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五种有损药效的吃药方法
众所周知,错误用药会给我们的身体带来非常大的伤害,也会导致疾病更加严重,影响身体健康;正确的用药,发挥药物大功效,保证身体健康.那么,你知道有哪些吃药误区以及如何正确吃药吗?[药片掰开吃]有些人看着药片太大,就会把药片掰开吃,但是这样的吃法会影响药效.如果药片有缓释、控释、肠溶等标示,一定要整片服用,这样体内药物浓度更平稳,药物作用也更持久.若掰开来吃,会加速药物释放,使血药浓度在短时间内升得过高,导致危险,同时还会缩短药物的作用时间.
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四类药物载体的研究与应用进展
在药物研究中为了更好地实现药物在体内的转运与吸收,提高药物对靶组织的针对性,以各种物质制备药物载体越来越受到医药工作者的重视.临床所应用的药物,尤其是抗癌的化疗药物大多存在毒副作用大,缺乏药理活性专一性的缺陷,因而设计出良好的载药系统,达到减毒增效的目的,也使得对靶向载体制剂的研究成为近年来国内外研究的热点.作为一个理想的药物载体,其应具备以下几个特性:①靶向性;②药物释放可控性;③在药理学上应是稳定的且易于药物释放;④无毒、可降解.
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聚(α、β-苹果酸)水凝胶的制备及其药物释放性能
用L-苹果酸直接缩聚合成聚(α,β-苹果酸),利用其上的侧基羟基与甲基丙烯酸羟乙酯的羟基缩合,将甲基丙烯酸羟乙酯接枝到聚(α,β-苹果酸)上,在365 nm紫外光照射下,以光引发剂2959引发甲基丙烯酸羟乙酯的自由基聚合,形成聚(α,β-苹果酸)-g-甲基丙烯酸羟乙酯[Poly(α,β-malic acid)-g-2-hydroylethyl metharylate,PMA-g-HEMA]水凝胶,并以盐酸阿霉素为模型药物分析PMA-g-HEMA水凝胶的药物释放性能.用1H NMR与FTTR表征了聚(α,β-苹果酸)、PMA-g-HEMA聚含物的分子结构,通过水凝胶的失重行为用SEM观察聚(α,β-苹果酸)水凝胶降解过程及其形貌变化.结果表明通过光交联成功合成了PMA-g-HEMA水凝胶,其具有较大的溶胀比和较快的降解速率,克服了相对分子质量太低难以作为材料使用的缺陷.此外,改变PMA-g-HEMA水凝胶中甲基丙烯酸羟乙酯的接枝率和含水量能调节药物释放时间,提示PMA-g-HEMA水凝胶可以作为一种有效的短期药物缓释材料.
关键词： 药物释放 生物降解 PMA-g-HEMA 光交联 水凝胶 -
本体溶蚀型药物传输系统的数学模型
本体溶蚀型聚合物在药剂学领域具有重要的地位,然而载体的不稳定性会严重影响药物传输系统,使其药物释放动力学复杂化.而众多问题之中,载体的降解与溶蚀如何影响药物的释放模式一直是学者们争论的焦点.数学模型有助于人们理解药物复杂的释放模式,可以更加方便地应用于药物传输系统的结构设计,并预测体系的药物释放动力学.文章从可降解聚合物的降解与溶蚀模式、药物释放机制、数学模型的研究现状等几方面做一综述.
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海藻酸钠-壳聚糖微胶囊载体在组织工程研究中的应用
背景：用壳聚糖包裹海藻酸钠制备微囊，可以改善海藻酸钠水凝胶的力学性能，如何获得理想的海藻酸钠壳聚糖微囊以及该微囊体系的应用前景是这一研究的关键。
目的：探讨海藻酸钠壳聚糖微胶囊载体的制备方法、成型机制，分析影响微胶囊膜强度性能的几个重要因素及探讨海藻酸钠-壳聚糖微胶囊在固定化细胞技术、药物载体和组织工程方面的应用前景。
方法：由第一作者采用计算机检索PubMed数据库、Elsevier ScienceDirect、中国知网库、万方数据库1987至2013年有关海藻酸钠壳聚糖微囊制备方法、反应机制及应用前景的文章。
结果与结论：海藻酸盐水凝胶在药物释放和组织工程领域具有很多优势，但是凝胶溶蚀现象和力学性能缺陷限制了它的应用，壳聚糖与海藻酸钠通过静电相互作用形成聚电解质络合物，弥补了海藻酸钠凝胶的不足。通过控制壳聚糖溶液的性质-壳聚糖的分子质量、壳聚糖溶液的pH值和浓度制备膜强度高的微囊，海藻酸钠-壳聚糖微囊在固定化技术、药物释放和组织工程领域表现出了广阔的应用前景。 -
不同粒径重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物微球制备及体内外释放性能比较
背景:应用生物可降解材料包载骨细胞生长因子制成微球缓释的技术,为生长因子的高效利用提供了可行性.目的:制备重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物纳米和微米微球,通过体内外释放实验比较两种微球的释放行为差异.方法:通过控制匀浆速度,采用乳化-溶剂挥发法制备重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物缓释纳米和微米微球.①体外缓释实验:将两种微球分别溶于PBS中70 d,采用ELISA法检测不同时间点上清液中重组人骨形态发生蛋白2的浓度;②体内缓释实验:将44只新西兰大白兔分为2组,分别在股骨转子缺损处植入重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物缓释纳米和微米微球,植入70 d 内采用ELISA法检测股骨转子缺损处重组人骨形态发生蛋白2的浓度.结果与结论:①体外缓释实验:纳米微球前3 d存在突释情况,累计释放将近达到41%,随后呈持续平稳缓慢释放,70 d时达到83%左右;微米微球突释情况较纳米微球小,前3 d累计释放约为20%且持续释放时间长,70 d累计释放约为70%;②体内缓释实验:纳米微球前3 d存在突释情况,累计释放将近35%,随后呈持续平稳缓慢释放,70 d时达到72%左右;微米微球突释情况较纳米微球小,前3 d累计释放约为21%且持续释放时间长,70 d累计释放约为63%左右;③结果表明:重组人骨形态发生蛋白2/聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物微米微球缓释释放时间与骨生长周期相适宜,更有利于临床治疗骨缺损修复.
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正交设计优化万古霉素/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备及体外药物释放
背景:尽管现代抗生素和外科技术进步巨大,但在治疗如深部软组织感染或骨感染,特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染时,全身长期应用抗生素治疗容易出现肾毒性、耳毒性和胃肠道等毒副作用,且费用昂贵,疗效不确定.而局部给药系统可以在感染局部实现持续释放高浓度的抗生素,从而更有效的控制和治疗感染,明显降低全身抗生素治疗的毒副作用.将万古霉素用聚乳酸-羟基乙酸共聚物包载成微球后,随着微球在体内逐渐降解、吸收,可在感染处长时间维持有效抑菌浓度,实现局部抗感染作用.目的:用正交设计实验对万古霉素/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备工艺进行优选,制备出粒径均匀的万古霉素聚乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球,同时检测其体外药物释放及抑菌性能.方法:用复乳溶剂挥发法,以微球载药率和包封率为主要考察指标,对不同的聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶液浓度、内水相药物浓度、外水相聚乙烯醇浓度、搅拌转速4个工艺条件进行四因素三水平的正交实验.结果与结论:佳工艺条件为油相9 mL:聚乳酸-羟基乙酸共聚物500 mg、内水相1 mL:万古霉素300 mg、外水相:聚乙烯醇溶液浓度为3％、转速400 r/min;其他三因素不变,搅拌速率为400,800,1200 r/min时制备出了粒径(232±26)μm、(157±23)μm、(102±37)μm的微球;选用平均粒径为(102±37)μm的微球,测定其载药率为(17.40±1.87)％;包封率为(35.12±3.65)％,体外药物释放显示微球在第1天药物释放率为(17.91±2.41)％,有一定突释,2 d后释放率逐渐降低放缓,12 d时累计释放(58.78±1.54)％,12-24 d平均每天释放1.41％,于24 d时累计释放(75.31±1.02)％.说明采用佳工艺可制备粒径均匀药物释放平稳的万古霉素/聚乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球.
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纯钛表面淫羊藿苷/TiO2纳米管复合涂层制备与药物早期释放的分析
背景:对纯钛进行表面改性,提高钛种植体早期骨结合能力是目前研究的热点.目的:在TiO2纳米管表面加载淫羊藿苷形成复合涂层,研究其载药量及早期释放规律.方法:通过阳极氧化在光滑纯钛表面形成TiO2纳米管,用扫描电镜、原子力显微镜、接触角测定仪对光滑纯钛及TiO2纳米管进行表征.通过浸泡法在纯钛及TiO2纳米管表面加载淫羊藿苷,使用高效液相色谱法测定两种材料的早期药物释放量,计算出载药量,绘制累积释放量曲线和累计药物释放量百分比曲线.结果与结论:①TiO2纳米管径为80 nm,其粗糙度大于纯钛(P＜0.05),接触角小于纯钛(P＜0.05);②淫羊藿苷TiO2纳米管组前14 d的累计药物释放量和前4h的药物累积释放曲线明显高于淫羊藿苷/纯钛组;与淫羊藿苷/纯钛组相比,淫羊藿苷/TiO2纳米管组累计药物释放量百分比曲线更为平缓,释放时间更长;③结果表明,淫羊藿苷/TiO2纳米管复合涂层可提供较高的药物加载量并具有缓释功能.
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聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石-5-氟尿嘧啶复合微球的制备及体外释放
背景:由聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石复合材料制备的微球,在体外磷酸盐缓冲液中能够持续释放药物.目的:制备聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石-5-氟尿嘧啶复合微球,探讨纳米羟基磷灰石对复合微球的载药量、包封率和体外释放等性质的影响.设计、时间及地点:材料学体外观察,于2009-02/2009-07在华南理工大学材料学院实验室完成.材料:聚乳酸羟基乙酸为济南岱罡生物有限公司产品,纳米羟基磷灰石由华南理工大学特种功能材料教育部重点实验室自制,5-氟尿嘧啶为上海楷洋生物技术有限公司产品.方法:以水溶性抗癌药物5-氟尿嘧啶作为模型药物,先用纳米羟基磷灰石吸附药物,外包裹生物相容性好且可生物降解的聚乳酸羟基乙酸,采用单乳化溶剂挥发法(S/O/W)制备聚乳酸羟基乙酸,纳米羟基磷灰石-5-氟尿嘧啶复合微球.对载药前后的纳米羟基磷灰石进行透射电子显微镜、扫描电子显微镜观察和FTIR分析.采用扫描电镜、激光粒度仪和紫外分光光度计对微球的理化性质及体外释药性质进行分析.主要观察指标:纳米羟基磷灰石与5-氟尿嘧啶分子之间的相互作用,微球载药量和包封率,药物体外释放.结果:FTIR结果表明,纳米羟基磷灰石对5-氟尿嘧啶有较强的吸附作用.聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石-5-氟尿嘧啶复合微球的载药量和包封率分别为3.83%,86.78%,明显高于单纯的聚乳酸羟基乙酸-5-氟尿嘧啶微球.经过体外释放药物突释后,复合微球比单纯聚乳酸羟基乙酸微球的药物释放慢.在第27天,复合微球和单纯的聚乳酸羟基乙酸微球累积药物释率放分别为84.87%,99.87%.结论:与单纯的聚乳酸羟基乙酸-5-氟尿嘧啶微球相比,由于纳米羟基磷灰石对5-氟尿嘧啶存在较强的吸附作用,使聚乳酸羟基乙酸/纳米羟基磷灰石-5-氟尿嘧啶复合微球的载药量和包封率得到了较大提高,具有更好的药物缓释效果.
关键词： 5-氟尿嘧啶 乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米羟基磷灰石 复合微球 药物释放 -
盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备及体外释放度考察
目的 研究盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备工艺及体外释药的影响因素.方法 通过单因素考察和正交试验,优化制备工艺.结果 盐酸二甲双胍渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律,释药速率受 PEG种类、PEG用量、包衣膜重量影响较大,在一定范围内,释药孔大小、片芯硬度、溶出介质pH值和桨转速对其影响较小.结论 盐酸二甲双胍渗透泵控释片工艺稳定,能够达到9 h明显的恒速释药.
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聚乙二醇-b-聚ε-己内酯W/O乳化-静电纺丝制备阿霉素聚ε-己内酯纤维膜及表征
目的 采用人工合成的短链等嵌段聚乙二醇-b-聚ε-己内酯做为乳化剂,采用W/O乳液静电纺丝法制备载阿霉素长链聚ε-己内酯纤维膜.方法 以长链聚ε-己内酯为成纤材料,短链聚乙二醇-b-聚ε-己内酯为乳化剂,采用W/O乳液静电纺丝法制备得到了载有盐酸阿霉素的“芯-皮”结构的纤维膜,采用扫描电子显微镜察了纤维的形态,并用定量图形软件评价纤维的直径大小及分布,广角X-射线衍射考察纤维膜表面药物结晶析出状况或结晶行为,高效液相色谱-紫外分光光度法测定纤维膜中药物的释放行为.结果 发现得到了外观为淡橙色,扫描电子显微镜下粗细较为均匀的纤维,纤维膜微观形态呈交叉,直径基本在1 μm以下,纤维表面没有药物晶体的析出,但嵌段共聚物的加入对纤维表面的结晶行为有影响,表现出特征衍射峰.药物的突释较为明显,24 h内释放行为符合Higuchi方程式,随之进入到缓慢释放阶段.载药量越高,在相同时间点的释放百分率就越高.结论 采用与能成纤维的较高分子量的高分子与聚乙二醇嵌段的、亲脂部分与成纤材料具有相同化学结构的高分子作为乳化剂,通过W/O乳液纺丝法可得包载水溶性药物并进行控制释放.
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载多西紫杉醇的Poloxamer188复合聚L-乳酸电纺纤维的表征
目的 考察均相纺丝条件下Poloxamer188复合聚L-乳酸电纺纤维的形态和多西紫杉醇释放行为.方法 将多西紫杉醇、Poloxamer188、 聚L-乳酸共同溶解在二氯甲烷中形成均相溶液后静电纺丝.扫描电子显微镜观察纤维形态,高效液相色谱-紫外分光光度法测定水释放介质中多西紫杉醇的含量,绘制经时释放曲线.结果 得到了无珠子、 直径较为均一的纤维.随着Poloxamer188复合量的升高,多西紫杉醇的突释量和14 d后的释放量经历了先逐渐降低然后升高的过程,Poloxamer188的复合量为10％、20％、30％时,突释为细小结晶,其余取样点为溶解态,Poloxamer188的复合量为40％时,全部取样点均为溶解态.结论 多西紫杉醇-Poloxamer188-聚L-乳酸均相溶液电纺复合纤维形态良好,首次发现了多西紫杉醇以溶解方式进行释放的电纺纤维体系.
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厚朴酚聚乳酸珠串纤维毡的制备及酶降解药物释放
目的 通过静电纺丝制备包载有厚朴酚的聚乳酸珠串纤维毡,对纤维毡的酶降解释药物放进行了考察.方法 以聚乳酸为载体材料,有机溶液高压静电法纺丝法制备得包载厚朴酚的珠串纤维毡,采用ESEM和WAXD对其进行表征,采用HPLC法测定测定在有蛋白酶K的释放介质中纤维毡中厚朴酚的释放行为.结果 ESEM结果显示得到珠串纤维毡状结构,WAXD扫描显示纤维毡表面无药物结晶,酶降解药物释放表明蛋白酶K对药物的释放影响显著,载药量为20wt%时在释放前一段相当长时间内呈1级释放动力学.结论 有机溶液静电纺丝制得的聚乳酸珠串纤维毡对厚朴酚有缓慢释放作用.
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甲氨蝶呤-G4.0聚酰胺胺树状大分子体外释放初探
目的探讨新型纳米级生物材料G4.0聚酰胺胺(polyamidoamine,PAMAM)树状大分子对抗癌药物甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)体外释放的影响及释药机理.方法用紫外分光光度法测定G4.0 聚酰胺胺树状大分子与甲氨蝶呤复合物在不同浓度和离子强度缓冲溶液(37℃、pH=7.4)中甲氨蝶呤的释放行为.结果确定了一个G4.0聚酰胺胺树状大分子可复合14个甲氨蝶呤,在37 ℃、pH为7.4的 10 mmol·L-1 Tris-HCl缓冲溶液中释放甲氨蝶呤80%需 200 h,但这种缓释作用随离子强度的增加而减弱.结论 G4.0 聚酰胺胺树状大分子对甲氨蝶呤具有明显的缓释作用,二者的复合作用是聚酰胺胺树状大分子的氨基阳离子与甲氨蝶呤的羧基阴离子之间形成的静电作用导致的.
关键词： G4.0 聚酰胺胺树状大分子 甲氨蝶呤 药物释放 甲氨蝶呤复合物 -
重组水蛭素肠溶包衣微丸的制备及体外释放行为考察
目的研制重组水蛭素口服肠溶包衣微丸,并对其在不同pH释放介质中的释放行为进行考察,为重组水蛭素口服制剂的研究与开发提供实验依据.方法以羟丙甲基纤维素酞酸酯(HP55)为包衣材料,利用离心造粒机和流化床包衣设备制备重组水蛭素肠溶包衣微丸;采用二喹啉甲酸(BCA)法测定重组水蛭素肠溶包衣微丸的药物含量.结果所制备的重组水蛭素肠溶包衣微丸药物含量质量分数为3.513%.pH梯度释放实验结果表明,所研制的包衣微丸人工胃液中2 h药物仅释放4.98%;pH 5.8释放介质中继续释放,0.5 h释放82.13%,1 h释放95.47%;pH 7.2释放介质中继续释放,0.5 h释放97.53%,1 h释放98.33%.结论重组水蛭素肠溶包衣微丸在人工胃液中几乎不释药,可避免水蛭素被胃蛋白酶所降解;在人工肠液中药物释放快速而且完全,有利于水蛭素在肠道中的吸收.
关键词： 重组水蛭素 羟丙甲基纤维素酞酸酯 包衣微丸 二喹啉甲酸 药物释放 -
W/O乳液静电纺丝法制备盐酸环丙沙星聚L-乳酸纤维膜及表征
目的 制备一种能够缓释盐酸环丙沙星的局部用纤维膜.方法 以药物水溶液为水相,聚L-乳酸的二氯甲烷溶液为油相,Poloxamer188(R)为乳化剂,探头超声制备W/O乳液后静电纺丝将体系拉制成纤维,采用扫描电子显微镜观察纤维形态,采用广角-X射线衍射扫描法观察纤维表面有无药物结晶析出,采用差示热分析评价药物在高分子纤维中的结合状态.采用碘-碘化钾络合显色法测定Poloxamer188(R)的释放量,采用高效液相色谱法测定蛋白酶K存在下纤维中环丙沙星的释放量.结果 扫描电子显微镜观察制备得到直径较为均一的纤维膜,乳液静电纺丝所得纤维直径大于均相溶液纺丝,乳液纺丝所得纤维表面有微小孔状结构.广角X-射线衍射结果表明纤维表面无药物结晶析出,差示热分析结果表明环丙沙星在纤维亦为非结晶状态存在.随着Poloxamer188(R)添加量的增多,其本身从纤维中的释放量逐渐增大,纤维中药物释放速率加快,蛋白酶K亦能够加快药物的释放.结论 W/O乳液静电纺丝法能够制备得到对水溶性药物有缓释作用的纤维膜.
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丙烯酸-泊洛沙姆407共聚物的合成及其原位胶凝性质
目的制备丙烯酸和泊洛沙姆407构成的共聚物,研究其温度敏感的原位胶凝性质.方法将泊洛沙姆407溶于丙烯酸单体,引发聚合反应,产物用红外光谱和凝胶渗透色谱表征.用旋转黏度计测定共聚物水溶液的黏度随温度的变化.以维生素B12为模型药物,研究药物的释放性质.结果较低浓度的丙烯酸-泊洛沙姆407共聚物水溶液具有受热原位胶凝的性质,其胶凝特征与共聚物的组成、浓度、溶液pH等有关,共聚物凝胶可延缓药物释放.结论丙烯酸-泊洛沙姆407共聚物可望应用于黏膜给药的原位凝胶递药系统.
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一种pH敏感水凝胶的性质及用于胰岛素口服给药的研究
目的研究pH敏感水凝胶的性质及其用于胰岛素口服给药的降血糖作用.方法制备了聚(甲基丙烯酸-泊洛沙姆)共聚物水凝胶;在不同pH值的介质中研究凝胶溶胀、药物扩散和药物释放性质;含胰岛素的凝胶经口服给予糖尿病大鼠.结果水凝胶具有pH敏感的性质;糖尿病大鼠口服给予含胰岛素的聚合物后有明显的剂量依赖的降血糖作用.结论这种水凝胶有望用作药物传递的载体.
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度米芬聚L-乳酸电纺纤维膜的制备及表征
目的 制备阳离子表面活性剂型杀菌剂度米芬的微米纤维膜,考察不同载药量时度米芬的释放行为.方法 采用均相溶液静电纺丝法制备载度米芬质量分数为1.25％、2.5％、5％的聚L-乳酸纤维,广角X-射线衍射法和差示热分析法考察度米芬在聚L-乳酸纤维表面及内部有无析出.将纤维膜置于水中释放度米芬,不同时间点取释放介质并采用高效液相色谱法测定释放介质中度米芬的含量,绘制时间-释放百分率曲线图.结果 度米芬和聚L-乳酸混合溶解后能够静电纺成粗细较为均匀的纤维,纤维直径随载药量的升高而升高.纤维表面和内部无晶态度米芬析出.药物有明显的突释,在突释后至5h呈现缓释行为,并随之进入平台期.相同时间点药物释放百分率随着载药量的增高而降低.去除突释点后,释放百分率-释放时间曲线对Freundlich方程有较高的拟合值.结论 聚L-乳酸电纺纤维包裹度米芬后对后者呈现特别的释放行为,对类似结构小分子表面活性剂从电纺纤维的释放行为具有参考意义.
关键词： 度米芬 纤维 静电纺丝 药物释放 Freundlich方程 -
可待因树脂复合物的表征及其药物释放
目的 探讨可待因树脂复合物的形成机理,并考察其药物释放行为的影响因素.方法 采用批式离子交换法制备可待因树脂复合物,通过扫描电镜、激光衍射粒度分析考察药物树脂复合物的形态外观;通过红外光谱、X-ray衍射、差示扫描量热分析探讨药物树脂复合物的形成机理;通过释放度试验考察离子种类、离子强度及不同pH值对可待因树脂复合物药物释放行为的影响.结果 扫描电镜和粒度分析结果表明,药物树脂复合物的表面形态和粒径大小都与起始的离子交换树脂非常相似.红外光谱、X-ray衍射及DSC分析结果证实,药物树脂复合物所载药物是以化学键的形式结合到离子交换树脂上的,而且和离子交换树脂一样呈现无定型状态.可待因树脂复合物的释放度随着释放介质中离子强度的增加而增大,其释药动力学过程可用Viswanathan方程进行表征.结论 可待因树脂复合物是通过化学键形成的,其药物释放行为受释放介质中离子种类、离子强度及不同pH值的影响.
