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中药三七微丸的临床药学探讨
目的 探究中药三七微丸的有效成分检测以及相关制备工艺.方法 选择高效液相色谱法创建中药三七皂苷微丸对其成分进行检测,并完善其制备工艺.结果 总转率较优则为挤出时间200 r/min,滚圆速度为1 000 r/min以及滚圆时间为8min.结论 对中药三七微丸的制备工艺予以相关研究,能够为新型中药提供准确的实验依据.
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pH依赖型盐酸环丙沙星缓释微丸家犬体内药动学研究
目的 对pH依赖型盐酸环丙沙星缓释微丸在家犬体内的药动学和相对生物利用度进行研究.方法 建立了反相高效液相色谱法测定家犬血浆中盐酸环丙沙星的浓度;以市售普通片为参比,采用统计矩法对家犬血药浓度数据进行处理.结果 pH依赖型盐酸环丙沙星缓释微丸有良好的缓释效果,和参比制剂生物等效.结论 该缓释微丸在维持血药浓度稳定方面优于普通片,不良反应少.
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盐酸小檗碱微丸的制备方法研究
目的 制备盐酸小檗碱微丸,尝试通过制备新剂型提高药物的生物利用度.方法 采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,通过对挤出速率、润湿剂用量、滚圆转速等主要影响因素进行考察,优化微丸的制备工艺.结果 采用润湿剂1% CMC-Na 90 ml,挤出速率40 r/min,滚圆转速800 r/min,滚圆时间2.5 min制备微丸.制得的微丸球粒圆整度高,粒度均匀,表面光滑,结构紧密,具有一定的硬度,粒径范围0.47～0.78 mm,平均粒径(0.64±0.08)mm.结论 挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸简便可行、重复性良好、质量可控.
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5-氨基水杨酸结肠定位微丸丸芯的制备
[目的]制备治疗炎症性肠病的5-氨基水杨酸双层包衣微丸的丸芯.[方法]采用挤出-滚圆技术制备丸芯,考察九芯的大载药量;考察崩解剂(CMS-Na)对药物溶出速度的影响,考察润湿剂(不同浓度乙醇)对丸芯硬度、药物溶出速度和丸芯脆碎度的影响.[结果]平衡对工艺有利;滚圆载量和滚恻时间需要控制在一定范围内;大载药量为75%(w/w);崩解剂在处方中的大含量为4%(w/w),崩解剂含量越高,药物溶出速度越快;乙醇浓度越高,丸芯硬度越低,药物溶出速度越快,物料/润湿剂中水(质量比)需要在维持在1.6左右,才能使挤出工艺顺利进行;乙醇浓度越高,丸芯脆碎度越大.[结论]应用本实验中确定的处方和工艺参数制备出的丸芯表面光滑、坚硬,圆整度良好,能够进行下一步的流化床包衣.
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香青兰总黄酮微丸制备工艺及释药机制研究
目的 优化香青兰总黄酮微丸制备工艺,初步探讨其释药机制.方法 采用Box-Behnken中心组合设计,以挤出速率、滚圆速率、滚圆时间为自变量,收率、脆碎度、圆整度和总评归一化值(OD)为因变量,利用响应曲面法(response surface methodology,RSM)分析自变量对因变量的影响,确定较优条件进行验证试验.通过体外溶出试验考察微丸的累积溶出率,采用扫描电镜技术观察微丸内部结构.结果 香青兰总黄酮微丸佳制备工艺条件:挤出速率36.96 Hz,滚圆速率37.18 Hz,滚圆时间5 min.在此条件下,预测值和测定值偏差绝对值均＜4％,与模型拟合程度较高.微丸累积溶出度较好,采用扫描电镜可观察到微丸内部形成骨架结构.结论 优化了香青兰总黄酮微丸制备工艺,该方法科学、简便、可行.微丸吸水膨胀崩解的原因是低取代羟丙基纤维素的强溶胀作用.
关键词： 香青兰总黄酮 Box-Behnken中心组合设计 微丸 溶出试验 扫描电镜技术 -
pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究
目的 制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究.方法 采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层(Eudragit RL 30D)和pH依赖外层(Eudragit FS 30D)制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子(f2)法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素.结果 佳时滞层包衣液处方为:Eudragit RL 30D增重5％,HPMC用量60％,滑石粉用量50％,柠檬酸三乙酯用量15％；佳pH依赖层包衣液处方为:Eudragit FS 30D增重4.6％,滑石粉用量50％,柠檬酸三乙酯用量5％.体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2h和人工肠液中3h的累积释药率小于10％,人工结肠液7h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性.结论 通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸.
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银杏黄酮组分自微乳-微丸释药系统的构建
目的 根据银杏黄酮生物药剂学性质及其临床释药行为的特点构建银杏黄酮组分自微乳-微丸释药系统.方法 根据溶解度,筛选出合适的油相、乳化剂和助乳化剂;采用水滴定法绘制伪三元相图,筛选出合适的乳化剂与助乳化剂的质量比(Km值);以粒径、Zeta电位和溶液澄明度为指标,在选定的Km值下进行混合乳化剂与油相比例的筛选;采用HPLC法测定自微乳中银杏黄酮的量;根据筛选出的制剂处方制成自微乳,再加入适当的辅料采用挤出滚圆法制成微丸;评价微丸的溶出行为.结果 油相、乳化剂和助乳化剂分别为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚山梨酯-80和无水乙醇;Km值为3∶1;聚山梨酯-80和无水乙醇总质量与IPM质量比为9∶1,银杏黄酮加药量0.202 5 g,制得的自微乳粒径均小于30 nm;自微乳中银杏黄酮的量为13.32 mg/mL,以自微乳作为自黏合剂制备载药量为25％的自微乳-微丸释药系统,显著提高了银杏黄酮的溶出.结论 以自微乳作为前制剂制成的微丸性质较稳定,且银杏黄酮的溶出能力得到改善.
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基于挤出物质构特性的挤出工艺对微丸成型质量的影响研究
目的 分析探索挤出滚圆法制备微丸的工艺参数如挤出转速、挤出筛网孔径及挤出次数对挤出物的质构特性及微丸成型质量的影响规律.方法 以微晶纤维素(MCC)为成球剂,以乳糖、Methocel E5级羟丙基甲基纤维素(E5)、MethocelE15级羟丙基甲基纤维素(El5)、Methocel K100级羟丙基甲基纤维素(K100)4种辅料及8种中药提取物(槟榔提取物、败酱草提取物、石菖蒲提取物、红藤提取物、补骨脂提取物、大川芎方提取物、川芎提取物、天麻提取物)为模型药物组成12个制剂处方,分别于3个水平的挤出转速、挤出筛网孔径及挤出次数条件下制备挤出物,一部分用来测定质构参数,另一部分滚圆后对微丸质量进行评价.结果 随着筛网孔径变大,挤出物表现出硬度减小的趋势、弹性及黏附性显著增大,即挤出物易产生形变及相互黏附,微丸的圆整度有降低的趋势,而粒径则显著增大;随着挤出次数的增加,挤出物的硬度、内聚性、咀嚼性及回复性均显著变大,而挤出转速对不同挤出物的质构特性呈现不同的影响.结论 在制备微丸时,可根据挤出物的质构特性,有目的地选择挤出工艺,以制备良好的球形微丸.
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多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊的研究
目的采用多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊.方法将处方药材精制后制备成舒胸微丸,然后分别采用HPMC、Eudragit L30D-55、Eudragit L100-Eudragit S100混合物(1:5)制备成3种包衣微丸,并按一定比例混合装入胶囊中.结果HPMC包衣微丸在任何pH值条件下均可释药,Eudragit L30D-55包衣微丸在pH≥5.5时开始释药,Eudragit L100-Eudragit S100(1:5)包衣微丸在pH≥6.8时开始释药.由3种包衣微丸混合制备而成的缓释胶囊,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,呈现出一种pH依赖型梯度缓释特征,而且处方中的主要成分三七总皂苷、红花黄色素、阿魏酸、川芎嗪的释放度差异无显著性.结论采用定位释药技术制备而成的舒胸缓释胶囊中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想.
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5-氨基水杨酸pH依赖-时间控制型结肠定位微丸的制备与体外释放研究
目的:制备pH依赖-时间控制型5-氨基水杨酸(5-ASA)结肠定位微丸给药系统.方法:以Eudrasit NE30D为时间控释包衣内层,Eudrasit S100为pH控释外层,柠檬酸三乙酯为增塑剂,采用流化床喷雾包衣技术,制备pH依赖-时间控制型微丸.采用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素.结果:包衣增重是影响药物释放的关键因素,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,微丸释放基本符合释放要求,显示了良好的结肠定位效果.结论:通过调整内外层包衣厚度可制备5-氨基水杨酸结肠定位给药微丸.
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流化床包衣技术在药物制剂中的应用现状
流化床包衣技术指将药物配成溶液或混悬液,通过包敷工艺逐层均匀地包裹在颗粒或微丸表面,直至达成所需载药量,形成载药微丸,后通过衣膜的不同特性而使微丸具有不同的功能.其所制备的微丸制剂,不仅具有多单元给药系统的优势,可有效避免因局部药物浓度过大引起的不良反应,还可根据包衣材料特性的不同,实现药物体内定点定时定位释放的目的[1].
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高效液相色谱法测定美沙拉嗪/甲硝唑结肠靶向微丸的含量
目的 建立同时测定美沙拉嗪/甲硝唑结肠靶向微丸中两种成分的含量测定方法.方法 采用反相高效相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,以甲醇-乙腈-pH6.5磷酸盐缓冲液(23:17:60)为流动相;流速为1mL/min;检测波长为237nm.结果 在所选定的色谱条件下,美沙拉嗪/甲硝唑分离度良好,美沙拉嗪在100～500 μg/mL范围内,r=0.9991,甲硝唑在20～100 μg/mL范围内r=0.9993,线性关系良好;平均回收率分别为99.96%和99.60%、重现性、精密度均符合检测要求.结论 该方法准确可靠、重现性好,操作简单,为美沙拉嗪/甲硝唑结肠靶向微丸的含量测定提供了依据.
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我院口服缓控释制剂及其服药问题分析
目的:调查驻马店市第一人民医院口服缓控释制剂的种类,探讨其正确服用方法.方法:按照临床用药咨询记录中记载的有关口服缓控释制剂服药问题进行分析.结果:口服缓控释制剂的服用方法、服用次数和服用时间等因素要严格按照说明书指导使用,患者不能嚼碎,只能整片吞服或按说明在片剂划痕处掰开.结论:医师和药师要向患者详细交代服用方法,以保证患者安全、有效、合理的用药.
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高效液相色谱法测定甲硝唑结肠定位缓释微丸的含量
目的 建立甲硝唑结肠定位缓释微丸的含量测定方法 .方法 采用反向高效液相色谱法(HPLC),流动相为甲醇:乙腈:0.05 mol/L磷酸二氢钾(用0.01 mol/L磷酸溶液调节pH至3.5)(17.5:17.5:65,V/V/V),流速1.0ml/min,柱温25℃,检测波长317 nm.结果 缓释微丸中的辅料对甲硝唑的测定无干扰.甲硝唑在4～24μg/ml范围内线性关系良好,以甲硝唑浓度(C)对峰面积(A)进行线性回归,标准曲线方程为A=76 386C+36 330,r=0.9999;日内、日间标准偏差均＜2%;平均回收率均98.9%～100.1%.结论 该方法 的精密度、准确度、重现性均符合中国药典的规定,可用于甲硝唑结肠定位缓释微丸的含量测定及稳定性研究.
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安黛青微丸治疗小儿化脓性扁桃体炎临床疗效观察
小儿化脓性扁桃体炎是儿科常见病,约占小儿上呼吸道感染的10%～15%,是由细菌感染所致,若不及时治疗易并发鼻窦炎、中耳炎、颈淋巴炎等.以往临床医生一般单纯应用抗生素治疗,由于目前细菌的耐药性不断扩大,使患儿病程延长,治疗效果欠佳.2003年11月至2004年11月临床采用中西医结合的方法,治疗小儿化脓性扁桃体炎30例,结果表明治疗组疗效明显优于单纯使用西药的对照组,现报告如下.
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高效液相色谱法测定盐酸青藤碱控释微丸的含量
目的 建立盐酸青藤碱控释微丸的含量测定方法.方法 采用反向高效液相色谱法,流动相为乙腈和0.01 mol/L磷酸二氢钾溶液(20:80);柱温:30℃;流速:1 ml/min;检测波长为264 nm.结果 控释微丸中的辅料对青藤碱的测定无干扰.盐酸青藤碱在10-80μg/ml范围内线性关系良好,以盐酸青藤碱浓度(c)对峰面积(A)进行线性回归,方程为c=9.76×10-5A-3.38,r=0.999 9;日内、日间标准偏差均小于2%;平均回收率均在98.0%-102.0%之间.结论 该方法的精密度、准确度、重现性均符合中国药典的规定,可用于盐酸青藤碱控释微丸制剂的含量测定及稳定性研究.
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胶态二氧化硅固化的银杏黄酮组分磷脂复合物微丸的制备工艺研究
目的：制备胶体二氧化硅固化粉末微丸，并对制备工艺进行研究。方法：首先制备银杏黄酮组分磷脂复合物，并利用胶体二氧化硅进行固化得到固化粉末。以其为主药，通过单因素实验筛选制备微丸的润湿剂、载药量和崩解剂，以微丸的圆整度和收率为评价指标，采用正交实验设计筛选出佳制备工艺。结果：选择30%乙醇作为润湿剂，确定载药量为70%，选择CMC-Na作为崩解剂。佳制备工艺确定为滚圆时间为4min，滚圆频率30Hz，挤出频率为30Hz。结论：制备的微丸稳定，验证试验结果表明制备工艺科学合理。
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基于均匀设计三七总皂苷微丸的制备工艺研究
目的：建立三七总皂苷微丸的制备工艺。方法：采用均匀设计法，以收率和圆整度为指标，考察微晶纤维素的用量、黏合剂水的体积、滚圆时间对三七总皂苷微丸的影响。结果：佳制备工艺为微晶纤维素用量51%，加1/3倍的水作黏合剂，滚圆时间4min。结论：优选的制备工艺简单易行，制备的微丸圆整度好，大小均匀。
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如何提高氨咖黄敏胶囊的生产效率并降低生产成本
研究如何提高氨咖黄敏胶囊的生产效率并降低生产成本,采用三种新型制丸技术及多功能流化床制备氨咖黄敏胶囊.实验结果表明,采用挤压滚圆和多功能流化床制备氨咖黄敏胶囊,制粒容易,效率高,工艺简便,生产成本降低.
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流化床底喷包衣技术研究
流化床包衣这一方法实用性较强,适合于工业化规模生产.底喷是按流化床喷液方式的不同而划分的其中一类,该文着重讲了流化床底喷包衣技术,通过举例进一步介绍了此技术的应用,另外还提及了此技术的两大缺陷以及克服缺陷后的新进展.
