以临床应用红花注射液中首选葡萄糖注射液作为溶媒。当心血管疾病患者合并糖尿病时,为了保证红花注射液的稳定性又不升高患者的血糖及加重心脏负荷,临床医生通常采取在输液中按每3~4g葡萄糖加入1U的短效胰岛素的措施,以抵消输液中葡萄糖引起的血糖增高,所以在临床治疗中常见此类处方:5%葡萄糖注射液250 ml+红花注射液15 ml+胰岛素注射液4 U静脉滴注。由于中药注射剂成分复杂,与其他注射剂配伍应用时易出现沉淀、浑浊、颜色改变、不溶性微粒增加、含量改变等方面的问题,因此胰岛素与红花配伍是否会出现上述问题,有待进一步确定。此次研究模拟临床用药条件,考察在5%葡萄糖注射液中胰岛素注射液与红花注射液配伍的稳定性,以便临床合理使用中药注射剂,减少药源性疾病,保障患者用药安全与有效。 -
HPLC测定肤痒胶囊中羟基红花黄色素A的含量
目的 建立测定肤痒胶囊中羟基红花黄色素A含量的HPLC法.方法用HPLC测定肤痒胶囊中羟基红花黄色素A的含量,采用Hypersil ODS色谱柱,以甲醇∶乙腈:0.7%磷酸溶液(20:2:78)为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长403 nm,柱温30 ℃.结果 羟基红花黄色素A含量在1.38-13.8 μg范围与峰面积呈良好的线性关系,回收率为101.83%,RSD值0.2%(n=5).结论 本文所建立的测定肤痒胶囊中羟基红花黄色素A含量的HPLC法简便,重复性好,可作为肤痒胶囊及其提取物中羟基红花黄色素A的含量检测方法.
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红花酊溶剂的选择及活血化瘀实验观察
目的:祖国医学认为,瘀血的形成可使正常的血液不能进行流畅,使器官失去濡养,出现经脉瘀塞不通产生疼痛.在临床工作中,由于护理操作的创伤,如多次穿刺失败、手法按摩过重等均会造成患者的局部淤血、疼痛,反之在淤血的同时又会给护理操作带来一定的难题.笔者通过探讨配置红花酊的佳乙醇浓度及佳红花剂量用于临床,通过实验及临床效疗的观察收到了很好的效果.方法:利用单因素实验法,以羟基黄色素的提取率为考核指标,考查佳乙醇浓度;采用动物实验方法,观察不同剂量红花配制红花酊外用活血化瘀的疗效.结果:60%乙醇浓度为配制红花酊佳浓度;250g红花加入60%2500ml乙醇溶液配制的红花酊活血化瘀效果良好.结论:配制红花酊的佳工艺为250g红花在60%2500ml乙醇中浸渍7d,该浓度的红花酊具有活血化瘀、祛瘀消肿的作用.
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羟基红花黄色素A肠溶微丸的研究
目的:制备羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSY-A)微丸,对体外释药和体内动力学特性进行考察。方法采用挤出滚圆-流化床包衣技术制备HSY-A微丸,考察粉体学性质,研究影响体外释药的处方因素,通过数学原理和相关模型探讨其释放行为和机制,评价其在体内的口服吸收的药物动力学特征。结果 HSY-A微丸体外释放更符合Ritger-peppas动力学方程,以扩散形式释放药物,体内吸收试验进一步说明其在胃中不释放,具有良好的肠溶特性。结论本研究获得较为满意的HSY-A微丸,达到预期的目的。
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羟基红花黄色素 A 的研究新进展
红花属菊科植物,含红花黄色素及红花苷,其主要活性成分羟基红花黄色素 A(Hydroxysafflor yellow A,HSYA)属于黄酮类化合物,是红花黄色素中含量高的成分。近年来,由于肿瘤、心血管疾病的高发和高病死率,研究红花及其有效成分的功效得到了学者们越来越多的关注[1-2]。相关药理研究结果显示,HSYA 具有增加冠状动脉血流量,抗心肌缺血,抑制血栓形成,降低血脂、抗炎、镇痛、抗氧化等作用。现就 HSYA 的药理研究和临床应用综述如下。
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羟基红花黄色素A对心肌梗死大鼠游离脂肪酸、一氧化氮及一氧化氮合酶的影响
目的 研究羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)对心肌梗死大鼠游离脂肪酸(FFA)、一氧化氮(NO)及一氧化氮合酶(iNOS)的影响.方法 SD大鼠60只,随机分为假手术组(生理盐水1mL/100g),模型组(生理盐水1mL/100g),丹参组(40mg·kg-1), HSYA小剂量组(5mg·kg-1), HSYA中剂量组(10mg·kg-1)和HSYA大剂量组(20mg·kg-1).除假手术组外,其余5组大鼠开胸后结扎左冠状动脉前降支建立心肌缺血模型.末次腹腔注射给药后4h腹主动脉取血,测定血清中FFA、NO含量及iNOS活性,取心脏做病理检查. 结果模型组与假手术组比较,血清中FFA含量显著增高(P<0.05),HSYA小、中、大剂量组与模型组比较,血清中FFA含量无显著差异(P>0.05);模型组与假手术组比较,血清中NO含量和iNOS活性增高,但无统计学意义(P>0.05), HSYA小、中、大剂量组与模型组比较,血清中NO含量和iNOS活性均显著增高(P<0.05);病理检验显示:与模型组比较,HSYA小、中、大剂量组心肌细胞核碎裂及核溶解程度减轻,中性粒细胞浸润及纤维母细胞增生减少.结论 HSYA不能降低心肌梗死后升高的FFA含量,但HSYA可明显增高iNOS活性,催化L-精氨酸氧化生成NO,扩张冠状动脉,从而减轻结扎左冠状动脉前降支大鼠的心肌坏死程度.
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高效液相色谱法测定五虎散中羟基红花黄色素A的含量
目的 建立复方制荆五虎散中红花有效成分的高效液相色谱测定方法.方法 采用Agilent C18(5 μm,250 mm×4.60 mm)色谱柱;以甲醇-0.4%磷酸水(33:67)为流动相,流速为1 ml·min-1,检测波长为402 nm.结果 羟基红花黄色素的线性范围分别为0.056 5-0.452μg(r=0.999 4),平均加样回收率(n=6)为99.15%,RSD为4.51%.结论 该测定方法简便可行、重复性好,可用于该制剂中红花有效成分的含量测定.
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羟基红花黄色素A促血管新生的新机制
目的:探讨羟基红花黄色素A( hydroxysafflor yellow A, HSYA)对心肌梗塞的保护作用及其可能机制。方法:构建左冠状动脉前降支结扎心肌梗死小鼠模型,腹腔注射HSYA后,采用生存率分析、HE染色与CD31染色观察HSYA的心肌保护与促血管新生作用。采用定量PCR检测核仁素和VEGF表达。采用Matrigel和划痕试验在细胞水平观察HSYA的促HUVEC管型形成与细胞迁移作用,采用定量PCR和免疫印迹分析核仁素及VEGF表达。采用干扰RNA观察核仁素敲低后对HSYA促管型形成作用的影响。结果:整体水平:HSYA减轻缺血心肌损伤,表现为增加小鼠存活率[ HSYA (71.6%) vs saline (37.5%)],减轻心肌纤维化,改善心肌重塑,增加血管新生( CD31阳性细胞增加),促进心肌组织中核仁素和VEGFA表达。细胞水平:HSYA促进HUVEC管型形成和迁移,增加核仁素和VEGFA表达;核仁素敲低显著抑制HSYA的促管型形成作用,降低VEG-FA表达。结论:HSYA促进核仁素表达,调节VEGFA水平,进而促进血管新生,发挥心肌保护作用。
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红花黄色素研究进展
红花为菊科植物红花(Carthamus tinctorius L.)的干燥管状花.红花黄色素(Safflower yellow,SY)为红花中多种水溶性查尔酮成分的混合物[1],其中羟基红花黄色素A(Hydroxy safflower yellow A,HSYA)含量高.
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不同采收时间和加工方法对红花中羟基红花黄色素和山奈素的影响
目的 探讨不同的采收时间和加工方法 对红花中羟基红花黄色素和山奈素的含量影响.方法 通过对不同采收时间和加工方法 的红花中羟基红花黄色素和山奈素含量测定,探索佳的采收时间和干燥方法 .结果 红花黄色至黄红色采摘两种指标性成分含量较高,大红色再采摘,含量降低很多;45℃烘干两种成分含量较高.结论 红花采摘应在早到中期;干燥方法应选用45℃烘干.
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大黄酸配伍羟基红花黄色素A对大鼠单侧输尿管结扎慢性肾病的作用及机制研究
目的 研究大黄酸(RH)配伍羟基红花黄色素A (HSYA)对慢性肾病(CKD)模型大鼠抗炎、抗氧化、抗凋亡能力的影响及其可能机制.方法 30只雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组、RH(100 mg/kg)组、HSYA (50 mg/kg)组和RH(100 mg/kg) +HSYA(50 mg/kg)组,采用单侧输尿管结扎(UUO)建立CKD模型.试剂盒法测定大鼠肾组织丙二醛(MDA)水平、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性;Masson染色观察肾组织病理变化;TUNEL染色检测细胞凋亡情况;Western blotting检测肾组织中IkBα、p-Ik Bα、NF-kB p-65、p-p65和Bcl-2、Bax蛋白表达.结果 RH和HSYA配伍使用明显降低MDA水平,提高SOD及GSH-Px活性;减少肾小球炎细胞浸润,改善肾小管间质纤维化等病理改变;抑制细胞凋亡;抑制磷酸化的Ik Bα及p65蛋白表达;使Bcl-2蛋白表达上调、Bax表达下调,且效果好于单用组.结论 在CKD进程中,RH和HSYA配伍使用可抑制肾脏组织的氧化损伤,抑制肾小球炎细胞浸润,降低细胞凋亡,且效果好于两个药物单用.
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HPLC波长切换法同时测定麝香心脑乐片中7种成分
目的:建立HPLC波长切换法同时测定麝香心脑乐片中羟基红花黄色素A、3'-羟基葛根素、葛根素、3'-甲氧基葛根素、丹参素、丹酚酸B和丹参酮ⅡA的含量,为麝香心脑乐片质量的全面评价提供科学依据.方法:该药物70%甲醇提取液采用Hypersil BDS C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 um),以乙腈(A)-0.4%磷酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱.结果:羟基红花黄色素A、3'-羟基葛根素、葛根素、3'-甲氧基葛根素、丹参素、丹酚酸B和丹参酮ⅡA的线性范围分别在1.98~39.60、2.86~57.20、6.14~122.80、2.17~43.40、2.05~41.00、10.68~213.60、2.12~42.40 μg·mL-1内,与色谱峰峰面积呈良好的线性关系;平均加样回收率均在97.0%~99.8%,RSD均≤1.8%(n=6).结论:本文建立的样品处理简便,测定结果准确,重复性好,可用于麝香心脑乐片质量评价.