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中药粉体的物理性质与屈服压力的相关性分析
目的:考察中药粉体物理性质与屈服压力的相关性.方法:利用Heckel方程中屈服压力来表征粉体的可压性.采用多元线性回归分析法考察中药粉体的休止角、崩溃角、平板角、含水量、松密度、振实密度、吸湿性、平均粒径等参数与屈服压力的相关关系.结果:模型药物中屈服压力在52.76～261.64 MPa,其中麦冬、金钱草、五倍子提取物的屈服压力较大,回归方程表明休止角、振实密度、吸湿性、平均粒径与屈服压力呈明显的正相关,崩溃角、平板角、含水量、松密度与屈服压力则呈明显的负相关.结论:中药粉体的物理性质是影响其可压性的重要因素,其中休止角、振实密度、吸湿性和平均粒径对可压性的影响较大.
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糖醇类辅料的粉体学性质及直接压片工艺考察
目的:研究糖醇类辅料的粉体学性质、可压缩性和成型性,为糖醇类辅料在固体制剂过程中的应用提供参考.方法:选择5种常用的糖醇类辅料(赤藓糖醇、山梨糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、甘露糖醇),测定其粉体学性质,如含水量、粒径及粒径分布、休止角、流速、松密度和振实密度等,使用XP1型感应压片机压片,采用片重差异、出片力、崩解时限、脆碎度、抗张强度等参数及其变化规律来评价糖醇类辅料的可压性和成型性.结果:5种糖醇的含水量均＜0.3％,赤藓糖醇的粒径大、分布均匀,麦芽糖醇的粒径小、分布不均匀.木糖醇的卡尔指数为15.68％,其他4种辅料的卡尔指数都在5％ ～ 15％,说明5种糖醇的流动性均较好.5种糖醇的片重差异都在规定的范围内.对于出片力,山梨糖醇完全可以满足生产的需求,甘露糖醇和赤藓糖醇也基本可以满足生产的需求.在5种糖醇中山梨糖醇的抗张强度大,说明其成型性较好.不同压力下所有糖醇的崩解时限均＜ 650 s.山梨糖醇在各个压力下所制得片剂的脆碎度均＜1％,符合2015年版《中国药典》的要求,其他4种糖醇的脆碎度均不符合2015年版《中国药典》的要求.结论:得到了糖醇在不同压力下可压性和成型性的变化规律,在直接压片过程中不同糖醇表现出不同的优势,可为糖醇类辅料在固体制剂中的应用提供理论依据.
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卡波普作为干粘合剂在中药片剂中的应用
为了改善中药片剂的外观,减少片剂中糖和滑石粉的用量,提高传统中药制剂的质量,近年来越来越多的人将中药片剂由原来的糖衣改为薄膜衣.然而,由于中药浸膏本身可压性差的特性,通常压出的素片难以符合薄膜包衣的要求.因此有必要通过制剂技术来改善中药浸膏可压性差的特性.
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流化工艺对益母草提取物粉体学性质的影响
采用不同的黏合剂对益母草提取物进行流化改造,使用粉体学方法对改造前后益母草提取物的吸湿性、流动性、填充性等物性指标比较分析,研究直压辅料与改造后益母草提取物在粉末可压性与成型性上的差异,结果表明,益母草提取物各物性指标接近微晶纤维素,综合流动性指数分布在61~75;流化工艺可以改善其吸湿性,样品各吸湿指标都明显低于原益母草提取物;以塑性常数、压缩比与屈服应力、Heckel方程与川北方程为指标考察可压性,发现水作黏合剂对增强益母草提取物的可压性效果优于其他方法;在中低压力下流化改性物可以成型为有一定强度的片剂,通过对益母草提取物的流化研究,发现流化改造对原益母草提取物各种性质影响较大,结果可以为中药提取物的片剂开发提供基础理论依据.
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粉末直接压片工艺:制药工业整体发展的助推剂
片剂具有工艺简单、服用方便、剂量准确以及稳定性好等优点,因而一直是临床常用的剂型.与传统的湿法制粒工艺相比,直接压片工艺是一种简单、经济的新型片剂制造方法 ,正日益引起人们的关注.该工艺在体现出简单经济的同时有自身的技术特征需要重点理解和掌握,如粉末的流动性、可压性、稀释潜力、含量均一及润滑敏感性等.目前片剂生产正向直接压片和高速生产转变,要求辅料工业不断推出新型辅料.预混复合型辅料由于能满足现代制药工业的需求,将是今后辅料工业发展的重点方向.随着直接压片工艺技术的不断推广和应用,包括药物研发、辅料供应以及设备创新等在内的制药工业将会得到整体水平上的提升.
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乙基纤维素粉体学性质的研究
目的:确定何种乙基纤维素适合作直接压片辅料.方法:测定了乙基纤维素(3种卡乐康产品EC10,EC20,EC45及1种国产产品EC84)的粒度分布、松密度、摇实密度、流速及可压性与成形性.结果:卡乐康产品的粒度较国产产品的粒度小得多,而密度约大1倍,流速相差不大.EC10的流动性、可压性较好;EC84,EC10的成形性较好.结论:综合松密度、流动性、充填性、成形性等各项粉体学性质来看,卡乐康产品EC10适合直接压片.
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基于浸膏物理指纹谱评价不同干燥方式对浸膏粉体性质的影响
目的 研究不同干燥方式对丹参浸膏粉体学性质的影响.方法 以丹参提取物为模型药物,通过减压干燥、真空微波干燥及喷雾干燥得到3种浸膏粉,以粒径、粒径分布宽度、粒径范围、松密度、振实密度、豪斯纳比率、休止角、压缩度、黏性、比表面积、孔体积、含水量和吸湿性13个物理指标综合评价粉体学性质,并将粉体物理属性归纳为均一性、堆积性、流动性、可压性和稳定性5个方面,建立相应的物理指纹谱.通过物理属性数值评价粉体学性质;运用相似度评价法比较3种粉体的相似度;构建参数指数、参数轮廓指数以及良好可压指数,用于分析粉末的可压性.结果 3种干燥方式所得粉体均具有较差的流动性和稳定性,其中减压干燥和真空微波干燥粉体具有良好的堆积性,喷雾干燥粉体具有优越的均一性和可压性;由相似度可知,喷雾干燥与减压干燥浸膏粉体学性质相似度为79％,与真空微波干燥的相似度为81.3％.结论 中药物理指纹谱可用于评价不同干燥方式对中药提取物粉体学性质的影响,以及物理性质对药物成型性的影响,为中药浸膏粉体提供了新的评价模式.
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新辅料在七叶神安片生产中的应用
辅料在固体制剂生产中起着越来越重要的作用，随着制剂技术的不断进步，生产工艺的发展、进口设备的引进，国内新设备的不断采用，加上人们对药品质量要求的不断提商，新辅料的应用已日益受到药品制造者的重视，在国外，新辅料已被厂家广泛使用，国内已有一些制药企业和公司相继采用；新设备一步制粒机在也基本应用成熟。包括进口一步制粒机已被广泛应用在药品生产中了。众所周知，一步制粒和普通湿法制粒，无论在处方设计，工艺控制过程，还是操作参数方面，都存在明显差异，我们借鉴国内外的经验，结合中药七叶神安片的特点，采用不同浓度的新辅料聚维酮K30(PVPK30)，羟丙甲基纤维素(HPMC)及两种粘合剂的混合溶掖作粘合剂。经我们试验表明，用P V P K30作七叶神安片的粘合剂，其颗粒可压性不好，效果不好，而采用2% HPMC作为粘合剂制粒后，七叶神安片的可压性很好，片剂硬度，崩解时限符合药典要求和规定，试验后经扩大应用于大生产，获得了满意效果。
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五味宁心片的制备工艺流程及质量控制的标准分析
片剂的制法可分为颗粒压片法和直接压片法两大类，目前以颗粒压片法应用多.颗粒压片法又可分为湿法制粒压片法和干法制粒压片法.由于制成颗粒后再压片，可改善物料的流动性和可压性，因此制颗粒往往是压片的前过程.制粒的目的增加物料的流动性；减少细粉吸附和容存的空气，以减少药片的松裂；避免粉末分层；避免细粉飞扬.为探讨五味宁心片的制备工艺及质量控制的稳定性，使更好的应用于临床，研究如下:
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加入表面活性剂提高小活络片的崩解度
小活络片虽为中药全粉末糖衣片,但由于处方中含有粘性药材,动物皮类,树脂类,辅料加入少,可压性不好,需用粘合性较强的粘合剂,因此崩解时间较长,素片在35～40?@min之间.
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制粒与压片技术的优化
压片机是一种常见的制剂设备,也是一种较为复杂的机械.一台压片机用得好,关键就是要平稳而持久地运行.学习和研究压片机及颗粒的相关要素并将其优化,将有助于克服和解决压片机运行过程中的困难和故障.
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压片颗粒制备技术的研究
论述了优质的片剂并不完全是由压片机生产出来的,很多情况下是由造粒技术所决定的.经过正确造粒工艺处理的粉末,有较好的流动性、可压性、分层状况减少,均一度获得提高,减少了细粉.终提高了压片生产能力和改善了片剂质量.
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不同比例乳糖和微晶纤维素预混辅料的粉体学性质对比研究
考察了由不同比例乳糖和微晶纤维素复配而成的预混辅料Disintequik MCC和Disintequik MCC 25的性能.从流动性和可压性的角度考察了两种预混辅料的休止角、卡氏指数、流速及抗张强度等指标.又测定了两者与不同药物混合后粉末的休止角及粉末直接压片后的抗张强度.结果表明,这两种预混辅料兼具良好的流动性和可压性,Disintequik MCC25的可压性略优于DisintequikMCC.两者均可改善药物的流动性和可压性,也可保证小剂量药物的含量均匀度.
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粉末直接压片常用辅料的粉体学性质评价
评价了常用的直接压片辅料:微晶纤维素(Vivapur(R) PH 301、CeolusTM KG-802和Celldone(R) 200)、乳糖(Cellactose(R)80、Flowlactose(R) 100)和共聚维酮(Plasdone(R) S-630)的流动性和可压性.采用Hausner比值、Carr's指数、休止角及川北方程参数综合评价粉体的流动性和充填性;采用抗张强度-压力回归方程和川北方程评价粉体的压缩特性.结果表明,Plasdone(R) S-630和CeolusTM KG-802可压性较佳,但流动性和充填性较差;Cellactose(R) 80和Flowlactose(R) 100的流动性较好,但可压缩性一般;Vivapur(R) PH 301和Celldone(R) 200流动性、充填性和可压缩性均介于前两者之间.充分了解这些辅料的粉体学性质,有助于合理选择直接压片辅料.
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瑞格列奈二甲双胍片的处方工艺研究
目的：开发一种质量稳定的瑞格列奈二甲双胍片。方法以制剂成型性（不黏冲、不裂片）、可压性、外观、硬度、脆碎度、溶出度等为主要考察指标，筛选优处方工艺。结果按优处方工艺制备的片剂，可解决裂片问题，硬度大，脆碎性小，含量均匀度、溶出度等各项制剂指标均符合要求。结论筛选的优处方工艺制备的瑞格列奈二甲双胍片，质量符合制剂要求，制备工艺简洁可行。
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不同原材料制备的微晶纤维素性能比较
微晶纤维素[1]为白色或类白色无臭、无味的多孔性微晶状颗粒或粉末,具有高度可变形性,对主药具有较大的容纳性,可作为片剂的填充剂、干燥粘合剂,同时具有崩解作用,应用十分广泛.国外采用木材为原材料,先收集木浆纤维素酸部分水解后的结晶部分,再经干燥粉碎而得到聚合度约200[2]的结晶纤维素;我国棉花产量较高,成本较木材低,因此国内多以棉浆为原材料,采用喷雾干燥法制备微晶纤维素.我们比较了以木浆和棉浆为原材料、采用相同的制备方法、分别按CP和USP标准制备的4种微晶纤维素的性能,报道如下.
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阿昔洛韦胶囊溶出度研究
阿昔洛韦为核苷类抗病毒药,在水中溶解度较小,生物利用度仅15.0%～30.0%.我们尝试使用改善药物溶出的方法来解决生物利用度低的问题.本文选用能促使阿昔洛韦溶出的填充剂(可压性淀粉)制成阿昔洛韦胶囊剂,与β环糊精(β-CD)-阿昔洛韦胶囊剂及市售片剂进行了体外溶出度比较研究.
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粉末直接压片工艺的进展
综述了粉末直接压片工艺的研究进展,包括适用于粉末直接压片的辅料的进展情况及压片工艺的评价参数.
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新型直压辅料的粉体学性质评价
目的:考察新型直压辅料的粉体学性质,为粉末直接压片技术中辅料的筛选提供参考.方法:以新型直压辅料的粒径分布、吸湿性、润湿性、流动性、可压性和润滑敏感度等为考察指标,初步评价7种新型直压辅料(直压型微晶纤维素AvicelPH101、AvicelPH102,喷雾干燥乳糖FastFlo316、Flowlac 100,预混辅料LubriToseSD、Cellactose80,预胶化淀粉)的粉体学性质、稀释潜力及在粉末直接压片中的应用情况.结果:Cellactose80的粒径分布、流动性较好,抗张强度大;Flowlac100的流动性大;FastF-1o316的流动性大,吸湿性小,润滑敏感度低,但出片力大;AvicelPH 101、AvicelPH102可压性好,流动性不及喷雾干燥乳糖,且润滑敏感度高,不宜单独作为直接压片的辅料;LubriToseSD具有极好的流动性、可压性以及较好的自润滑能力;预胶化淀粉可压性较差,但流动性好,适合于黏性大、崩解时间长的物料的压片.结论:新型直压辅料具有很好的流动性和可压性,扩大了粉末直接压片辅料筛选范围,增加了粉末直接压片技术应用的可行性.
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贝诺酯片剂处方的优化
目的 优化贝诺酯片的处方,提高其可压性和溶出度.方法 用D.O.E Fusion ProTM软件对贝诺酯片的处方进行优化,并考察各种因素对处方的影响.结果 通过优化设计给出了预测的处方,重复试验的结果与预测值非常接近.结论 D.O.E Fusion ProTM软件给出的优化结果基本准确,且分析过程简单、直观.
