365 肉桂成分的CYP抑制作用

十全大补汤调整肉桂剂量对氧化损伤大鼠真皮成纤维细胞增殖的影响

目的 从细胞分裂周期变化角度探讨十全大补汤调整肉桂剂量促进创面修复及皮肤修复的机理.方法 采用体外培养成纤维细胞,造成氧化损伤成纤维细胞模型.以血清药理学方法获取大鼠血清,用以对成纤维细胞模型的干预.并运用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MMT法)及流式细胞仪检测成纤维细胞增殖及分裂周期的变化.结果 MMT法结果显示2倍肉桂组和4倍肉桂组对氧化损伤的大鼠真皮成纤维细胞具有促进增殖的作用,与模型组比较差异显著(P＜0.01);流式细胞术结果显示经500 μmol/L的H2O2刺激30分钟的大鼠真皮成纤维细胞中G0/G1期细胞比例显著增高,S期和G2/M期细胞比例显著降低.在药物干预24小时后,四个用药组均可降低G0/G1期细胞比例,S期和G2/M期细胞比例升高;在药物干预48小时后,除了去肉桂组以外,其余三个用药组均能使G0/G1期细胞比例降低,S期和G2/M期细胞比例升高,与模型组相比差异具有统计学意义(P＜0.05),而去肉桂组对细胞周期的影响与模型组相比无明显差异.结论 十全大补汤对氧化损伤的大鼠真皮成纤维细胞具有调控成纤维细胞周期、促进增殖的作用,而适当增加肉桂剂量可以起到增效的作用.

肉桂不同部位中4种有效成分的含量及其分布研究

目的:研究肉桂不同部位及多种肉桂皮产品中桂皮醛、肉桂酸、香豆素、桂皮醇4种有效成分的含量及其分布规律.方法:以香豆素、桂皮醇、肉桂酸及桂皮醛为指标,采用单因素分析法对肉桂的超声提取工艺(超声溶剂、超声时间、粉碎粒度)进行优化;采用HPLC法进行含量测定,色谱柱为大连依利特Hypersil BDS C18柱(4.6 mm × 250 mm,5 μm),流动相0.1%磷酸水-乙腈(70∶30),流速1.0 mL·min-1,检测波长254 nm,柱温25℃,进样量10 μL.结果:肉桂超声提取的佳工艺为肉桂粉碎粒度100目,乙醇作提取溶剂,26℃超声提取30 min,可使肉桂中4种有效成分充分地被提取;桂丁中肉桂酸和香豆素的含量高,桂皮醛含量较高,桂皮醇含量低.桂花中桂皮醇含量高,桂皮醛、肉桂酸及香豆素含量较高.桂枝中肉桂酸含量较高,国产桂碎中桂皮醛含量高.结论:肉桂不同部位(肉桂皮、桂枝、肉桂花、桂丁)及同一产地不同肉桂皮产品中4种有效成分分布差异明显,可作为合理开发樟科植物肉桂药用资源以及建立桂丁、肉桂花及不同肉桂皮产品质量标准的依据.

肉桂挥发性成分的气相色谱/质谱分析

目的 研究分析肉桂的挥发性成分.方法 采用水蒸气蒸馏法提取肉桂中的挥发性成分,用气相色谱-质谱(GC-MS)联用仪进行分析鉴定,并采用峰面积归一化法测定各成分的相对含量.结果 共分离出36个化学成分,其中21个化学成分匹配度都在85％以上,占挥发油总量的80.67％.其中含量高于1％成分的有14个,以桂皮醛含量高(41.86％),其次是棕榈酸(7.66％)、亚麻酸(7.65％)、甲氧基肉桂酸乙酯(5.36％)、d-杜松烯(2.82％)、亚油酸(2.22％)、香豆素(2.14％)、肉桂醛(1.92％)、丹皮酚(1.87％)、油酸(1.71％)、α-蒎烯(1.49％)、α-毕橙茄醇(1.48％)、去氢白菖烯(1.40％)和苯丙醛(1.09％).结论 肉桂挥发油中主要化学成分以芳香醛类、芳香酯类、脂肪酸类和萜类化合物为主,且多是15个碳以下的小分子化合物.

疑似马钱子中毒2例临床病案报道

马钱子具有通络止痛，消肿散结之功，可用于风湿顽痹、跌扑损伤、痈疽肿痛，但其药用剂量与中毒剂量非常接近，民间用肉桂配伍马钱子，有一定减毒增效作用。文中选取2例疑似马钱子中毒临床病案进行分析讨论，报道马钱子中毒的解救方法，并比较分析肉桂与马钱子中毒的异同点。故在临床上使用肉桂解马钱子毒时使用煎剂为宜；其次，临床应个体化用药，并充分考虑个人体质、年龄等的因素，严格控制马钱子剂量，且不可持续久用；第三，其他中药，如马苏、马术，亦能增强马钱子镇痛和抗炎作用，在炮制方面，爆压法、烘焙粉、牛奶热渍法也有一定减毒作用。

寒证大鼠细胞色素P450亚酶的表征及肉桂的调控

目的:考察寒证大鼠肝脏细胞色素P450(CYP450)亚酶的表征特点及热性中药的调控效果.方法:选取知母-石膏-黄柏-龙胆草制备寒性造模药,对SD大鼠诱导21 d后复制寒证模型;另取肉桂提取物对寒性大鼠进行干预,制备观察组;用生理盐水处理为对照组.钙盐沉淀法制备肝脏微粒体,与混合探针药物温孵,用高效液相色谱(HPLC)法测定探针药物的代谢消除百分率,评价CYP450亚酶活性变化.提取肝脏总RNA,实时荧光定量PCR法测定CYP450亚酶的mRNA表达.结果:寒性中药对大鼠CYP3A1酶的活性和mRNA具有显著的抑制作用,热性肉桂具有一定的调控作用,并且这种调控发生在mRNA水平.结论:本研究从多角度系统评价和验证寒证机体CYP450亚酶的表征特点及热性中药的调控效果.

肉桂精准煮散饮片与原饮片的煎煮质量

目的:研究化学指纹图谱及DNA条形码分子鉴定技术在肉桂精准煮散饮片质量体系的应用.方法:应用psbA-trnH序列作为DNA条形码对肉桂进行鉴定;采用标准汤剂煎煮法,比较原饮片及不同规格煮散饮片的出膏率.建立肉桂HPLC指纹图谱,测定指标成分肉桂酸、肉桂醛的含量,同时标定指纹图谱共有峰,比较各样品共有峰相对峰面积及相似度评价.结果:psbA-trnH序列对肉桂药材可实现准确鉴定;精准煮散饮片平均出膏率及煎煮液中指标成分肉桂酸、肉桂醛含量略高于原饮片,且含量差异性明显减小,RSD从原饮片的5.19%、26.80%降低为0.36%、0.42%.10个共有峰相对峰面积均有所升高,均一性明显提高.结论:肉桂精准煮散饮片可提高原饮片的煎煮效率及均一性.

五苓系列制剂中肉桂与桂枝的TLC和GC-MS分析

目的：考察五苓制剂不同剂型组方药材的不同点，为合理用药提供依据。方法：采用薄层色谱鉴别和气相色谱-质谱联用的方法进行实验。结果：TLC和GC-MS均能发现肉桂与桂枝的不同点，五苓片与五苓胶囊的不同点。结论：肉桂与桂枝的药效学成分有所不同，五苓系列制剂中对肉桂与桂枝的使用应合理。

中药肉桂的化学成分研究

目的：对中药肉桂（Cinmamomum cassia Presl）的化学成分进行研究。方法：采用正、反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及半制备液相色谱等方法进行分离纯化，利用波谱解析结合理化性质鉴定化合物结构。结果：分别鉴定为1）：（－）开环异落叶松脂醇，2）：（－）异落叶松脂素，3）：Erythro-1-C-syringylglycerol，4）：2-甲基-3，5-羟基色酮，5）：浙贝素，6）：松柏醛，7）：肉桂酸。结论：其中1～3为首次从该植物中分离得到，化合物4～5为首次从该属植物中分离得到。

宝元包的主要药效学研究

宝元包药粉是北京中宇科贸有限公司提供的经验方,由苍术、肉桂、砂仁、白豆蔻、小茴香、木香、桔梗等组成.具有健脾培中,补肾固本,益气保元的功效.临床用于脾肾虚弱,元气不足引起的小儿食欲不振,面黄肌瘦,消化不良,腹泻腹痛,小便频数及遗尿等症.本文对功能主治有关的主要药效学进行了研究,为临床用药提供科学依据.

肉桂水提液对全脑缺血再灌注损伤大鼠MAO和CAT的影响

目的:研究肉桂水提液对大鼠全脑缺血再灌注损伤的保护作用.方法:健康SD雄性大鼠50只随机平均分5组:正常组、模型组和肉桂水提液低、中、高剂量给药组(10,20,40 g·kg-1).采用4-血管阻断(4-VO)方法建立全脑缺血再灌注动物模型,造模前ig给药7d,造模后3h取材,利用分光光度法检测大鼠心、肝、脑、肾等组织中单胺氧化酶(MAO)和过氧化氢酶(CAT)的活力.结果:与模型组比较,肉桂水提液各剂量组均能显著降低各组织中MAO(P ＜0.05或P＜0.01)的活力,并以低剂量组效果佳；高剂量给药组能显著提高心、肝、脑、肾各组织中CAT活力(P＜0.05或P＜0.01)；低剂量给药组和中剂量给药组对提高心、脑组织中的CAT活力具有一定的显著性差异(P＜0.01或P＜0.05),但对提高肝、肾组织中的CAT活力没有显著性差异.结论:肉桂水提液对脑缺血再灌注损伤有保护作用,其机制可能与抗脂质过氧化和抑制单胺氧化酶活力有关.

基于药效物质基础的肉桂和赤石脂相畏研究

目的:采用HPLC测定肉桂单煎液和肉桂与赤石脂不同比例配伍合煎液的水提液和挥发油中肉桂酸和肉桂醛的含量,从药效物质基础变化研究赤石脂对肉桂的相畏作用.方法:取肉桂,肉桂1∶1配伍赤石脂和肉桂1∶3配伍赤石脂3组药材,采用加热回流提取和挥发油提取法同时提取,同时收集水提液和挥发油两组成分,对提取成分采用HPLC分析.采用Phenomenex-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),柱温30℃,流速1.0 mL·min-1,检测波长254 nm,流动相乙腈(A)-0.1%磷酸(B),二元线性梯度洗脱0～30 min,90%B～65%B(10%A～35%A);30～50 min,65%B(35%A)的条件,测定水提液中肉桂酸和肉桂醛的含量.采用Phenomenex-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),柱温30℃,流速1.0 mL·min-1,检测波长280 nm,流动相乙腈(A)-0.1%磷酸(B),0～30 min,65%B(35%A)的条件,测定挥发油中肉桂醛的含量.结果:肉桂1∶1配伍赤石脂及肉桂1∶3配伍赤石脂水提液中肉桂酸的含量照单煎肉桂药材分别下降30.71%,53.54%,未检测到肉桂醛.挥发油中肉桂醛含量分别下降7.21%,75.89%.结论:肉桂与赤石脂配伍后肉桂酸和肉桂醛含量均下降,且下降程度与赤石脂比例有关.

GC测定女金丸中7种挥发性成分的含量

目的:建立同时测定女金丸中桂皮醛、乙酸龙脑酯、丹皮酚、肉豆蔻醚、呋哺莪术二烯酮、藁本内酯和α-香附酮含量的方法.方法:采用HP-5毛细管柱(250 μm×30 m,0.25 μm),升温程序为初始温度50℃,保持1 min,以20℃·min-1的速率升温至130℃,保持10 min;再以2℃·min-1的升温速率升至180℃,保持1 min;进样口温度230℃,检测器温度250℃;分流进样,分流比10∶1.结果:7种成分实现完全分离,并与其他成分均能达到良好的分离;桂皮醛、乙酸龙脑酯、丹皮酚、肉豆蔻醚、呋喃莪术二烯酮、藁本内酯和α-香附酮分别在进样量0.013 4～1.342 3,0.003 4～0.343 0,0.023 0～2.302 7,0.017 3～1.728 5,0.030 1 ～3.008 5,0.0172～1.724 8,0.003 1～0.308 8μg与色谱峰峰面积呈良好线性响应;平均回收率(n=6)分别为99.6％,99.4％,99.3％,99.1％,99.8％,99.3％,99.0％;RSD分别为0.4％,0.4％,0.3％,0.2％,0.1％,0.4％,0.5％.结论:该方法多种成分同时测定,操作简便,准确、重复性好,可用于女金丸的质量控制.

马钱子与肉桂配伍前后士的宁和马钱子碱的分析

目的:研究马钱子配伍肉桂对马钱子中主要生物碱的影响.方法:采用高效液相色谱法分别对马钱子配伍肉桂前后主要生物碱成分士的宁和马钱子碱的质量分数进行测定.结果:马钱子配伍肉桂后其主要生物碱士的宁和马钱子碱的质量分数均有不同程度的降低,其中士的宁下降显著.结论:马钱子配伍肉桂可降低毒性,为进一步阐明马钱子合理配伍用药提供了科学的实验依据.

维吾尔药养心达瓦依米西克蜜膏的质量标准

目的:建立养心达瓦依米西克蜜膏的质量标准.方法:采用TLC法对处方中西红花、肉桂进行定性鉴别,并用RP-HPLC法测定西红花中西红花苷Ⅰ的含量；采用Luna C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,甲醇-水(45∶55)为流动相,流速1.0 mL·min-1,柱温35℃,检测波长440 nm,进样量10μL.结果:薄层鉴别专属性强,分离效果好.西红花苷Ⅰ在0.019 2 ～0.153 6μg呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为98.7％(n=6),RSD 1.51％.结论:方法简便、准确、重复性好,可作为养心达瓦依米西克蜜膏的质量控制方法.

HPLC-DAD测定5种商品规格肉桂及两种伪品中桂皮醛的含量

目的:通过HPLC测定5种商品规格肉桂及伪品大叶钓樟和阴香中桂皮醛的含量,为肉桂药材的品质评价提供科学依据和方法.方法:采用高效液相二极管阵列检测法(HPLC-DAD),色谱柱为Agilent C18(4.6 mm×150mm,5μm),流动相乙腈-水(35∶65),流速1.0 mL· min-,柱温30℃,检测波长290 nm,进样量10μL.结果:桂皮醛进样量在0.009 801 ～0.980 1 μg与峰面积有良好的线性关系,相关系数(r) =0.9998(n=6),平均回收率为99.10％,RSD 2.20％;不同商品规格肉桂中桂皮醛含量有明显差异,企边桂的含量高(42.11 mg·g-1),桂碎含量低(27.97 mg·g-);伪品阴香的桂皮醛含量与桂碎相近,而大叶钓樟中桂皮醛含量仅为13.44 mg·g-1.结论:研究结果可为肉桂的临床用药提供科学参考.

肉桂不同部位及其挥发油的红外光谱宏观表征

目的:考察肉桂不同部位(树皮、嫩枝、叶)及其挥发油的红外指纹图谱差异,为研究其不同部位所含化学成分特征提供参考依据.方法:采用傅里叶变换红外光谱法及二阶导数红外光谱法.结果:肉桂的树皮、嫩枝、叶原粉末红外光谱整体峰形较相似,三者均含有草酸钙、多酚类及糖苷类成分;嫩枝和叶在1 653 cm-1和1 734 cm-附近的特征峰要明显强于皮,推测嫩枝和叶中饱和脂肪酸酯类成分和黄酮类成分的含量要高于皮.采用二阶导数放大后,发现在1 480～1 435 cm“和1 630～1 580cm-1时,嫩枝有2个特征峰,而叶在相应位置只有1个特征峰.树皮、嫩枝、叶挥发油红外光谱与桂皮醛的光谱相近,通过相关系数的计算,发现三者挥发油中桂皮醛含量大小依次为树皮＞嫩枝＞叶;在1 734 cm-处附近,嫩枝和叶挥发油的峰强要明显大于树皮,说明嫩枝和叶的挥发油中还含有其他结构的酯类化合物.通过比较二阶导数光谱中1 275 cm-1处峰附近的高低,可以进一步区分嫩枝和叶的挥发油.结论:红外光谱及二阶导数红外光谱法,不仅可以分析肉桂不同部位及其挥发油的整体化学成分差异,还可以区分含有相似成分的不同部位.

培元通脑胶囊质量标准研究

目的:建立培元通脑胶囊的质量标准.方法:采用薄层色谱法对培元通脑胶囊中何首乌、肉桂、赤芍及肉苁蓉进行定性鉴别；HPLC测定何首乌中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷的含量.色谱条件:Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-水(15:85),流速1.0 mL·min-1.结果:TLC的斑点清晰、分离度较好,阴性无干扰；2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷在0.0645～0.805 9μg线性关系良好,平均回收率为99.4％,RSD 2.2％(n=6).结论:所建标准可用于培元通脑胶囊的质量控制.

肉桂总多酚的提取工艺优选及降糖作用考察

目的:优选肉桂总多酚的提取工艺条件并观察其降糖作用.方法:以肉桂总多酚提取率为指标,采用正交试验法考察乙醇体积分数、料液比、提取温度、提取时间对提取工艺的影响.以小鼠空腹血糖(FPG)为指标建立糖尿病小鼠模型,造模成功小鼠分成5组,即空白对照组、模型对照组、阳性对照组(盐酸二甲双胍)、肉桂总多酚低剂量组及肉桂总多酚高剂量组,考察肉桂总多酚对链脲佐菌素(STZ)所致糖尿病小鼠血糖的影响.结果:肉桂总多酚的佳提取工艺参数为乙醇体积分数30％,料液比1∶10,提取时间90 min,提取温度80℃；总多酚平均提取率3.9％,总多酚质量分数39.1％.各组给药前的FPG((x)+s,n=10)分别为(6.33±1.27),(18.06±3.12),(18.71±3.51),(18.06±3.27),(18.41 ±3.54) mmol·L-1,灌胃3周后则分别为(5.36±1.06),(31.59±2.94),(25.08±3.35),(15.33 ±4.02),(12.50 ±3.85) mmol·L-1.结论:优选的提取工艺科学合理,可作为肉桂总多酚中试生产的依据.肉桂总多酚具有明显降低糖尿病小鼠血糖的作用.

交泰丸的临床与药理研究近况

交泰丸方由黄连、肉桂二药组成,明代韩()的<韩氏医通>早记载了"黄连……生用为君,佐官桂少许,煎百沸,入蜜,空心服.能使心肾交于顷刻."指出了其用法及功用,但未具交泰丸之方名及用量.及至清代王士雄的<四科简效方>一书,始见交泰丸之名.乃后世医家据<周易>六十四卦泰卦"天地交而万物通也"之论,在"天地交泰"理论基础上,引申出"交通心肾"之说.