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β-锗代α-氨基酸衍生物的合成、抗肿瘤活性及构效关系研究
目的设计合成具有不同取代基的锗代α-氨基酸衍生物,研究它们的抑瘤活性及构效关系.方法根据有机锗衍生物的抑瘤作用原理,设计合成了9个锗代α-氨基酸衍生物,测试了所合成的化合物对于小鼠H 22肿瘤生长的抑制活性,利用C2的QSAR+和Catalyst进行构效关系研究和建立药效团模型.结果合成9个目标化合物,其结构利用1H-NMR、 13C-NMR、红外光谱、元素分析等方法进行了确证,含有不同取代基的化合物[Ⅰ]均具有一定的抑瘤活性; 无论是高剂量(150 mg·kg-1·d-1)还是低剂量(75 mg·kg-1·d-1),含硝基的[Ⅰ-2]和[Ⅰ-7]以及高剂量的溶肉瘤素衍生物[Ⅰ-6]与含羟基的衍生物[Ⅰ-3]和[Ⅰ-4]对小鼠H 22肿瘤生长的抑制率(灌胃)均超过阳性对照5-FU(皮下注射,15 mg·kg-1·d-1).将低剂量组的抑瘤活性实验结果利用C2的QSAR+和Catalyst进行处理,得合适的QSAR方程Activity%=-18.122 7-12.032×AlgP 98-3.127 14×Hd-4.337 015×HOMO+0.011 247×Wiene和药效团模型.结论含有不同取代基的锗代α-氨基酸衍生物的抗肿瘤活性与苯环上取代基的性质有关,吸电子基团的存在通过影响分子的HOMO增强抗肿瘤活性.
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浅谈生物显微镜的使用环境及其维护
随着科学技术的不断发展,生物显微镜在医疗卫生、科学研究和高等院校教育事业等各方面的使用越来越普遍.我校生物显微镜主要是用来对生物学、细菌学、细胞学、组织学、药物化学等教学示范和实验研究之用.一般显微镜在频繁使用的情况下,寿命为7-8年,我校现有各种显微镜369台,经常使用的为360台,随时维护的为7-9台.掌握显微镜的构造特点,了解其使用环境及维护方法,对于保护其性能,延长使用寿命,提高工作效率,是很有必要的.
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提高《有机化学》课堂教学质量的探讨
《有机化学》是药学专业的一门重要专业基础课,它与后续课程《药物化学》、《植物化学》密切相关,而且学生今后从事药学工作时,也需要比较坚实的有机化学基础.课堂教学对学生获得系统的有机化学基本知识、基本理论具有重要地位.我在教学实践中,就如何上好一堂课,提高课堂教学质量进行了一些探索.
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《药物分析》教学改革初探
三年制药学专业业务培养目标是:培养从事一般药物制剂,临床合理用药、药品质量检查及其他一般药学工作,具有初步科研能力的药师.《药物分析》作为专业课程,主要是给学生传授药物成品的化学检验原理和方法,生产、贮存中质量的控制及体内药物分析的知识,是在学生学习了《分析化学》、《药物化学》、《天然药物化学》等课程后开设的,要求学生既掌握理论知识,又具有较多较强的实际应用能力.
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淫藤骨痹康方有效部位群在正常大鼠与急性血瘀大鼠体内药物化学对比研究
目的:研究淫藤骨痹康方有效部位群在正常大鼠与急性血瘀大鼠体内药物化学差异性,阐明其活血作用的药效物质基础.方法:采用HPLC法建立淫藤骨痹康方有效部位群在正常生理状态与急性血瘀病理状态下的药物化学特征指纹图谱,并对体内外色谱峰进行对比分析.结果:在正常生理状态下,5个批次的含药血浆样品中有14个共有色谱峰,其中3个峰来自于空白血浆,9个峰为淫藤骨痹康方的原型成分,2个峰为其代谢产物峰或产生的新成分峰,经对照品对照,12 min处的峰为阿魏酸;在急性血瘀病理状态下,5个批次的含药血浆样品中有14个共有色谱峰,其中3个峰来自于空白血浆,9个峰为淫藤骨痹康方的原型成分,2个峰为其代谢产物峰或产生的新成分峰,经对照品对照,12 min处的峰为阿魏酸,32 min处的峰为淫羊藿苷;病理和正常生理状态下扣除空白血浆峰后的共有峰有10个,大多数共有峰峰面积病理状态下明显强于正常生理状态下,其中有3个共有峰峰面积具有显著性差异(P<0.05).结论:血瘀影响淫藤骨痹康方有效部位群中大多数成分的吸收与代谢;其入血原型成分与代谢新成分可能为其活血作用的药效物质.
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醛糖还原酶抑制剂的研究进展
醛糖还原酶是多元醇代谢通路的综述了醛糖还原酶抑制剂的研究进展.
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药物化学教学中多种教学法的综合应用
在药物化学教学中,改变单一的讲授式教学法,综合应用兴趣型教学法、案例教学法、比较教学法、讨论式教学法,能充分调动学生学习的积极性,加深学生的记忆,提高教学效果.
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暨南大学药学院
暨南大学药学院成立于2001年4月,现设药学和中药学两个本科专业,拥有药理学、药物化学、微生物与生化药学3个硕士点,1个生物医药工程博士点及1个博士后工作站.现在读本科生、研究生400多人.
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4,6,17-取代6-氮杂-4烯-3酮甾体类5α-还原酶抑制剂构效关系的量子化学研究
目的探寻甾体类5α-还原酶抑制剂电子结构与活性的关系.方法 应用分子力学MM+法、量子化学AM1法对15个4,6,17-取代甾体类5α-还原酶抑制剂进行构象优化,计算了化合物的电子结构指数,并应用逐步回归探寻化合物量化指数和活性的关系.结果 ①本组化合物的HOMO、LUMO主要分布在母环A环和B环的C-3位到N-6位这一区域以及O-21位上;②疏水常数logP与药效的关系为非线性关系;③得到较显著的QSAR方程.结论 ①从HOMO的分布角度指出分子的4,6位置可能是与酶作用的活性区域;②解释了疏水常数logP与药效的关系为非线性关系的原因;③研究讨论分子的电子结构与药效的关系.
关键词: 药物化学 构效关系 AM1量子化学方法 甾体5α-还原酶抑制剂 -
天然药物化学开放性实验的实践与思考
实验教学是天然药物化学课程的重要组成部分,也是培养学生创新意识、创新能力的重要途径.天然药物化学教研室高度重视实验教学工作,根据天然药物化学课程的特点和我院的实际情况,自编实验讲义,针对性和可操作性强.目前本课程开设了大黄中蒽醌类成分、黄连中盐酸小檗碱、槐花米中芦丁的提取、分离和结构鉴定共三个实验(个别班安排了一些鉴定内容,如皂甙、生物碱的鉴别).这些实验对培养学生的实验操作能力、加深对天然药物化学理论知识的理解等方面发挥了重要作用,但同时我们也感到这些实验属于"验证性实验"范畴,在发挥学生的主观能动性、培养学生的创新能力方面显得不足.因此,今年我们尝试开设天然药物化学开放性实验.所谓"开放性实验",就是由老师给定题目,让学生自行查阅有关文献资料,写出实验设计方案,经实验教师反复修改,批准后方可进行的实验.我们选择药学2000(5)班作为试点班级,取得了较好的教学效果.
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高职药学药物化学实验改革
本文针对原有药物化学实验教学忽视对学生思维方式、综合运用知识能力以及分析问题、解决问题能力的培养,从药物化学实验内容、教学方法和实验考核等几方面提出了改革措施,并进行了实践.
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以职业能力为导向,完善药物化学实践教学体系
药物化学是高职高专医药院校药学各专业的一门核心课程,与企业合作开发形成了"校企合作、工学结合"的人才培养方案,以职业能力为导向,形成职业感悟、基本技术、专业技术、拓展性实践、开放性实践到顶岗实习的递进式上升的职业能力的教学模式,完善了药物化学实践教学体系.
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案例教学在药物化学教学中的应用
在药物化学的教学过程中,以提高学生的创新能力、应用能力和综合素质为目标,通过对药物化学课程特点的分析,在教学中实施了案例教学法,旨在为药学教育者正确、合理运用案例教学法提供参考.
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对药物化学实验教学改革的探讨
药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物.阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科[1].它既是现代有机化学重要的分支学科,也是药学专业一门重要的专业基础课,具有很强的理论性和实践性,成为连接化学科学与生命科学的交叉学科.
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银杏果实和叶子的化学研究进展
综述有关国内外对银杏果实和叶子的化学成分研究,有效成分的人工合成和组织培养,影响有效成分含量的因素,有效成分的提取分离及含量测定等药物化学方面的研究概况,为进一步开发应用银杏资源提供参考.
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浅谈提高药物化学学习兴趣的几个方法
充分调动学生的主观能动性,是提高药物化学教学效果的关键所在。本文就如何激发学生的学习兴趣、调动其主观能动性,终实现优化课堂教学和提高教学效率,提出自己的见解。
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对我院药物化学与药物分析实验教学改革的构想
药物化学是研究化学药物的化学结构、理化性质、化学制备、化学结构与药效相互关系、药物作用的化学机制,以及寻求新药的途径和方法的一门学科[1].药物化学实验是药学专业一门重要的专业实验课程,它将有机化学和药学专业知识有机地结合起来. 药物分析实验通过运用分析化学的方法和技术,对具体的药物制剂进行鉴别、检测和质量控制,是分析化学知识的延伸.为了更好地培养学生的综合思维能力和动手实践能力,根据我院的实际情况,笔者提出对药物化学和药物分析实验合并教学,同时开展综合设计性实验的改革方案.
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药物化学实验教学创新初探
药物化学是药学专业的一门专业基础课,占据显要位置,是连接药学与有机化学等基础学科的桥梁,同时也是一门实验性很强的学科,对学生实践能力和创新意识的培养非常重要.现代药学发展对药学专业人才的要求是高技术应用型人才,这就要求学生必须具有良好的职业素养,宽厚的基础知识,很强的实践能力,较好的创新意识以及较强的适应性.在以往的药物化学教学中,存在重理论轻实践、实验课时少、实验内容陈旧、相关学科间缺乏联系等一些缺陷,已不符合现时要求.笔者从五个方面探讨了药物化学实验课教学创新的思路与策略,并结合学生实际情况进行了初步实践探索.
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药物化学教学策略的探讨
药物化学是药学专业的一门重要专业课.近几年来,笔者针对<药物化学>课的特点和药学高职学生的学习特点,在教学实践中,对这门课程的教学策略进行了积极探讨,取得了比较明显的成效,现总结如下.
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概念图法在《药物化学》课程中的实践与探索
目的:提高《药物化学》课程的教学质量.方法:在了解《药物化学》课程的性质、特点和主要存在的教学问题的基础上,利用概念图法揭示本课程内容的规律性以便组织教学.结果:概念图法使《药物化学》繁杂、抽象的课程内容的规律性得以直观体现,包括特定药物课程内容的规律性和药物之间关系的规律性.在教学过程中,学生在教师的引导下能通过绘制概念图自行探索课程的有关知识,不同学生学习成效不同,但总体来说提高了学生的自主学习能力和学习效率.结论:概念图法是提高《药物化学》教学质量的有效方法.