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大蒜素对解脲脲原体的体外抗菌作用
目的检测解脲脲原体对大蒜素及临床常用的5种抗生素的敏感性,为临床合理用药提供实验依据.方法采用微量肉汤稀释法检测了大蒜素及临床常用的5种抗生素对197株Uu的低抑菌浓度(MIC)和小杀菌浓度(MBC)的作用.结果大蒜素对Uu有较强的抑杀作用,MIC50和MIC90分别为2.0mg/L和4.0mg/L.结论天然药物大蒜素对Uu有较强的体外抑杀作用.
关键词： 解脲脲原体 大蒜素 抗生素 最低抑菌浓度(MIC) 最小杀菌浓度(MBC) 敏感性 -
上颌窦低度恶性肌纤维母细胞肉瘤一例
患者男,80岁,因左面颊部伴眼部肿胀4月余于2006年6月8日收住苏州大学附属第一医院耳鼻咽喉科.患者曾于1974年患鼻咽鳞癌,在上海肿瘤医院放疗,至今未复发;2004年曾因右面颊部肿胀入我院治疗,术中证实为右上颌窦霉菌感染,术后口服大蒜素(40 mg,每日3次)等抗真菌治愈.
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大蒜素凝胶治疗复发性口腔溃疡的临床研究
目的 研究大蒜素凝胶局部应用治疗轻型复发性口腔溃疡的有效性.方法 采用随机、双盲临床试验,对102例轻型复发性口腔溃疡患者进行分组治疗.大蒜素组51例,用含1％大蒜素的凝胶局部涂抹,安慰剂组51例,用不含大蒜素的凝胶局部涂抹,均为每天4次,连续5d.在0、2、4和6d分别记录溃疡的大小和疼痛评分.结果 治疗过程中各组失访2例,每组49例轻型复发性口腔溃疡患者完成试验.相对安慰剂组,大蒜素组在治疗的各个时段都显著减小溃疡面积,组间差异有统计学意义(P＜0.05)；减轻溃疡疼痛效果方面,大蒜素组各个时段也优于安慰剂组,组间有显著性差异(P＜0.05).结论 大蒜素凝胶能有效缓解轻型复发性口腔溃疡的疼痛症状及促进溃疡面愈合.
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大蒜素对人胃腺癌SGC-7901细胞株端粒酶活性和细胞凋亡的影响
为观察大蒜素对胃腺癌SGC-7901细胞端粒酶活性和细胞凋亡的影响.采用不同浓度的大蒜素处理SGC-7901细胞后,用流式细胞仪检测细胞周期和凋亡的改变;用TRAP-PCR-ELISA法检测端粒酶活性的变化.结果显示,大蒜素能够改变细胞周期的分布,增加G2/M期细胞比例;呈剂量依赖性诱导其凋亡;大蒜素对端粒酶活性的抑制作用也有时间和剂量依赖性.提示大蒜素能够抑制端粒酶的活性,促进细胞凋亡.
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大蒜素对D-半乳糖致衰老模型大鼠学习记忆能力及脑组织氧化应激相关蛋白的影响
目的 观察大蒜素对D-半乳糖致衰老大鼠脑部衰老的影响,并从氧化应激通路入手探讨其中可能的机制.方法 取50只雄性SD大鼠作为研究对象,随机分为5组(n=10):正常组(C组)、D-半乳糖组(D组)和大蒜素组,其中大蒜素组按剂量分为低剂量组(L组)、中剂量组(M组)和高剂量组(H组).D、L、M、H组按大鼠体重以125mg/kg的剂量皮下注射D-半乳糖生理盐水溶液,C组皮下注射同体积生理盐水对照,每日8:00注射1次.同时,L、M和H组分别腹腔注射10、20和40mg/kg大蒜素注射液,C组和D组以同体积生理盐水作对照处理,每日20:00注射1次,所有大鼠均持续注射6周.通过行为学实验,观察各组大鼠学习记忆能力.处死后取各组大鼠脑组织:检测丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性及总抗氧化力(T-AOC);另取部分脑组织:固定包埋后石蜡切片,采用免疫组织化学法观察海马区凋亡相关蛋白Bax和Bcl-2的表达.结果 行为学实验结果显示,与C组比较,D组大鼠学习记忆能力明显下降,而大蒜素干预的各组大鼠记忆能力有所增强.与C组比较,D组大鼠脑组织匀浆中MDA含量升高(P＜0.05),SOD活性下降(P＜0.05),T-AOC下降(P＜0.05),大蒜素干预的各组大鼠较D组MDA含量下降(P＜0.05),SOD活性增强(P＜0.05),T-AOC上升(P＜0.05),且呈现一定的剂量效应关系.免疫组化结果显示,与C组比较,D组Bax表达明显增加(P＜0.05),Bcl-2表达明显减弱(P＜0.05),大蒜素干预的L、M、H组大鼠Bax表达较D组呈减弱趋势,Bcl-2表达较D组呈增强趋势,但结果并无统计学意义.结论 大蒜素可改善D-半乳糖致衰老大鼠的学习记忆能力,提高脑组织匀浆中SOD活性,降低MDA含量,增强脑组织总抗氧化力,并减轻衰老大鼠脑海马区细胞凋亡.
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补充大蒜素对一次性大强度运动后青年女子足球运动员血清cTnI和CK-MBmass的影响
目的:观察大蒜素对青年女子足球运动员一次性大强度运动前后不同时相血清cTnI和CK-MBmass的影响.方法:青年女子足球运动员12名,随机分为对照组(n=6)和实验组(n=6).对照组每天口服安慰剂80 mg,实验组每天口服大蒜素肠溶胶丸80 mg,2周后两组进行一次性大强度跑台运动,记录运动时间、跑动距离和运动中的大心率.分别测定2周服药前和运动后4小时受试者血cTnI和CK-MBmass水平.结果:(1)两组运动员运动时间、运动距离和运动时大心率的结果符合大强度运动的负荷特点,但两组间相比较差异无统计学意义.(2)运动后4小时两组血清cTnI较实验前均显著增加(P＜0.05),实验组运动后4小时血清cTnI浓度显著低于对照组(P＜0.05).(3)运动后4小时两组血清CK-MBmass较实验前均降低,但无统计学意义,组间亦无显著性差异.结论:一次性大强度运动后青年女子足球运动员血清cTnI均显著增加,提示大强度运动导致心肌微损伤.实验组运动员血清cTnI低于对照组,提示大蒜素对减轻运动性心肌微损伤具有积极作用.
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大蒜素提高人胰腺癌BXPC3细胞放射敏感性的机制研究
目的 观察大蒜素对人胰腺癌BXPC3细胞的生长及放射敏感性的影响.方法 大蒜素联合X射线处理胰腺癌BXPC3细胞,采用MTT法检测细胞的生长和增殖;细胞流式技术测定细胞周期改变以及细胞凋亡;细胞克隆形成法观察大蒜素对辐射的增敏作用.采用RT-PCR、Western blot分析细胞中Bax、Bcl-2表达变化.结果 12、24和48 h大蒜素处理导致细胞生长抑制的半数抑制浓度(IC50)分别为76.24、58.34和43.58μmol/L.与单纯照射组相比,照射联合应用大蒜素明显抑制胰腺癌细胞的生长(=2.74,P＜0.05),影响细胞周期的变化,显著增加G2/M期细 胞阻滞(t=11.41,P＜0.05);细胞凋亡率明显提高(t=12.36,P＜0.05),伴有Bax表达的增高(t=4.83,P＜0.05)和Bcl-2的表达下调(=3.69,P＜0.05). 结论 大蒜素可以通过诱导细胞周期阻滞及细胞凋亡而抑制胰腺癌BXPC3细胞的生长,具有放射增敏作用,凋亡相关因子Bax、Bcl-2参与了这一过程.
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大蒜素对链脲佐菌素所致糖尿病大鼠胰岛的保护作用
目的 研究大蒜素(diallyl thiosulfinate, allicin)对链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)所致糖尿病大鼠胰岛的保护作用.方法 实验用SD大鼠经高脂高糖饲料喂养8周后,通过腹腔注射STZ的方法诱导糖尿病大鼠模型,选取100只随机分为:糖尿病模型组、大蒜素(5、10和20 mg/kg)治疗组和盐酸二甲双胍(200 mg/kg)治疗组,每组20只,并另设正常对照组.大蒜素各治疗组通过腹腔注射给药,盐酸二甲双胍治疗组灌胃给药,正常对照组和糖尿病模型对照组腹腔注射给予等体积的生理盐水,每天1次,疗程4周. 分别于给药前和给药后每周测定各组大鼠空腹血糖和胰岛素水平;4周后,通过HE染色观察胰腺组织病变;通过TUNEL染色观察胰岛细胞凋亡并计算凋亡指数(apoptosis index, AI);测定血清中总抗氧化能力(T-AOC)水平和丙二醛(MDA)含量;测定胰腺组织中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)、过氧化氢酶(CAT)活性. 结果 与糖尿病模型组比较,大蒜素治疗组大鼠胰腺组织病变程度和胰岛细胞凋亡状况明显得到改善,其中大蒜素10、20 mg/kg治疗组大鼠胰岛细胞AI指数明显降低(P<0.01)、大鼠空腹血糖水平显著降低、胰岛素水平显著升高(P<0.05,P<0.01)、血清中MDA含量显著降低、胰腺组织中SOD、CAT活性显著升高(P<0.05,P<0.01),大蒜素20 mg/kg治疗组大鼠血清中T-AOC水平显著升高、胰腺组织中GSH-PX活性显著升高(P<0.05);大蒜素20 mg/kg治疗组,较盐酸二甲双胍治疗组大鼠胰岛素水平显著升高、血清中T-AOC水平显著升高、胰腺组织中SOD、GSH-Px和CAT活性显著升高(P<0.05,P<0.01). 结论 大蒜素能有效提高胰岛素分泌、降低血糖、改善胰腺组织病变并抑制胰岛细胞凋亡,提示大蒜素对STZ素所致糖尿病大鼠胰岛具有剂量依赖性的保护作用,其作用机制可能与大蒜素能有效改善抗氧化酶活性、提高自由基清除能力、抑制氧化应激损伤有关.
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西瓜霜喷剂联合大蒜素治疗鹅口疮的临床效果研究
目的 研究分析西瓜霜喷剂联合大蒜素治疗鹅口疮的临床效果,并对其治疗安全性进行探讨.方法 采用前瞻性病例对照研究方法,选取鹅口疮患儿60例为对照组,均给予2％碳酸氢钠液涂抹患处.同期鹅口疮患儿60例为试验组,均采用西瓜霜喷剂联合大蒜素治疗.治疗期间对两组患儿家属给予健康教育,指导哺乳期卫生,并保持患儿口腔清洁.比较两组临床疗效,并观察治疗期间不良反应发生率.结果 两组患儿均完成治疗.试验组有效率为95.0％ (57/60),其中痊愈22例,有效35例.对照组有效率为76.7％ (46/60),其中痊愈15例,有效31例.对照组有效率低于试验组(P＜0.05).治疗期间试验组患儿出现局部皮肤过敏1例,轻度腹泻1例,发生率为3.3％(2/60);而对照组未见药物不良反应,其发生率差异无统计学意义(P＞0.05).结论 西瓜霜喷剂联合大蒜素可有效缓解或消除鹅口疮临床症状,效果明显且安全性较好.
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大蒜素生成和提取工艺的研究
目的 考察大蒜素生成和提取率,确定大蒜中大蒜素的佳提取工艺.方法 在常温、充氧、充氮、冰箱冷藏条件下,考察大蒜素的生成速度和提取率;采用乙醇超声法提取大蒜素,通过正交试验筛选佳提取工艺.结果 大蒜素佳提取工艺:蒜泥在40℃下超声酶解80 min,按料液比1∶4(g·ml-1)加入95％乙醇,40℃下超声提取80 min,大蒜素提取液常温放置10 d.结论 在常温条件下,蒜泥加95％乙醇超声提取,成本低、得率高.
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大蒜油精制工艺及质控方法的研究
目的 建立大蒜油精制工艺及质控方法.方法 采用减压吸附柱层析法提取精制大蒜油,以大蒜油用量、吸附剂用量及油-吸附剂拌料比为因素,设计正交试验,优化精制工艺.用化学方法和GC法鉴定大蒜油,用GC法测定大蒜油中大蒜素含量,并对大蒜油的性状、折光率、大蒜素含量及限度进行考察.结果 优化的精制工艺为A2B1C2,即大蒜油40g,吸附剂10g,油-吸附剂拌料比1∶ 2.精制大蒜油呈浅黄色或黄色,折光率大于1.572 0,大蒜素含量大于37.0% .结论 大蒜油精制工艺稳定、高效,质控方法简单,可行.
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大蒜挥发油指纹图谱的研究
目的 建立大蒜挥发油标准指纹图谱.方法 用GC法测定大蒜挥发油指纹图谱.色谱柱为HP-5(30m×320μm×0.25μm);柱温:60～170 ℃;程序升温;N2作载气;流速:2.0ml/min;进样口温度250℃;FID检测器;检测室温度:300℃.结果 大蒜挥发油指纹图谱共有峰17个,精密度、稳定性及重现性等均符合要求.结论 大蒜挥发油指纹图谱测定方法简单、准确、可靠,能有效控制大蒜挥发油质量.
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大蒜油亚微乳的稳定性研究
目的考察大蒜油亚微乳的稳定性.方法采用HPLC法,以大蒜素(DATS)为指标性成分,分别对大蒜油亚微乳、大蒜油注射液进行高温高湿冷冻稀释试验以及加速试验,长期留样观察试验,并以粒径为指标观察物理稳定性.结果在高温、光照条件下,亚微乳中大蒜素的含量有所下降,粒径无明显变化,同等条件下,DATS在注射液中的下降率几乎是在亚微乳中的2倍;冷冻条件下,含量无变化,而粒径显著增大.在25±2℃下避光条件下进行的加速试验和在6±2℃条件下进行的长期留样试验,各项检查指标基本无变化,稳定性良好.稀释试验表明不同稀释剂在10h内对乳剂的各项检查指标无显著影响.结论大蒜油亚微乳的稳定性比大蒜油注射液的有所提高,但仍应在适宜温度下避光贮存,不得冷冻.
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大蒜素对胃癌细胞NFκB活性的影响
目的研究大蒜素对肿瘤细胞中核转录因子B(NFκB)活性的影响,探讨大蒜素抗肿瘤的作用机制.方法用凝胶滞留(EMSA) 方法分析应用大蒜素处理前后人胃癌细胞系BGC-823的细胞核蛋白中NFκB的DNA结合活性. 结果用大蒜素处理后可观察到肿瘤细胞有增殖减慢及诱导分化等现象,大蒜素处理后NFκB结合DNA的活性降低.结论大蒜素的抗肿瘤作用可能是通过NFκB信号途径起作用的.
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口服大蒜素引起急性多形性红斑
1例25岁女性患者因霉菌性阴道炎口服大蒜素20 mg.2 h后,患者双上肢出现散在红斑,随后扩散至全身;红斑呈对称性、鲜红色,部分表面有渗出;病变部位灼热、瘙痒;面部水肿,口腔黏膜及上唇糜烂,尿道口及阴道口轻度水肿、充血并伴有关节酸痛.T 39.0℃.立即静脉滴注地塞米松及维生素C,同时给予甲泼尼龙口服,局部外用药物治疗.10 d后红斑消退.
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大蒜素对自发性高血压大鼠心肌Ito重构的影响
本研究旨在探讨大蒜素(All)对自发性高血压大鼠(SHR)肥厚心肌细胞瞬时外向钾电流(Ito)的作用.应用All注射液(7.5和15.0 mg·kg-1)对SHR腹腔注射8周.双酶法分离各组大鼠心室肌细胞,利用膜片钳技术观察All对心肌肥厚指标及Ito的作用.结果显示,All对SHR肥厚心肌有明显的逆转作用,使心室肌细胞的膜电容显著降低.高、低剂量组均使SHR重构的Ito电流得以恢复,在+50 mV电压下,分别使Ito从18.23±3.64升至36.47±5.42 pA/pF (P＜0.01)和25.17±2.86 pA/pF (P＜0.01),与WKY (Wistar Kyoto)大鼠对照组接近.此效应与All减少通道稳态和关闭态失活、加速失活后恢复有关.本文发现All可降低SHR肥厚心肌心室肌细胞Ito的重构.
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大蒜素对SCN5A-F1473S突变致钠电流降低的逆转作用
本文旨在研究大蒜素(allitridum,All)对SCN5A-F1473S突变的HEK293细胞钠电流降低的逆转作用,为筛选治疗Brugada综合征的新药提供理论依据.采用瞬时转染的方法,将SCN5A-F1473S通道质粒转入HEK293细胞,采用细胞外灌流和共培养模式的方法将All急性和慢性给药,使其作用浓度为30 μmol·L-1.采用全细胞膜片钳技术在电压钳模式下记录电流和门控动力学,采用共聚焦显微镜技术和蛋白质免疫印迹技术检测通道蛋白在细胞膜表达,探讨All对SCN5A-F 1473S峰钠电流降低的逆转作用.发现All 30 μmol·L-1组的HEK293细胞峰钠电流(269.8±16.6 pA/pF)显著增加(P＜0.01),几乎接近对照组电流密度(298.2±17.5 pA/pF,P＜0.01).All可使通道稳态失活向更正的方向移动(V1/2,inact恢复至-79.5±2.4 mV,P＜0.01),导致失活减慢,并且使通道中间态失活减缓(延长至598.1±22.6 ms,P＜0.01).同时,All增加通道蛋白在细胞膜的分布和表达(与F1473S相比,P＜0.01).All使SCN5A-F 1473S突变的细胞电流增加,其主要机制可能与此药物能减慢通道失活及改善突变通道迁移障碍有关.
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大蒜素联合不同药物对多重耐药鲍曼不动杆菌的体外抗菌作用
目的 评价大蒜素单用及其联合亚胺培南或头孢哌酮/舒巴坦对多耐药鲍曼不动杆菌的体外抗菌作用.方法 用微量肉汤稀释法,分别测定大蒜素、亚胺培南、头孢哌酮/舒巴坦对30株多耐药鲍曼不动杆菌的低抑菌浓度(MIC)；同时测定大蒜素与亚胺培南、大蒜素与头孢哌酮/舒巴坦组合药物对该菌株的MIC,计算出部分抑菌浓度指数(FICI).结果 大蒜素单药对鲍曼不动杆菌的MICrange为16～64 μg·mL-1,MIC50为32 μg·mL-1,MIC90为32μg·mL-1.大蒜素联合亚胺培南和大蒜素联合头孢哌酮/舒巴坦的FICI范围均为0.31 ～1.50.结论 大蒜素单药对鲍曼不动杆菌有明显的体外抑菌作用；亚胺培南和头孢哌酮/舒巴坦均可增强大蒜的体外抗菌活性.
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盐酸小檗碱、鱼腥草素钠和大蒜素的体外抗菌活性
目的探讨临床分离菌株对盐酸小檗碱、鱼腥草和大蒜素体外抗菌活性.方法菌种鉴定用常规方法或用API试条和Vitek自动细菌分析仪;药敏试验用琼脂平板稀释法(MIC).结果与结论盐酸小檗碱、鱼腥草素钠对革兰阳性球菌有一定抗菌活性,对革兰阴性杆菌的抗菌活性较差;大蒜素对临床常见致病菌的抑菌作用不强.盐酸小檗碱、鱼腥草素钠对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和万古霉素中介的肠球菌也有抗菌活性.
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口服胃黏膜保护剂与静脉使用质子泵抑制剂对减轻大蒜素不良反应的作用分析
目的：探讨口服胃黏膜保护剂与静脉使用质子泵抑制剂对减轻大蒜素不良反应作用。方法50例服用两种或以上抗生素肺部感染患者,随机分成研究组和对照组,各25例。对在使用大蒜素后出现不良反应患者采用治疗,研究组患者口服胃黏膜保护剂治疗,对照组患者采取质子泵抑制剂治疗,比较两组治疗方式对减轻大蒜素不良反应作用。结果喹诺酮+大蒜素不良反应中,研究组患者治疗总有效率为88.0%,对照组为56.0%；头孢类+大蒜素不良反应中,研究组患者治疗总有效率为92.0%,对照组为52.0%；研究组患者临床疗效明显高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组未出现副反应 ,对照组出现2例消化系统不良反应,1例内分泌系统不良反应,3例过敏,不良反应发生率为24.0%,比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论口服胃黏膜保护剂在临床上具有较高的临床治疗效果,能显著地降低大蒜素对患者造成的不良反应。
