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中国现代应用药学

中国现代应用药学杂志

Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy 중국현대응용약학

统计源期刊
  • 主管单位: 中国科学技术协会
  • 主办单位: 中国药学会
  • 影响因子: 0.87
  • 审稿时间: 1-3个月
  • 国际刊号: 1007-7693
  • 国内刊号: 33-1210/R
  • 发行周期: 半月刊
  • 邮发: 32-67
  • 曾用名: 浙江药学杂志;现代应用药学杂志
  • 创刊时间: 1984
  • 语言: 英文
  • 编辑单位: 中国现代应用药学杂志编辑委员会
  • 出版地区: 浙江
  • 主编: 李连达
  • 类 别: 药学
期刊荣誉:
  • 顶空气相色谱法测定聚普瑞锌中的残留溶剂

    作者:刘峰;赵荣丽;袁军

    目的 建立以顶空气相色谱法测定聚普瑞锌原料药中甲醇、乙醇、三氯甲烷和甲苯4种有机溶剂残留量的方法.方法 以1 mol·L-1硫酸溶液为溶剂,采用Agilent DB-FFAP(30 m×0.32 mm,0.5 μm)毛细管柱,载气为氮气,柱流速为2 mL·min-1;柱温为程序升温,氢火焰离子化检测器(FID),检测器温度为250℃;进样口温度为200℃;顶空瓶平衡温度为80℃.结果 甲醇、乙醇、三氯甲烷和甲苯均能较好的分离,呈现良好的线性关系,平均回收率分别为102.9%,105.4%,93.8%,95.7%,RSD分别为2.9%,2.1%,3.3%,3.5%(n=9).结论 本方法简便快速,准确性好,灵敏度高,可用于聚普瑞锌原料药中残留溶剂的测定,同时也为难溶性原料药中的残留溶剂测定提供一个思路.

  • 当归挥发油对小鼠急性心肌缺血损伤的保护作用

    作者:罗慧英;黄亚红

    目的 研究当归挥发油对垂体后叶素所致小鼠急性心肌缺血损伤的保护作用.方法 昆明种小鼠50只,随机分为对照组、模型组、当归挥发油高、低剂量组和银杏叶片组.连续灌胃20 d后,采用垂体后叶素(20 U·kg-1)腹腔注射建立小鼠急性心肌缺血损伤模型,监测造模前后心电图Ⅱ导联J点变化;生化方法检测血清过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽转移酶(GSH-Px)、超氧化物歧化酶(SOD)活性,以及乳酸(LD)和丙二醛(MDA)水平;Nagar-Olsen染色观察心肌缺血损伤程度.结果 与模型组比较,各治疗组缺血所致心电图J点的上移均显著降低(P<0.01);血清CAT、GSH-Px、SOD活力增加(P<0.05),LD和MDA含量降低(P<0.05);心肌缺血损伤面积减少.结论 当归挥发油对小鼠急性心肌缺血损伤具有保护作用.

  • MiR-24反义核酸通过BIM-Smac/Diablo途径促进多柔比星对结肠癌细胞的凋亡诱导效应

    作者:徐烨;崔焌辉;陈诚豪;都志军

    目的 探讨miR-24在结肠癌中发挥的作用并研究其是否和多柔比星的体外治疗有关.方法 用RT-qPCR法检测miR-24在结肠癌患者血浆中及结肠癌细胞系中的表达水平.MTT法检测miR-24反义核酸对多柔比星杀伤结肠癌细胞能力的影响.利用生物信息学、定量PCR及Western blot法验证miR-24是否调节结肠癌细胞BIM的表达.运用JC-1染色、Annexin V染色及Western blot法研究miR-24反义核酸影响多柔比星疗效的信号通路.结果 结肠癌患者血浆及结肠癌细胞系中miR-24表达水平显著升高.miR-24反义核酸可显著增强多柔比星对SW480细胞的杀伤活性.定量PCR及Western blot实验表明miR-24的靶基因可能为BIM.miR-24反义核酸联合多柔比星可引起SW480细胞线粒体膜电位的丧失并诱导线粒体内Smac/DIABLO的释放,进而引起caspase-3的活化和凋亡的发生.转染BIM siRNA后miR-24反义核酸联合多柔比星对SW480细胞的凋亡诱导效应显著降低.结论 MiR-24反义核酸通过BIM-Smac/Diablo途径促进多柔比星对结肠癌细胞的凋亡诱导效应.

  • 基于均匀设计法的钩吻配伍玉叶金花的毒性作用规律研究

    作者:王英豪;吴水生;李德森;王河山

    目的 探讨钩吻配伍玉叶金花后的毒性变化规律.方法 采用U7*(74)均匀设计表,按2因素7水平设计配比实验,以小鼠死亡率为考察指标进行急性毒性评价,并考察钩吻配伍前后的LD50.结果 均匀设计得到的多元函数模型具有显著性统计学意义(P<0.05),针对函数模型求偏导得佳配比0.54∶14.23(钩吻∶玉叶金花),三维曲面分析的低毒性的剂量配比范围(钩吻∶玉叶金花=1∶22~36);钩吻LD50为0.32 g·kg-1,而配伍后LD50为0.68 g·kg-1,毒性大幅降低.结论 钩吻配伍玉叶金花后毒性降低,可为临床合理用药提供参考依据.

  • 不同HPLC检查瑞格列奈片有关物质的对比研究

    作者:黄朝辉;蔡丹丹;周征

    目的 寻找合适的HPLC检查中国药典2010年版(Ch.P 2010)二部收载的瑞格列奈片的有关物质.方法 分别试验了Ch.P 2010、美国药典37版(USP 37)和欧洲药典2014版(EP 2014)所载瑞格列奈原料药及片剂有关物质检查的4种HPLC,考察了这4种方法的流动相稳定性、色谱柱耐用性和有关物质检出灵敏度.结果 Ch.P 2010所载方法的流动相B析出大量结晶.EP 2014方法的色谱柱耐用性较差,在试验的3种色谱柱中,只有1种色谱柱能达到分离度要求.USP 37所载的瑞格列奈片剂方法分析耗时较长,使主要杂质峰型变宽,检出灵敏度降低.只有USP 37所载的瑞格列奈原料药有关物质检查方法同时具备流动相稳定、对主要杂质有很好的检出灵敏度和优秀的色谱柱耐用性等优点.结论 Ch.P 2010所载瑞格列奈有关物质检查方法应作修改.USP37所载瑞格列奈原料药有关物质检查方法可以大幅提高检测效率,是适合Ch.P 2010收载的瑞格列奈片有关物质检查的方法.

  • 沉降篮对盐酸罗匹尼罗缓释片释放度的影响

    作者:金婧;刘雪松

    目的 研究沉降篮对盐酸罗匹尼罗缓释片释放度的影响.方法 在FDA推荐的释放度检测方法基础上,比较增加沉降篮前后,盐酸罗匹尼罗缓释片在各取样时间点释放度的变化情况.结果 增加沉降篮后,盐酸罗匹尼罗缓释片释放度结果没有明显变化,但相同时间点不同片之间RSD明显变小.结论 沉降篮可以有效控制盐酸罗匹尼罗缓释片位置,得到稳定的结果,更有利于产品质量控制.

  • 黄芪多糖对电离辐射诱发间充质干细胞基因DNA损伤的保护作用

    作者:周妮娜;张利英;刘永琦;何建新;张亚楠;胡文涛;卢志伟;武有明;高卓越

    目的 研究黄芪多糖(Astragalus polysaccharide,APS)对X射线辐照人骨髓间充质干细胞(human bone mesenchymal stem cells,HMSC-bm)增殖水平影响及其诱发DNA损伤的保护作用.方法 采用CCK-8法筛选APS作用于HMSC-bm细胞的佳有效浓度;照射组采用2.0 Gy剂量X射线辐照干预HMSC-bm,加药组用佳药物浓度干预受辐照HMSC-bm:CCK-8法检测各组细胞的增殖能力;胞质分裂阻滞微核技术(CB微核法)检测X射线照射HMSC-bm后的微核率;免疫荧光检测53BP1免疫荧光簇集焦点.结果 APS浓度为50 μg·mL-1时促增殖作用高,设为佳药物浓度,与对照组(0 μg·mL-1APS)相比,其促增殖作用具有统计学差异(P<0.05);与对照组比较,X射线照射后细胞增殖水平明显降低(P<0.05).与单纯照射组比较,加药照射组HMSC-bm细胞增殖水平显著增加(P<0.05),其增殖水平接近对照组细胞增殖水平;单纯照射组0.5,2h细胞内53BP1免疫荧光焦点显著增多(P<0.05),而给药显著降低了辐射诱导的53BP1焦点水平(P<0.05);照射后细胞微核率明显升高(P<0.05),给药则导致细胞微核率显著降低(P<0.05).结论 APS对X射线辐射诱发人骨髓间充质干细胞基因组DNA损伤有防护作用.

  • 白藜芦醇抑制高糖诱导的肾脏系膜细胞增殖的机制研究

    作者:黄亮;刘辉;李建伟;胡斌

    目的 探讨白藜芦醇(resveratrol,RSV)对高糖诱导的大鼠肾脏系膜细胞HBZY-1 cells(MCS)增殖的影响,并探讨其潜在作用机制.方法 将对数生长期细胞随机分为对照组、高糖组、RSV组.各组细胞培养48 h后,利用MTT检测各组HBZY-1细胞增殖;RT-PCR检测Wnt、p-catenin、Collagen-Ⅳ、TNF-α、IL-6和MCP-1基因表达;ELISA检测TNF-α、IL-6和MCP-1表达;Western blotting检测Wnt、β-catenin和Collagen-Ⅳ蛋白的变化.结果 与对照组相比,高糖组细胞增殖率、Wnt、β-catenin、Collagen-Ⅳ、TNF-α、IL-6和MCP-1表达水平均明显增高(P<0.05).与高糖组相比,RSV组细胞增殖率、Wnt、β-catenin、p-p65、Collagen-Ⅳ、TNF-α、IL-6和MCP-1表达水平均明显降低(P<0.05).结论 RSV可通过抑制炎症而减轻高糖诱导的肾脏系膜细胞增殖,其机制与抑制Wnt/β-catenin/p65信号通路激活有关.

  • 新疆民族药多伞阿魏挥发油成分与土壤因子相关性研究

    作者:唐代萍;盛萍;苗莉娟;王飒

    目的 研究土壤因子对多伞阿魏挥发油成分的影响,筛选影响其含量的主导因子.方法 测定不同产地多伞阿魏挥发油成分含量及相应生长地土壤养分和pH值等,采用单因素方差分析、相关分析和偏小二乘法和灰色关联等统计方法分析土壤因子对多伞阿魏挥发油成分含量的影响.结果 不同产地多伞阿魏挥发油成分含量和土壤因子均有显著差异.多伞阿魏12种挥发油成分总含量与土壤pH值呈显著负相关(P<0.05);愈创木醇与速效钾呈显著负相关(P<0.05);α-蒎烯与土壤速效氮、速效钾呈显著正相关(P<0.01);莰烯、右旋柠檬烯与土壤速效钾呈显著正相关(P<0.05);异愈创木醇与全磷呈显著正相关(P<0.05);β-金合欢烯与速效磷呈显著负相关(P<0.05).偏小二乘法分析表明,土壤pH值、速效钾含量对多伞阿魏挥发油成分的积累具有重要意义.灰色关联分析表明,土壤pH值、含水量和速效钾与多伞阿魏挥发油成分关联度较大.结论 不同产地多伞阿魏挥发油成分含量和土壤因子均有显著差异.各土壤因子对多伞阿魏挥发油成分的影响各有不同,土壤pH值、含水量和速效钾的含量可能是影响多伞阿魏挥发油成分含量的主导因子.

  • 利福平脂质体温敏型原位凝胶的制备及其体外释药特征研究

    作者:曹佳薇;倪坚军;姚君;周峰;周中元;徐颖颖;蔡鑫君

    目的 制备利福平脂质体温敏型原位凝胶,并对其体外性质进行研究.方法 采用薄膜分散法制备利福平脂质体,并对利福平脂质体进行表征研究;以泊洛沙姆188、泊洛沙姆407为凝胶基质,制备利福平脂质体温敏型原位凝胶;以无膜溶出模型研究温敏型原位凝胶体外累积溶蚀率;采用透析袋法分析药物体外释放情况.结果 制备的利福平脂质体平均粒径、聚分散指数、Zeta电位、包封率和载药量分别为(149.0士5.67)nm、0.275士0.056、-(29.8士1.59)mV、(79.6土2.67)%,(18.6±0.25)%;利福平脂质体温敏型原位凝胶的胶凝温度为(34.3±0.6)℃.体外溶蚀曲线和体外释药曲线均符合零级动力学特征.结论 利福平脂质体温敏型原位凝胶的制备工艺简单易行,体外释放显示其有很好的缓释作用.

  • 注射用盐酸丙帕他莫与5种临床常用注射液的配伍稳定性考察

    作者:魏立明;罗起超;贾晨;张鸿燕

    目的 通过建立盐酸丙帕他莫含量测定的HPLC法,研究注射用盐酸丙帕他莫与5种临床常见的注射液配伍稳定性.方法 用HPLC检测盐酸丙怕他莫分别与果糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液和10%葡萄糖注射液配伍后盐酸丙帕他莫的含量变化,观察配伍后溶液的pH值及外观变化.结果 盐酸丙帕他莫与5种注射液配伍后,含量在6h内均下降至<90%;在0h时仅盐酸丙帕他莫与0.9%氯化钠注射液的配伍溶液pH值为4.52,与其他4种注射液的配伍溶液pH值均在4.0左右;在0.5h内pH值均下降至<4.0.结论 注射用盐酸丙帕他莫在5种常用的注射液中均不稳定,临床应首选0.9%氯化钠注射液与之配伍,且应现配现用.

  • 基于近红外技术的金银花药材多指标成分快速检测

    作者:耿姝;陈勇;金叶;栾连军;刘雪松;吴永江

    目的 采用近红外光谱(NIR)漫反射法和化学计量学方法对金银花药材质控指标绿原酸和木犀草苷的含量同时进行快速检测,实现金银花药材质量的高效评价.方法 HPLC分别测定不同批次金银花药材中绿原酸和木犀草苷成分的含量,同时采集药材的NIR光谱,终采用偏小二乘回归(PLSR)法分别建立NIR与绿原酸和木犀草苷含量间的定量校正模型,并对预测集样品中指标成分的含量进行预测.结果 所建PLSR定量模型的相关系数均>0.90,RMSECV分别为0.469和0.0124;采用独立验证集对模型进行外部验证,RMSEP分别为0.478和0.010 5,与RMSEC值相近且与RMSECV的比值接近于1,RSEP分别为10.19%和14.76%.所建NIR快速检测方法的准确度和精密度结果良好.结论 该分析方法简便高效,可应用于不同批次金银花药材中绿原酸和木犀草苷2个关键质控指标含量的快速检测及质量控制,结果准确可靠.

  • HPLC同时测定四季三黄片中芦荟大黄素、黄芩苷、黄柏酮和西红花苷-Ⅰ的含量

    作者:汪佳萍;柴军;吕林峰

    目的 采用HPLC同时测定四季三黄片中芦荟大黄素、黄芩苷、黄柏酮和西红花苷-Ⅰ的含量.方法 采用Welch Topsil-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,4μm);流动相:甲醇-0.2%磷酸水溶液;梯度洗脱;检测波长分别为254 nm(芦荟大黄素、黄芩苷、黄柏酮)和440 nm(西红花苷-Ⅰ);流速:1.0 mL·min-1;柱温:30℃.结果 芦荟大黄素、黄芩苷、黄柏酮和西红花苷-Ⅰ线性范围分别为0.079 10~1.582 μg·mL-1(r=0.999 5),0.167 5~3.350 μg·mL-1(r=0.999 8),0.097 92~1.958 μg·mL-1(r=0.999 7)和0.033 57~0.671 5μg·mL-1(r=0.999 4),平均加样回收率分别为95.9%(RSD=0.7%),97.5%(RSD=0.8),96.4%(RSD=1.0%),95.5%(RSD=1.3%).结论 该方法简便、准确、专属性强、重复性好,可用于四季三黄片中芦荟大黄素、黄芩苷、黄柏酮和西红花苷-Ⅰ的定量分析.

  • 颅内消瘀汤对大鼠颈动脉球囊损伤后血管内皮AMPK/eNOS信号的影响

    作者:肖颖;陈实;余文珍;刘盛泽;张永亮

    目的 观察颅内消瘀汤对大鼠颈动脉球囊损伤后血管内皮及AMPK、eNOS表达的影响,探讨其可能的作用机制.方法 32只SD大鼠随机分为假手术组、模型组、颅内消瘀汤低剂量(临床等效量)组和颅内消瘀汤高剂量(临床2倍量)组,除假手术组大鼠仅切开皮肤,其余大鼠均行颈总动脉球囊损伤术以成模.成模第4天灌胃给药,模型组及假手术组给予等体积生理盐水,连续给药14d后取损伤侧颈总动脉,行HE染色观测血管内皮损伤及内膜增生情况,用免疫组化染色检测eNOS表达水平,并用Western blot检测总AMPK、eNOS蛋白水平.结果 颈总动脉球囊损伤模型组大鼠血管内膜增生明显、管壁变厚,颅内消瘀汤低、高剂量组大鼠经治疗后损伤血管增生较模型组轻、管壁较薄;eNOS免疫组化染色:模型组阳性细胞较少,经颅内消瘀汤干预后,低、高剂量2组均有不同程度的表达,与模型组比较差异有统计学意义(P<0.01);Western blot检测结果显示模型组总AMPK、eNOS蛋白表达下降,经颅内消瘀汤干预后,均有不同程度增加,与模型组比较差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01).结论 颅内消瘀汤可通过上调AMPK/eNOS信号表达,保护大鼠颈动脉球囊损伤血管内皮的作用.

  • 盐酸达泊西汀的合成

    作者:伍平华;杜全海;陆涛

    目的 优化盐酸达泊西汀的合成工艺.方法 以3-氯代苯丙酮为原料经还原、醚化、二甲氨基取代、拆分、成盐反应制得目标产物.结果与结论 改进后的工艺简化了操作、降低了成本、较大程度上提高了收率,利于工业化生产.

  • 细辛脑注射剂细菌内毒素检查法研究

    作者:罗洁;张德波;邓莎;郑娇娇;郑萍

    目的 建立细辛脑注射剂的细菌内毒素检查法.方法 按中国药典2010年版二部附录ⅪE细菌内毒素检查法进行实验和结果判断.对不同厂家生产的供试品进行干扰试验和细菌内毒素检查.结果 浓度为0.1 mg·mL-1细辛脑注射剂溶液对鲎试剂与细菌内毒素的凝集反应有干扰作用,经稀释后可排除干扰.结论 本品大不干扰浓度为0.05 mg·mL-1,可采用细菌内毒素检查法进行质量控制.

  • 氧化苦参碱对病毒性心肌炎小鼠心肌细胞凋亡及相关因子的影响

    作者:陈碧涛;朱荣金;杨红宇;朱颜鑫;牟秋菊;赵兵兵;沈祥春;江滟

    目的 探讨氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)对病毒性心肌炎小鼠心肌细胞凋亡及其凋亡相关因子蛋白表达的影响.方法 42只BALB/c小鼠随机分为正常对照组(NC)、病毒性心肌炎模型组(VM)、OMT高剂量组(OMT-H,25 mg·kg-1·d-1)、OMT中剂量组(OMT-M,12.5 mg·kg-1·d-1)、OMT低剂量组(OMT-L,6.25 mg·kg-1·d-1)、OMT极低剂量组(OMT-EL,3.125 mg·kg-1·d-1)、利巴韦林对照组(RB,100 mg·kg-1·d-1).病毒性心肌炎小鼠由柯萨奇病毒B3型腹腔注射感染所致,各治疗组从末次给予病毒24 h后开始,腹腔注射,每日1次.于治疗第12天,每组处死小鼠6只,留取心肌标本.TUNEL法检测心肌细胞凋亡情况,免疫印迹法和免疫组织化学法检测Bcl-2和Bax蛋白的表达情况.结果 OMT治疗显著降低了病毒性心肌炎小鼠凋亡心肌细胞的数量,与病毒性心肌炎模型组比较,OMT-L组效果佳(P<0.01).与病毒性心肌炎模型组小鼠比较,OMT治疗组的小鼠心肌组织中Bax蛋白表达降低,而Bcl-2蛋白表达没有明显改变.结论 氧化苦参碱可减少病毒性心肌炎小鼠心肌细胞的凋亡,该作用与下调Bax蛋白表达有关.

  • 结晶粉体修饰用于舒必利直接压片的研究

    作者:蒋林波

    目的 改善舒必利结晶的粉体学性质,以满足直接压片的技术要求.方法 将舒必利结晶粉碎为100目的粉末,采用2% HPMC为修饰剂,使原料结晶在适宜的搅拌下黏合成较大粒子,经干燥、过筛后,与常用直压辅料、崩解剂、润滑剂混合,压片.结果 所得修饰物的休止角、卡氏指数、流动性等粉体学性质得到明显改善,采用该修饰物制备的片剂具有较好的硬度和溶出度.结论 该方法可使活性药物成分(active pharmaceutical ingredient,API)达79%的舒必利片获得满意的压片效果,并可望进一步拓展直接压片技术在高API难溶性药物上的应用.

  • 白花蛇舌草乙醇提取物联合吉非替尼对TGF-β1诱导的肺腺癌细胞H358上皮间质化的干预作用

    作者:吕昕;朱渊红;周林水;王真;刘正中

    目的 研究白花蛇舌草乙醇提取物(ethanol extract of Hedyotis diffusa,EEHD)联合吉非替尼对TGF-β1诱导的肺腺癌细胞H358上皮间质化的干预作用.方法 以上皮表型人肺腺癌细胞H358为研究对象,TGF-β1诱导构建细胞上皮间质化模型,按EEHD、吉非替尼及两药3种不同顺序联合作用分为6组:A组,EEHD作用48 h;B组,吉非替尼作用48h;A24B24组,先EEHD作用24 h,后吉非替尼作用24 h;B24A24组,先吉非替尼作用24 h,后EEHD作用24 h;AB48组,同时加入吉非替尼和EEHD作用48 h;对照组.CCK-8法测定各组细胞坏死率,Western-blot检测各组细胞中E-cadherin、Vimentin、EGFR蛋白表达情况,流式细胞仪检测各组细胞凋亡情况,比较组间差异.结果 各组药物作用均能不同程度抑制上皮间质化肺腺癌细胞H358增殖,E-cadherin表达呈上升趋势,Vimentin表达下降.其中EEHD联合吉非替尼组的细胞生长抑制率和细胞凋亡率显著高于吉非替尼单用组,E-cadherin蛋白表达率则显著高于吉非替尼单用组,而EGFR、Vimentin蛋白表达率显著低于吉非替尼单用组(P<0.05),EEHD与吉非替尼先后顺序作用组间差异无统计学意义.结论 vEEHD与吉非替尼对上皮间质化的H358细胞具有联合抑制作用,白花蛇舌草可部分逆转H358细胞上皮间质化状态.

  • 抗肿瘤新靶点黏着斑激酶FAK及其抑制剂研究进展

    作者:陈瑛;王丹丹;朱虹;何俏军;杨波

    FAK是细胞内一种非受体酪氨酸激酶,参与胞内多条信号通路的传导.FAK在多种类型的肿瘤细胞中都出现表达量和活性上调现象,通过激酶依赖和非激酶依赖机制参与肿瘤细胞侵袭、转移、增殖、生长和抗凋亡等多个过程,是目前研究较多的抗肿瘤靶点之一.多个不同机制的FAK抑制剂正处于临床前研究和临床试验阶段,能够抑制特定类型肿瘤的生长、转移等.本文对近年来FAK与肿瘤的关系以及FAK抑制剂抗肿瘤作用的研究进展进行综述.

  • Akt抑制剂的研究进展

    作者:徐碧云

    Akt是一类丝/苏氨酸蛋白激酶,是磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)的下游靶点,通过磷酸化其下游一系列底物来促进细胞生长、代谢、凋亡、血管新生等重要的细胞生物学过程,其在多种恶性肿瘤中都存在过度表达或活性失调的现象.研究表明,通过抑制Akt的活性能有效地遏制肿瘤的生长,因此研发新型的Akt抑制剂已经成为抗肿瘤药物开发的热点之一.Akt抑制剂主要分为PH结构域抑制剂、ATP竞争性抑制剂、变构抑制剂等,目前已有多个Akt的抑制剂进入临床研究.本文综述了不同类型的Akt抑制剂的Akt抑制活性及特点,为开发新型抗肿瘤药物提供参考.

    关键词: Ah 抗肿瘤 抑制剂
  • 含硫核苷化合物的研究进展

    作者:刘学娜;柴奇;韩维娜

    硫是人体必不可少的常量元素之一,也是药物结构修饰的常用元素.含硫药物有着广泛的生物活性,其中,含硫核苷的衍生物在抗肿瘤、抗病毒、抗菌等方面均具有很高的活性.因此本文对已经上市药物和正在研究开发的含硫核苷类化合物进行综述.

  • 抗体偶联药物研究进展

    作者:赵文彬;刘文慧;徐迎春;潘利强;陈枢青

    抗体偶联药物(antibody drug conjugates,ADCs)是通过化学键将毒性小分子与单克隆抗体偶联的靶向抗肿瘤药物,其充分利用了抗体的特异性和毒性小分子的高抗肿瘤活性,达到了高效低毒的目的.抗体、连接物以及毒性小分子是ADCs的3个重要组成部分,文章介绍了ADCs制备中靶点选择,抗体小型化和人源化改造,高活性毒性小分子使用,可断开和不可断开连接物的特点以及越来越受关注的定点偶联策略,为ADCs临床前研发提供依据.

  • 右美托咪定复合依托咪酯全麻对老年心脏手术患者脑氧代谢的影响

    作者:李媛;王世禄;衣晓卓;欧阳碧山

    目的 探讨右美托咪定复合依托咪酯全麻对老年心脏手术患者脑氧代谢的影响.方法 体外循环下行心脏直视手术的老年患者50例根据随机数字表法分为实验组与对照组各25例,2组都采用全麻,实验组给予泵注右旋美托咪啶麻醉诱导,对照组给予生理盐水进行麻醉诱导,2组都选择了依托咪酯进行镇静.所有患者于诱导前15 min(T1)、胸骨劈开后(T2)、体外循环开始后30 min(T3)、手术结束时(T4)进行脑氧代谢指标与血乳酸值的监测.结果 实验组的体外循环时间、主动脉阻断时间和手术时间明显少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).实验组在T3与T4时刻点的静脉血乳酸值都明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).2组在T3与T4时刻点的CaO2和CvO2值明显低于T1与T2时刻点(P<0.05),2组在不同时间点的CaO2和CvO2值组间对比差异均无统计学意义.术后2组心包填塞、低氧血症、肺部感染、伤口感染等并发症发生率对比差异无统计学意义,所有并发症均对症处理后好转.结论 体外循环手术中用右美托咪定复合依托咪酯进行全麻处理后可加快手术的进度,降低患者体外循环的脑氧代谢水平与血乳酸值,保障了术后安全性.

  • 齐拉西酮合并低剂量氟哌啶醇治疗精神分裂症顽固性幻听的临床疗效

    作者:冯竹娥;赵丽;盛玉霞

    目的 观察齐拉西酮合并低剂量氟哌啶醇治疗精神分裂症顽固性幻听症状的临床疗效和安全性,并探讨其作用机制.方法 符合纳入标准的60例患者随机分为观察组和对照组,每组30例,对照组单用抗精神病药齐拉西酮治疗,观察组以齐拉西酮合并低剂量氟哌啶醇进行治疗.于治疗前及治疗后2周末、4周末、8周末、12周末分别采用阳性和阴性症状量表(PANSS)、幻听量表(AHRS)治疗前后各次的减分率评定疗效,副反应量表(TESS)评定疗效及不良反应,疗程12周.结果 治疗前,观察组和对照组PANSS总分及各分量表得分、AHRS评分的组间差异均无显著性;治疗后,2组间PANSS总分及阴性量表评分、一般病理评分比较无显著性差异,但2组在阳性量表评分及AHRS评分的比较有显著性差异(P<0.01).结论 齐拉西酮合并低剂量氟哌啶醇治疗精神分裂症顽固性幻听的效果充分显现,不良反应轻微,治疗依从性高,可作为临床治疗精神分裂症顽固性幻听的方法之一.

  • 前列舒颗粒联用氧氟沙星治疗慢性前列腺炎的疗效观察

    作者:肖勇;刘鹏;江立富;邢琦;潘宇杰

    目的 观察前列舒颗粒联用氧氟沙星治疗慢性前列腺炎的临床疗效及中医证型疗效.方法 选择Ⅲ型前列腺炎患者218例,分为对照组和试验组;对照组口服氧氟沙星,试验组在对照组基础上加服前列舒颗粒,对2组患者进行心理辅导及生活指导;观察2组慢性前列腺炎的临床疗效、中医证型疗效及CPSI评分.结果 与治疗前比较,2组CPSI总分及分项评分显著下降(P<0.01);与对照组比较,试验组总有效率和痊愈率明显提高,差异具有统计学意义(P<0.05).与对照组比较,试验组中医证型疗效(湿热下注、肝气郁结、气滞血瘀、脾肾亏虚)显著改善(P<0.05或P<0.01).结论 前列舒颗粒联用氧氟沙星及心理和生活指导,治疗Ⅲ型前列腺炎疗效满意.

  • 头颈部肿瘤患者放疗期间联合使用西妥昔单抗后口咽部细菌感染风险回归模型探讨及护理

    作者:公冶金燕;王小妹

    目的 探讨头颈部肿瘤患者放疗期间联合使用西妥昔单抗后口咽部发生细菌感染的情况及相关影响因素,并在此基础上提出有效的护理措施.方法 对近2年内在笔者所在医院接受治疗的206例头颈部肿瘤患者的临床资料进行了回顾分析,采集所有患者咽拭子样本进行送检,根据送检样本是否发生感染将本次206例患者分为感染组和非感染组,同时收集可能影响口咽部细菌感染的相关因素指标,采用Logistic回归分析对口咽部细菌感染的独立危险因素进行评估.结果 本次206份咽拭子样本,共检测出细菌感染102份,占总样本数的49.5%;2组患者的年龄构成比差异及使用西妥昔单抗构成差异具有显著性(P<0.05),T分期构成比差异及使用尼妥珠单抗构成比差异具有边缘显著性(P=0.059,0.054),而其他因素的组间构成比差异均不具有显著性;Logistic回归分析结果表明,年龄、T分期及是否使用西妥昔单抗是发生口咽部细菌感染的高危因子.结论 高年龄、高T分期及使用西妥昔单抗可增加头颈部肿瘤患者放疗期间口咽部感染的风险和程度,在头颈部肿瘤患者接受放疗治疗的过程中,尤其应对高T分期且使用过西妥昔单抗的高龄患者加强护理.

  • 帕洛诺司琼预防老年人机器人辅助下下腹部手术后恶心呕吐的有效性和安全性研究

    作者:周莉莉;张转运;顾小萍

    目的 探讨帕洛诺司琼用于预防老年人机器人辅助下下腹部手术后恶心呕吐的有效性和安全性.方法 60例全麻下行机器人辅助下下腹部手术的老年患者(ASA分级Ⅰ~Ⅱ)随机分为2组:试验组和对照组,每组30例.于入AICU 30 min后,试验组:缓慢静脉注射帕洛诺司琼0.25 mg,对照组:缓慢静脉注射昂丹司琼4 mg和地塞米松0.1 mg·kg-1.记录患者术后0~6 h、>6~12 h、>12~24 h和>24~48 h内发生恶心、呕吐的例数和完全缓解率(complete response rate,CRR)及相关不良反应.结果 术后0~6 h、>6~12 h和>12~24 h内恶心呕吐CRR 2组比较无统计学差异,术后24~48 h内试验组恶心呕吐CRR明显高于对照组(P<0.05).结论 与昂丹司琼联合地塞米松比较,帕洛诺司琼可显著地降低老年人机器人辅助下下腹部手术后48h内恶心呕吐的发生率,在临床应用中是有效和安全的.

  • 右美托咪定对开颅动脉瘤夹闭术患者的脑保护作用

    作者:徐涛;黄杭飞;杨运

    目的 观察右美托咪定(dexmedetomidine,DEX)对开颅动脉瘤夹闭术患者围术期炎症因子及神经损伤标记物表达的影响,研究其脑保护作用.方法 择期开颅动脉瘤夹闭术患者60例,随机数表法将其均分为对照组和右美托咪啶组.右美托咪啶组患者麻醉诱导前给予DEX 1 μg·kg-1,然后以0.5 μg·kg-1·h-1速度持续输注至手术结束;对照组患者在同时段给予等量生理盐水.分别于麻醉后切皮前(T0)、载瘤动脉阻断开始时(T1)、载瘤动脉阻断结束时(T2)、手术结束时(T3)、手术结束后24 h(T4)及手术结束后72 h(T5)6个时间点从颈静脉球部采集血液标本,采用ELISA法检测肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白介素-6(interleukin-6,IL-6)、白介素-10(interleukin-10,IL-10)、星形胶质细胞S100蛋白的β亚型(beta isoform of S100 protein in astrocytes,S-100β蛋白)及神经元特异性烯醇化酶(neuronspecific enolase,NSE).结果 T1~T3 2组TNF-α、IL-6、IL-10、S-100β及NSE均高于组内T0(P<0.05),右美托咪啶组TNF-α、IL-6、S-100β及NSE均低于同时点对照组(P<0.05),右美托咪啶组IL-10均高于同时点对照组(P<0.05);T4时间点,除右美托咪啶组TNF-α、S-100β及NSE外,2组各指标均高于组内T0(P<0.05),右美托咪啶组IL-6及NSE低于同时点对照组(P<0.05),右美托咪啶组IL-10高于同时点对照组(P<0.05);T5时间点,对照组IL-6及右美托咪啶组IL-6和IL-10高于组内T0(P<0.05).结论 DEX可以在一定程度上抑制开颅动脉瘤夹闭术患者围术期促炎因子和神经损伤标记物表达,同时促进抗炎因子表达,具有脑保护作用.

  • 替硝唑氯化钠注射液静滴联用致口腔溃疡2例

    作者:何承杰

    1 病例资料1.1 病例1患者朱某,女,44岁,因“反复下腹痛1年余,加重5d”于11月8日入铜陵市中医医院妇科住院治疗,入院诊断为盆腔炎性疾病急性期,从11月9日开始医嘱给予替硝唑氯化钠注射液(四川美大康佳乐药业有限公司,规格:100mL∶0.4 g,批号:14092143)0.4g iv gtt bid+头孢西丁钠(深圳立健制药有限公司,规格:1.0g,批号:14082001)2.0g iv gtt bid.11月12日下午,患者出现口唇疼痛,口腔内舌面及口唇有豆渣样附着物,局部糜烂、充血,口腔分泌物培养,未检出真菌.

    关键词:
  • 阿司匹林肠溶片致严重过敏性休克1例

    作者:朱妍慧;贾忠;郭巨锋;吴凯;王骄娇

    1 病例介绍患者,男,52岁,因车祸致外伤性脾破裂、头颅外伤、左锁骨骨折、左多发肋骨骨折,于2015年8月20日入院,即刻急诊行脾切除术.术后11d,因血小板上升至704×109.L-1,饭后半小时口服阿司匹林肠溶片1片[每片25 mg,Bayer Health Care Manufacturing s.t.1,进口分装企业:拜耳中国医药保健有限公司(中国北京),批号:J20130078]之前,进食稀饭、淡水鱼和河虾,服药后卧床休息,然而服药后不到1 min,患者突然出现严重不适,表现为头晕、胸闷、心前区不适、上腹疼痛,伴有恶心、呕吐和不受控制的排便,随即出现2次短暂的四肢抽搐,每次持续约3~5 min,发作时神志清楚,手指张开,自诉全身发热、瘙痒.既往无药物过敏史、哮喘史等异常.查体:神清,精神异常烦躁不安,有濒死感,无颈项强直,心律不齐,心率每分钟150~200次,血压初210/100 mmHg,迅速降至70/40 mmHg,血氧饱和度降至70%~80%,呼吸每分钟26次,双肺呼吸音清,未闻及干湿啰音,腹部无殊,四肢无水肿.

    关键词:
中国现代应用药学分期目录
期数
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2012 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12
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2006 01 02 03 04 05 06
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2004 01 02 03 04 05 06
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