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复方葶苈子胶囊质量标准的研究
目的:制定复方葶苈子胶囊质量标准.方法:采用薄层色谱法对制剂中的黄芩、桂技、甘草进行TLC鉴别;采用高效液相色谱法测定制剂中的黄芩苷含量.结果:黄芩苷的回归方程A=908.7176C+107.7668,γ=0.9992.平均回收率为97.3%,RSD为1.26%.结论:黄芩、桂枝、甘草的TLC鉴别具有专属性;黄芩苷的测定方法稳定,重复性好,可作为制定复方葶苈子胶囊质量标准的试验依据.
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RP-HPLC法测定肉桂超微饮片中桂皮醛的含量
目的:建立一种测定肉桂超微饮片中桂皮醛含量的方法.方法:反相液相色谱法,采用依利特BDS C18(5.0×200mm,5μm),流动相:甲醇-水(65:35);检测波长:280nm.结果:线性范围在0.48μg～2.4μg,其回归方程为:Y=987097X+498277.8,r＝0.9995.加样回收率RSD为2.67%.
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藏药赛朱复方中挥发油包合工艺研究
用正交试验法以藏药复方挥发油中桂皮醛为指标成分,挥发油包结的收得率,桂皮醛包合率,挥发油总合率为指标考察赛朱复方中挥发油的β-环糊精包合工艺.结论:实验研究以β-CD与水的比例为1∶10,挥发油β-CD的比例为1ml∶10g,在35℃下包结1h为佳工艺条件.经GC-MC分析,证明包结前后挥发油主要成分基本一致,β-环糊精能有效的保存挥发油的有效成分.经红外光谱分析,挥发油包合物明显比不包合的挥发油稳定,整个包合物主要呈现β-CD的红外光谱图谱.
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毛细管气相色谱法同时测定活络油中7种成分的含量
目的:建立活络油中有效成分a-蒎烯、桉油精、樟脑、薄荷脑、水杨酸甲酯、桂皮醛、丁香酚的气相色谱测定法.方法:色谱条件为DB-1毛细管色谱柱,柱温90℃,保持1 min后,以6℃·min-1升至180℃后,继续以25℃·min-1升至250℃,保持5min,载气为氮气.进样口温度为220℃,检测器温度为260℃,FID检测器,无分流进样.结果:α-蒎烯的线性范围6.94～41.64μg·mL-1,桉油精的线性范围1.00～6.01μg·mL-1,樟脑的线性范围6.86～41.18μg·mL-1,薄荷脑的线性范围24.09～144.55μgmL-1,水杨酸甲酯的线性范围24.16～144.98μg·mL-1,桂皮醛的线性范围1.03～6.17μg·mL-1,丁香酚的线性范围1.04～6.25μg·mL-1,RSD分别为1.8,1.1,0.9,0.7,1.1,1.7,1.1%.结论:方法简便、准确,可用于活络油的质量控制.
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桂皮醛对糖尿病小鼠血糖水平的影响及机制
目的:观察桂皮醛(cinnamaldehyde,CA)降血糖作用,并探讨其作用机制.方法:6～8周龄雄性db/db小鼠24只,按血糖随机分为模型组,二甲双胍组(0.2g·kg-1),桂皮醛低剂量组(0.025g·kg-1)和桂皮醛高剂量组(0.05g·kg-1),每组6只,另设同周龄C57BL/6J小鼠6只为正常组.治疗4周后,检测各组小鼠空腹血糖(fasting blood glucose,FBG),总胆固醇(total cholesterd,TC),甘油三酯(total triglyceride,TG),游离脂肪酸(free fatty acids,FFA),天门冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST),血清胰岛素(fasting insulin,Fins)水平,计算胰岛素抵抗指数(homa insulin-resistance,HOMA-IR);取肝脏组织检测肝糖原含量以及高碘酸-希夫(periodic acid-Schiff stain,PAS)染色;采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR),蛋白免疫印迹法(Western blot)检测肝脏相关mRNA和蛋白表达.结果:治疗4周后,与模型组比较,CA组小鼠体质量,FBG,Fins,HOMA-IR,血脂明显降低(P<0.05,P<0.01),肝脏糖原含量显著升高;小鼠肝脏葡萄糖-6-磷酸酶(glucose-6-phosphate,G-6-P),磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶(phosphoenolpyruvate carboxykinase,PEPCK)mRNA表达显著降低(P <0.01),p-蛋白激酶B(protein kinase B,Akt),p-糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)蛋白表达显著升高(P <0.01).结论:CA具有降低血糖作用,相关机制可能是通过上调肝脏胰岛素信号通路Akt,GSK-3β磷酸化水平,抑制G-6-P,PEPCK mRNA表达实现.
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黄桂颗粒的质量标准研究
目的 建立黄桂颗粒的质量标准.方法 采用TLC对芍药苷、桂皮醛进行鉴别,采用HPLC测定黄芪甲苷的含量.结果 薄层色谱鉴别分离度好,专属性强;黄芪甲苷对照品在125～1000ng呈良好的线性关系,平均加样回收率为98.9%,RSD为1.37%.结论 该法简单方便、准确,重现性好,可用于黄桂颗粒的质量控制.
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3种中药单体成分对肺念珠菌的抗菌活性
目的 观察3 种中药单体成分对肺念珠菌体外的抗菌活性.方法 采用试管药基法,将桂皮醛、丁香酚、藿香酮倍比稀释成2.5～0.019 5 μL/mL,对致病性肺念珠菌(白色念珠菌、热带念珠菌、克柔氏念珠菌)进行低抑菌浓度(MIC)和低杀菌浓度(MFC)实验观察.结果 桂皮醛对白色念珠菌、热带念珠菌MIC 为0.019 5 μL/mL,克柔氏念珠菌为0.039 1 μL/mL;白色念珠菌、热带念珠菌MFC 为0.039 1 μL/mL,克柔氏念珠菌为0.078 11 μL/mL.丁香酚对3 种念珠菌MIC 为0.078 1 μL/mL,对白色念珠菌MFC 为0.078 1 μL/mL,热带念珠菌、克柔氏念珠菌为0.156 2 μL/mL;藿香酮对白色念珠菌、热带念珠菌MIC 为0.156 2 μL/mL,克柔氏念珠菌为0.312 5 μL/mL;对白色念珠菌MFC 为0.156 2 μL/mL,热带念珠菌、克柔氏念珠菌为0.312 5 μL/mL.对照组氟康唑对白色念珠菌、热带念珠菌MIC 为0.313 μL/mL,对克柔氏念珠菌为2.5 mg/mL.结论 3 种中药单体成分对念珠菌均有很强的抗菌作用,其抗菌作用由强到弱依次为桂皮醛、丁香酚、藿香酮.克柔氏念珠菌对氟康唑显示耐药.
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HPLC测定腰痛灵栓中桂皮醛的含量及对麝香酮的鉴别
目的建立腰痛灵栓中桂皮醛的含量测定及麝香酮鉴别的方法.方法采用RP-HPLC,以乙腈-0.1%磷酸(38:62)为流动相,在检测波长285 nm处测定桂皮醛含量;以2,4-二硝基苯肼为衍生试剂,乙腈-0.1%磷酸(90:10)为流动相,在检测波长365 nm处鉴定麝香酮.结果桂皮醛平均回收率为98.75%,RSD=2.22%;样品中麝香酮衍生物得到良好分离.结论桂皮醛HPLC含量测定方法可行;麝香酮HPLC鉴别方法可行.
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桂皮醛对NIH3T3细胞周期及相关蛋白表达的影响
目的:观察肉桂主要成分桂皮醛对小鼠成纤维瘤细胞株NIH3T3细胞周期及相关蛋白的影响.方法:采用流式细胞仪检测桂皮醛(5.5 ng·mL-1)对NIH3T3细胞周期分布的影响;用免疫细胞化学法检测桂皮醛对NIH3T3细胞的细胞周期蛋白D1(Cyclin D1)和增殖细胞核抗原(PCNA)蛋白表达的影响.结果:流式细胞仪检测显示,桂皮醛作用24 h后NIH3T3细胞S期比例上升了3%(P＜0.05),G2/M期比例无明显升高,细胞增殖指数(PrI)增加了3.5%(P＜0.01).经桂皮醛刺激后,NIH3T3细胞Cyclin D1和PCNA蛋白表达量明显增加,与对照组比较,有极显著差异(P＜0.01).结论:桂皮醛可推动NIH3T3细胞周期向前进展,这种正向调控作用与桂皮醛能促进Cyclin D1和PCNA蛋白表达有关.
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桂皮醛通过下调mPGES-1和COX-2抑制IL-1β诱导的RAW264.7细胞PGE2分泌
目的:在明确桂皮醛通过下调COX-2抑制PGE2生成的基础上,进一步探讨其抑制PGE2生成的机制.方法:采用IL-1β刺激的方法,构建炎症模型,并用ELISA法检测PGE2的分泌量,用Real-time PCR法检测mPGES-1和COX-2 mRNA的表达,用Western blotting法检测mPGES-1蛋白,以观测桂皮醛对上述指标的影响.结果:桂皮醛能显著抑制PCE2的分泌,同时,也能显著下调mPCES-1和COX-2 mRNA的表达,及mPGES-1蛋白的表达.结论:桂皮醛对RAW264.7细胞PGE2生成的影响,除通过对COX-2的抑制作用外,也要归因于其对mPGES-1的抑制作用.
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3种桂枝汤苯丙烯类化合物对ox-LDL诱导人脑微血管内皮细胞氧化应激损伤的保护作用
该研究主要探讨3种桂枝汤苯丙烯类化合物(桂皮醇、桂皮醛和桂皮酸)对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导人脑微血管内皮细胞(HBMEC)氧化应激损伤的保护作用.实验通过MTT活力试验确定3种桂枝汤苯丙烯类化合物和ox-LDL对HBMEC的增殖和损伤浓度,将处于对数生长期HBMEC分为空白对照组(DMSO)、模型对照组(ox-LDL)、叔丁基对苯二酚(t-BHQ)组、桂皮醇组、桂皮醛组和桂皮酸组.模型对照组予以终浓度50 mg·L-1的ox-LDL,孵育24 h造成细胞损伤模型,再予以终浓度20μmol·L-的t-BHQ,桂皮醇,桂皮醛和桂皮酸,孵育24h后,MTF法检测细胞存活率,激光共聚焦扫描显微镜观察活性氧族(ROS)荧光强度,ELISA测定各组细胞内内源性氧化应激指标(SOD,MDA,NO,eNOS)的含量,qRT-PCR检测Nrf2 mRNA表达量.实验结果发现:ox-LDL能够诱导HBMEC内源性氧化应激损伤,3种桂枝汤苯丙烯类化合物对正常HB-MEC细胞活性无抑制作用.与模型对照组比较,3种桂枝汤苯丙烯类化合物可显著或极显著的改变HBMEC氧化应激状态,上调损伤细胞Nrf2 mRNA表达量(P ＜0.05,P＜0.01),其综合效应:桂皮醛＞特丁基对苯二酚＞桂皮酸＞桂皮醇,表明3种桂枝汤苯丙烯类化合物(20 μmol·L-)对ox-LDL(50 mg·L-1)诱导的HBMEC氧化应激损伤有较好的保护作用,其机制可能与核转录因子Nrf2调控其下游抗氧化酶基因表达相关.
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HPLC分析不同来源藏药当佐中4种指标成分的含量
目的:建立HPLC同时测定藏药当佐中没食子酸、羟基红花黄色素-A、桂皮醛、胡椒碱含量的方法,对不同来源样品进行测定,以建立当佐的质量控制标准.方法:采用Waters XTerra RP-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,以甲醇-水(含0.1%冰乙酸)为流动相,梯度洗脱(0-22.5 min,流动相比例5:95-50:50;22.5-40 min,流动相比例50:50-80:20),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为270 nm.结果:在此色谱条件下,没食子酸、羟基红花黄色素-A、桂皮醛、胡椒碱达到基线分离,且线性良好,线性范围分别为0.040-0.640μg(r=0.999 8),0.090-1.440 μg(r=0.999 9),0.031-0.500μg(r=0.999 9),0.092-1.477μg(r=0.998 9),平均回收率(n=6)分别为97.42%(RSD 1.9%),97.55%(RSD 2.9%).98.69%(RSD 0.96%),96.72%(RSD4.0%);不同来源当佐中该4种成分的含量变化分别为0.113-1.69,0.889-1.51.0.000-0.606,1.96-2.75 mg·g-1.结论:本研究所建立的方法,能够准确快速地测定当佐中指标成分的含量,可为该药的全面质量评价提供参考.
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肉桂提取物及桂皮醛对人体表微循环及局部温度相关变化的影响
肉桂辛、甘,大热.归肾、脾、心、肝经.具有补火助阳,引火归源,散寒止痛,活血通经的作用.桂皮醛是肉桂挥发油的主要成分,占全油的75%～90%.在中医外用药中都有广泛的应用[1,2].本研究通过观察肉桂水、醇提取物及其挥发油中的主要成分桂皮醛对体表微循环和局部温度的影响,进一步探讨肉桂外用温经通络的物质基础.
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超临界CO2萃取法与水蒸气蒸馏法提取肉桂挥发油的比较研究
肉桂Cortex Cinnamomi为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl.的干燥树皮,味辛、甘,性大热,具有补火助阳、引火归源、散寒止痛、活血通经的功效.其主要有效物质之一是挥发油,油中主要含桂皮醛,还含有肉桂醇、桂皮酸、乙酸桂皮脂、少量苯甲醛等[1].目前报道较多的肉桂挥发油提取方法有超临界CO2萃取法与水蒸气蒸馏法,为了确定肉桂挥发油的优提取工艺路线和条件,本研究将二者进行了比较,以桂皮醛的含量和挥发油收得率为指标,采用正交试验考察出超临界CO2萃取的佳工艺条件,并与水蒸气蒸馏法进行了比较.
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桂皮醛药理作用的研究进展
桂皮醛是中国传统中药材桂枝或肉桂挥发油的主要成分,为烯醛类有机化合物,具有抗炎、解热镇痛、抗肿瘤、抗菌、降糖、抗肥胖和神经保护等多种药理作用.对神经系统、心血管、肿瘤、糖尿病等疾病均有一定的防治作用,作为预防保健的天然药物具有较好临床和市场潜力.该文对近5年来国内外关于桂皮醛的药理作用及其机制研究进行了综述,以期对桂皮醛的深入研究和开发提供一定的科学依据.
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肉桂油与桂皮醛体外透皮吸收促进作用比较研究
比较肉桂油及其主要成分桂皮醛体外透皮吸收促进作用及其自身透皮吸收行为.采用水蒸气蒸馏法提取肉桂油,GC-MS分析成分并用HPLC测定其中桂皮醛含量.选用大鼠腹部皮肤,以布洛芬为模型药物,氮酮为阳性对照,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,比较肉桂油和桂皮醛的透皮吸收促进作用和自身的透皮吸收性质.结果表明,肉桂油得率为(3.55±0.36)％(n=3),肉桂油中桂皮醛质量分数为(73.48±0.21)％ (n=3).与空白组相比,肉桂油、桂皮醛、氮酮组的增渗倍数(ER)分别为3.56,1.13,2.47.肉桂油中的桂皮醛和桂皮醛单体24 h累积透过率分别为(63.30±0.98)％,(51.03 ±3.34)％(n=4).肉桂油的透皮吸收促进作用显著优于桂皮醛,表明存在多成分协同作用.肉桂油中的桂皮醛比桂皮醛单体透过率更高,提示可能存在“拉动效应”.
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张仲景运用桂枝治疗情志疾患规律探析
在《伤寒论》和《金匮要略》中,张仲景擅长用含有桂枝(包括肉桂,下同)的方剂治疗情志疾患,并具有明显的规律性,即抑郁性情志病桂枝用量较大,狂躁性情志病桂枝用量较小.以这类用药规律来解释相关条文和方证,不仅能丰富中医辨证论治对情志类疾患的认识,而且能更真实地反映张仲景用药的内在规律,有利于寻找和使用疗效确切的特异性药物.
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五苓散要药“桂枝”在五苓散对阿霉素肾病大鼠肾脏保护中的作用
目的 探讨五苓散“要药”桂枝在五苓散对阿霉素肾病大鼠肾损伤保护中的作用及可能机制.方法 尾静脉注射盐酸阿霉素(3 mg/kg)两次复制SD大鼠肾损伤模型,造模成功的60只大鼠随机分为模型组、贝那普利组、五苓散组、五苓散去桂枝组、五苓散去桂枝加桂皮醛组,每组12只;另选取健康SD大鼠12只设为正常组.贝那普利组给予浓度为1.2 mg/ml的盐酸贝那普利片溶液灌胃,五苓散组给予浓度为1.6 mg/ml五苓散溶液灌胃,五苓散去桂枝组给予浓度为1.4 mg/ml五苓散去桂枝溶液灌胃,五苓散去桂枝加桂皮醛组给予浓度为1.403 mg/ml五苓散去桂枝加桂皮醛溶液(其中桂皮醛的终浓度为3mg/ml)灌胃.各组按照10 ml/kg剂量灌胃,正常组和模型组灌胃等体积生理盐水,每日1次,共28天.末次给药后记录大鼠24 h尿量,检测大鼠尿蛋白含量,血浆肌酐、尿素氮、总胆固醇、甘油三酯水平,以及血浆丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)含量及超氧化物歧化酶(SOD)活力;大鼠肾脏组织HE染色进行病理学观察.结果 与正常组比较,模型组大鼠24h尿量降低,尿蛋白含量及血浆肌酐、甘油三酯、总胆固醇、MDA、GSH含量升高,SOD活性降低(P＜0.05或P＜0.01),病理可见肾小球硬化,肾小管上皮细胞变性肿胀,间质纤维组织增生.与模型组比较,五苓散组、五苓散去桂枝组、五苓散去桂枝加桂皮醛组均可降低大鼠24h尿蛋白含量,升高血浆SOD活力(P＜0.05或P＜0.01),改善肾脏病理变化;且五苓散去桂枝加桂皮醛组亦降低血浆肌酐、MDA、GSH含量,提高24 h尿量(P＜0.05或P＜0.01),肾脏病理改善更明显.结论 桂皮醛可能是五苓散“要药”桂枝的主要活性成分,其抗阿霉素肾病大鼠肾损伤的机制可能与抗氧化应激有关.
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桂皮醛体外诱导慢性髓系白血病细胞凋亡的机理研究
本研究探讨桂皮醛(cinnamic aldehyde,CA)对慢性髓系白血病(chronic myeloid leukemia,CML)细胞的诱导凋亡作用及其机制.以不同浓度的桂皮醛作用于体外培养的K562细胞和骨髓CML原代细胞,流式细胞术检测细胞凋亡率,Real-time PCR技术检测K562细胞BCR-ABL融合基因表达变化,免疫印迹法检测K562细胞CrkL磷酸化水平和C-MYC蛋白表达.结果表明:桂皮醛可诱导K562和骨髓CML原代细胞凋亡.在K562细胞凋亡过程中,BCR-ABL融合基因mRNA的表达、CrkL蛋白磷酸化及C-MYC蛋白表达均明显受抑.结论:桂皮醛体外诱导CML细胞凋亡,其机制与BCR-ABL融合基因表达和功能受抑有关.
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肉桂在不同剂量中的药理作用与应用
药理研究证实,肉桂中含挥发油(桂皮油、桂皮醛、桂皮酸)、桂皮多糖、鞣质、倍半萜、二萜类化合物、黄烷醇及其多聚体以及十几种微量元素.中药剂量对临床治疗效果至关重要,不同剂量的肉桂有不同的疗效,现阐述如下.
