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葛根芩连片主要活性成分的溶解度及油水分配系数的测定＊
目的：测定葛根芩连片中主要活性成分（葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱）及其在复方多成分环境下，于不同pH磷酸缓冲液中的溶解度及油水分配系数。方法：采用HPLC法测定葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱在不同pH介质中的溶解度，以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。结果：葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱的溶解度与油水分配系数随pH的变化而变化，在复方多成分背景下也会发生改变。在pH为7.4时溶解度大，葛根素为7.56 mg·mL-1，黄芩苷为17.07 mg·mL-1，盐酸小檗碱为3.57 mg·mL-1；3者油水分配系数P在pH为1.0时较大，葛根素为0.420（lgP=-0.38），黄芩苷为10.783（lgP=1.03），盐酸小檗碱为0.267（lgP=-0.57）。结论：葛根素、黄芩苷和盐酸小檗碱在pH为1.0时脂溶性均较好，推测在胃里吸收较好，在其它pH介质下脂溶性较低，推测脂溶性可能是影响其肠吸收的原因之一。
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葛根素、大豆素、槲皮素及芦丁对CCl4诱导小鼠急性肝损伤保护作用的比较研究＊
目的：研究葛根素等4种类黄酮化合物的抗氧化活性，并探讨其构效关系。方法：用4种具有代表性分子结构的类黄酮化合物（大豆素、葛根素、槲皮素和芦丁）分别灌胃小鼠，7天后腹腔注射CCL4，建立小鼠急性肝损伤模型，禁食18 h后，取肝组织进行石蜡切片、苏木素-伊红（HE）染色，观察组织形态，采用全自动生化分析仪检测各组小鼠血清肝酶类成分丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、谷酰转肽酶（GGT）和碱性磷酸酶（ALP）的含量，并采用匀浆法检测肝组织中过氧化产物丙二醛（MDA）、抗氧化酶超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）的含量。结果：肝组织病理学结果显示，与模型组相比，4种药物干预组小鼠肝组织损伤程度均减轻，但各干预组间未见显著性差异。血清生化分析结果显示，与模型组相比，葛根素干预组和槲皮素干预组小鼠血清中ALT、AST和GGT含量均明显下降（P<0.05或P<0.01），ALP含量无明显变化；大豆素干预组小鼠血清中仅ALT、AST含量明显下降（P<0.05或P<0.01）；芦丁干预组小鼠血清中各酶活性均无明显变化。肝组织匀浆检测结果显示，与模型组相比，槲皮素干预组和芦丁干预组小鼠肝组织MDA含量明显下降（P<0.05），SOD和GSH-Px含量明显上升（P<0.05或P<0.01），而大豆素干预组和葛根素干预组仅可见GSH-Px含量明显上升（P<0.05或P<0.01）。结论：槲皮素的综合抗氧化能力优于大豆素、葛根素和芦丁，这可能与其结构特点有关。与其他3种化合物相比，槲皮素具有多羟基、羟基未成苷的结构特点，提示槲皮素的结构特点可能与其抗氧化活性密切相关。
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葛根素注射液的不良反应及口服制剂开发的探讨
本文通过对葛根素注射液的临床适应症、不良反应、药动学特性,探讨葛根素口服给药的必要性;通过对葛根及葛根素口服制剂的文献研究探讨葛根素口服给药的可能性.作者从事纳米葛根素的研究,对葛根素口服给药进行了初步研究.
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甲基化壳聚糖对葛根素小鼠口服吸收的影响
葛根素可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死等疾病,但其口服吸收差,生物利用度低.壳聚糖能够打开消化道上皮间的紧密连接,增加药物的透膜吸收.考虑到壳聚糖在中性水溶液(肠道pH条件)中不溶解,本文通过甲基化修饰增加壳聚糖在肠道条件下的溶解度,并研究水溶性壳聚糖对葛根素小鼠口服吸收的影响.结果表明甲基化壳聚糖对葛根素口服吸收有明显促进作用,60%甲基化的壳聚糖可提高葛根素的口服生物利用度约3倍.
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脑血管药CBN注射剂药代动力学研究--对植物药药代动力学研究方法学的探讨
药学界一直普遍关注从植物中研究和发现新的药物,多数情况下,植物中的总成分较单一成分药效表现得更强更全面.因此,我们需要对于这种总成分的体内过程有一个全面的了解.对于这种多成分组成的药物的代谢过程,以往较少有人去系统地研究.我们以脑血管二类新药CBN注射剂为例,对其在体内的动力学过程进行了研究.目的是阐明和发现CBN的药代动力学特点,同时也为植物药药代动力学的研究方法进行探索.我们从葛根素和人参皂苷Rg1两个代表成分对CBN的动力学进行考察,结果表明静脉注射CBN后,葛根素代谢较快,平均注留时间(MRT)为26min,人参皂苷Rg1的MRT为3.3h.两者相比有显著差异(P＜0.05).我们体会到,植物药总成分的药代动力学研究的关键在于测试指标的选择,首选含量高的活性成分,好选做2-3个.其次应尽可能做总成分测定.对于在测试过程中出现的未知成分,只要有消长变化的,也应就其峰面积-时间变化规律进行拟合,即所谓药代动力学指纹图(finger-print in kinetic).这样有利于较全面地阐明所研究对象的药代规律.
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葛根总黄酮缓释片药动学研究
目的:考察葛根总黄酮缓释片体内缓释效果.方法:建立HPLC法测定葛根素的血药浓度,以市售愈风宁心片、自制葛根总黄酮普通片作为参比制剂,采用比格犬进行了缓释片的药动学研究及体内验证实验.结果:与愈风宁心片、自制葛根总黄酮普通片相比,葛根总黄酮缓释片在体内外具有明显的缓释作用.结论:葛根总黄酮缓释片达到了设计要求.
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葛根素对心肌梗死大鼠心肌iNOS,eNOS蛋白表达及AKT磷酸化水平的影响
目的:探讨葛根素诱导血管生成的分子机制.方法:通过大鼠心肌梗死动物模型,运用Western-blot的方法检测心肌iNOS、eNOS,AKT,p-AKT的蛋白表达.结果:葛根素120mg/kg腹腔注射四周能不同程度增加心肌梗死大鼠缺血区域和非缺血区域心肌eNOS蛋白表达以及AKT磷酸化水平,而对iNOS蛋白表达没有明显的影响.结论:葛根素诱导血管生成作用的分子机制与其促进AKT磷酸化水平,从而激活eNOS,使NO生成增加有关.
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葛根降糖胶囊水提醇沉工艺的研究
目的:研究葛根降糖胶囊水提醇沉的工艺条件.方法:选用L9(34)正交表,以提取葛根素总量为评价指标,葛根素含量测定采用高效液相色谱法(HPLC).结果:因素A(煎煮次数)和B(提取时间)对水提工艺有显著影响,煎煮工艺确定为A3B2C3.因素A(醇沉浓度)对醇沉工艺有显著影响,醇沉工艺确定为A3B3C1.结论:该水提醇沉工艺科学、合理.
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对葛根素与葛根黄酮体内动力学关系的探讨--兼论中药药代动力学的研究方法
中药药代动力学用分析的方法,对中药多成分的复杂体系的体内动力学过程进行综合表征.探究一个或若干成分在多大程度上能够代表或表征总成分的体内动力学过程,将是研究的关键.本文以所做的工作为基础,结合有关文献,以葛根素与葛根黄酮的体内药代动力学为例,对该问题进行了较为深入讨论.结果表明:葛根素的体内动力学过程与葛根黄酮在许多方面接近,可以用其来表征葛根黄酮的体内动力学过程.同类未定性成分体内动力学特征与葛根素有较好的相关性,可以共同来表征葛根黄酮的药代特征.
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HPLC法同时测定清葛片中葛根素、没食子酸及姜黄素的含量
目的:建立清葛片中葛根素、没食子酸、姜黄素的含量测定方法,控制制剂质量.方法:色谱柱为Waters C18 (4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇(A)-0.2％磷酸溶液(B)梯度洗脱,流速为1.0 mL· min-1,柱温为30℃C,检测波长250、273、430 nm.结果:葛根素在17.48-174.80 μg·mL-1(r=0.999 9)、没食子酸在12.48-249.58 μg·mL-1 (r=1)、姜黄素在3.06-61.21 μg·mL-1(r=0.999 9)呈良好的线性关系;平均回收率葛根素为97.29％,RSD为1.69％(n=6);没食子酸为100.25％,RSD为1.80％(n=6);姜黄素为97.54％,RSD为0.92％(n=6).结论:本法简便准确,灵敏度高,重复性好,可用于测定清葛片中没食子酸、葛根素、姜黄素的含量.
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抗心律失常中药的电生理学研究近况
本文概述了近10年来我国抗心律失常的中药有效成分的电生理机理的研究概况.目前我国中药抗心律失常的研究已深入到细胞和分子水平,处于世界领先水平,但涉及面还不够广.结论:利用电压钳、膜片钳等电生理技术,为中药机制的深入研究开辟了新的途径,也是实现中药现代化的关键之一.
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GTF葛根功能牛奶对IGT小鼠骨骼肌GLUT-4基因表达的影响
目的 观察葡萄糖耐量因子(GTF)葛根功能牛奶对葡萄糖耐量减低(IGT)小鼠的干预作用,以及对骨骼肌葡萄糖转运蛋白-4(GLUT-4)基因表达的影响.方法 采用D-半乳糖腹腔注射法诱导的IGT小鼠灌胃,观察空腹血糖(FBG)、葡萄糖耐量试验(OGTT)以及后2 h血糖(2 h BG)含量的效应,并通过RT-PCR半定量法测定骨骼肌GLUT-4基因表达.结果 GTF葛根功能牛奶能抑制2 h BG升高,增加GLUT-4基因表达,与模型对照组比较有显著性差异(P＜0.01).结论 GTF生物活性牛奶添加葛根素后能明显增强降糖作用,产生了类似中医方剂学相须配伍的效应,其机制有待进一步研究.
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葛根素和丹参酮ⅡA组分配伍对糖尿病肾病大鼠肾组织P27 kip1蛋白的调控作用
目的 探讨葛根素、丹参酮ⅡA组分配伍对糖尿病肾病大鼠p27kip1表达的影响,为中医药治疗糖尿病肾病提供实验依据.方法 单次腹腔注射链脲佐菌素(65 mg/kg)建立糖尿病肾病大鼠模型,实验分为对照组、模型组、葛根素低、高剂量组(50 mg/kg,200 mg/kg)、丹参酮ⅡA低、高剂量组(10 mg/kg,40 mg/kg)、葛根素+丹参酮ⅡA低、高剂量组(葛根素50 mg/kg+丹参酮ⅡA 10 mg/kg,葛根素200 mg/kg+丹参酮ⅡA 40 mg/kg),8 周末处死大鼠,测定血糖、24 h尿量及24 h尿蛋白,通过RT-PCR和Western blot法检测各组大鼠肾组织p27kip1mR-NA及蛋白的表达.结果 葛根素+丹参酮ⅡA高剂量组可明显降低糖尿病肾病大鼠血糖,减少尿量,减轻尿蛋白排泄,抑制糖尿病肾病大鼠肾组织P27kip1蛋白表达(P＜0.05,P＜0.01),且优于其他各组.结论 葛根素和丹参酮ⅡA组分配伍具有抗糖尿病肾病的作用,其机制可能是通过下调糖尿病肾病大鼠肾组织 p27kip1的表达实现的.
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基于僵住行为评价葛根素抗创伤后应激障碍的实验研究
目的 通过不可逃避电足刺激建立创伤后应激性障碍(PTSD)动物模型,观察葛根素对PTSD模型小鼠行为学的影响.方法 60只雄性ICR小鼠随机分为正常对照组,模型组,舍曲林组,葛根素低、中、高剂量组.除正常对照组外其余各组均给予PTSD造模,造模后正常对照组、模型组每天灌胃生理盐水,舍曲林组和葛根素低、中、高剂量组分别给予15 mg/kg舍曲林及7.5 mg/kg、15 mg/kg和30 mg/kg葛根素灌胃.试验的第5、10、17天检测僵住行为.结果 第5天检测结果显示舍曲林组不能产生抗PTSD样效应,但葛根素中、高剂量组均可逆转小鼠PTSD样僵住时间百分比显著上升.第10、17天结果显示舍曲林组和葛根素中、高剂量组均可逆转小鼠僵住时间百分比显著上升.结论 葛根素对不可逃避电足建立PTSD模型僵住行为有良好的改善作用.
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葛根素对肝损伤后肝细胞再生障碍大鼠外周血中 T 细胞亚群的影响
目的：探讨葛根素对肝损伤后肝细胞再生障碍大鼠外周血中 T 淋巴细胞亚群水平的影响。方法将40只 Wistar 大鼠随机分为正常组、模型组、葛根素组及护肝片组，除正常组外，其余大鼠均用2-乙酰氨基芴（2- AAF）灌胃7 d 后，行肝部分切除术。术后葛根素组给予葛根素40 mg/kg 灌胃给药，护肝片组给予900 mg/ kg 灌胃给药，正常组及模型组则给予等容积的生理盐水灌胃，连续给药7 d 后，采用流式细胞术检测大鼠外周血中 CD3+、CD4+、CD8+、CD4+ CD25+ T 细胞表达水平并计算 CD4/ CD8 T 淋巴细胞的比值。结果与正常组比较，模型组大鼠外周血 CD3+细胞水平明显降低、CD8+、CD4+ T 淋巴细胞水平、CD4/ CD8比值显著升高（P <0.05），CD4+ CD25+ T 淋巴细胞水平则明显下降（P <0.01）；与模型组比较，葛根素治疗组 CD3+、CD8+、CD4+ CD25+ T 淋巴细胞水平显著升高（P <0.05，P <0.01），CD4/ CD8比值显著降低（P <0.05），CD4+ T 淋巴细胞水平无显著差异（P>0.05）。结论葛根素可调节损伤后肝细胞再生障碍大鼠外周血 T 淋巴细胞亚群平衡，促进 CD4+CD25+ T 淋巴细胞的升高，从而维持免疫耐受保护肝脏。
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养阴降糖片的质量标准研究
目的 建立养阴降糖片的质量控制标准.方法 采用TLC法对葛根、川芎、黄芪进行定性分析,采用HPLC法测定葛根中葛根素的含量. 结果 TLC图谱斑点清晰,阴性样品无干扰;葛根素在0.092 3~1.015 3 μg范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为100.43%,RSD为1.23%(n=5).结论 该方法专属性强,灵敏度高,重现性好,可用于养阴降糖片的质量控制.
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高效液相色谱法测定颈康胶囊中葛根有效成分葛根素的含量
目的 建立高效液相色谱法(HPLC)测定中成药颈康胶囊中葛根的主要成分葛根素的含量测定方法.方法 采用Betasil(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱;检测波长:250 nm;流动相:甲醇-水(25∶ 75);流速:1.0 mL/min.结果 葛根素在0.14～0.694 μg范围内具有良好的线性关系,相关系数r＝0.999 853,平均回收率为102.51%,RSD＝1.24%.结论 该方法灵敏度高、专属性强、重现性好,并通过对数批样品含量进行考察,可作为制剂质量控制指标之一.
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葛根素联合门冬胰岛素对妊娠期糖尿病孕妇生化指标及胎儿相关动脉血流参数的影响
目的:探讨葛根素联合门冬胰岛素治疗妊娠期糖尿病孕妇血液生化指标及对胎儿脐动脉,肾动脉血流动力学指标的影响.方法:选取2014年12月至2016年12月郾城区人民医院收治的妊娠期糖尿病孕妇150例,随机分为门冬胰岛素单独对照组和葛根素联合门冬胰岛素观察组,每组75例.对照组给予门冬胰岛素治疗,联合观察组在门冬胰岛素基础上配合葛根素注射液治疗.比较2组临床疗效、空腹血糖(FBG)、2 h血糖值、糖化血红蛋白(HbA1c)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、胱抑素C(Cys C)、同型半胱氨酸(HCY)水平.运用彩色多普勒超声方法测定孕妇胎儿治疗前后脐动脉、肾动脉血流动力学指标变化.评估新生儿并发症发生率.结果:治疗后,2组的空腹血糖(FBG)、2 h血糖值、糖化血红蛋白(HbA1c)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、胱抑素C(Cys C)、同型半胱氨酸(HCY)含量均较治疗前显著降低,其中观察组以上指标水平均显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).观察组的HDL-C水平显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).与对照组比较,观察组脐动脉、肾动脉收缩期大血流速度与舒张末期血流速度的比值(S/D)及阻力指数(RI)显著下降(P<0.05).观察者新生儿并发症发生率与对照组比较显著降低(P<0.05).结论:葛根素联合门冬胰岛素能够改善妊娠期糖尿病孕妇的血糖、血脂水平及降低脐动脉和肾动脉血流动力学指标,降低新生儿生长受限等并发症,科学起到保护孕妇和胎儿的作用,是理想的联合用药.
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葛根素对糖尿病合并颈动脉硬化患者氧化应激和血液流变学的影响
目的:研究葛根素对糖尿病合并颈动脉硬化患者氧化应激和血液流变学的影响.方法:选取2015年10月至2017年2月北京中医医院顺义医院收治的糖尿病合并颈动脉硬化患者114例,随机分为对照组和观察组,每组57例.对照组采用胰岛素及格列本脲治疗,并控制饮食;观察组在对照组基础上加用葛根素治疗,2组均连续治疗1个月.统计2组患者临床疗效;比较2组患者治疗前后氧化应激指标、血管内皮素水平及血液流变学指标.结果:治疗后观察组的总有效率为92.98％,显著高于对照组的84.21％(P<0.05);对照组治疗前后各氧化应激及血流变指标比较,差异无统计学意义(P>0.05),与治疗前比较,治疗后观察组血清超氧化物歧化酶(SOD)、一氧化氮(NO)水平均显著升高,丙二醛(MDA)及血管内皮素-1(ET-1)水平显著下降,2组差异有统计学意义(P<0.05),治疗后观察组患者全血高切、低切黏度,血浆黏度,红细胞聚集指数等均显著下降,且明显低于对照组(P<0.05).结论:葛根素治疗糖尿病合并颈动脉硬化可有效缓解患者氧化应激异常状态,降低脂质过氧化物MDA水平,同时改善其血液流变学,抑制颈动脉硬化,提高临床疗效.
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葛根素联合常规抗骨质疏松治疗对老年行人工髋关节置换术后骨密度的影响
目的:探讨葛根素联合常规抗骨质疏松治疗对老年行人工髋关节置换术后骨密度的影响.方法:选取2015年5月至2016年5月重庆市开州区人民医院收治的行人工髋关节置换术治疗的老年女性患者58例,采用随机数字表法分为观察组和对照组,每组29例,2组均行人工髋关节置换术治疗,术后14 d对照组给予口服钙尔奇D片+骨化三醇胶丸+静脉点注唑来膦酸,观察组同时静脉点注葛根素注射液,2组均连续治疗2个月,术后于门诊随访6个月.统计2组临床治疗效果及不良反应发生情况,术后采用Harris评分系统评估2组髋关节功能,并检测假体周围骨密度.结果:治疗后观察组有效率86.21％,对照组有效率79.31％,2组比较差异无统计学意义(P>0.05).从术后7 d至术后6个月2组Harris评分及髋关节功能优良率呈现逐渐升高的趋势,且术后3个月及术后6个月观察组均高于对照组(P<0.05或P<0.01).与术后3个月比较,术后6个月观察组假体各分区骨密度无明显变化,对照组R4～R7区骨密度降低,且术后6个月观察组R6、R7区骨密度明显高于对照组(P<0.05或P<0.01).治疗期间,2组均有不同程度的发热、肌痛、流感样症状、骨关节疼痛及头痛,2组不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05).结论:老年骨质疏松女性患者行人工髋关节置换术后应用葛根素联合常规抗骨质疏松治疗,临床疗效显著,患者的髋关节功能及假体周围骨密度均得到有效提升,且安全性好.
