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5种大黄蒽醌类衍生物解离常数的测定
中药有效成分的酸碱性不仅是药物的生产、制剂、分析及贮存中常要利用的性质,也与药物在体内的吸收、分布、代谢,以及药物对皮肤、黏膜、肌肉、内脏的刺激等密切相关[1,2].因此,测定中药有效成分的离解常数(Ka)具有一定的意义.目前,用于测定离解常数的方法较多,常见的有紫外光谱法[3]、电位滴定法[4]、各种常规电泳法[5,6]及高效毛细管区带电泳法(CZE)[7-10].其中CZE法是以分析物在不同pH下的电泳淌度作为理论依据,因此用该法测定离解常数既不需要知道样品溶液的浓度也不要求样品具有很高的纯度.此外,毛细管区带电泳法灵敏度高、用样量少,对于某些因溶解度较差或纯度不高而无法用其他方法测定的样品具有无可比拟的优点,因而被认为是测定离解常数方便而有效的方法.
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妇康洗剂中大黄素的测定
本院应用的妇康洗剂是由大黄、黄芩、蛇床子、白鲜皮与八角莲等纯中药组成的妇科外用洗剂,具有清热解毒,抗菌消炎,止痒止痛,凉血活血等功效,临床使用证明,该洗剂对各种原因引起的妇女外阴瘙痒、白带增多、阴道及宫颈充血等均有显著的疗效.大黄为该洗剂的君药,主含蒽醌类衍生物[1],大黄素(emodin)为其主含的游离蒽醌之一.大黄素的测定方法有比色法[2],TLC-UV法[3],TLCS法[4~6]等.本文对妇康洗剂所含大黄素行薄层层析鉴别,并采用双波长薄层扫描法[4~6]测定大黄素的含量,测定结果为制定本制剂的质量标准提供科学依据.
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大黄素抗肿瘤分子机制的研究进展
大黄素(emodin,1,3,8-trihydroxy-6-methylanthraquinone),化学名为1,3,8-三羟基-6-甲基蒽醌,属于天然蒽醌类衍生物,是许多中药如大黄、虎杖、何首乌的主要有效成分.研究表明[1],大黄素具有多种药理学作用,如抑制胰酶活性、抗炎、抑菌、抗氧化、利尿、免疫调节、保护肝肾、松弛血管、促进胃肠蠕动及抑制血小板聚集、改善微循环等.
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差示分光光度法测定蚁肝丸中蒽醌含量
我院自制制剂蚁肝丸是由虎杖、黑刺蚁、山豆根等成分组成.主治慢性活动性肝炎,慢性迁延性肝炎,降酶,清除乙肝病毒等.蒽醌类衍生物为寥科植物虎杖的有效成分[1],对蒽醌的定量分析报道很多[2~5],但对其复方制剂中蒽醌的定量分析还少见报道.本实验采用乙酸镁作显色剂,对其复方制剂中蒽醌衍生物进行差示分光光度法测定[3],方法简便、灵敏、准确、稳定,能消除其它成分的干扰.
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高效液相色谱法测定虎杖中大黄素的含量
虎杖收载于<中国药典>2000年版一部,采用分光光度法测定总蒽醌控制含量.虎杖含蒽醌类衍生物,以游离型为主,有大黄素、大黄素甲醚、大黄酚等成分[1],本文采用高效液相色谱法测定虎杖药材中大黄素的含量,方法快速、方便、可靠.
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番泻叶的药理作用及临床应用
番泻叶性味甘苦、寒,归大肠经.功效泻热导滞.主要成分为蒽醌类衍生物,番泻叶苷A、B、C、D,大黄酸、大黄素、芦荟大黄素和葡萄糖甙等.现代药理证明:番泻叶除泻下作用,对多种细菌如葡萄球菌、白喉杆菌、大肠杆菌及伤寒、副伤寒杆菌亦有抑制作用,并能抗真菌.在临床上的应用主要有以下几种:
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药味配伍对小承气汤中蒽醌类衍生物溶出率的影响
目的:研究药味配伍对小承气汤中有效成分蒽醌类衍生物溶出率的影响.方法:用薄层层析-紫外分光光度法测定了大黄及大黄与不同药物配伍组水煎液中游离蒽醌及结合型蒽醌的含量.结果:测定数据经统计检验显示,与大黄水煎液相比合煎方中结合型大黄酸及游离大黄素含量变化不显著,其余各配伍组水煎液中游离蒽醌、结合型蒽醌含量变化均极显著(P<0.02,P<0.02,P<0.001).结论:各种配伍药材对不同的蒽醌类成分产生的影响不同.
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大黄素对豚鼠结肠带细胞内腺嘌呤核苷酸的影响
大黄素(Emodin)是中药大黄(Rhubarb)有效成分蒽醌类衍生物之一。我们已报道,大黄素通过促进豚鼠结肠带平滑肌细胞膜电位去极化,增强细胞的电兴奋性和收缩活动;大黄素作用受KATP通道特异激动剂cromakalim的抑制,提示其作用与抑制KATP通道活性相关。本文进一步研究了大黄素对豚鼠结肠带细胞内ATP、ADP和AMP的影响。
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京万红软膏临床上的多种用途
“京万红”是治疗水火烫伤软膏,处方是在东汉名医华佗弟子吴普的传世秘方“黄连解毒膏”基础上加减化裁而成。方由地榆、栀子、大黄、乳香、没药、穿山甲、当归、冰片等中药组成,具有活血解毒、消肿止痛、去腐生肌的功效,用于治疗水火烫伤、疮疡肿痛等症。方中的地榆含有地榆糖苷,水解后产生坡模醇酸、阿拉伯糖、葡萄糖和地榆皂苷B等成分,有很强的凉血止血、清热解毒的作用。现代药理研究证实,地榆有止血和抗菌作用,对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、绿脓杆菌以及某些致病真菌均有抑制作用。栀子性味苦寒,含有黄酮类栀子素、果胶、鞣质、藏红花素、D原甘露醇、β原谷甾醇等成分,具有清热、泻火、凉血的功效。药理研究表明,其提取物制成油膏,可加速软组织的愈合。大黄也有较强的抗菌作用,试验证实,其抗菌的有效成分为蒽醌类衍生物,其中以芦荟大黄素、大黄素及大黄酸作用好,对革兰阳性细菌、链球菌、金黄色葡萄球菌等都具有明显的抑制作用。乳香、没药均为橄榄科植物乳香树和没药树的胶树脂,含有多种树胶、树脂和挥发油等成分,能散血去瘀、消肿生肌。穿山甲能破瘀通络、祛瘀生新,《医学衷中参西录》载:穿山甲“以治疔痈,放胆用之,立见功效”,说明其消肿溃痈功效显著。辅以当归补血托疮,消肿排脓;冰片抗炎止痛,具良好的透皮吸收作用。上述诸药皆为苦寒咸酸之品,配伍相合使功效倍增。临床实践证实,京万红软膏堪称是一种广谱外用中成药,其功能主治并不囿于擅治烧伤、烫伤、灼伤,临床上还有多种用途。
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大黄及其有效成分对心血管系统的作用
大黄(rhubarb)又名黄良、火参、绵纹、川军,系蓼科植物掌叶大黄(Rheum palmatum L.)、唐古特大黄(R.tanguticum Maxim.ex Reg.)和药用大黄(R.officinale Baill.)的干燥根及根茎,大黄为多年生草本植物,在我国的很多地区都有分布.大黄一直是临床上常用的药物,据<神农本草经>记载:大黄具有"主下瘀血、血闭寒热,破症瘕积聚、留饮宿食,荡涤肠胃,推陈致新,通利水谷,调中化食,安和五脏"[1]的功效.从上世纪起,许多学者研究了大黄的有效成分[2,3,4,],认为其有效成分主要为:蒽醌类化合物和大黄鞣质甙类.目前,大黄有效成分的药理作用研究主要集中在蒽醌类化合物,其中包括游离蒽醌类如:大黄酚、大黄酸、大黄素、大黄素甲醚、大黄醇、芦荟大黄素等;以及结合蒽醌类衍生物如:双蒽酮甙和单糖甙,另外,大黄中还含有大量的卵磷脂,β-谷甾醇和多糖.我国早期的药理研究表明,大黄具有止血、导泻、抑菌等作用.近年来,国内外对中药大黄,尤其是其有效成分的药理作用进行了深入的研究.本文就大黄及其有效成分在心血管药理方面的研究作一简述:
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不同采收季节何首乌炮制品比较
何首乌为蓼科植物何首乌(Polygonum multiftorum Thunb)的干燥块根.始载于宋代<开宝本草>[1].其生品味甘、微苦:性平:具有润肠通便、解毒消肿之功,制首乌味干涩,性微温,具有养心安神、补肝肾、益精血之效[2].为临床常用中药材,在内科、外科、皮肤科、骨科等科广泛应用,也是中国"滋补四宝"之一,主要成分为蒽醌类衍生物及卵磷脂、淀粉、脂肪等.从古至今被认为是强身健体之药,久服令人生子[3].根据现代药理研究证实,这些记载是有一定道理的.何首乌中蒽醌类衍生物含量的多少与人体健康关系密切.所以,何首乌在不同采收季节与加工炮制过程中、蒽醌类衍生物含量的多少、也就决定了饮片质量的优劣.为此:笔者采集了不同季节的何首乌,均按<中华人民共和国药典>[4]要求炮制:切成2 mm~4 mm的方丁与黑豆汁拌匀置适宜的密闭容器内高压蒸制(压力0.07 kPa,温度120 ℃,时间6 h),然后进行蒽醌类衍生物含量测定,现将试验方法与结果介绍如下,提供同道参考.
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新型蒽醌类衍生物HG251诱导人白血病K562/DOX细胞凋亡的机制
目的 探讨新型蒽醌类衍生物 HG251诱导K562/DOX细胞凋亡的机制.方法 以MTT法检测细胞活力,流式细胞仪检测细胞周期变化、凋亡率、线粒体膜电位的变化,Western blot检测P-gp及凋亡相关蛋白如半胱天冬蛋白酶-3、-8、-9、p53、Bcl-xL、cytochrome C的表达.结果 HG251剂量依赖性的抑制 K562/DOX细胞的生长、降低线粒体膜电位并诱导其凋亡;上调 p53并下调Bcl-xL;诱导半胱天冬蛋白酶-3、-8、-9的活化及cytochrome C的释放,但对P-gp的表达无影响.结论 HG251通过干扰p53及Bcl-xL的表达而克服K562/DOX细胞的多药耐药,并通过细胞膜死亡受体途径及线粒体途径诱导其细胞凋亡.
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9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2活性的影响及构效浅析
目的 观察9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响,并进行构效分析.方法 将利用基因工程技术获得的重组人CK2α'及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶.通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,探讨蒽醌类衍生物对重组人CK2全酶活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值.结果 米托蒽醌、2-羧基蒽醌、1,2-二氨蒽醌、1,8-二羟蒽醌和醌茜能明显抑制重组人CK2全酶活性,其IC50值分别是0.66、0.81、8.81、28.76和61.26μmol·L-1;其中米托蒽醌、2-羧基蒽醌和1,2-二氨蒽醌的作用效果均强于目前已知的CK2抑制剂DRB和A3.1-氨基蒽醌和1-氯蒽醌对CK2的作用效果较弱,其IC50值分别为143.38和221.18μmol·L-1;而蒽醌和2-乙基蒽醌对CK2的活性则没有明显的影响.构效分析表明:C2上的-COOH、C8位上的-OH以及C2上的-NH2可能分别是2-羧基蒽醌、1,8-二羟蒽醌和1,2-二氨基蒽醌的药效基团;而C2上的-CH2CH3和C1上的-Cl可能分别是2-乙基蒽醌和1-氯蒽醌的非必需基团.结论 米托蒽醌、2-羧基蒽醌和1,2-二氨蒽醌是3种较强的重组人蛋白激酶CK2的抑制剂.
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薄层色谱扫描法测定清肾颗粒中蒽醌类衍生物的含量
目的 建立同时测定清肾颗粒中蒽醌类衍生物的含量测定方法.方法 采用薄层扫描法对清肾颗粒中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄素甲醚、大黄酚进行含量测定.展开剂为正己烷-乙酸乙酯-甲酸(30:10:0.5),扫描波长λS=435 nm,参比波长λR=650nm.结果 芦荟大黄素的线性范围是0.023 6~0.118 1 μg(r=0.998 13),平均回收率101.32%,RSD=2.44%(n=6);大黄酸的线性范围是0.060 0~0.300 0 μg(r=0.998 61),平均回收率为101.31%,RSD=1.45%(n=6);大黄素的线性范围是0.045 0~0.225 0 μg(r=0.998 41),平均回收率为100.82%,RSD=2.36%(n=6);大黄素甲醚线性范围是0.046 7~0.233 3 μg(r=0.996 81),平均回收率为100.87%,RSD=2.80%(n=6);大黄酚线性范围是0.032 5~0.162 5 μg(r=0.997 56),平均回收率为105.35%,RSD=2.49%(n=6).结论 该方法简便、快捷、准确,可用于清肾颗粒中蒽醌类衍生物的含量测定.
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HPLC法测定大败毒胶囊中大黄素、大黄酚的含量
大败毒胶囊是由大黄等十七味中药,经加工而成的制剂.功能为清血败毒,消肿止痛.用于脏腑毒热,血液不清引起的梅毒,血淋,白浊,尿道刺痛,大便秘结,疥疮,痈疽疮疡,红肿疼痛.该药为卫生部药品标准中药成方制剂第十二册收载品种,该标准无含量测定规定.为了控制该药质量,本文参考文献,研究建立了反相高效液相色谱法对大败毒胶囊中大黄的蒽醌类衍生物-大黄素、大黄酚的含量进行了同时测定.该方法快速、灵敏、准确.
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单味大黄临床运用探讨
大黄是临床上常用的泻下药,味苦、性寒、无毒,入胃、大肠、肝经,能泻实热,荡积滞,行瘀血.据现代药理学研究,大黄含蒽醌类衍生物(包括游离和结合性大黄酚、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素)和二蒽类衍生物(番泻叶苷ABCD),还含有鞣质.大黄对多种细菌有一定的抑制作用,能明显地降低血压、血脂、黄疸指数、转氨酶等,有调节脂蛋白以及提高血浆蛋白水平的作用.大黄在临床上多以复方的形式出现,但也可单独使用.
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聚酰胺树脂分离纯化芦荟蒽醌衍生物
目的 研究纯化芦荟蒽醌衍生物的工艺条件.方法 对照乙醇梯度洗脱所得各组分的HPLC谱图,考察聚酰胺树脂富集、纯化芦荟蒽醌的吸附性能和洗脱参数.结果 通过聚酰胺树脂富集与纯化,并采用40%,60%,70%,80%乙醇梯度洗脱,可以使芦荟蒽醌衍生物得到较好的分离.结论 该法的精确度、稳定性、重复性和回收率都较好,且操作简便易行.
关键词: 芦荟 蒽醌类衍生物 聚酰胺树脂 紫外-可见分光光度法 高效液相色谱法 -
大黄素对人肝癌细胞smmc-7721的作用及机制
大黄素(Emodin)(1,3,8-三羟基-6-甲基蒽醌)属蒽醌类衍生物,是大黄、虎杖、何首乌等多种中药的有效成分之一.既往研究表明emodin对于人乳腺癌细胞、肺鳞癌细胞的生长具有抑制作用[1].本研究旨在观察emodin对人肝癌细胞的抑制作用及对其机制进行探讨.
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大黄的药理作用及临床应用
大黄为蓼科植物掌叶大黄、药用大黄或唐特大黄的根及根茎.性寒,味苦,具有攻积导滞、泻火凉血、活血化瘀、利胆退黄的功效.大黄的主要成分是蒽醌类衍生物,以两种形式存在,部分游离,大部分与葡萄糖结合成蒽苷.游离的苷元有大黄酸、芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚等存在.结合状态的蒽苷是泻下的有效成分,主要包括蒽醌苷和双蒽酮苷.双蒽酮苷中的番泻苷是致泻的主要成份.
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大黄醇提液对2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的抑制作用
目的:研究大黄醇提液的抗乙型肝炎病毒(HBV)作用.方法:分别以大黄醇提液及大黄蒽醌类衍生物作用于体外培养的2.2.15细胞,观察其对2.2.15细胞HBsAg与HBeAg分泌的影响,评价其抗HBV作用.结果:药物作用于2.2.15细胞11d,大黄醇提液对2.2.15细胞的半数毒性浓度为36.69g/L,大黄蒽醌类衍生物(大黄素、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄)对2.2.15细胞的半数毒性浓度分别为1.57g/L、57.30g/L、3.06g/L、>63g/L.大黄醇提液对HBsAg、HBeAg的半数抑制浓度分别为3.29g/L、2.34g/L,治疗指数分别为12.06、16.96;大黄蒽醌类衍生物(大黄素、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄)对HBsAg(HBeAg)的半数抑制浓度分别为1.26(1.74)、3.94(61.16)、0.57(3.54)、1.12(>63),治疗指数分别为1.24(0.90)、14.54(0.94)、5.37(0.86)、>52.07(1).结论:大黄醇提液在体外细胞培养中对两抗原的分泌有较好的抑制作用,其作用优于大黄蒽醌类衍生物.