首页 > 文献资料
-
酶法改性淀粉研究进展
天然淀粉经过处理后,淀粉分子上被引入新的官能团或改变淀粉分子大小和淀粉颗粒性质,从而改变淀粉的天然特性。改变淀粉的方法现在主要有物理改性、化学改性、酶法改性和复合改性等。本文综述了近年来国内外酶法改性淀粉的概况,酶法改性的酶类和酶法改性方法,并展望未来酶法改性的发展方向。
-
分子模拟研究活性炭表面官能团对丙酮吸附的影响
目的 从分子层面解释不同含量和种类的表面官能团对丙酮在活性炭中吸附的影响,从而了解不同浓度丙酮吸附应选择活性炭的种类.方法 利用蒙特卡洛法模拟氧含量为3 wt%,5wt%,10 wt%,20wt%,加入官能团分别为羟基、羧基、羰基的活性炭,在303 K下对丙酮的吸附.结果 在1.0 nm孔中,当丙酮浓度为10 ppmv时,除加入羧基使氧含量为20 wt%外,加入各种含量和种类的官能团对丙酮的吸附都是有利的.当丙酮浓度为1000 ppmv时,除加入羰基使氧含量为10 wt%外,加入官能团对丙酮的吸附都是不利的.结论 当丙酮浓度低于10 ppmv时,选用1.0 nm氧含量为5 wt%官能团为羟基的活性炭吸附效果好.对于浓度大于1000 ppmv的丙酮,选用孔径为1.5 nm氧含量为10 wt%官能团为羧基的活性炭吸附效果好.
-
前药:设计及临床应用
前药是药物分子的生物可逆衍生物,它在体内经酶和(或)化学转化释放出有活性的母体药物,从而发挥预期的药理作用.无论在药物发现还是发展阶段,前药策略都已经成为改善药理活性化合物的物理化学、生物药剂学、药代动力学性质的一种重要工具.在已经批准的药物中,约5%~7%可以归为前药,而且前药策略在药物发现早期阶段的应用呈上升趋势.为了说明前药策略的应用,本文综述前药设计中常用的一些官能团,重点强调几个已上市或正在临床试验的前药实例.
-
基于化学衍生化技术提高LC-MSn在生物体液中药物定量检测灵敏度的研究进展
液相色谱-质谱联用(LC-MSn)的高灵敏度和高专属性在药物研究特别是药物代谢研究中发挥着重要作用.但是随着高活性低剂量药物和特殊结构类型化合物的出现,液质联用的应用也受到限制.通过衍生化改变药物的结构,从而改变其理化性质,在液质联用检测中可以提高离子化效率,降低基质抑制和减少无机盐及内源性杂质的干扰.本文简要综述了衍生化和液质联用技术应用于生物体液中药物定量检测灵敏度提高方面的新进展.
-
前药设计原理及其临床应用
前药是药物分子的生物可逆的衍生物,在体内经酶或化学作用释放具有活性的原药,从而发挥预期的药理作用.在药物的发现和发展过程中,前药已经成为一种确切的改善原药理化性质、生物药剂学性质及药物代谢动力学性质的手段.目前在世界范围内批准上市的药品中有5%~7%可以归类为前药,并且在新药研究的早期前药这一理念也越来越受到重视.本文对一些经典的可以进行前药设计的官能团进行综述,并且以一些和利用前药设计原理成功上市的药物为例来阐述前药策略的可行性与优越性.
-
对《中国药典》2000年版二部气态气味鉴别法中的问题探讨
在中国药典中,采用气态气味试验法对药品的化合物及其相关官能团进行化学鉴别,始于人民共和国的第一版药典(1953年版).自1990年版以来,中国药典(二部)采用气态气味鉴别法的品种数量相对稳定,测试方法基本固定,<中国药典>2000年版二部收载的正文品种中共有190余个采用了这类鉴别,占全部967个品种的20%,附录收载的一般鉴别试验中,有六类化合物也采用了这种鉴别方式,这些内容基本上承袭了1995年版的相关内容.经过分析,我们发现其中存在一些较为突出的问题:较多的采用了凭人体嗅觉闻吸试验的感官鉴别(经验鉴别)方式;鉴别时所产生的气态物中有的含有毒有害气体,可能对实验人员的身体造成危害.在中国药典2005年版制定期间,发表此文,以期引起重视.
-
羧甲司坦及其片剂的红外光谱鉴别
羧甲司坦又名羧甲半胱氨酸,为粘液调节剂,通过在细胞水平影响支气管腺体的分泌,使痰液的粘滞性降低而易于咳出.临床上用于治疗各种原因引起的痰液粘稠、咳痰困难和痰阻气管等[1].羧甲司坦及其片剂为<中国药典>收载品种,其鉴别方法为巯基和氨基酸官能团的一般化学反应和薄层色谱鉴别,显然不够专属[2].红外光谱是有机化合物的重要特征之一,具有高度的专属性和特异性,在药品检验中,常成为有机药品鉴别的重要方法.
-
大环内酯类抗生素的快速系统鉴别方法
大环内酯类抗生素是一类广谱抗菌药物,临床应用广泛.由于同一官能团在同系化合物中的反应相同,按现行药品标准对其制剂进行鉴别难以区分,因此,被假冒的频率较高.由于我国假药集散地又多在基层,取证样品量较小,受仪器设备和实验条件的限制,在打假工作中靶向性差.我们对大环内酯类抗生素进行了快速系统鉴别方法的研究,建立了以颜色反应与薄层色谱相结合的大环内酯类抗生素快速系统鉴别方法.该方法具有使用设备简单,样品消耗量小,检出速度快,结果准确度高,安全性好的特点,尤为适合于基层现场打假工作的需要.
-
氮杂环类心脑血管用药的化学快速鉴别
氮杂环类心脑血管用药主要包括利可君、卡托普利、卡维地洛、地巴唑、盐酸倍他司汀、维生素E烟酸酯、双嘧达莫、苯磺酸氨氯地平、硝苯地平、尼群地平和尼莫地平,虽均为心脑血管用药,但功效、作用机理却各不相同,销售价格更是相差悬殊.心脑血管用药是全国销量大的品种,制定本类药品的化学快速鉴别标准,对规范药品市场,保证人们用药安全、有效具有重要的意义.本文通过氮杂环母核官能团的专属性反应对上述11个品种作出初步鉴别,再根据各品种特有的官能团分别进行专属性反应并结合TLC的Rf值和相对参比样品的Rf值进行验证,建立氮杂环类心脑血管用药的化学快速鉴别方法.
-
甲壳素及其衍生物壳聚糖的应用进展
甲壳素(Chitin)是自然界中含氨基的均态多糖之一,广泛存在于甲壳类动物中,是仅次于纤维素的天然高分子化合物.壳聚糖(Chitosan)是甲壳素脱乙酰基产生的主要衍生物.甲壳素结构中含有多种官能团,壳聚糖分子中存在许多游离胺基,因而具有许多独特的性质.同时,二者具有很好的生物相容性,可降解性等特点,因而在许多领域具有广泛的应用.
-
纳米生物材料——聚酰胺-胺树状大分子
PAMAM树状大分子是近年来出现的一类新型纳米级的合成高分子,它们高度枝化的结构和独特的单分散特性为这类化合物带来一系列不同寻常的性质和行为,如分子表面极高的官能团密度,分子的球状外形和分子内部大量的无效腔,使PAMAM树状大分子引起了高分子化学、有机化学、超分子化学、医学、药学等领域研究者极大的兴趣.当前,树状大分子的研究主要包括药物及基因载体、免疫诊断试剂、抗病毒试剂、超分子构筑单元、纳米级催化剂、化学反应器等.
-
不同官能团对骨肉瘤 Saos-2细胞生物学特性的影响
目的:肿瘤假体置换是目前治疗骨肉瘤的常用手段,功能化假体的设计和应用是目前研究的热点方向。肿瘤细胞周围微环境对肿瘤的增殖、活力和凋亡等行为起重要作用。探讨不同的官能团对细胞生物学特性影响。方法通过自组装技术在金片表面接枝不同的化学基团(-CH3、-COOH、-NH2、-OH),测定接触角和X线光电子谱确定其表征,采用早期扫描电镜、DAPI、CCK-8法、死/活细胞染色、流式细胞检测仪等方法观察不同官能团对骨肉瘤Saos-2细胞的黏附、增殖、活力、凋亡的影响。结果-CH3、-NH2、-OH、-COOH基团的表面接触角分别为(103.0±10.1)°、(58.5±5.7)°、(13.5±0.5)°和(19.1±2.8)°。电镜下可见骨肉瘤Saos-2细胞在含有-NH2和-COOH基团的材料表面伸展较大,细胞贴壁展开,形态不规则,大多呈梭形和盘状,细胞间突起相互连接紧密;细胞在含有-OH基团的材料表面铺展面积相对较小,细胞形态基本正常,而含有-CH3基团的材料表面细胞的黏附数量明显较少,不同的官能团对Saos-2细胞黏附、增殖率影响的顺序从大到小依次为-COOH≥-NH2>-OH -CH3;而对Saos-2细胞凋亡率和毒性的顺序-CH3-OH>-NH2>-COOH;不同的官能团对细胞凋亡的影响从大到小依次为-CH3(19.1%)-OH(7.2%)>-NH2(4.3%)>-COOH(2.9%)。结论含有-CH3基团的材料不利于细胞的黏附和增殖,并对细胞的凋亡有一定的促进作用。
-
石斛酸性多糖官能团与自由基清除活性的相关性
目的:研究5种石斛属植物酸性多糖自由基清除活性与其官能团之间的相关性.方法:采用碱提醇沉法制备5种石斛酸性多糖,测定各酸性多糖硫酸糖及糖醛酸含量以及对ABTS+自由基、羟自由基(·OH)的清除活性,并利用傅里叶红外光谱仪分析各样品官能团结构.结果:5种石斛酸性多糖对ABTS+自由基、羟自由基(·OH)显示出不同的清除能力,各酸性多糖抗氧化活性与硫酸糖和糖醛酸含量显著相关,其中各样品抗氧化活性与糖醛酸含量呈正相关,与硫酸糖含量呈负相关.结论:硫酸糖可能会抑制酸性多糖的抗氧化活性,而糖醛酸会增强酸性多糖的自由基清除活性.5种酸性多糖的官能团结构相似,但迭鞘石斛、紫皮石斛、铁皮石斛具有β构型的酸性多糖相比α构型的金钗石斛酸性多糖、马鞭石斛酸性多糖抗氧化活性更好.
-
荜茇挥发油清除自由基作用及其与分子结构的关系
目的观察海南产荜茇挥发油清除自由基活性,探讨其与分子结构的关系.方法 DPPH法检测清除自由基活性;GC-MS法分析其化学成分,并用谱库检索确定各化合物结构.结果①荜茇挥发油具有清除DPPH自由基的能力,且浓度越高,活性越强;②海南产荜茇挥发油含41个化合物,碳碳双键C=C的相对含量占绝对优势.结论碳碳双键C=C可能为荜茇挥发油清除自由基活性的必需官能团.
-
二茂铁杂环衍生物的研究进展
二茂铁又称环戊二烯基铁,由两个环戊二烯阴离子(C5H5-)和一个二价铁离子(Fe2+)构成的,是夹心结构2型配合物,具有芳香性的有机过渡金属化合物.