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喜树碱类药物雾化吸人给药治疗肺癌的研究进展
喜树碱(Camptothecin,CPT)为DNA拓扑异构酶Ⅰ(Topo Ⅰ)抑制剂,系由美国化学家Wall ME等[1]从中国特有的珙桐科植物喜树中分离的一种吲哚类生物碱.体外和动物实验表明,CPT类药物具有较强的抗肿瘤作用、较宽的抗瘤谱和较低的毒性.
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黄连素抗癌作用的分子机制
黄连素是从黄连、黄柏中提取或人工合成的一种抗感染药,主要成分为小檗碱,临床长期用于解热、解毒、抗肠道细菌感染.近年来发现其还有多种药理活性,如:扩张冠状血管、降血压、降血脂、降血糖、抗心律失常、抗肿瘤等.其抗肿瘤作用早在20世纪70年代就被日本学者提出[1],后来又发现它对许多肿瘤细胞的生长、繁殖均有明显的抑制作用.本文从分子水平的角度阐述其抗癌作用的机制.
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真菌多糖的抗肿瘤研究及临床应用评价
近年来,真菌多糖的药理作用已引起中外学者的广泛重视,其抗肿瘤作用已被明确证实,国内、外也有相关的报道.真菌多糖毒性小,抗肿瘤作用强,具有很强的生物活性.其抗肿瘤作用主要是通过增强和恢复患者的免疫功能来体现,临床应用表明,真菌多糖对肿瘤患者有较好的疗效.
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沙利度胺及其类似物抗肿瘤作用研究进展
沙利度胺(Thalidomide),化学名称α-酞胺哌啶酮.1956年,沙利度胺作为非处方镇静药在欧洲上市,20世纪60年代初因其强烈致畸作用而退出市场,随后的研究发现沙利度胺具有免疫调节作用、抗血管生成作用和T细胞调节作用.1998年,美国食品与药品管理局(FDA)批准沙利度胺用于治疗麻风病结节性红斑(ENL).近年来研究表明,沙利度胺及其类似物具有抗肿瘤作用,部分类似物的活性高于沙利度胺本身[1].目前已有大量关于沙利度胺及其类似物的抗肿瘤作用研究报道[2~4].
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丹参酮Ⅱ A对急性早幼粒细胞白血病作用的研究进展
自20世纪80年代以来,我国学者先后发现全反式维甲酸(ATRA)和三氧化二砷(As2O3)能诱导急性早幼粒细胞白血病(APL)细胞分化和凋亡,极大地提高了APL的完全缓解(CR)率,但是取得CR后,单用ATRA维持治疗,大部分患者会出现复发和复发后耐药现象.因此,对耐药机制及逆转耐药的研究成为又一重要课题,同时亟待开发新的高效、低毒的诱导分化剂.丹参酮(Tanshinone,Tan)是丹参的乙醚或乙醇提取物,均含有邻醌或对醌的结构,总称丹参酮类化合物.由于醌类成分易被还原为二酚类衍生物,后者再被氧化转变为醌而起到电珑子传递作用;同时,它们是生物新陈代谢的产物,可促进或干扰生物的某些生化反应,因此表现出多种生物活性[1],如TanⅡA具有明显的抗炎、抗氧化、抗肿瘤活性,在心脑血管疾病、癌症、抗衰老等方面具有良好的疗效[2].近年研究表明,TanⅡA可通过对肿瘤细胞的杀伤、诱导分化和凋亡、抑制侵袭和转移的机制发挥抗肿瘤作用,特别是其具有诱导肿瘤细胞分化的作用[3],其有望成为治疗APL新的高效、低毒诱导分化剂.本文就TanⅡA对APL作用的研究进展综述如下.
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植物多糖的抗肿瘤作用研究
近年来,有关多糖类的研究进展迅速,中药多糖的抗肿瘤作用已得到人们的肯定.具有抗肿瘤活性的中药多糖主要来自动物多糖、植物多糖和微生物多糖 3个方面.其中,植物多糖因具有多种生物活性而备受人们关注,包括枸杞多糖、人参多糖、黄芪多糖、芦荟多糖等.
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三氧化二砷抗肝癌作用的研究进展
三氧化二砷俗称砒霜,是一种毒性致癌物.大量的流行病学调查结果显示,砷与皮肤癌以及一些内脏肿瘤(如肺癌、膀胱癌)的致癌有关.然而,早在几个世纪以前,砷剂就用于治疗梅毒、阿米巴痢疾、锥虫病等[1],中医也曾将砷剂广泛用于治疗神经病、风湿病、气喘病、皮肤病等[2].自从我国学者首先用三氧化二砷治疗急性早幼粒细胞性白血病取得显著疗效后,近年来人们对三氧化二砷抗肿瘤作用也展开了深入的研究.本文拟就砷剂的生物学作用及其在肝癌中的应用作一综述.
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瑞香狼毒抗肿瘤作用实验研究进展
中药瑞香狼毒 (stellera chamaejasme L., SC)为瑞香科植物瑞香狼毒的根 [1],是药用狼毒的正品,因其主要分布在我国西北地区,故又被称为西北狼毒.狼毒用于治疗肿瘤在我国已有悠久的历史,本文拟就 SC的抗肿瘤作用实验研究进展作一综述.
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喹诺酮类抗菌药物的抗肿瘤作用
喹诺酮类抗菌药物以 4-喹诺酮母核作为基本结构,对细菌 DNA回旋酶具有选择性抑制作用,目前作为一种常用的抗菌药物广泛应用于临床.其抗菌谱广,对革兰阴性菌、金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用.近年来的研究表明,某些喹诺酮衍生物还具有抗肿瘤作用.
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国产与进口紫杉醇对荷瘤小鼠的抗肿瘤疗效及毒副反应比较
目的:比较国产与进口紫杉醇对荷瘤小鼠的抗肿瘤疗效及毒副反应. 方法:小鼠接种S180后随机分为4组,即模型对照组(生理盐水)、进口紫杉醇组、国产紫杉醇A组、国产紫杉醇B组,各组于接种后1、3、5 d尾静脉注射给予相应药物(紫杉醇组剂量均为10 mg·kg-1).随后观察各组的抑瘤作用,检查小鼠肝功能及血液系统指标变化,观察生存时间. 结果:上述检测指标国产与进口紫杉醇制剂比较均未见显著性差异(P0.05). 结论:相同给药剂量(10mg·kg-1)下,小鼠体内抗肿瘤疗效及毒副反应国产与进口紫杉醇制剂相似.
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钩吻中非生物碱不同组分体内、外抗肿瘤作用比较研究
目的:探讨钩吻非生物碱不同分离组分的体内、外抗肿瘤作用以及与毒性的关系.方法:采用四甲基偶氮唑盐法分析确定各组分对肿瘤细胞的体外增殖抑制作用,通过对小鼠进行体内急性毒性实验、对H22瘤的抑制作用及对免疫指标的影响实验,综合评价钩吻非生物碱各组分的抗肿瘤作用.结果:钩吻非生物碱成分体外活性高于生物碱成分,钩吻非生物碱组分2对小鼠肝癌H22生长具有明显的抑制作用,胸腺指数明显高于未用药荷瘤组,其它各组分对肿瘤生长无明显影响,毒性大的组分未显示出抗肿瘤作用.结论:钩吻非生物碱具有一定的抗肿瘤作用,对免疫功能有增强作用,其体内、外抗肿瘤作用与毒性无明显相关性.
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丹参多酚酸盐体外抗肿瘤作用研究
目的:研究丹参多酚酸盐体外抗肿瘤的作用,探讨其可能机制.方法:采用MTT比色法测定注射用丹参多酚酸盐体外时人肝癌细胞株SMMC-7721细胞、人肺腺癌细胞株SPC-A-1细胞、B淋巴瘤细胞株Raji细胞和急性粒细胞白血病细胞株HL-60细胞4种肿瘤细胞株增殖的影响;采用流式细胞仪检测细胞周期的改变及细胞凋亡情况;采用吉姆萨染色及吖啶橙荧光染色观察细胞形态变化.结果:注射用丹参多酚酸盐对SMMC-7721、SPC-A-1、Raji、HI-60细胞增殖均有显著的抑制作用,且呈时间和剂量依赖关系:可诱导SMMC-7721细胞阻滞于S期继而发生细胞凋亡;可观察到细胞逐渐凋亡形态.结论:注射用丹参多酚酸盐有较强的体外抗肿瘤作用,可能是通过作用于细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡来发挥的.
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抗肿瘤药H6聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤作用研究
目的:制备抗肿瘤药H6(内酯类化合物)聚合物胶束,考察其体外抗肿瘤作用。方法:以甲氧基聚乙二醇-聚(ε-己内酯)(mPEG2000-PCL4000)为载药材料,制备H6/mPEG2000-PCL4000胶束。以粒径、多分散系数(PDI)和48 h是否产生沉淀为指标筛选处方投料比、H6质量浓度、有机溶剂体积比,检测所制胶束的包封率和载药量。采用MTT法检测所制胶束与H6溶液对人非小细胞肺癌细胞A549、人肺癌细胞H460的毒性。结果:确定处方为投料比为1∶25、H6质量浓度为2 mg/mL、乙醇-氯仿为1∶1(V/V);所制备的H6/mPEG2000-PCL4000胶束的粒径为(40.74±0.1163)nm,PDI为0.101±0.006,包封率为(94.87±0.0163)%,载药量为(7.07±0.0015)%(n=3)。胶束和H6溶液对A549细胞的IC50分别为15.62、12.57 nmol/L,对H460细胞的IC50分别为27.68、15.19 nmol/L。结论:成功制得H6/mPEG2000-PCL4000胶束,其具有体外抗肿瘤作用。
关键词: 抗肿瘤药H6 mPEG2000-PCL4000 胶束 抗肿瘤作用 -
藤茶双氢杨梅树皮素对Hela细胞及A2780细胞增殖的抑制作用
目的 探讨藤茶双氢杨梅树皮素(ampelopsin,APS)的抗肿瘤作用.方法 以四甲基偶氮唑蓝比色法(MTT法)、克隆形成法观察APS对Hela细胞及A2780细胞的体外抑制作用.结果 APS均能明显抑制体外培养的Hela细胞及A2780细胞的生长,MTT法的半数抑制浓度(IC50)分别为24.6μg/mL和1.2μg/mL,集落形成法中APS质量浓度在4.4~22.2μg/mL时抑制率均为100%.结论 藤茶APS时体外培养的Hela细胞及A2780细胞均有明显的抑制作用.
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乌骨藤提取物对小鼠移植性实体瘤H22和S180的抑制作用
目的 探讨乌骨藤提取物对小鼠移植性实体瘤 H22和 S180的作用.方法 乌骨藤提取物按25,50,100 mg/kg灌胃给药,连续两次重复试验.结果 低、中、高剂量的乌骨藤提取物对小鼠移植性实体瘤 H22的抑制率分别为16.87%,23.41% 和36.34%,对 S180的抑制率分别为15.91%,26.36% 和34.57%.结论 乌骨藤提取物能抑制 H22和 S180瘤株的生长.
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青蒿琥酯抗人宫颈癌Hela细胞的实验研究
目的 探讨青蒿琥酯的抗肿瘤作用.方法 采用四甲基二氮唑蓝(MTT)法观察青蒿琥酯及其含药血清对人宫颈癌Hela细胞的体外抑制作用.结果 青蒿琥酯及其含药血清均能明显抑制体外培养的人宫颈癌Hela细胞的生长,青蒿琥酯的半数抑瘤浓度(IC50)为31.21 μg/mL,20%和10%的含药血清的抑制率分别为29.78%和21.91%.结论 青蒿琥酯对体外培养的人宫颈癌Hela细胞有明显的抑制作用.
关键词: 青蒿琥酯 抗肿瘤作用 人宫颈癌HeLa细胞 实验研究 -
复方斑蝥胶囊体内抗肿瘤作用的实验研究
目的 观察复方斑蝥胶囊对小鼠肝癌H22模型的抗肿瘤作用.方法 建立小鼠肝癌H22荷瘤动物模型,灌胃给予不同剂量药物,观察复方斑蝥胶囊抑瘤率及对肝癌H22细胞株接种于BALB/C小鼠造成肝转移的抑制作用,检测小鼠治疗后的细胞免疫功能及T淋巴细胞亚群的改变.结果 复方斑蝥胶囊具有明显的抑瘤作用,可延长荷瘤小鼠的生存时间,抑制肿瘤的转移,增强小鼠免疫功能.结论 复方斑蝥胶囊具有显著的抑瘤作用,其作用机制主要为提高机体的细胞免疫功能,诱导肿瘤细胞凋亡.
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苦参碱对小鼠H22细胞抗肿瘤作用的实验研究
目的:观察苦参碱在体内和体外的抗肿瘤作用.方法:MTT法检测苦参碱对小鼠腹水瘤细胞H22的体外杀伤作用;Annexin V-FITC/PI双标记法检测苦参碱对体外培养的H22细胞的诱导凋亡作用;在BALB/C小鼠H22移植瘤模型上观察苦参碱的体内抑瘤活性,透射电镜观察苦参碱治疗后荷瘤小鼠肝癌细胞的超微结构改变;免疫组化法检测荷瘤小鼠肝癌组织中Bcl-2、Bax蛋白表达.结果:苦参碱在体外能够明显抑制H22细胞的生长和增殖,并可诱导细胞凋亡;对小鼠肿瘤生长也有明显抑制作用,高、低浓度组抑瘤率分别为60.71%和62.53%;用药组小鼠肿瘤组织中,电镜下可见较为典型的细胞凋亡的形态学改变;肿瘤组织中Bcl-2蛋白表达明显降低,Bax蛋白表达增强,与荷瘤对照组相比有显著性差异(P<0.01).结论:苦参碱在体内外对H22肿瘤细胞生长均有抑制作用,同时可促进肿瘤细胞表达Bax蛋白,抑制Bcl-2表达,诱导肿瘤细胞凋亡.
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雄黄抗人肝癌BEL-7402细胞作用
目的:观察雄黄体外抗人肝癌BEL-7402细胞作用和作用机制.方法:采用MTS法和细胞克隆实验法观察雄黄对BEL-7402细胞增殖的影响,应用PI/Hoechest33258双染法和流式细胞仪检测细胞凋亡,荧光分光光度计检测细胞内钙和线粒体膜电位.结果:与阴性对照组比,雄黄能剂量依赖性地抑制BEL-7402细胞的生长和克隆形成.雄黄作用后,BEL-7402细胞出现了凋亡形态学改变如染色质浓缩等;流式细胞仪检测显示,雄黄能剂量依赖性地诱导细胞凋亡,其中,225 μg/ml雄黄引起BEL-7402细胞凋亡的百分率为(28.6±4.6)%.与阴性对照组比,雄黄作用后,BEL-7402细胞的细胞内钙升高和线粒体膜电位降低.结论:雄黄具有一定的抗肿瘤作用,其作用机制与升高细胞内钙、降低细胞线粒体膜电位并诱导细胞凋亡有关.
关键词: 雄黄 人肝癌细胞系Bel-7402 抗肿瘤作用 -
羟基红花黄色素A对人主动脉内皮细胞增殖及血小板反应蛋白表达的影响
目的:探讨羟基红花黄色素A(Hydroxysafflor yellow A,HSYA)对人主动脉内皮细胞(Human aortic endothelial cells,HAEC)血小板反应蛋白1(Tmmbospondin-1,TSP-1)表达的影响.以进一步研究HSYA抑制内皮细胞增殖及抗肿瘤的作用机制.方法:采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法观察HSYA对HAEC增殖作用的影响.Real Time PCR法及免疫细胞化学法分别检测HSYA作用后,HAEC内TSP-1的mRNA及蛋白表达;ELISA法检测上清液中TSP-1含量.结果:HSYA对HAEC增殖作用的影响表现出浓度依赖性,较高浓度(>0.065 7 g/L)对HAEC的增殖有抑制作用,较低浓度(<0.065 7g/L)表现出促进作用.HSYA对TSP-ImRNA表达有促进作用,且这种作用随浓度增加而增强;TSP-1的蛋白表达与释放情况与RT-PCR结果相似.结论:HSYA能促进HAEC表达TSP-I;HSYA对内皮细胞的增殖表现出促进和抑制的双向作用,可能是TSP-1和血管内皮生长因子(Vascular endothelial growth factor,VEGF)等多种因素共同作用的结果.而HSYA的抗肿瘤作用可能是通过较高浓度HSYA提高TSP-1的表达抑制内皮细胞增殖进而抑制血管形成来实现的.