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人参皂苷Rg3微乳的质量评价
目的 对自制人参皂苷Rg3 微乳剂的质量进行评价.方法 通过测定人参皂苷Rg3 的理化参数、载药量及体外释放度对人参皂苷Rg3 微乳剂进行质量评价.结果 所制备的人参皂苷Rg3 微乳剂为无色澄清、透明均一的溶液,平均载药量为3.5 mg/mL,体外释放度试验表明Rg3 微乳的释药速度和程度都明显大于市售胶囊.结论 制备的人参皂苷Rg3 微乳剂的理化参数及体外释放度等指标达到药典要求.
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RP-HPLC测定微乳剂中银杏酸同系物含量
杀灭钉螺是预防和控制日本血吸虫病传播的重要措施之一.采用植物杀钉螺剂能克服氯硝柳胺成本高,对水中鱼类、贝类毒性大,长期使用对环境将造成不良影响的缺点[1].因此高效、低毒、价廉的植物源杀钉螺药物的开发必将是未来发展的方向[2].
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环保型白蚁防治制剂1%氟氰苯唑微乳剂的研制及药效
目的研制一种新型的环保型白蚁制剂--微乳剂,并观察其对白蚁的实验室药效.方法根据微乳技术原理,筛选研制灭蚁微乳剂的乳化剂和助表面活性剂.通过测定对白蚁的击倒速度, 白蚁穿越微乳剂处理土壤的能力,评价微乳剂对于白蚁的药效.结果所配制的微乳剂对于乳白蚁的击倒速度较快,乳白蚁不能穿越0.025%、0.05%和0.1%氟氰苯唑微乳剂处理的土壤.结论微乳剂少用有机溶剂,对环境污染小,有利于生产者和使用者的健康,是一种很好的白蚁预防剂型.预防白蚁处理土壤使用浓度为0.025%~0.05%.
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环孢素A新制剂研究进展
目的对近年来环孢素A新制剂的研究进展进行综述.方法检索文献资料,对环孢素A的微乳剂、纳米粒、脂质体制剂及栓剂、滴眼剂的制备、释药性能和体内分布、药动学进行分析.结果 5种制剂可有效地提高环孢素A生物利用度,增加其皮肤穿透能力和生物膜通透性,实现体内靶向给药,降低环孢素A毒性及不良反应.结论制剂新技术的应用为环孢素A的临床应用提供了广阔的前景.
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农药微乳剂的研究及应用
研究微乳剂制造技术把溴氰菊酯与辛硫磷原药混合,然后加入乳化剂、助溶剂及水制成20%、微乳剂,经试验,在农田应用,溴氰菊酯与辛硫磷配比以1:15为经济有效,而粮食上应用为1:50.经应用,15ppm的微乳剂对粘虫、谷蠢、赤拟谷盗蚜虫杀灭率为100%.
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肾移植术后合理服用环孢素
肾移植病人为有效地抗排异,保证异体肾长期存活,在手术后初3个月要服用大剂量的环孢素.环孢素是一种强效免疫抑制剂,为微乳剂,颗粒很小,弥散好,不受胆汁分泌、进食等影响.吸收稳定,血浓度变异性小,生物利用度高.血药浓度谷值监测可信.因为肾移植手术自血管吻合开放的一刻,到病人出院后许多年都可能发生排异.因此,选择免疫抑制剂和安全、有效、合理服用免疫抑制剂,就成了我们探讨的一个课题.
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两种剂型氯氰菊酯对卫生害虫药效观察
我们将5%氯氰菊酯配制成的微乳剂和可湿性粉剂对蚊、蝇、蜚蠊等卫生害虫的室内药效进行了测试和比较,为合理选择用药提供科学依据,现将结果报告如下.
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维生素K1微乳剂在大鼠体内的药物动力学
目的 建立大鼠血浆中维生素K1的高效液相色谱测定法,并应用于经灌胃给予维生素K1微乳剂后的维生素K1药动学研究.方法 大鼠经灌胃给予维生素K1微乳剂3.77 mg·kg-1,于给药后不同时间采集血样,采用无水乙醇-乙醚(体积比为1:3)提取的方法处理血浆样品.采用反相高效液相色谱法测定维生素K1的血药浓度,色谱柱为Thermo C1s柱(150 mm ×4.6 mm,51μm),流动相为无水乙醇-水(体积比为90∶10),流速为1.1 mL·min-1,检测波长为270 nm,柱温为35℃.结果 血液中的内源性物质不干扰测定.维生素K1的线性为48~2 400 μg·L-1,r =0.995 3,定量下限为48 μg·L-1,精密度、准确度、回收率均符合生物样品测定要求.主要药物动力学参数:tmax=1.0 h,t1/2=7.61 h,ρmax=0.77 mg·L-1,AUC(0-s)=2.87 mg· h· L-1,AUC0-∞=3.21 mg·h·L-1.结论 该方法适用于维生素K1微乳剂在大鼠体内的药物动力学研究.
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环孢素微乳剂在中国健康志愿者中的人体生物利用度
目的研究环孢素(CyA)微乳剂的药动学和相对生物利用度.方法 20名健康志愿者单剂量口服CyA微乳剂和普通乳剂,用HPLC法测定血药浓度.结果微乳剂的相对生物利用度为(229.28±95.00)%,微乳剂和普通乳剂的药动学参数分别为AUC0→24:(10764.32±2669.44)、(5187.35±1913.80)μg·L-1,cmax:(1948.01±350.07)、(890.01±273.64)μg·L-1;tmax:(1.68±0.59)、(2.98±0.77)h.2种制剂的主要药动学参数AUC0→24、cmax和tmax经方差分析显示差异均具显著性意义(P<0.05).双单侧t检验结果显示2种制剂不具生物等效性.结论 CyA微乳剂生物利用度优于普通乳剂.
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卫生杀虫微乳剂配制及杀虫效果的研究
目的 研制卫生杀虫微乳剂及对蚊蝇和蟑螂的杀灭效果.方法 微乳剂配制采用经验法进行药效筛选试验,杀虫效果按GB13917.1-13917.8-92和GB/T 17322.1-1998规定进行试验,毒理学试验按GB/T 15670-1995规定进行试验.结果 研制出6%卫生杀虫微乳剂,对蚊、蝇和蟑螂室内药效KT50分别为4.16、5.94和7.28 min,24 h死亡率均为100%,模拟现场药效24 h死亡率均为100%,滞留喷洒试验在不吸收、半吸收和吸收3种板面均达到合格指标要求.毒理学试验为微毒、低毒指标,符合毒性要求.结论 6%卫生杀虫微乳剂配方科学合理,冷藏热贮稳定性合格,有效期为2年,安全环保,无刺激性,室内外空间喷洒和滞留喷洒药效合格,有开发推广应用前景.
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农药微乳剂的发展及在卫生杀虫剂上的应用前景
进入21世纪,资源和环境成为全球性关注的焦点问题.传统的农药主导产品乳油制剂因消耗大量不可再生的石油类有机溶剂和使用中给环境和人类本身带来许多负面影响而面临日趋严峻的挑战[1].
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乳化剂的应用研究
随着人们环保意识的不断加强,关于农药的法规越来越严格,不仅要求农药性能卓越,而且还要有良好的环境相溶性,从而加剧了新农药的开发难度,成功率急剧下降.目前开发一个新农药需历时8~10年,耗资上亿甚至几亿美元[1-2].为此国内外已逐渐将研究开发的重点转移到加工制剂上,并且由于有机溶剂的有毒、易燃、对眼睛有刺激性以及生产贮运的安全性问题,以安全廉价的水为分散介质的一系列新剂型如微乳剂、乳剂、水溶剂、悬浮乳剂、水分散粒剂、泡腾片剂等成为研究热点[3-5].由于大多数原药不溶于水,所以乳化剂的研究、筛选对水性制剂的配制尤为重要.
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高效氯氰菊酯微乳剂的开发生产
本文主要报告了4.5%高效氯氰菊酯微乳剂(商品名:4.5%百家宁微乳剂)的研制与生产.该微乳剂的主要成份是高效氯氰菊酯,含量4.5%.主要进行了配方设计及生产工艺的研究,理化特性、毒性试验以及杀虫效果测定.毒性试验表明:毒性经口、经皮毒性均属低毒,且刺激性小,完全符合卫生杀虫剂要求.在上海、北京两地分别用三种不同板面作施药杀虫效果试验,对家蝇、淡色库蚊、德国小蠊控制率达到卫生杀虫剂A级标准.
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10%立影杀虫微乳剂对3种害虫灭效研究
目的 研究10%立影杀虫微乳剂对致倦库蚊、家蝇、德国小蠊的杀灭效果.方法 按照GB13917.1-92和GB/T17322.1-1998的室内药效试验和模拟现场试验方法进行.结果 对致倦库蚊、家蝇、德国小蠊24 h死亡率大于70%,符合GB/T17322.1-1998滞留喷洒药效的B级标准.结论 10%立影杀虫微乳剂在不吸收、半吸收、吸收表面对蚊、蝇、蟑有较好的杀灭效果,施药后表面药痕小、有较长的持效性,药效稳定.
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微乳剂在白蚁化学防治中的应用
1引言防治白蚁的方法,依其作用原理及应用技术,有生物防治法、物理机械防治法、化学防治法和检疫防治法.其中,化学防治法通过使用药械,以见效快、效率高、使用方法较简便、受区域性限制小等特点见长,具有独特的应用优势.
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003应用环孢素微乳剂治疗结节性痒疹
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七叶皂苷钠微乳注射剂的安全性及药效学研究
目的 对市售七叶皂苷钠粉针及自制七叶皂苷钠微乳注射剂的安全性和疗效进行对比研究.方法 以新西兰家兔为试验用动物,进行溶血试验和血管刺激性试验,对用药安全性进行考察;对二甲苯致小鼠耳肿胀及耳廓毛细血管通透性增加的抑制作用进行考察,作出初步药效学评价.结果 市售粉针和自制微乳剂均有轻微的溶血和一定的刺激性,组间无明显差别;高、低剂量的七叶皂苷钠粉针及微乳注射剂对二甲苯所致小鼠耳肿胀及耳廓毛细血管通透性增加均有明显的拮抗作用,其中七叶皂苷钠微乳注射剂的拮抗作用更为明显.结论 市售粉针剂和自制微乳注射剂均存在一定的静脉注射安全性风险,两者抗炎消肿作用明显,七叶皂苷微乳注射剂疗效更为显著.
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高浓度澄明氯霉素泼尼松龙微乳滴眼液的药剂学实验研究
目的解决氯霉素泼尼松龙滴眼液(俗称:氯强龙眼药水)中氯霉素有效浓度较低,泼尼松龙微粒混悬易沉降问题.方法通过微乳化技术达到制备高浓度澄明氯强龙眼用新剂型.结果氯霉素泼尼松龙微乳滴眼液提高了氯霉素有效浓度,达1%,溶液澄清透明,热力学稳定性好,pH值适中,对眼刺激性小.结论氯霉素泼尼松龙微乳滴眼液是一种符合眼用制剂标准,质量优良,性质稳定的眼科用药新剂型.
关键词: 氯霉素泼尼松龙滴眼液 混悬液 微乳剂 刺激性 热力学稳定性 -
国产环孢素新老剂型对重症肌无力患者血药谷浓度的影响
目的:了解环孢素新老剂型对重症肌无力患者血药谷浓度的影响.方法:回顾性分析环孢素剂型更换前后189例重症肌无力患者的病案、用药记录以及血药浓度检测结果.结果:环孢素血药谷浓度随着每日用药剂量的增加稳步升高;微乳剂环孢素血药谷浓度与测定浓度前日后一次服药剂量相关,油剂环孢素血药谷浓度与测定浓度前一日服药剂量相关;剂型改变(微乳剂与油剂)对患者血药谷浓度影响差别不大;临床上,根据体重计算两种剂型环孢霉素服用剂量意义不大,其中微乳剂相对于油剂更不适用 mg·kg-1换算环孢素用量.结论:环孢素微乳剂逐渐代油剂,如何合理有效的进行剂型转换对重症肌无力疾病的治疗有重要意义.
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肾移植早期应用环孢素引起尿路刺激症状二例
环孢素A是肾移植术后常用的一种免疫抑制剂,使用环孢素微乳剂(新山地明)初始剂量一般为6~8 mg@kg-1@d-1,血药谷值浓度维持在0.208~0.374μmol/L之间.我院近4年共有140例肾移植术后早期患者服用常规剂量环孢素,出现神经毒性反应21例.其中2例突出表现为尿频、尿急等症状,排除尿路感染或尿管刺激等因素,我们认为是药物神经毒性所致膀胱功能紊乱.调整免疫抑制剂治疗后,上述症状缓解.