中国现代应用药学杂志
Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy 중국현대응용약학
- 主管单位: 中国科学技术协会
- 主办单位: 中国药学会
- 影响因子: 0.87
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1007-7693
- 国内刊号: 33-1210/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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蒙药童格勒格-1四种粗提物对大鼠肝细胞BRL株低密度脂蛋白受体基因表达的影响
目的 观察蒙药童格勒格-1(TGLG-1)四种粗提物对大鼠正常肝细胞BRL株低密度脂蛋白受体(LDL-R)基因表达的影响.方法 制备出蒙药童格勒格-1的乙醇、正丁醇、乙酸乙酯、石油醚的提取物.体外培养大鼠正常肝细胞BRL株,通过MTT比色法观察蒙药童格勒格-1提取物对大鼠肝细胞体外毒性的量效关系,确定合适的用药浓度.将大鼠肝细胞分为5组,一组为对照组,其余四组为给药组.将四种粗提物以一定的给药浓度与正常大鼠肝细胞培养24 h后,用RT-PCR法测定大鼠肝细胞低密度脂蛋白受体mRNA 表达水平.结果 蒙药童格勒格-1提取物中正丁醇和乙酸乙酯提取物作用后的大鼠正常肝细胞低密度脂蛋白受体mRNA相对含量高于对照组,具有显著性差异(P<0.01).乙醇和石油醚提取物与对照组相比,无显著性差异(P>0.05).结论 蒙药童格勒格-1正丁醇和乙酸乙酯提取物能明显增强大鼠正常肝细胞低密度脂蛋白受体基因表达,从而加快血中低密度脂蛋白的清除,起到调控血脂水平的作用.
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LC-MS/MS法测定浸润麻醉豚鼠血浆中罗哌卡因浓度
目的 建立测定豚鼠血浆中罗哌卡因浓度的液相三重四极杆串联质谱(LC-MS/MS)法,用以测定豚鼠局部浸润麻醉皮内注射后血浆中罗哌卡因浓度,并考察罗哌卡因药动学.方法 血浆样品用蛋白沉淀法进行预处理后HPLC-MS/MS法测定罗哌卡因含量.色谱系统:ZORBAX SB-C18 (3.0 mm×150 mm,3.5 μm ),甲醇-水 (80:20,内含5mmol·L-1 甲酸铵 )为流动相,流速0.4 mL·min -1,柱温25 ℃.通过电喷雾离子源(ESI)三重四极杆串联质谱,在正离子模式下以多重反应选择离子检测(MRM).色谱分析时间为4 min.药动学研究中豚鼠皮内浸润麻醉给药0.5%罗哌卡因注射液,按时测定血浆药物浓度.采用TOPFIT软件计算药动学参数.结果 罗哌卡因在6.58~6 580 ng·mL-1内线性良好 (r=0.999 1),方法的低检测浓度为1 ng·mL-1,方法回收率在95.6%~96.6%之间,日内、日间精密度(RSD)均小于6%.豚鼠皮内注射0.5%罗哌卡因后,主要药动学参数:T1/2α (0.13±0.01) h,T1/ 2β (1.20±0.08) h,Cmax (4 960±13) ng·mL-1,AUC0→9 (11.3±1.6) mg·h·L-1,AUC0→∞ (13.1±2.3) mg·h· L-1,MRT(1.74±0.13) h.结论 建立的LC-MS/MS法快速、准确、灵敏,可用于罗哌卡因豚鼠浸润麻醉的药动学研究.
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葛根素对慢性肺动脉高压大鼠右心室骨桥蛋白及其整合素β3受体基因表达的影响
目的 观察葛根素对慢性低O2高CO2肺动脉高压大鼠右心室心肌骨桥蛋白(osteopontin,OPN)及其整合素β3受体基因表达的影响.方法 36只雄性SD大鼠随机分为三组:即对照组(A组),低O2高CO2 4周组(B组)和低O2高CO2 4周+葛根素组(C组).采用RT-PCR法测定各组大鼠右心室心肌骨桥蛋白(OPN)及其整合素β3受体mRNA的表达水平.结果 ①B组大鼠肺动脉平均压(mPAP)和右心室肥厚指数[RV/(LV+S)]均明显高于A组(P<0.01),而C组mPAP、RV/LV+S明显低于B组 (P<0.01);②A组大鼠右心室心肌OPN和整合素β3 mRNA 表达水平均很低,B组大鼠心肌OPN和整合素β3 mRNA表达水平增高,与A组比较均有显著性差异(P<0.01).C组大鼠右心室心肌OPN与整合素β3表达明显低于B组(P<0.01).结论 葛根素可能通过抑制OPN及其整合素β3受体的表达而抑制慢性低O2高CO2肺动脉高压及右心室肥大.
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红芪多糖的提取分离纯化及组成分析
目的 获得红芪多糖纯品并且得到其单糖组成.方法 通过分步醇沉法和凝胶柱色谱获得红芪多糖纯品,用气相色谱法测其组成.结果 红芪多糖1和2经Sephadex G-200纯化后分别得到两个组分,红芪多糖3通过Sephadex G-25得到两个组分;红芪多糖1,2,3均由鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、葡萄糖、半乳糖五种单糖组成.结论 分步醇沉法获得的三种多糖1,2,3 Sephadex G-200 和Sephadex G-25纯化可获得红芪多糖纯品,GC法测其组成方法简便可行.
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灯盏花注射液对大鼠肺纤维化作用的初步研究
目的 探讨灯盏花注射液对博来霉素诱导的肺纤维化大鼠肺组织氧自由基和显微结构的影响.方法 SD大鼠经气管内灌注博莱霉素诱导肺纤维化,随后每日腹腔注射灯盏花注射液4 mL·kg-1,另一组每日注射地塞米松.于注药28 d后处死.通过HE染色和透射电镜检查肺组织,并测定肺组织SOD,MDA来评价干预效果.结果 灯盏花组结果与地塞米松组相似,与博莱霉素组相比,肺组织SOD下降,MDA升高,光镜结果提示肺纤维化程度减轻.结论 灯盏花注射液能减轻大鼠肺纤维化,部分机制与抗氧化有关.
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蚯蚓中平喘蛋白组分的提取分离及其作用机制的初探
目的 初步研究蚯蚓平喘蛋白组分(Eisenia foetida protein,EP2)及其平喘活性.方法 以新鲜赤子爱胜蚓为原料,通过蛋白质的硫酸铵沉淀和离子交换色谱法,分离得到一组平喘活性蛋白成分(EP2).采用经典的肺阻力(RL)和动态肺顺应性(Cdyn)指标评价EP2对致敏豚鼠抗原攻击前后的肺功能变化;采用体外试验观察EP2拮抗白三烯D4引起豚鼠离体气管平滑肌的收缩反应;同时应用双向凝胶电泳-质谱技术对蛋白组分EP2进行了初步分析鉴定.结果 在整体试验中,EP2 16.8 mg·kg-1口含吞服预处理能明显抑制致敏豚鼠抗原攻击后引起的RL增加和Cdyn下降,作用稍弱于阳性对照药孟鲁司特;在离体试验中,EP2能明显拮抗白三烯D4收缩气管平滑肌的作用,作用强度与孟鲁司特接近;双向凝胶电泳-质谱技术分析证明蛋白组分EP2中含有蚯蚓种属中的蛋白F-I-0、F-I-1以及纤溶酶组分A,均为丝氨酸蛋白酶类胰蛋白酶家族成员.结论 EP2具有平喘作用,作用靶点可能通过拮抗白三烯受体,提示EP2的有效成分可能是白三烯拮抗剂.
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泛硫乙胺颗粒质量标准研究
目的 建立泛硫乙胺颗粒的质量标准.方法 用高效液相色谱法测定泛硫乙胺颗粒中泛硫乙胺的含量,色谱柱为C18,流动相为曱醇-水(45:55),流速1.0 mL·min-1,检测波长为UV 210 nm.用薄层色谱法检查有关物质,以硅胶G为薄层吸附剂,水饱和的丁酮溶液为展开剂,碘蒸气为显色剂. 结果 泛硫乙胺在313~492 μg·mL-1(n=5)范围内线性关系良好(r=0.9998);日内精密度RSD为0.6%(n=6).薄层图谱斑点清晰,空白无干扰,检测限为0.6 μg .3批样品泛硫乙胺的含量为标示量的98.9%~99.5%,有关物质均小于2%.结论 方法准确、重现性好;可用于该品的质量控制.
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HPLC同时测定人血浆中乙酰半胱氨酸和谷胱甘肽浓度
目的 建立高效液相色谱法同时测定人血浆中乙酰半胱氨酸(NAC)和谷胱甘肽(GSH)浓度的方法.方法 采集血样,立即注入预加衍生化试剂DNTB的真空采血管中,25 min内分离血浆,以青霉胺为内标,10%三氯乙酸(TCA)沉淀蛋白,上清液进样20 μL.色谱柱为ZORBAX SB-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)及保护柱.流动相为0.05 mol·L-1乙酸钠缓冲液(pH 5.6)-甲醇(90:10),流速1 mL·min-1.柱温30 ℃,检测波长320 nm.结果 NAC和GSH在浓度3.05~61 μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,NAC r=1(n=5),GSH r=0.999 8(n=5),检测限均为3.05 μg·mL-1.日内误差及日间误差RSD均在10%以内.低、中、高3个浓度的质控样品回收率在88.2%~101%之间.结论 该方法准确、快速、简便、重现性好,可供NAC的体内药动学研究.
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HPLC测定覆盆子中没食子酸含量
目的 用高效液相色谱法测定覆盆子中没食子酸的含量.方法 采用Alltech C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇- 0.4%磷酸水溶液(10:90),流速1.0 mL·min-1,检测波长278 nm,柱温室温.结果 没食子酸在5.24~104.80 μg·mL-1浓度范围呈良好的线性关系,r=0.999 2,平均回收率为97.6%,RSD为1.9%.结论 本法稳定性、重现性好,可作为覆盆子药材质量控制的依据之一.
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HPLC测定人血浆中阿莫西林含量
目的 建立HPLC测定人血浆中阿莫西林含量的方法.方法 血浆经6%三氯乙酸沉淀蛋白后进行HPLC分析,色谱柱为Dikma DiamonsilTM C18,5 μm,150 mm×4.6 mm,流动相为0.01 mol·L-1的KH2PO4-甲醇(84:16),NaOH调pH=6.90,柱温为30 ℃,流速1.0 mL·min-1,紫外检测波长为228 nm.结果 血浆内源性物质对样品测定没有干扰.阿莫西林在血浆中的线性范围为0.50~40μ g·mL-1,血浆中回收率>85%.阿莫西林的日内、日间RSD<10%.结论 该方法简便、灵敏、准确、可用于人血浆中阿莫西林含量的测定以及临床药学研究.
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注射用血塞通联合银杏叶片对脑血栓后遗症的干预性治疗研究
目的 观察注射用血塞通联合银杏叶片对脑血栓后遗症住院病人的干预性治疗效果及安全性.方法 选择脑血栓后遗症住院患者84例,随机分为2组,治疗组(42例)给予注射用血塞通0.4 g,每日2次,口服银杏叶片0.25 g,每日3次;对照组(42例)单用注射用血塞通0.4 g,每日2次,平均疗程14 d,分别对两组治疗后脑血栓后遗症症状及神经功能缺损改善情况进行比较.结果 经治疗后两组患者脑血栓后遗症症状、血脂血黏度及神经功能缺损状况较治疗前明显改善(P<0.05),基本生活自理; 治疗组的疗效较对照组好(P<0.05).结论 注射血塞通联合银杏叶片对脑血栓后遗症的干预性治疗疗效较好.
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麟生颗粒的制备及质量控制
目的 制备麟生颗粒并建立质量控制标准.方法 对麟生颗粒中的主要成分淫羊藿、仙茅进行了薄层色谱定性鉴别;用高效液相色谱法对淫羊藿苷进行含量测定.结果 薄层鉴别方法专属性强.淫羊藿苷在1.1~20.9 μg·mL-1内有良好的线性关系,回归方程Y=43 857X-5 324.2(r=0.999 9),平均回收率为98.28%,RSD为2.39%.结论 本法操作简便、准确、分离效率高、稳定性好、分析速度快,为本制剂的质量控制提供了可靠的方法.
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HPLC测定丹参提取物中丹酚酸A含量
目的 用高效液相色谱对丹参提取物中丹酚酸A的含量进行测定.方法 采用色谱柱为Agilent Zorbax SB C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.2%磷酸水(24:76);体积流量1.1 mL·min-1;波长286 nm,柱温30 ℃.结果 丹酚酸A进样量在1.1~10.96 μg内线性良好,r=0.999 6,理论板数5.5×103 .平均加样回收率为101%,丹酚酸A分离度较好,保留时间较短.结论 本法操作简单,结果可靠,能准确测定丹参提取物中丹酚酸A含量.
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氟西汀对卒中后抑郁的预防性研究
目的 探讨氟西汀对卒中后抑郁(PSD)的预防及神经功能康复的影响.方法 随机选择一周内住院的76例急性脑卒中患者,治疗组36例,在进行急性脑卒中常规药物治疗同时加用氟西汀治疗8周,对照组40例,仅进行常规药物治疗8周,采用改良爱丁堡斯堪的那维亚评分量表(MESS)、日常生活能力量表(ADL)、汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评定脑卒中患者治疗前及治疗4周、8周后神经功能缺损程度、日常生活能力及PSD发生率.结果 两组治疗4、8周后,MESS和ADL评分与治疗前比较均降低,差异有显著性(P<0.01),HAMD评分较治疗前均升高,治疗组差异无显著性(P>0.05),对照组差异有显著性(P<0.01),治疗组与对照组同期比较MESS,ADL,HAMD评分差异有显著性(P<0.05,P<0.01).治疗组与对照组同期比较PSD发生率降低,差异有显著性(P<0.01),且未发现明显不良反应.结论 预防性应用氟西汀有利于急性脑卒中患者的神经功能康复,降低PSD发生率.
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右倍他米松磷酸钠注射液含量测定的方法比较
目的 比较右倍他米松磷酸钠注射液含量测定的两种不同方法.方法 分别采用高效液相色谱法及紫外分光光度法测定右倍他米松磷酸钠注射液的含量.结果 两种方法测定右倍他米松磷酸钠的线性关系均良好,其平均回收率分别为98.8%和99.2%,RSD分别为0.60%和0.39%.结论 两种方法均可作为右倍他米松磷酸钠的含量测定方法,但高效液相色谱法专属性强、灵敏度高、测定结果更为准确.
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HPLC测定金水宝胶囊中腺苷的含量
目的 建立金水宝胶囊中腺苷含量的测定方法.方法 样品采用0.5%磷酸超声提取,再用高效液相色谱法测定腺苷的含量.色谱条件为:Agilent XDB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),乙腈-水(6:94)为流动相,检测波长为260 nm.结果 腺苷在1~100 μg·mL-1内线性良好,平均回收率为97.41%,三批药品中腺苷含量分别为0.333%,0.308%,0.316%.结论 采用高效液相法测定金水宝胶囊中腺苷的含量具有快速、简便、准确的特点.
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六种中草药注射液配伍葡萄糖注射液后对输液质量的影响
目的 观察六种中草药注射液配伍葡萄糖注射液(250 mL:12.5 g)后对输液质量的影响情况.方法 利用药典规定的方法和标准,在配伍前和配伍后的不同时间对输液中不溶性微粒等四项主要指标进行测定.结果 参麦和黄芪注射液的四项指标全部合格,其余品种配伍后不合格的主要项目是不溶性微粒(≥10 μm)超标.结论 建议中草药注射液质量标准中增加不溶性微粒的监测,加大不同规格中草药输液的开发.
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溶血率测定法在鱼腥草注射液安全性再评价中的应用
目的 研究溶血率测定法在鱼腥草注射液再评价中的应用,为提高鱼腥草注射液质量标准提供参考.方法 参照药品包装材料国家标准中的溶血率测定方法,对5家厂家生产的9批样品进行溶血率测定,并进行比较.结果 结果2批样品的溶血率分别为73%和75%,一批样品的溶血率为5%,其余6批样品的溶血率均小于5%,重现性良好.结论 溶血率测定方法可用于鱼腥草注射液的质量控制.
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HPLC测定脉舒胶囊中木犀草素的含量
目的 建立高效液相色谱法测定脉舒胶囊中木犀草素的含量.方法 用ZORBAX SB-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,甲醇-0.4%磷酸溶液(55:45)为流动相,流速1.0 mL·min-1;检测波长:350 nm;柱温:35 ℃.结果 木犀草素的进样量在0.003 864~0.023 18 μg范围线性关系良好(r=0.999 9),平均加样回收率为98.31%(RSD=1.15%),符合分析要求.结论 对样品的提取条件和测定条件进行了优选,为脉舒胶囊中木犀草素的测定提供了一种准确可靠的HPLC测定方法,可更好的控制其质量.
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HPLC测定盐酸异丙嗪糖浆中盐酸异丙嗪含量
目的 建立高效液相色谱法测定盐酸异丙嗪糖浆中盐酸异丙嗪的含量.方法 以NUCLEODUR100-5C18ec(150 mm×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,0.02 mol·L-1磷酸二氢钾缓冲盐溶液(取磷酸二氢钾2.72 g加水700 mL溶解,用磷酸调节pH=3.0,加水至1 000 mL)-乙腈-甲醇(60:17:23)为流动相,流速0.8 mL·min-1,检测波长为249 nm;柱温为30 ℃.结果 盐酸异丙嗪在5.445~98.01 μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.999 93);方法精密度RSD=0.78%(n=6);其高、中、低三个量的平均回为99.88%,99.91%,100.2%,RSD分别为0.31%,0.21%,0.46%.结论 本方法准确、可靠,适用于盐酸异丙嗪糖浆的含量测定.
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烟酸注射液细菌内毒素检查法研究
目的 建立烟酸注射液细菌内毒素检查方法.方法 参照中国药典2005年版(二部)附录收载的细菌内毒素检查法及其原则进行实验,用两个不同厂家的鲎试剂对3批烟酸注射液进行干扰试验.结果 当烟酸注射液稀释至20倍(即浓度为0.5 mg·mL-1)时可消除对鲎试剂与细菌内毒素凝集反应的干扰.结论 烟酸注射液可用细菌内毒素检查法进行安全性质量检查.
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串联四极杆质谱法测定中药降糖制剂中掺入吡格列酮的研究
目的 建立检测中药降糖制剂中非法掺入的吡格列酮专属性方法.方法 采用串联四极杆质谱法.通过相对分子质量、二级质谱碎片信息二方面信息,对中药降糖制剂的提取液进行串联四极杆质谱分析.通过与对照品的质谱行为相比较,对中药降糖制剂中非法掺入的合成降糖药进行定性鉴别.结果 在34 种受试中药降糖制剂中,2 种被检测到掺有吡格列酮.结论 该方法选择性强,灵敏度高,可作为分析检测中药降糖制剂中非法掺入吡格列酮的比较有效方法.
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D-氨基葡萄糖硫酸钾盐含量测定方法探讨
目的 对D-氨基葡萄糖硫酸钾盐的含量测定方法的适用性进行验证.方法 采用Zorbax C8(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.05%磷酸(pH=3.0)(40:60),流速0.6 mL·min-1,检测波长195 nm.结果 D-氨基葡萄糖盐酸盐对照品和D-氨基葡萄糖硫酸钾盐样品图谱中的主峰可能不是D-氨基葡萄糖峰,而是Cl-峰; 在药典规定的色谱条件下,D-氨基葡萄糖硫酸钾盐中的SO42-峰与主峰Cl-峰重叠,干扰主峰的测定.结论 需进一步改进和完善D-氨基葡萄糖硫酸钾盐的含量测定方法.
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国内他汀类药物对非糖尿病肾病尿蛋白影响的meta分析
目的 评价他汀类药物对非糖尿病肾病尿蛋白的影响.方法 对国内他汀类药物影响非糖尿病肾病尿蛋白的对照研究进行全面调查,对13项随机对照试验(包括714患者)进行meta分析.结果 采用随机效应模型对24 h尿蛋白进行比较:χ2=1 706.53,WMD=-0.32(-0.34,-0.30); 报道的不良反应比较轻微.结论 他汀类药物可以降低非糖尿病肾病患者的24 h病理性尿蛋白,但是否对终末期肾病有效,还取决于能在多大程度上改善尿蛋白的排泄,仍然需要大量的大规模多中心随机临床对照实验来加以证明.
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827次血浆置换治疗慢性重型乙肝的不良反应观察
目的 通过对慢重肝(乙型)患者进行血浆置换治疗,观察其对慢重肝患者的影响,探寻降低不良影响的对策.方法 治疗组276例慢重肝(乙型)患者,共进行827次血浆置换治疗,观察治疗前后血常规、肝功能、凝血指标、血氨、血气分析等指标的变化,治疗过程及治疗后患者的反应等,并针对不良影响给予不同的相应处理,观察不同处理的效果差异.结果 可观察到过敏,胃肠道反应,心血管系统、中枢神经系统、神经肌肉系统、血液系统,以及创口渗血、电解质及酸碱平衡紊乱等不良反应,但同时,这些不良反应具有可预防性及通过支持治疗后的可恢复性.结论 血浆置换应用于慢重肝的救治,对患者的多方面会有一定的影响,应做好相应的预防及术后支持治疗,避免或降低不良反应的发生.
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依达拉奉、奥扎格雷和甘露醇联合治疗大面积脑梗死的临床研究
目的 评价依达拉奉、奥扎格雷和甘露醇联合治疗急性大面积脑梗死的疗效及安全性.方法 2005年8月至2007年5月本院120例急性大面积脑梗死病人,随机分为治疗组和对照组各60例.治疗组应用依达拉奉、奥扎格雷和甘露醇联合治疗;对照组应用奥扎格雷和甘露醇治疗.评价两组治疗前及治疗后7,14,28,90 d的神经功能缺损评分和日常生活能力评分.结果 治疗后14 d治疗组神经功能缺损评分和日常生活能力改善均较对照组明显(P<0.05),有效率高于对照组,死亡率明显降低;治疗后90 d,治疗组和对照组神经功能缺损有效率分别为55%和18.3%(P<0.01),日常生活能力有效率分别为51.7%和16.7%(P<0.01).不增加不良反应.结论 依达拉奉、奥扎格雷和甘露醇联合治疗能有效改善急性大面积脑梗死患者神经功能缺损和日常生活能力,未见明显不良反应.
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盐酸特比萘芬片人体药动学和生物等效性研究
目的 研究盐酸特比萘芬片的人体药动学,并对试验制剂盐酸特比萘芬片和参比制剂盐酸特比萘芬片(兰美抒)的生物等效性进行评价.方法 按照两制剂两周期随机交叉设计,19名男性健康志愿者单剂量口服试验制剂盐酸特比萘芬片和参比制剂盐酸特比萘芬片(兰美抒)250 mg.采用HPLC-UV法测定血浆盐酸特比萘芬片浓度,并进行统计学分析.结果 单剂量口服250mg盐酸特比萘芬片试验和参比制剂,测定得主要药动学参数如下:Cmax分别为(1.66±0.62)μg·mL-1和(1.55±0.66)μg·mL-1,Tmax分别为(1.5±0.7)h和(1.4±0.6)h,t1/2(Kel)分别为(12.65±3.07)h和(14.24±3.65)h,MRT分别为(10.21±3.13)h和(11.56±3.62)h,AUC0-48分别为(5.98±2.45)μg·h·mL-1和(6.76±3.14)μg·h·mL-1,AUC0-∞分别为(6.32±2.58)μg·h·mL-1和(7.20±3.27)μg·h·mL-1.按AUC0-48估算,受试制剂的人体平均相对生物利用度为(95.1±22.5)%,按AUC0-∞估算,平均相对生物利用度为(93.9±21.6)%.结论 两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效.
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聚丙烯酸树脂肠溶胶囊壳的制备
目的 寻找明胶替代材料作为囊材,制备肠溶胶囊壳,并对其做出制剂学评价.方法 考察Eudragit L100-55成膜性能,以其作为囊材,使用蘸胶-成膜法制备胶囊壳,采用对乙酰氨基酚作为模型药物,考察体外释放.结果 获得了制备胶囊壳的佳处方,制备所得肠溶胶囊壳符合药典要求.结论 Eudragit L100-55可以作为明胶的替代囊材制备胶囊壳,其体外释放满足肠溶胶囊要求.
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大蒜油口腔黏附片的研究
目的 研制大蒜油口腔黏附片,并考察其生物黏附性及释药性能.方法 采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol 934P)为黏附材料,制备不同处方配比的大蒜油口腔黏附片,测定其体外溶胀百分率、黏附力和黏附时间,并采用浆法测定释放度.结果 以HPMC: Carbopol 934P为3:1的处方制得的口腔黏附片较好.结论 成功制备了大蒜油口腔黏附片.
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左氧氟沙星分散片人体相对生物利用度及生物等效性研究
目的 研究国产左氧氟沙星片剂的相对生物利用度,并且评价该制剂的生物等效性.方法 20名男性健康受试者随机交叉双周期给药,分别口服单剂量左氧氟沙星试验制剂及参比制剂,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算两者的药动学参数及相对生物利用度,并评价试验制剂的生物等效性.结果 口服左氧氟沙星200 mg试验和参比制剂的主要药代力学参数,t1/2分别为(11.0±3.2)h和(9.5±2.6)h;Tmax分别为(0.90±0.46)h和(1.3±0.62)h;Cmax分别为(2.7±0.75)μg·mL-1和(2.65±0.70)μg·mL-1; AUC0~T分别为(16.6±3.0)μg·h·mL-1和(16.5±2.6)μg·h·mL-1;AUC0~∞分别为(18.2±3.9)μg·h·mL-1和(19.2±3.5)μg·h·mL-1.按实测值AUC0-T 计算,试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度为(100.6±10.2)%.Cmax、AUC0-T和AUC0-∞三个药动学参数制剂间均无显著性差异(P>0.05),服药周期对Cmax,AUC0-T和AUC0-∞三个参数亦无明显影响(P>0.05),Cmax、AUC0-T和AUC0-∞三个药动学参数均存在明显的个体间差异(P<0.05).统计结果显示,AUC0-T的置信区间为100.7%~113.0%,AUC0-∞的置信区间为100.1%~112.2%,Cmax的置信区间为95.0%~115.4%,均符合等效标准;Cmax,AUC0-T和AUC0-∞三个参数的双向t检验结果同样符合等效标准;Tmax经非参检验结果合格.结论 左氧氟沙星分散片试验制剂相对参比制剂生物等效.
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奥美拉唑肠溶胶囊的人体药物动力学和生物等效性研究
目的 研究奥美拉唑肠溶胶囊在人体内药动学和生物等效性.方法 健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服通化神源药业有限公司研制的奥美拉唑肠溶胶囊(试验制剂)和海口康元制药有限公司生产的奥美拉唑肠溶胶囊(参比制剂),剂量分别为40 mg,剂间间隔为1周.分别于服药后12 h内多点抽取静脉血,用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中奥美拉唑肠溶胶囊的浓度.用DAS(Drug And Statistics,version 2.0)药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.AUC0-12,AUC(0-inf)和Cmax经方差分析和双单侧t检验,Tmax进行秩和检验.结果 单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊试验和参比制剂后,血浆奥美拉唑的Cmax分别为(1 146.77±386.58)ng·mL-1和(1 138.93±360.90)ng·mL-1;Tmax分别为(2.40±0.53 )h和(2.28±0.44)h;AUC(0-12)分别为(4 853.61±1 960.52)ng·h·mL-1和(4743.06±1 740.71)ng·h·mL-1;AUC(0-inf)分别为(5 111.76±2 031.72)ng·h·mL-1和(4 942.71±1 833.39)ng·h·mL-1.AUC(0-12)的90%可信区间为94.6~106.3%,AUC(0-inf)的90%可信区间为96.5~107.2%,Cmax的90%可信区间为95.9~104.3%.结论 试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(101.32±14.90)%,试验制剂与参比制剂具有生物学等效性.
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落新妇根药材中岩白菜素定性定量方法研究
目的 对落新妇根中岩白菜素的鉴别及含量测定方法进行研究.方法 采用薄层色谱法对落新妇根中的岩白菜素进行鉴别,采用高效液相色谱法测定落新妇根中岩白菜素的含量.结果 薄层斑点清晰,重现性好;岩白菜素选定浓度0.025~0.25 mg·mL-1内线性关系良好,回归方程为:Y=28 159X+50 585,r=0.999 9,回收率为99.16%(RSD为2.0%). 结论定性鉴别简便快速,专属性强;定量分析灵敏准确、重复性好,为落新妇根的质控提供了可靠的方法.
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飞机草挥发油成分的GC-MS分析
目的 研究飞机草地上部分的挥发油成分,为充分开发飞机草提供科学依据.方法 采用CO2超临界流体萃取飞机草地上部分的挥发油,GC-MS法鉴定化学成分,归一化法测定各成分相对含量.萃取条件:萃取釜压力19.5 Mpa,温度40 ℃;分离釜1压力6.8 Mpa,温度35 ℃;分离釜2压力5 Mpa,温度20 ℃.流速20 L·h-1,萃取时间90 min;GC-MS条件:DB-1石英毛细管柱(0.2 mm ×30 m,0.25 μm);载气为高纯氦气,流量1.0 mL·min-1;质谱分析条件: EI电离源70 eV;离子源温度220 ℃.结果 从飞机草挥发油中共鉴定出69个化合物,占总挥发油的57.57%,主要成分为9-甲基-10-亚甲基-三环[4.2.1.1(2,5)癸-9-醇(13.66%),富马酸乙基-2-(2-亚甲基环丙基)丙酯(5.02%),4-(4-羟基-2,2,6-三甲基-7-氧杂双环[4.1.0]庚-1-基)-3-丁烯-2-酮(3.24%),4-羟基-2-戊酮(3.16%).结论 有68个化合物首次从飞机草中报道,此外许多相对含量较大的成分未能从数据库中检索,提示极有可能是新的挥发油成分,有待应用色谱分离技术和波谱鉴定技术对飞机草挥发油进行更深入的研究.
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假地枫皮中黄酮类化合物研究
目的 对假地枫皮进行化学成分研究.方法 采用色谱和光谱法分离鉴定假地枫皮的化学成分.结果 分离得到三个化合物,分别鉴定为槲皮苷(quercitrin,Ⅰ)、槲皮素(quercetin,Ⅱ)、未知化合物(Ⅲ). 结论Ⅰ、Ⅱ均为首次从该植物中分离得到.
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三黄片的真伪优劣鉴别
目的 建立中成药三黄片真伪优劣的鉴别方法.方法 采用TLC法、HPLC-MS法及HPLC指纹图谱法,确定方中的盐酸小檗碱是否有减量投料或以药材替代投料的情况.结果 所建立的TLC法可初步判定盐酸小檗碱是否减量投料或以药材替代投料,HPLC-MS鉴别和HPLC指纹图谱测定可确定盐酸小檗碱是否有减量投料或以药材替代投料的情况发生.结论 该方法专属性强、准确可靠,能快速鉴别三黄片的真伪优劣.
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配伍对黄芩汤中黄芩苷含量的影响
目的 建立黄芩汤各配伍煎液中黄芩苷的HPLC含量测定方法,研究配伍对黄芩苷含量的影响.方法 采用L8(27)正交设计法,以HPLC法测定各配伍样品中黄芩苷含量.结果 白药、大枣以及甘草和大枣的交互作用对黄芩苷含量影响的差异具有显著性(P<0.05),甘草对黄芩苷含量的影响不显著.结论 白药、大枣可增加黄芩苷的含量.
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1,2二取代苯并咪唑化合物的一种高效合成方法
苯并咪唑是一类具有广泛生理活性的化合物,许多药物分子中都含有苯并咪唑结构.笔者研究苯并咪唑化合物新的高效合成方法.以邻苯二胺和酮为原料,在微波条件下,经缩合,形成单席夫碱,然后再与其他醛反应,高产率的得到了5个1位、2位接有不同取代基的苯并咪唑化合物.单席夫碱生成咪唑过程中,发生1,3负氢迁移.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2011 | 01 02 03 04 05 08 10 12 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 z1 z2 z3 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |
2000 | 01 02 03 04 05 06 |
1999 | 01 02 03 04 05 06 |
1998 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
1997 | 01 02 03 |
1996 | 01 02 03 04 05 06 |
1995 | 01 02 03 04 05 06 z1 |
1994 | 01 02 03 04 05 06 |
1993 | 01 02 03 04 05 06 |
1992 | 01 02 03 04 05 06 |
1991 | 01 02 03 04 05 06 |
1990 | 01 02 03 04 05 06 |
1989 | 01 02 03 04 05 06 |
1988 | 01 02 03 04 05 06 |
1987 | 02 03 04 05 06 |
1986 | 01 02 03 04 05 06 |
1985 | 01 02 03 04 05 06 |
1984 | 01 02 |