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β-榄香烯的研究现状
β-榄香烯(β-elemene,β-E)是从香茅草中提取的有效抗癌成分,化学名为1-甲基-1-乙烯基-2,4-二异丙基环己烷,分子式:C15 H24,相对分子质量204,是我国自行研发的国家二类非细胞毒性的广谱抗肿瘤新药,具有抗肿瘤谱广、毒副作用轻微的突出优点.急性毒性试验表明半数致死量(LD50)为(270±19)mg/kg,胃内给药LD50＞5 g/kg.目前临床广泛用于恶性胸膜腔积液、肺癌、消化道肿瘤以及其他浅表性肿瘤[1,2].以往有很多报道都将β-榄香烯与榄香烯混为一谈,在此,简单介绍这2种药物的区别:榄香烯( elemene)作为一种广谱抗肿瘤新药已用于临床,并取得了较好的治疗效果.榄香烯实为一种复合物,包括α-榄香烯、β-榄香烯、δ-榄香烯和γ-榄香烯[3].其中β-榄香烯发挥主要的抗肿瘤作用,具有高的抗肿瘤活性,是从榄香烯复合物中提取一种单体,制备单体主要是降低中草药的不良反应及提高药物疗效的有效途径.本文就目前研究状况参阅相关文献总结如下.
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β-榄香烯的研究现状
β-榄香烯(β-elemene,β-E)是从香茅草中提取的有效抗癌成分,化学名为1-甲基-1-乙烯基-2,4-二异丙基环己烷,分子式:C15 H24,相对分子质量204,是我国自行研发的国家二类非细胞毒性的广谱抗肿瘤新药,具有抗肿瘤谱广、毒副作用轻微的突出优点.急性毒性试验表明半数致死量(LD50)为(270±19)mg/kg,胃内给药LD50＞5 g/kg.目前临床广泛用于恶性胸膜腔积液、肺癌、消化道肿瘤以及其他浅表性肿瘤[1,2].以往有很多报道都将β-榄香烯与榄香烯混为一谈,在此,简单介绍这2种药物的区别:榄香烯( elemene)作为一种广谱抗肿瘤新药已用于临床,并取得了较好的治疗效果.榄香烯实为一种复合物,包括α-榄香烯、β-榄香烯、δ-榄香烯和γ-榄香烯[3].其中β-榄香烯发挥主要的抗肿瘤作用,具有高的抗肿瘤活性,是从榄香烯复合物中提取一种单体,制备单体主要是降低中草药的不良反应及提高药物疗效的有效途径.本文就目前研究状况参阅相关文献总结如下.
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β-榄香烯抑制血管内皮细胞增殖的研究
β-榄香烯(β-elemene)是从姜科植物莪术中提取的有效抗肿瘤成分,大量的基础研究和临床应用证实[1],β-榄香烯是一种广谱、高效的抗肿瘤药物,并具有增强免疫、抗耐药、放化疗协同等特点,有良好的开发应用前景.
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β-榄香烯抑制血管内皮细胞增殖的研究
β-榄香烯(β-elemene)是从姜科植物莪术中提取的有效抗肿瘤成分,大量的基础研究和临床应用证实[1],β-榄香烯是一种广谱、高效的抗肿瘤药物,并具有增强免疫、抗耐药、放化疗协同等特点,有良好的开发应用前景.
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三种药物胸腔内灌注治疗恶性胸腔积液的疗效比较
目的:比较顺铂、卡铂、榄香烯对恶性胸腔积液的疗效及不良反应,为临床用药选择提供参考.方法:回顾性分析我科恶性胸腔积液病例49例,分顺铂组16例,卡铂组15例,榄香烯组18例,分别胸膜腔内灌注顺铂、卡铂、榄香烯,比较三者疗效及不良反应.结果:总有效率分别为81.3％,66.7％,66.7％,三组分别比较,均无显著性差异(P＞0.05)；血性胸水的疗效比较上,顺铂组与卡铂组无显著性差异(P＞0.05),而与榄香烯组有显著性差异(P＜0.05)；非血性胸水的疗效比较上,三组均无显著性差异(P＞0.05)；同一药物在不同胸水类型疗效比较上,顺铂组及卡铂组均无显著性差异(P＞0.05),而榄香烯组有显著性差异(P＜0.05).结论:三者总的疗效相当,不良反应轻,患者临床耐受好；在血性胸水治疗上,顺铂、卡铂疗效优于榄香烯；榄香烯在非血性胸水类型比血性胸水能取得更好的疗效.
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榄香烯联合化疗治疗恶性肿瘤的疗效与不良反应观察
目的:观察和分析榄香烯联合化疗对恶性肿瘤进行治疗的临床疗效和不良反应.方法:以2016年5~10月本院收治的80例恶性肿瘤患者作为本次的研究对象,随机分为观察组和对照组,各40例,观察组采用榄香烯联合化疗的方式进行治疗,对照组采用单纯化疗的方式进行治疗,对比两组临床疗效和不良反应发生情况.结果:从治疗后的白细胞、血小板和血红蛋白来看,两组较治疗前,均取得了一定的效果,观察组的临床疗效显著高于对照组,P<0.05,差异具有统计学意义;从不良反应发生情况来看,观察组不良反应发生率显著低于对照组,P<0.05,差异具有统计学意义.结论:与单纯采用化疗进行治疗相比,榄香烯联合化疗的方式能够显著改善白细胞、血小板和血红蛋白含量,显著提高恶性肿瘤的临床疗效,降低不良反应的发生率,值得在临床推广.
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榄香烯联合化疗在胃肠肿瘤中的疗效及安全性观察
目的:探讨榄香烯联合化疗在胃肠肿瘤中的疗效及安全性.方法:选取2016年1~12月在我院接受辅助化疗的64例胃肠肿瘤患者为研究对象,随机分为观察组和对照组.两组均给予基础治疗和常规化疗.观察组加用榄香烯注射液静滴.比较两组生活质量改善情况、不良反应发生率.结果:治疗后两组临床症状改善率比较,P<0.05,差异有统计学意义.两组不良反应发生率比较,P>0.05,差异无统计学意义.结论:同步化疗联合榄香烯注射液治疗胃肠肿瘤可有效改善生活质量,疗效确切,安全性高.
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全自动活细胞分析筛选榄香烯对人胃癌细胞SGC-7901凋亡的影响
目的 应用机器视觉-全自动活细胞观测分析系统(continuous live cell imaging and analysis platform,eell-IQ)与流式细胞仪观察榄香烯对体外人胃癌细胞SGC-7901凋亡的影响.方法:不同浓度的榄香烯作用于人胃癌SGC-7901细胞,应用机器视觉-全自动活细胞观测分析系统(cell-IQ)筛选其对抑制的佳浓度,并根据佳作用浓度,采用流式细胞仪观察分析榄香烯对其凋亡的影响.结果:榄香烯作用于人胃癌SGC-7901细胞后,其作用随浓度增加,逐渐增强,以100μg/ml为佳,榄香烯再增高,其抑制肿瘤作用不再增强,结果与既往采用MTT等传统方法相一致,应用流式细胞仪检测,作用24小时后榄香烯对胃癌SGC-7901细胞后主要引起细胞早期凋亡为主,为47.46±4.11%,与对照组有0.047±0.02%有明显差异.结论:1机器视觉-全自动活细胞观测分析系统(cell-IQ)能够进行细胞毒性、活性和增殖的检测和筛选;2榄香烯对于人胃癌SGC-7901细胞有明确抑制作用,佳浓度为100μg/ml;3榄香烯对人胃癌SGC-7901细胞抑制作用的主要机制可能为诱导凋亡,而非细胞毒作用.
关键词： 榄香烯 胃癌细胞 全自动活细胞观测分析系统 凋亡 -
榄香烯治疗非小细胞肺癌30例
目前,我国治疗癌症方法很多,由于合成药物在治疗中出现明显的副反应,天然药物越来越受到人们的重视和青睐,抗肿瘤中药的开发是研究热点,笔者采用榄香烯乳剂治疗非小细胞肺癌30例,疗效满意,兹报道如次.
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β-榄香烯调控CDK8-P21通路逆转肺癌化疗耐药的机制研究
目的:在前期研究的基础上,进一步研究榄香烯调控CDK8-P21通路逆转肺癌化疗耐药的机制.方法:复制小鼠Lewis肺癌模型,造模成功后随机分为四组:模型组、香烯组、多柔比星组及榄+多组,分别予生理盐水、榄香烯、多柔比星及二者联合用药7d,取瘤组织,荧光定量PCR及Western Blot检测瘤组织中CDK8及P21基因、蛋白表达情况.结果:与模型组比较,多柔比星组肿瘤组织中CDK8及P21基因、蛋白表达均增加(P＜0.05).与榄香烯组比较,榄+多组中P21基因、蛋白表达增加(P＜0.05),多柔比星组明显增加(P＜0.01).而CDK8基因、蛋白表达无明显差别(P＞0.05).结论:化疗药物会诱导CDK8-P21通路的激活;榄香烯通过抑制P21基因、蛋白表达逆转移肺癌化疗耐药,而与CDK8-P21通路无关.
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β-榄香烯联合高温对肺腺癌A549细胞作用的实验研究
目的:观察榄香烯联合高温对人肺腺癌A549细胞的协同杀伤作用.方法:用MTT法检测高温处理或常温处理细胞对榄香烯的敏感性.采用15μg/mL榄香烯或60μg/mL榄香烯联合42℃高温处理1.5h或常温处理,使用流式细胞仪检测细胞周期,透射电镜观察细胞形态学改变.结果:高温作用后,榄香烯对A549细胞的IC50从35.43 μg/mL降低至28.68 μg/mL; MTT法检测显示低浓度榄香烯联合高温对A549细胞具有明显的协同杀伤作用,细胞呈现凋亡形态,可见凋亡小体,同时有细胞坏死.结论:低浓度榄香烯联合高温对A549细胞有协同细胞毒效应.
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β-榄香烯抗肿瘤作用的研究进展
β-榄香烯是从莪术中提取的具有广谱抗肿瘤作用的药物,并且与放疗和热化疗具有协同增效作用.就β-榄香烯及联合放疗、热化疗抗肿瘤作用的实验和临床研究进行综述,为相关研究提供依据.
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经肱动脉插管持续灌注β-榄香烯乳治疗局部晚期乳腺癌疗效分析
目的:评价中药榄香烯治疗乳腺癌的临床疗效及安全性,探索中药榄香烯抗肿瘤的新的介入给药途径.方法:经粗针穿刺组织病理证实为乳腺癌患者60例随机分成两组.治疗组(榄香烯组):榄香烯100mL经过股动脉,内乳区动脉注射于患瘤乳房,共1次.对照组(THP组):THP50mg/m2,经过股动脉,内乳区动脉注射于患瘤乳房,共1次.评价两组疗效及不良反应发生率.结果:术后7天两组有效率差异无统计学意义(P＞0.05),术后3个月两组有效率分别为:76.6％、70％,差异有统计学意义(P＜0.05).术后6个月两组有效率分别为:80％、66.7％,差异有统计学意义(P＜0.01).治疗组术后7天、术后3个月KPS均比对照组高,差异有统计学意义(P＜0.05).治疗组不良反应发生率明显低于对照组(P＜0.05).结论:榄香烯持续灌注对乳腺癌在缩小乳腺肿块上有显著疗效,且能提高乳腺癌患者的生活质量,不良反应发生率低,值得临床推广.
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腹腔灌注榄香烯注射液联合微波热疗治疗癌性腹水的临床研究
目的:观察腹腔灌注榄香烯注射液联合微波热疗治疗癌性腹水的有效性及安全性.方法:将72例癌性腹水患者随机分入观察组(36例)和对照组(36例),腹腔穿刺放尽腹水,观察组于腹腔内注入榄香烯注射液后进行微波热疗,每周2次,连续2周;对照组单纯腹腔内注入榄香烯注射液.4周以后,评价两种方法对癌性腹水的有效性以及安全性.结果:治疗后观察组的有效率为77.8％,优于对照组的50.0％,差异具有显著性;KPS评分及体重的稳定率方面,观察组均优于对照组,差异具有显著性;生存期方面,观察组的中位生存期和3个月、6个月、1年的生存率均优于对照组,其中6个月、1年的生存率上二者存在显著性差异.治疗后两组均未出现骨髓抑制、肝肾功能损害,仅少部分出现恶心呕吐、发热、腹痛等不良反应,两组间差异无统计学意义.结论:腹腔灌注榄香烯注射液联合微波热疗可以控制癌性腹水,改善患者的生活质量,延长生存期,且不良反应轻微,对于癌性腹水的治疗具有一定的价值.
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榄香烯缓释片的研制及体外释放度考察
目的:制备榄香烯缓释片剂,并评价其释放特性.方法:用正交试验设计对片剂的处方、工艺进行筛选与优化,制备榄香烯缓释片剂,测定其释放特性.结果:正交设计获优处方为A3B2C2,即亲水凝胶骨架材料为HPMC (K4M),用量为5％,微晶纤维素与乳糖的比例为2∶1.药物体外释放行为符合Higuich方程.结论:该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行.
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榄香烯抑制尾加压素-Ⅱ诱导的人晶状体上皮细胞增殖的信号转导机制
目的:探讨榄香烯(elemene,Ele)抑制尾加压素II(Urotensin Ⅱ,U-Ⅱ)诱导的人晶状体上皮细胞(human lens epithelial cell,HLEC)增殖及信号转导机制.方法:将U-Ⅱ诱导体外培养的HLEC发生增殖,并用不同浓度的Ele与其共同孵育后,用四甲基偶氮唑蓝(methyl thiazolyl tetrazolium,MTT)法检测HLEC的活性;用流式细胞术(flow cytometer,FCM)检测 HLEC增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen,PCNA)表达;用荧光分光光度法检测HLEC内游离钙离子浓度[Ca2+]i;用放射免疫分析法检测HLEC内环化腺苷酸(cyclicadenosine monophosphate,cAMP)和环化鸟苷酸(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)浓度.结果:U-Ⅱ组HLEC活性、PCNA蛋白表达和cGMP浓度均高于对照组(P<0.001);Ele组HLEC活性、PCNA蛋白表达和cGMP浓度均比U-Ⅱ组降低(P<0.001).U-Ⅱ组HLEC[Ca2+]i比对照组显著升高(P<0.001);Ele组与U-Ⅱ组比较[Ca2+]i也显著升高(P<0.001).U-Ⅱ组cAMP浓度比对照组显著降低(P<0.001),Ele组cAMP浓度与U-Ⅱ组比较显著升高(P<0.001).结论:Ele可抑制U-Ⅱ诱导的HLEC增殖.[Ca2+]、cAMP-PKA、cGMP-PKG是其重要的细胞信号转导机制.Ele有可能成为防治后发性白内障的有效药物.
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用信号转导阻断剂研究5种天然药物抑制晶状体上皮细胞增殖的机制
目的:采用4种信号转导阻断剂研究5种天然药物姜黄素(Curcumin,Cur)、榄香烯(elemene,Ele)、三氧化二砷(arsenite trioxide,As2O3)、雷公藤内酯醇(triptolide,Tri)、莪术(rhizoma curcumae,Rc)抑制重组人碱性成纤维细胞生长因子(recombinant human basic fibroblast growth factor,rhbFGF)所诱导的牛晶状体上皮细胞(human lens epithelial cell,LEC)增殖的细胞信号转导机制.方法:将rhbFGF诱导体外培养的LEC发生增殖,用Cur、Ele、As2O3、Tri、Rc分别与其共同孵育,并用4种细胞信号转导阻断剂H7、PD98059、W7、尼卡地平(Nicardip-ine)分别作用于上述LEC.用流式细胞术(flow cytometer,FCM)检测LEC增殖细胞核抗原(proliferating cell nu-clear antigen,PCNA)的蛋白表达.结果:增殖组LEC的PCNA蛋白表达显著高于对照组(P<0.01);Cur组、Ele组、As2O3组、Tri组、Rc组的PCNA均比增殖组显著降低(P<0.01);Cur抑制LEC增殖的信号转导通路可被H7、PD98059和nicardipine阻断;Ele和As2O3均可被H7和W7阻断;Tri可被W7、nicardipine阻断;Rc可被H7、W7、PD98059和nicardipine阻断.以上均有显著性差异(P<0.01).结论:5种天然药物Cur、Ele、As2O3、Tri、Rc抑制LEC增殖的作用是通过蛋白激酶C、丝裂原活化蛋白激酶、Ca2+-钙调蛋白、钙通道途径等信号转导机制,为寻求防治后发性白内障的有效药物提供了科学依据.
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天然药物抑制表皮生长因子诱导的晶状体上皮细胞增殖及其信号转导机制
目的:研究天然药物税香烯(Ele)、姜黄素(Cur)、雷公藤内酯醇(Tri)对晶状体上皮细胞(LEC)增殖的抑制作用及细胞信号转导机制,为防治后发性白内障提供实验依据.方法:重组人表皮生长因子(rhEGF)诱导牛LEC增殖;四甲基偶氮唑蓝法(MTT)检测Ele、Cur、Tri对LEC增殖的抑制率;流式细胞术(TCM)检测Ele、Cur、Ti对LEC增殖细胞核抗原(PCNA)的抑制作用;荧光分先光度法检测LEC内[Ca2+]I、放射免疫分析法检测cAMP和cGMP,并分析Ele、Cur、Tri的影响.结果:(1)Ele、Cur、Tri对rhEGF诱导的LEC增殖的抑制率随浓度增加和时间延长而增高(P<0.01);(2)Ele、Cur、Tri明显下调rhEGF诱导增殖的LEC内PCNA蛋白表达,呈量效和时效关系(P<0.01);(3)Ele、Cur、Tri使增殖的LEC内[Ca2+]I和cAMP显著增高(P<0.01)、cGMP显著降低(P<0.01).结论:天然药物Eie、Cur、Tri均可显著抑制LEC增殖;Ca2+、cAMP和cGMP细胞信号转导是其抑制LEC增殖的重要细胞和分子机制.Ele、Cur、Tri对防治后发性白内障具有广阔的前景.
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榄香烯透皮凝胶的制备及体外透皮性能
背景:选择合适的载体材料对药物透皮性能的影响是制备榄香烯透皮制剂首先要解决的问题.目的:建立一种榄香烯透皮凝胶并观察其体外透皮性能.方法:采用具有良好生物相容性的亲水性高分子材料聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠制备榄香烯透皮制剂.在体外透皮实验装置上,用鼠背皮肤为屏障进行经皮渗透实验,高效气相色谱检测榄香烯的经皮渗透量.结果与结论:聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠的使用比例对榄香烯的透皮能力没有显著影响;两种高分子骨架材料在凝胶基质中的浓度对榄香烯透皮能力有一定的影响,以30%含量(聚乙烯醇与羧甲基纤维素钠总量)为佳.提示此种透皮凝胶可用作榄香烯的良好载体.
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口服榄香烯微乳的制备与表征
背景:研究显示,微乳可保护稳定性差的药物,增加难溶性药物的溶解度,提高生物利用度,控制药物释放及减少用药个体差异等.其主要缺点在于需要较多的表面活性剂和助表面活性剂,对人体的安全性是一个重要挑战.目的:探讨榄香烯微乳的制备方法,并对其结构与性能进行表征.方法:榄香烯药物直接作为油相,吐温80作为表面活性剂,乙醇、丙二醇、甘油作为助表面活性剂,采用超声法制备成榄香烯微乳.结果与结论:榄香烯微乳粒径为(67±13) nm,Zeta电位为(3.2±0.4) mV,pH值为5.16,黏度为6 mPa·s,表面张力为 31.7 mN/m.榄香烯微乳中β-榄香烯含量为(8.273±0.018) g/L,平均包封率为(99.81±0.24)%.结果可见该方法制备的榄香烯微乳粒径小,分布窄,呈弱酸性,黏度低,表面张力较低,体系稳定性好,适用于口服给药.
