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十全大补汤对慢性丙型肝炎进展及癌转移的抑制作用
十全大补汤是补益剂的代表方剂之一,实验与临床研究显示该方具有提高机体免疫力、减轻抗癌剂等药物的副作用、促进骨髓功能的恢复、防止贫血、抑制体重减轻等诸多药理作用.近日本的多罗尾和郎与济木育夫的研究显示,该方可抑制慢性丙型肝炎向肝硬化、肝癌的转化,抑制癌转移.
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二芳基或杂环磺酰胺类新型有丝分裂阻滞剂研究进展
磺酰胺类化合物因为具有广泛的药理作用而成为一类重要的化学治疗药物,除了抗菌、抑制碳酸酐酶、利尿、降血糖及抗甲状腺作用为人们所熟知外,一些磺酰胺类化合物还具有强效的抗癌活性,并且这些化合物的作用靶点也呈现多样性.其中,二芳基或杂环磺酰胺是一类重要的有丝分裂阻滞剂,对包括多药耐药肿瘤在内的多种肿瘤均有作用.此文对二芳基或杂环磺酰胺类新型有丝分裂阻滞剂的研究进展进行了综述.
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专门服务乳癌患者的药店
以处方配药为主营业务的药房通常都会接受各种各样的用药或健康咨询,而在爱知县的三河安城,有家药店专门致力于高发病率的乳癌的预防和术后身体护理的业务,这就是年营业额超过2700亿日元的SUGI HOLDINGS.在2009年3月相邻于乳癌治疗中心开设的SUGI药店安城目店,主力经营的产品就有:为因为抗癌剂副作用而引起脱发的女性准备的假发、还有手术后需用的人工乳房和专门内衣等身体护理用品.
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β-内酰胺酶基因的克隆及其逆转录病毒重组体的构建
β-内酰胺酶是细菌中存在的,能水解具有β-内酰胺环的物质(如头孢菌素类)并使其失活的一类酶.以前的研究证明,一些抗癌剂(如阿霉素、丝裂霉素、卡铂、氮芥、紫杉醇等)与头孢菌素连接后,其毒性很小或无毒性,而且在β-内酰胺酶作用下可释放具有活性的抗癌剂,所以可作为前药应用.如果利用β-内酰胺酶基因的逆转录病毒载体进行肿瘤局部注射,使肿瘤内表达β-内酰胺酶,联合静脉注射无毒的前药C-DOX(阿霉素和头孢菌素的偶联物),在β-内酰胺酶作用下前药在肿瘤内释放出杀瘤药阿霉素,便可进行肿瘤的基因治疗.
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抗癌剂复方莪术油肝动脉栓塞治疗肝癌的疗效及临床评价
目的:探讨抗癌剂复方莪术油肝动脉栓塞治疗肝癌的疗效。方法整群选取2012年3月-2013年4月间该院收治的肝癌患者120例,随机分成两组各60例,对照组给予单纯肝动脉化疗栓塞术,研究组则采取抗癌剂复方莪术油肝动脉栓塞治疗。结果研究组治疗近期有效率为91.67%,明显高于对照组66.67%的近期有效率,研究组3例出现不良反应,对照组10例出现不良反应,不良反应率显著低于对照组,对照组1、3、5年生存率分别为60%、31.67%和18.33%,研究组分别为81.67%、55%和41.67%,明显高于对照组,差异具有统计学意义,P<0.05。结论抗癌剂复方莪术油肝动脉栓塞治疗肝癌疗效显著,安全可靠。
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欧洲夹竹桃根中一个具有抗菌和强心作用的新颖甾类化合物
夹竹桃科植物欧洲夹竹桃Nerium oleander L.是生长于孟加拉国的一种稀有常绿灌木,民间用作解毒剂、抗菌剂、抗麻风剂、抗癌剂、强心剂和CNS抑制剂.该植物中含有卡烯内酯、孕甾烷和三萜等成分.
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临床药学服务在新型抗癌剂的应用
与其他临床学科相较,肿瘤学的发展很迅速,昂贵的抗癌药物有的有多种作用机制,但有的却只有很窄的适应证。根据2007-2010年在 ClinicalTrials.gov 注册的临床试验中,肿瘤学是大的学科(占试验的21.8%),其次是神经学科(9%)和感染学科(8.3%)[1]。另外,在2012年批准的新药中(美国39种,欧盟33种),25%~33%是抗癌剂(美国是13/39;欧盟是8/33)[2]。肿瘤学的另一个发展特点是化疗药物口服使用,以及新诞生的皮下给药途径。给患者提供了在家更方便的动态管理和治疗的可能性[3]。在快速增长的肿瘤药物市场环境中,药剂师面临着复杂和多变的药物信息,而他们需要优化和确保这些新的治疗方法安全有效的实施。临床药学(或临床药学服务)的目的是通过向患者和医务人员提供临床药学服务来促进安全用药。药剂师干预内容包括药物使用是否恰当,药物不良事件报告,患者满意度和药物经济学等方面。
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Hill模型及其在环境危险度评价中的应用
Hill模型是由A.V.Hill在1910年先提出的,用于描述药效动力学,其中包括癌细胞的药物诱导生长抑制效应[1].Levasseur等人在1998年的<癌症研究>的杂志中曾使用改进的Hill模型成功地建立了抗癌剂和暴露时间的函数关系模型[2].1995年美国环境总署(U.S.EPA)将基准剂量法(Benchmark dose,BMD)用于环境危险度的评价,BMD成为制定环境污染物可允许浓度或剂量的标准[3],Hill模型是估计BMD的模型之一.本文将对Hill模型及其在环境危险度评价中的应用进行简单介绍.
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替拉扎明的合成
邻硝基苯胺经氧化得到苯并呋咱l-氧化物,与氰氨基钠反应后酸解得到抗癌剂替拉扎明,总收率75%.
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不对称氨羟化反应合成紫杉醇C13片段
用反式肉桂酸异丙酯为原料,N-溴代苯甲酰胺为助氧化供氮试剂,分别在配体3、4存在下进行锇催化的不对称氨羟化反应,一步制得抗癌药紫杉醇的C13片段N-苯甲酰基-(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸异丙酯,收率分别为41.2%和43.6%,对映体过量(ee)均为97%.
关键词: N-苯甲酰基-(2R 3S)-3-苯基异丝氨酸异丙酯 紫杉醇 氨羟化 不对称合成 抗癌剂 -
盐酸拓扑替康的合成
喜树碱经双氧水氧化、光照重排制得10-羟基喜树碱,继经Mannich反应制得拓扑替康,通入HCl成盐得到盐酸拓扑替康,总收率约30%.
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10-羟基喜树碱的合成
喜树碱经H2O2氧化所制得的喜树碱N-氧化物,于酸性条件下经紫外线照射在10-位引入羟基,后经柱色谱分离纯化得到纯度98%以上的目标化合物,收率33%.
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VNP40101M具有广谱抗肿瘤活性
美国纳斯达克上市公司Vion制药股份公司和耶鲁大学近公布了磺酰肼前体药物类抗癌剂VNP40101M的临床前期研究数据,该制剂对实验动物的白血病、黑色素瘤、肺癌和结肠癌都有广谱的抗肿瘤活性。此外,VNP40101M对血脑屏障有良好通透性,可用于脑内白血病的治疗,同时它对环磷酰胺、BCNV和美法仑(苯丙氨酸氮芥,melphalan)耐受的肿瘤细胞也有抗癌活性。这些研究数据是在2000年美国肿瘤研究协会(AACR)的年会上由耶鲁大学医学院药理系主任Alan C.Sartorelli提出的。研究显示VNP40101M治疗剂量范围很广,较低剂量仍有效。它的抗肿瘤范围也比现在使用的细胞毒抗癌剂广,并且拥有更高的活性。
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食物防癌剂--吲哚-3-甲醇的研究进展
目前临床常用的化疗药物在治愈癌细胞的同时会给身体的其他组织或细胞造成极大的损害,这样就促使人们从其他方面入手去寻求高效无毒副作用的防癌剂.通过流行病学的研究发现摄入某些食物与降低癌症发病率之间存在着一定的关系,某些食物成分如β-胡萝卜素、维甲类、α-生育酚等起着天然抗癌剂的作用.从食物中寻求有效的防癌成分为防癌药物的获得打下了基础,也为预防癌症提供了新的方向.因此食物防癌剂的研究越来越引起人们的重视.本文对吲哚-3-甲醇(I3C)研究概况综述如下.
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口水是“华池神水”可护齿疗伤
美国乔治亚大学医学院专家的研究表明,致癌作用很强的黄曲毒素和3.4——苯并芘及亚硝酸盐与唾液接触30秒后就会消失,专家建议"每口饭好咀嚼30次".正因为如此,古今中外的养生学者把它誉为:"华池神水"、"金浆"、"金津"、"玉液"、"玉泉"、"甘露"、"清洁剂"、"天然抗癌剂"等.150岁的印度人说自己的长寿秘诀——每一口饭或菜,细嚼慢咽,嚼上三十二次,还有喝水或饮料时,让它们在口里呆一阵,等一会儿再吞下去,就这些方法,帮助他活到了150岁.所以,"日咽唾液三百口,一生活到一百九"并非侈谈.
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胃癌的化疗药物和生物调节剂的联合应用
化学治疗(化疗)适于不能完全切除或进展期胃癌手术后辅助治疗,可缓解症状,延长生命.由于新抗癌药物的开发和给药方案的改进,疗效有所提高.尤其是对于不能手术切除的胃癌病人,随机比较未予治疗组和化疗组的50%生存期(生存期中位值),前者为3~4个月,而后者达9~123个月,显示抗癌剂治疗有延长寿命作用.
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脂质体顺二新癸酸反右旋环己二胺铂药理学研究进展
顺式二氯二氨铂(顺铂,Cisplatin)于本世纪60年代被发现有抑瘤作用,其高度的活性及广谱性使之成为人类抗癌剂中应用为广泛的一种[1].然而,它的肾毒性、神经毒性、耳毒性较大.并且,许多原先对它敏感的肿瘤会在治疗过程中产生耐药性[1].这就使得全球范围内都在致力寻找具有更高治疗指数和对耐顺铂的肿瘤有效的铂类似物,并且取得了一定的进展.其中,脂质体包裹的顺二新癸酸反右旋环己二胺铂(L-NDDP)的合成和应用就是一例.与顺铂相比,L-NDDP毒性小、疗效好,与顺铂没有交叉耐药性[1,2].目前,国外对它已经完成了一期临床试验,而国内还未见有关报道.本文在此对其药理学研究作一回顾.
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替吉奥胶囊导致的急性间质性肺病1例报道
替吉奥胶囊是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂,临床应用时耐受性较好,用于胃癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC)等多种恶性肿瘤的治疗。其主要剂量限制性毒性反应是骨髓抑制,肺损伤相对罕见,临床上仅有少数病例报道。日本学者曾报道数例服用替吉奥胶囊过程中并发间质性肺病(interstitial lung disease, ILD)病例,而国内尚未见报道。本文报道1例肺鳞癌患者病例,该患者在服用替吉奥胶囊后出现急性间质性肺损伤,并对相关文献进行复习。