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大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺研究
目的:研制大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒并对处方与制备工艺进行优化筛选.方法:以生物降解型聚氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,采用乳化聚合法制备大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒;以载药量、包封率、形态和粒径分布为评价指标,通过单因素试验考查、均匀设计法优化制备工艺.结果:按优化处方与制备工艺条件,制得纳米粒球形圆整、分散良好,算术平均粒径为113.4 nm,粒径分布范围为11.7～146.8 nm,载药量为18.57%,包封率为92.87%.结论:经优化筛选出的工艺是大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的佳制备工艺.
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大蒜素自微乳肠溶制剂的体外评价
目的:对大蒜素自微乳肠溶软胶囊、肠溶液体硬胶囊进行体外评价.方法:对该2制剂进行自微乳化效率、粒径、形态等理化性质的考察和含量的测定,比较2制剂与市售制剂在不同释放条件下的释放度.结果:自微乳化效率<1 min,2制剂经分散后可得到平均粒径均在(30±2)am、呈高斯分布的球形微乳,2制剂释放度分别为80.8%和81.5%,明显高于市售制剂.结论:自微乳肠溶制剂显著提高了大蒜素的体外溶出.
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大蒜素自微乳的制备与质量评价
目的:制备大蒜素(DATS)自微乳制剂,并评价其质量.方法:采用伪三元相图法,以聚氧乙烯氢化蓖麻油RH-40为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,油酸为油相,绘制该系统的相图,在此基础上制备DATS自微乳;建立HPLC法测定DATS自微乳中DATS的含量;对自微乳的外观性状、相对密度、黏度、pH值、电导率、形态、粒径及粒度分布、Zeta电位、含量、配伍和稳定性等进行研究.结果:DATS自微乳为无色澄明液体,稳定性良好,相对密度为0.840 g·mL-1,黏度为5.447 mPa·s,遇水形成O/W型微乳,稀释250倍后电镜下观察成圆球形,平均粒径26.4 nm,Zeta电位0.398 mV,pH值5.62,电导率为8.37μs·cm-1,3批制剂的含量分别为31.77,31.45,32.15 mg·mL-1.DATS自微乳与葡萄糖注射液、氯化钠注射液等配伍稳定.结论:DATS自微乳制备工艺简单,性质稳定,质量易控.
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大蒜素对慢性铁中毒大鼠氧化应激与肝细胞自噬的抑制作用
目的 探讨大蒜素(allicin)对慢性铁中毒大鼠氧化应激与肝细胞自噬的抑制作用及可能机制.方法 36只SD大鼠按体质量随机分为6组,即正常对照(饲喂基础饲料)、慢性铁中毒模型(饲喂高铁饲料)、正常+大蒜素40 mg·kg-1、慢性铁中毒+大蒜素30,40和60 mg·kg-组,每组6只.持续饲喂6周后,取血及肝、结肠和肾组织用试剂盒测定铁含量、总铁结合力、丙二醛( MDA)含量及总超氧化物歧化酶( T-SOD)活性.透射电镜和免疫组织化学方法观察肝细胞形态结构、自噬以及胱天蛋白酶3凋亡蛋白、Ki-67细胞增殖抗原和LC3-B微管相关蛋白表达的变化.结果 与正常对照组比较,模型组血清铁含量增加(P＜0.01),总铁结合力下降(P＜0.01),肝和结肠组织铁含量增加(P＜0.05).与模型组比较,饲喂不同剂量大蒜素大鼠血清铁含量显著下降(P＜0.05),总铁结合力显著增加(P＜0.05),结肠组织铁含量显著下降(P＜0.05)；饲喂大蒜素40和60 mg·kg-1肝组织铁含量显著下降(P＜0.05).与正常对照组比较,模型组肝和结肠组织MDA含量显著增加(P＜0.05),肝组织T-SOD活性增加(P＜0.01),结肠组织T-SOD活性下降(P＜0.01).与模型组比较,饲喂大蒜素组肝组织MDA含量显著下降(P＜0.05),结肠和肾组织T-SOD活性显著增加(P＜0.05).与正常对照组比较,模型组肝实质细胞和肝非实质细胞Ki-67增殖抗原表达显著增加(P＜0.05),胱天蛋白酶3凋亡蛋白表达无明显变化(P＞0.05).观察肝细胞超微结构,模型组大鼠肝细胞有大量铁蛋白颗粒累积,线粒体和内质网膜膨胀,胞质中形成自噬前体.模型组大鼠肝细胞LC3-B微管相关蛋白有较强表达,正常对照和正常+大蒜素组肝细胞未发现LC3-B免疫阳性染色.结论 大蒜素能有效清除体内自由基,增强机体抗氧化能力,降低肝中铁诱导的氧化压力、线粒体膜的改变和细胞自噬,对慢性铁中毒肝细胞具有一定的保护作用.
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大蒜素对可卡因致小鼠急性肝损伤的防治作用
目的 探讨大蒜素对可卡因所致急性肝损伤的防治作用. 方法 采用可卡因致小鼠急性肝损伤模型,分别预防性和治疗性给予大蒜素.预防性给药时,分别给小鼠ip大蒜素7.5,15和30 mg·kg-1,每天1次,共4 d,d 4给大蒜素30 min后sc可卡因75 mg·kg-1制备急性肝损伤模型;治疗性给药时,在sc可卡因75 mg·kg-130 min后分别一次性ip大蒜素10,20和40 mg·kg-1.在给予可卡因(预防性给药)或大蒜素(治疗性给药)24 h后处死小鼠,观察血清中谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOP)和乳酸脱氢酶(LDH)活性,测定肝组织中还原性谷胱甘肽(GSH)、氧化性谷胱甘肽(GSSG)和丙二醛(MDA)含量,并进行组织病理学观察. 结果 单纯给予可卡因,血清中GPT,GOT和LDH活性升高,肝组织中GSH/GSSG比值下降,MDA含量增加,肝小叶中心出现大量变性坏死细胞.与单纯给予可卡因相比,预防性和治疗性给予大蒜素可明显降低血清中GPT,GOT和LDH活性,并使肝组织中GSH/GSSG比值升高,MDA含量下降,肝小叶中心变性坏死细胞减少,坏死区域缩小. 结论 大蒜素可抑制可卡因引起的急性肝损伤,对可卡因所致急性肝中毒可能具有一定的治疗作用.
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大蒜素的分析方法研究近况
大蒜系百合科植物大蒜的鳞茎,化学成分复杂,具有很好的药用价值.研究表明大蒜具有杀菌、抗病毒、抗肿瘤、降血脂、降血糖、解毒和提高肌体免疫力等功效[1].大蒜破碎后生成的主要成分为大蒜素,其结构为CH2=CH-CH2-S-S-S-CH2-CH=CH2(二烯丙基三硫醚)[2],是一种淡黄色油状液体,d1.5 4=1.085,n20D=1.5850,沸点112～122℃/16mmHg[3],是大蒜的药理活性的化学基础,因此对其进行分析研究十分重要.近二十年来,分析工作者在这方面做了大量的工作,对多种测试方法作了研究,如GC、HPLC、UV等,并广泛地应用于大蒜素的测定,本文就近年来大蒜及其制剂中大蒜素的分析方法进展予以综述.
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大蒜素联合制霉素阴道栓治疗衣原体支原体感染的临床疗效
目的：探讨大蒜素联合制霉素阴道栓治疗衣原体支原体感染的临床疗效。方法收集我院收治的80例衣原体支原体感染的患者资料并将患者分为对照组与试验组，对照组患者采用大蒜素胶囊进行口服用药治疗，试验组患者采用大蒜素联合制霉素阴道栓进行治疗。比较两组患者治疗效果。结果试验组患者痊愈例数、总有效率、治疗后阴道清洁度为Ⅰ度的明显优于对照组，且无1例Ⅳ度患者，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论大蒜素联合制霉素阴道栓治疗衣原体支原体感染疗效更切实。
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大蒜素对根尖周炎根管渗出液和龈沟液中MMP-8浓度的影响
目的：针对根尖周炎患牙根管渗出液和龈沟液研究大蒜素对其MMP-8浓度的影响。方法通过对照试验并应用ELISA方法测定测封药前后根管渗出液以及龈沟液中MMP-8浓度的变化。结果从实验结果可以看出，大蒜素和氢氧化钙根管内封药可使根管渗出液和龈沟液中MMP-8浓度显著降低，两者降低根管渗出液中MMP-8的作用比其降低龈沟液中MMP-8的作用要强。在降低MMP-8浓度上大蒜素与氢氧化钙的作用相当。结论大蒜素对根尖周炎根管渗出液和龈沟液中MMP-8水平有影响。
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大蒜素抗菌作用的研究进展
大蒜素为大蒜中的主要抗茵活性成分,本文复习了近年来大蒜素在抗茵活性方面的研究报告,重点介绍了大蒜素及其各种衍生物的结构和作用机制,以及大蒜素在抗细菌、真菌、病毒及寄生虫等病原微生物方面的新研究结果.
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大蒜素对不同中医证型不稳定性心绞痛及其血液流变的影响
观察大蒜素对不同中医证型不稳定性心绞痛疗效的差异。选择不稳定性心绞痛患者55例随机分为大蒜素组34例，硝酸甘油组21例，治疗10日后，观察疗程前后症状、心电图、血液流变学指标变化。结果示症状有效率和心电图有效率在大蒜素组和硝酸甘油组组间比较无显著差异；对偏寒证不稳定心绞痛的有效率在大蒜素组为100%，硝酸甘油组为75%；大蒜素对偏寒型不稳定心绞痛的有效率为100%，而对偏热者症状有效率为54%（P＜0.001）；大蒜素可明显改善寒证患者的血流变（P<0.05），热证则呈相反变化。提示大蒜素对偏寒证不稳定心绞痛的疗效优于硝酸甘油；大蒜素对偏寒证不稳定心绞痛的疗效优于偏热证不稳定心绞痛，并可明显改善寒证患者的血流变。
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大蒜素对弓形虫感染小鼠黏膜免疫应答的影响
目的 通过测定弓形虫感染小鼠大蒜素治疗后黏膜部位SIgA含量,研究大蒜素在弓形虫感染免疫中所起作用.方法 将雌性小鼠分成治疗组、感染组和对照组,用5×10~4个/只RH株弓形虫速殖子经口感染小鼠后大蒜素治疗,每天1次,于治疗后第0、2、4、6、8、10、12周断颈处死,冲洗上呼吸道、下呼吸道、肠道、阴道、子宫黏膜,夹心ELISA法测定SIgA抗体含量.结果 在观察的时间段内,治疗组SIgA含量高于对照组和感染组,治疗后4、6、8周差异具有显著性(P＜0.05).结论 大蒜素治疗经口感染弓形虫速殖子小鼠,能提高黏膜(特别是消化道黏膜)SIgA抗体含量,保护机体抵御病原体感染.
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大蒜素对大鼠缺氧性肺动脉高压功能形态的影响
观察大蒜素对缺氧性腺泡内肺动脉高压是否具有阻抑效应,在常压缺氧条件下,选用42只大鼠,分正常组、缺氧组、缺氧加大蒜素组,分别在15 d和30 d测右心室收缩压,并利用光镜、电镜观察肺血管病变.结果大蒜素不仅能降低肺动脉压,减轻缺氧对内皮细胞的损伤,还能阻抑腺泡内肺动脉肌化增强现象.提示大蒜素有明显阻抑缺氧性腺泡内肺动脉构型重组和预防缺氧性肺动脉压升高的作用,从而为该药防治肺动脉高压提供了有力的实验依据.
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大蒜素治疗急性脑梗塞的临床观察
目的观察大蒜素治疗急性脑梗塞临床治疗效果,并探讨大蒜素治疗急性脑梗塞的机制.方法选用发病3 d以内的急性脑梗塞患者55例,随机分为大蒜素治疗组及川芎嗪对照组,观察临床治疗效果及血清丙二醛(MDA)含量的动态变化.结果治疗2周时大蒜素组及川芎嗪组的有效率分别是为75.76%、64.64%,治疗4周时为86.96%、76.47%,同步比较无差异(P>0.05);治疗4周时大蒜素组神经缺损分数的改善是(10.00±5.59),川芎嗪组(6.18±4.32)(P<0.05);急性脑梗塞患者血清MDA含量明显高于健康人(P<0.01),大蒜素组MDA含量逐渐下降,治疗3周时明显低于川芎嗪组(P<0.01).结论大蒜素对急性脑梗塞具有较好的治疗效果,其作用机理是:大蒜素可有效地清除自由基,减轻脑缺血-再灌流损伤.
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大蒜素增强脑胶质瘤细胞株U87对TRAIL敏感性的机制研究
目的 研究大蒜素是否能通过增加脑胶质瘤细胞U87对肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand,TRAIL)的敏感性来促进U87细胞的凋亡及其相关机制的研究.方法 采用MTT法检测大蒜素联合TRAIL对U87细胞活性的影响;流式细胞术(Annexin V/FITC)评估大蒜素联合TRAIL对U87细胞凋亡的影响;Transwell实验进一步检测大蒜素联合TRAIL对U87细胞的侵袭能力的影响;Western-blot、RT-PCR和Q-RT-PCR方法检测大蒜素联合TRAIL对与U87细胞凋亡相关的基因和蛋白的表达影响.结果 与其他组比较,大蒜素联合TRAIL明显降低U87细胞活力和侵袭能力,促进U87细胞凋亡.在分子水平上,与单独作用组比较,联合作用组明显增加DR4、DR5、Caspase-3和Caspase-8的活性,而AKT、pFKHR、MMP-2和MMP-9的活性明显被抑制.结论 大蒜素能增强脑胶质瘤细胞U87对TRAIL的敏感性,从而促进U87凋亡.
关键词： 大蒜素 肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 胶质瘤细胞系U87 -
大蒜素对肺癌A549细胞株β防御素表达的影响
目的 β防御素(human beta defensins,HBD)是人体产生的天然抗菌物质,本研究通过大蒜素对β防御素表达的影响,探讨大蒜素的免疫调节机制.方法 采用含大蒜素的细胞培养液处理人肺癌A549细胞,观察其对A549细胞不同种类β防御素mRNA表达水平的影响.结果 含5 μg/mL的大蒜素细胞培养液可使HBD3 mRNA的表达上调,而对HBD2和HBD1的表达无显著影响.结论 大蒜素可以使A549细胞HBD3的表达升高,这可能是大蒜素参与人体免疫调节,提高机体免疫力的机制之一.大蒜素处理后HBD3升高而HBD2水平,不变进一步证实了HBD3与HBD2的诱导表达途径不同.
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大蒜素对乳腺癌细胞凋亡影响的实验研究
目的:观察大蒜素对乳腺癌细胞凋亡影响.方法:乳腺癌的患者随机分为对照组、大蒜素组,并选取正常人作为正常组共3组.入院后大蒜素组予大蒜素60 mg/d静脉滴注,1次/d,连用7 d,直至手术,无其他化疗措施.留取乳腺组织标本以4%多聚甲醛固定,石蜡包埋,4μm连续切片,苏木精-伊红染色,光镜下观察,并行TUNEL染色了解各组的细胞凋亡情况.结果:与对照组相比,大蒜素组中的细胞凋亡数量明显增加(P<0.05).结论:大蒜素可通过增加细胞凋亡而抑制肿瘤细胞的发生、发展.
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大蒜素对肺癌耐紫杉醇细胞株A549/Taxo1生长抑制的实验研究
目的 研究大蒜素对耐紫杉醇人肺腺癌A549/Taxol细胞增殖及凋亡的影响.方法 采用CCK8法检测不同浓度大蒜素及大蒜素与紫杉醇联合应用后对A549/Taxol细胞增殖抑制率及紫杉醇IC50值.ELISA法测定细胞上清液缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)与血管内皮生长因子(VEGF)水平,比色法检测caspase-3、caspase-8活性变化.结果 大蒜素对A549/raxol细胞增殖有明显抑制作用(P＜0.05),两药联合后紫杉醇IC50由861.61 μg/ml下降至149.02μg/ml；随大蒜素浓度增加,A549/Taxol细胞上清液HIF-1α与VEGF水平呈下降趋势,caspase-8 、caspase-3蛋白活化增加.结论 大蒜素能显著抑制A549/Taxol细胞增殖、诱导其凋亡,可能与HIF－1α及VEGF表达下降及caspase-8、caspase-3激活相关.
关键词： 大蒜素 A549/Taxo1细胞 耐药 紫杉醇 -
大蒜素对蟾蜍离体心脏的作用机制探讨
目的：探究大蒜素对蟾蜍离体心脏的作用机制。方法采用斯氏离体蛙心灌流方法，通过BL420E描记心脏收缩力及心率变化，观察大蒜素溶液对离体心脏的心肌收缩力和心率的影响，并研究大蒜素对肾上腺素、氯化钙心肌收缩量效关系曲线的影响。结果①大蒜素溶液使蟾蜍离体心脏的心肌收缩力减弱，心率减慢。在1.652×10-6～1.652×10-2mol/L浓度范围内，大蒜素溶液抑制心肌收缩力的作用与剂量之间呈现明显的量效关系，大效应可使心肌收缩力降低68%。②大蒜素溶液可使肾上腺素及氯化钙对心脏的兴奋作用降低。结论大蒜素溶液可抑制蟾蜍离体心脏的收缩力和心率，其作用可能与其抑制β受体，抑制细胞外钙内流有关。
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大蒜素的药理与临床应用
大蒜素,化学名为二烯丙基三硫化物,是由大蒜经水蒸汽蒸馏而得到的一种挥发油,现已人工合成.近年来,大蒜素各种制剂相继在临床应用,现就其化学结构、制剂、药理和临床应用简述如下.
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大蒜素对细菌感染所致呼吸机相关性肺炎患者预后的影响
目的：探讨：大蒜素对细菌感染所致呼吸机相关性肺炎患者预后的影响。方法选择入住我科使用呼吸机的患者中筛选符合呼吸机相关性肺炎诊断标准的重症患者（均为细菌感染所致）。随机分为治疗组(30例)及对照组（26例），对照组给予常规治疗，治疗组在常规治疗基础上加用高浓度大蒜素,分别在治疗后3天，7天，14天时比较两组患者aPacHe Ⅱ评分，机械通气时间，住 icU 时间及痰培养细菌转阴率之间是否有差别。结果两组患者入组时基本资料及 aPacHe Ⅱ评分没有差别。在治疗第3天和第7天，对照组与治疗组的患者 aPacHe Ⅱ评分均值没有差别，但在治疗第14天时，治疗组 aPacHe Ⅱ评分低于对照组，差异有显著性。治疗组患者机械通气时间短于对照组，差异有统计学意义。治疗组患者住 icU 时间显著短于对照组，差异具有显著性。结论细菌感染所致的呼吸机相关性肺炎的患者中，在接受常规治疗的基础上加用高浓度大蒜素，能降低患者的 aPacHe Ⅱ评分，缩短机械通气时间及住 icU 时间，并提高细菌转阴率，从而改善患者预后。
关键词： 大蒜素 呼吸机相关性肺炎 aPacHeⅡscore评分 机械通气时间
