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番荔枝科植物Monodora junodii和M.grandidieri中的异喹啉季铵生物碱
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异喹啉类生物碱抑菌活性及抑菌机制研究进展
该文综述了异喹啉类生物碱中原小檗碱型、普托品型、苯并菲啶型、阿朴菲型、双苄基异喹啉型的抗菌活性和部分构效关系,并从菌体细胞壁、细胞膜的破坏及膜通透性的改变、相关酶和外排泵的抑制、影响菌体DNA和相关蛋白合成等多个方面详细阐述生物碱抑菌作用的分子机制.此外,该文还对当前异喹啉类生物碱构效关系的研究进行总结,指出应充分发挥靶标数据库筛选和组合化学在天然产物开发中的互补作用,以此提高药物靶标的筛选效率.该文将为以异喹啉类生物碱为先导物的新型抗菌剂研发提供理论参考.
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板蓝根水提取液中的化学成分
目的 研究板蓝根水提取液中的化学成分.方法 板蓝根水提取液经D101大孔树脂吸附,不同浓度乙醇洗脱部分经硅胶柱色谱反复分离纯化,测定所得化合物的理化常数和波谱数据,鉴定其化学结构.结果 从板蓝根水提取液中分离得到5个化合物,分别鉴定为:3-[2′-(5′-羟甲基)呋喃基]-1(2H)-异喹啉酮-7-O-β-D-葡糖苷(I)、落叶松树脂醇-4,4′-二-O-β-D-吡喃葡糖苷(Ⅱ)、落叶松树脂醇-4-O-β-D-吡喃葡糖苷(Ⅲ)、2-羟基-1,4-苯二甲酸(Ⅳ)、甘露醇(Ⅴ).结论 化合物I为新化合物,化合物IV和V在板蓝根中首次分离得到.
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合成3,4-二氢-1-(3',4'-二甲氧基)苄基-6,7-二氧次甲基异喹啉的工艺改进
3,4-二氢-1-(3',4'-二甲氧基)苄基-6,7-二氧次甲基异喹啉是合成许多异喹啉生物碱的重要中间体,如野罂粟碱的合成.故其化学合成方法有大量的文献报道,而Bischler-Naperalski环化反应是合成这类中间体的常用的方法.此方法是以取代苯乙酸和取代苯乙胺为原料形成异喹啉骨架.我们对此反应的合成工艺进行了反复研究和改进,使得反应产率得到了显著提高.
关键词: 合成 Bischler-Naperalski环化反应 异喹啉 工艺改进 -
5-甲氧基异喹啉的合成
5-甲氧基异喹啉是合成许多药用生物碱的重要中间体.我们以异喹啉为原料经磺化、碱熔得5-羟基异喹啉,再用重氮甲烷甲基化得5-甲氧基异喹啉.合成路线如下:
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罂粟碱的临床及药理作用研究进展
罂粟碱的通用名为盐酸罂粟碱(papaveringe hydrochloride),是一种鸦片类生物碱,化学名称为1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基异喹啉盐酸盐,为血管扩张药,罂粟碱对血管、心脏或其他平滑肌有直接的非特异性松弛作用.其临床应用广泛,但机制研究不多.现将10年来罂粟碱的临床及药理学作用研究综述如下.
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不同溶解方法对盐酸小檗碱片含量测定结果的影响
盐酸小檗碱主要成分是异喹啉,为毛茛科植物根茎中所含的一种生物碱[1],俗称盐酸黄连素.盐酸小檗碱片中盐酸小檗碱的含量测定是衡量盐酸小檗碱片质量的重要指标.2000版《中国药典》采用滴定法,2005、2010版《中国药典》均采用用沸水溶解后,用高效液相色谱(HPLC)法进行含量测定.笔者在该类药品的检验过程中,发现有少部分检验样品含量在规定下限.改用80℃水并超声波方法和甲醇并超声波方法溶解盐酸小檗碱片,其结果好于药典规定方法.
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表没食子儿茶素没食子酸酯对结肠癌前期病变的预防作用
目的 探讨表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对2-氨基-3-甲基咪唑[4,5-f]喹啉(IQ)诱导的裸鼠结肠癌前期病变畸变隐窝病灶(ACF)形成的预防作用及其机制.方法 60只雄性BALB/cA裸鼠分为正常对照组、模型组和低、中、高剂量预防组,分别予玉米油、IQ、5 mg·kg-1·d-1 EGCG+IQ、10 mg·kg-1·d-1EGCG+IQ、20 mg·kg-1·d-1EGCG+IQ处理.监测实验动物体重.6周后处死裸鼠.取结肠组织行H-E观察病理改变.亚甲蓝染色计数变性隐窝(AC)和ACF.免疫组化染色检测核因子E2p45相关因子2(Nrf2)蛋白表达水平.逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测大肠组织Nrf2、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A10的mRNA表达水平.结果 模型组裸鼠体重较高剂量预防组明显下降[(21.70±0.13)g比(24.37±0.07)g,P<0.01].高剂量预防组与模型组比较,结肠上皮细胞不典型增生程度下降;总ACF数和总变性隐窝(AC)数明显下降(18.00±7.51比64.20±45.18,P<0.05;63.90±18.56比168.80±35.34,P<0.01),Nrf2蛋白水平明显升高(0.3114±0.0037比0.1660±0.0021,P<0.01),Nrf2及其下游代谢酶UGT1A10的mRNA水平明显升高(P值均<0.01).结论 EGCG通过降低结肠黏膜ACF数目,对IQ诱导的结肠癌起到预防作用,此作用可能由激活Nrf2/UGT1A10信号途径实现.
关键词: 表没食子儿茶素没食子酸酯 异喹啉 结肠肿瘤 -
羟基法舒地尔的合成
异喹啉经过硼酸钠氧化得异喹啉氮氧化物,在乙酐中发生重排得到1-羟基异喹啉,再用氯磺酸氯磺化,后与高哌嗪反应得到Rho激酶抑制剂羟基法舒地尔,总收率为10.3%.
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(±)-盐酸阿朴吗啡的合成
异喹啉在氰化钾作用下和苯甲酰氯经Reissert反应、偶联反应和消除反应、与碘化钾反应成季铵盐、还原成四氢异喹啉、硝基还原、重氮化后经Pschorr环化反应制得(±)-阿朴吗啡二甲醚,再经氢溴酸脱甲基及与盐酸成盐得到(±)-盐酸阿朴吗啡,总收率31%.
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盐酸帕洛诺司琼合成路线图解
帕洛诺司琼(palonosetron,1),化学名为(3aS)-2-[(3S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛烷-3-基]-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉,是由瑞士Helsinn公司研制的5-HT,受体拮抗剂,其盐酸盐于2003年7月首次在美国上市,商品名Aloxi(阿乐喜),临床用于预防中度或高度致吐性化疗引发的急性和迟发性恶心呕吐.本品半衰期长(40h),与受体的亲合力是其他5-HT,受体拮抗剂的100多倍,美国综合癌症网(NCCN)推荐帕洛诺司琼为预防化疗引发的恶心和呕吐的首选药物[1-3].
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3,4-吡啶二甲酸的合成工艺改进
目的:改进3,4-吡啶二甲酸的合成工艺.方法:以发烟硝酸代替文献报道的浓硝酸作氧化剂,异喹啉为原料,氧化合成目标产物.结果:与文献工艺相比,改进工艺反应时间缩短2/3,收率从22%~26%提高到69%.结论:该合成工艺操作简便,反应时间短,收率高,更具实用性.
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中草药生物碱对呼吸系统作用研究进展
生物碱是一类含氮的碱性有机化合物,主要存在于植物体中,故又称之为植物碱.由于气候、土壤的不同,植物中生物碱的含量不同,即中药"道地药材"的具体体现.生物碱的分类多以含氮原子的氮杂环为依据,如吡啶类、吲哚类、喹啉类(含异喹啉)、嘌呤类、菲啶类、甾体类等,也有少数为胺类化合物.生物碱为许多中草药的有效成分之一,具有显著的生理活性,因此广泛应用于临床.本文将就中草药生物碱对呼吸系统的作用做一综述.
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异喹啉类的新化合物CPUC1对K562/A02细胞多药耐药的逆转作用
目的研究新化合物CPUC1对K562/A02细胞多药耐药的逆转作用.方法 MTT法检测长春新碱细胞毒作用.流式细胞仪测定细胞内罗丹明123的累积.DNA含量分析和Annexin V/PI双染测定长春新碱诱导的细胞凋亡作用.结果 CPUC1可以明显逆转K562/A02细胞对长春新碱的耐药性.CPUC1可以浓度依赖性增加K562/A02细胞内罗丹明123的积累.CPUC1可明显增强长春新碱诱导的K562/A02细胞凋亡.结论 CPUC1通过抑制P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)功能逆转了P-gp介导的K562/A02细胞的多药耐药性.
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1-氯异喹啉的合成及气相色谱分析
从异喹啉出发,与氢氧化钠反应制得1-羟基异喹啉后再与三氯氧磷作用制得1-氯异喹啉.选用Hp-5和Hp-50两种石英毛细管柱对其含量作分析,面积归-法计算.各成分用气相色谱-质谱联用仪定性.
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盐酸法舒地尔的合成
目的 合成心脑血管药物盐酸法舒地尔.方法 以异喹啉为原料,经发烟硫酸磺化、氯化后得到异喹啉-5-磺酰氯,再与高哌嗪缩合得到六氢-1-(5-异喹啉磺酰基)-1(H)-1,4-二氮杂卓,后与盐酸成盐得到心脑血管药物盐酸法舒地尔.结果 总收率为73.1%,较原文献收率提高10%.结论 该方法原料成本低、操作简便,适合工业化生产.
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罂粟碱在整形外科中的应用进展
罂粟碱的通用名为盐酸罂粟碱(papaveringe hy-drochlo-ride),是一种鸦片类生物碱,化学名称为1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-6,7-二甲氧基异喹啉盐酸盐,为血管扩张药.
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内源性儿茶酚异喹啉神经毒性物质参与帕金森病的研究进展
帕金森病(Parkinson's disease,PD)是由脑内多巴胺能神经元选择性缺失引起的一种老年性神经系统退行性疾病,临床主要表现为肢体静止性震颤、行动迟缓、肌张力增高和姿势平衡障碍等症状和体征,同时伴有视空间能力、记忆力、智力的改变[1].
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盐酸法舒地尔治疗椎基底动脉供血不足的临床疗效
盐酸法舒地尔[六氢-1-(5-磺酰基异喹啉)-1(H)-1,4-二氮杂卓,Fasudil,又名 HA1077],它是一种RHO激酶抑制剂,是一种新型异喹啉磺胺衍生物,是一种新型高效的血管扩张药,其临床应用备受关注,现将在门诊上应用盐酸法舒地尔治疗椎基底动脉供血不足的临床疗效总结如下.