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草酸铂的副作用
草酸铂 (Oxaliplatin) 的化学名是[顺式-草酸-(反式-(1R,2R)-(-)-1,2-环己二胺)合铂(Ⅱ) L-OHP]的简称,与其它铂类一样,以DNA为作用部位,铂原子与DNA链形成交联,阻断其复制与转录.然而L-OHP与顺铂(DDP)的DNA结合动力学有明显的差别,DDP的DNA结合动力学呈双向相,即快结合相需15分钟,慢结合相需4~8小时;草酸铂结合DNA动力学是15分钟内全部与DNA结合[1].其抗肿瘤谱广,近几年应用广泛,是转移结肠癌治疗的一线新药.
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以核酸为靶新手性铂络合物生物效应中的分子识别
为了研究手性铂络合物对生物靶的分子识别作用,同时为了深入的探讨顺铂类络合物抗癌作用的分子机制,从而为铂络合物的设计提供新的思路.几年前,在一项国家博士点专项研究基金(No.9501024)的资助下,我们对铂络合物分子结构中一侧是手性的环己二胺为配体,另一侧以可能嵌插入DNA碱基对之间的平面结构为配体的两个系列新的铂络合物:环己二胺方酸合铂(环方铂)及环己二胺去甲斑蝥酸合铂(环斑铂)的R,R-,R,S-及S,S-构型的手性异构体,通过体外抗癌筛选发现它们的抗癌活性与其构型有一定的关系.
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脂质体顺二新癸酸反右旋环己二胺铂药理学研究进展
顺式二氯二氨铂(顺铂,Cisplatin)于本世纪60年代被发现有抑瘤作用,其高度的活性及广谱性使之成为人类抗癌剂中应用为广泛的一种[1].然而,它的肾毒性、神经毒性、耳毒性较大.并且,许多原先对它敏感的肿瘤会在治疗过程中产生耐药性[1].这就使得全球范围内都在致力寻找具有更高治疗指数和对耐顺铂的肿瘤有效的铂类似物,并且取得了一定的进展.其中,脂质体包裹的顺二新癸酸反右旋环己二胺铂(L-NDDP)的合成和应用就是一例.与顺铂相比,L-NDDP毒性小、疗效好,与顺铂没有交叉耐药性[1,2].目前,国外对它已经完成了一期临床试验,而国内还未见有关报道.本文在此对其药理学研究作一回顾.