羟考酮与舒芬太尼超前镇痛用于瑞芬太尼腹腔镜胆囊切除术的比较

目的 评价羟考酮用于腹腔镜胆囊切除术超前镇痛的效果及安全性.方法 选择择期行腹腔镜胆囊切除术患者60例,随机分成两组(Ⅰ组羟考酮组,Ⅱ组舒芬太尼组),全麻醉诱导前5min分别给于0.1mg/kg羟考酮,0.1μg/kg舒芬太尼.手术结束后记录拔出喉罩所用时间,手术结束后2h患者镇静程度,静息与咳嗽时疼痛程度,分别用Ramsay评分法及NRS(numerical rating scale,数字评分法)评估,并记录术后6h时两组患者恶心呕吐、皮肤瘙痒、呼吸抑制及寒颤情况.结果 两组患者术后拔除喉罩时间,术后2h镇静及镇痛评分均无统计学意义(P＞0.05).术后6h皮肤瘙痒,呼吸抑制及寒颤两组患者比较无统计学意义(P＞0.05),恶心呕吐发生率Ⅰ组＞Ⅱ组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 羟考酮超前镇痛用于腹腔镜胆囊切除术,能有效缓解术后疼痛.

羟考酮与布托啡诺用于剖宫产术后补救镇痛的安全性与有效性比较

目的 比较盐酸羟考酮与布托啡诺用于剖宫产术后疼痛的补救性镇痛治疗的安全性及有效性.方法 40例行剖宫产术的单胎足月产妇,年龄25岁～40岁,ASA Ⅰ～Ⅱ级,BMI≤35 kg/m2,VAS评分大于4分申请补救性镇痛患者.依数字表法均分为两组,0组:滴定给予盐酸羟考酮0.1 mg/kg,B组滴定给予酒石酸布托啡诺0.02 mg/kg,观察患者基本生命体征,镇痛评分,记录给药后不良反应发生情况及患者的满意度.结果 两组患者给药前后及两组间血压、心率、血氧饱和度比较差异无统计学意义(P＞0.05);与T0相比,O组在T1、T2、T3、T4、T5时点静息、运动、内脏VAS评分均降低,B组在T2、T3时点静息VAS评分降低,T2、T3、T4时点运动及内脏痛VAS评分降低;与B组相比,O组在T1、T2、T3、T4、T5时点静息、运动、内脏痛VAS评分均降低;O组患者有4例轻微头晕,2例恶心,B组患者有3例有头晕,1例出现恶心,两组间比较无差异(P＞0.05);O组患者满意度更高.结论 羟考酮用于剖宫产术后补救性镇痛,起效更快,VAS评分降低更明显,患者满意度更高.

术中静脉注射羟考酮对剖宫产产妇术后静脉自控镇痛的影响

目的 观察术中静脉注射羟考酮对腰麻下剖宫产产妇术后静脉自控镇痛的影响.方法 择期腰麻下行剖宫产术产妇80例,ASA Ⅰ或Ⅱ级,年龄23～34岁,体重53 ～81kg,按照随机数字表法均分为O组和C组,于缝合腹膜前,O组产妇静脉注射羟考酮0.1mg/kg,C组静脉注射相同体积生理盐水.记录手术结束即刻(T1)、术后1小时(T2)、4小时(T3)、8小时(T4)四个时间点产妇在静息状态及压宫底时的VAS评分,同时记录术后8小时内PCIA按压总次数及恶心呕吐、皮肤瘙痒、呼吸抑制等不良反应发生情况.结果 与C组比较,O组产妇在各时间点按压宫底时的VAS评分降低(P＜0.05),术后按压镇痛泵次数减少(P＜0.05);静息状态VAS评分及术后呕吐、皮肤瘙痒、呼吸抑制等不良反应发生率差别无统计学意义(P＞0.05).结论 术中静脉注射羟考酮0.1 mg/kg,可以提高腰麻下剖宫产产妇术后镇痛效果,但不增加不良反应的发生率.

羟考酮自控静脉镇痛对腹腔镜胃癌根治患者术后恢复质量的影响

目的 探讨羟考酮自控静脉镇痛对腹腔镜胃癌根治患者术后恢复质量的影响.方法 选择拟行腹腔镜胃癌根治术的患者80例,采用随机数字表法将其分为2组(n=40):羟考酮组(O组)和舒芬太尼组(S组).术后镇痛采用PCIA,舒芬太尼组:静脉泵含舒芬太尼(2 μg/kg)和托烷斯琼(4.48 mg);羟考酮组:静脉泵含羟考酮(1 mg/kg)和托烷斯琼(4.48 mg);采用QoR-40量表评估术后恢复质量,VAS评分评估术后镇痛效果,Ramsay评分评估术后镇静效果,记录两组患者术后不良反应的发生情况.结果 术后24h羟考酮组患者QoR-40总评分、身体舒适度评分、情感状态评分及疼痛评分均高于舒芬太尼组,差异有统计学意义(P＜0.05);术后48 h羟考酮组患者QoR-40总评分、身体舒适度及疼痛评分高于舒芬太尼组,差异有统计学意义(P＜0.05);结论 与舒芬太尼相比,羟考酮自控静脉镇痛更加有利于腹腔镜胃癌根治术患者的术后恢复.

羟考酮与左旋布比卡因治疗外周动脉阻塞性疾病疼痛的效果对比

目的:比较羟考酮与左旋布比卡因治疗外周动脉阻塞性疾病(PAOD)患者中度/重度疼痛的效果.方法:40例PAOD患者随机分为羟考酮组(OX组)和左旋布比卡因组(LRA组).两组患者均在术后7d或未手术出院前进行疼痛治疗,OX组口服缓释羟考酮10～20 mg,bid;LRA组每6h硬膜外注射4 mL0.25％左布比卡因.采用静息(VASs)和运动(VASd)视觉模拟评分测定镇痛效果;记录生命体征、治疗的不良反应及患者满意度c结果:两组疼痛控制满意,VAS评分中位数分别是VASs＜3和VASd＜4;但是动态情况下,LRA组疼痛控制较OX组更好(P＜0.05).除了少数和短暂的不良反应,大多数患者(n=38)对疼痛治疗满意度是好或优秀.结论:硬膜外给予左旋布比卡能有效控制PAOD患者的疼痛;对于硬膜外禁忌或未行手术和门诊的患者,口服缓释羟考酮可作为替代治疗方法.

羟考酮/对乙酰氨基酚的药理机制与临床应用进展

含有羟考酮/对乙酰氨基酚两种镇痛药物的复方制剂(氨酚羟考酮)治疗慢性疼痛具有优势:对乙酰氨基酚具有显著的中枢镇痛活性,但无非甾体抗炎药(NSAID)样或阿片样效应;羟考酮是一种半合成的阿片激动剂,羟考酮与对乙酰氨基酚固定剂量复方的口服常释制剂具有协同作用机制,可用于治疗中至重度疼痛,且对单独的NSAID或对乙酰氨基酚治疗无应答者有效.此固定剂量复方具有明显优势:鉴于它们的协同作用机制及阿片类药物的节省效应,可以使用更低剂量的药物,使其具有良好的疗效与耐受性特征.长期临床实践对此固定复方制剂的疗效与安全性进行了评估,患者人群涉及骨关节炎或慢性肌肉骨骼痛(包括伴有神经症状)、老年患者的慢性痛、癌症相关性疼痛、术后痛和神经病理性疼痛.除了神经病理性疼痛通常需要与NSAID或其他药物联用外,对于其他大多数病征,该固定复方制剂均能产生良好疗效,而且可使用更低的个体剂量.氨酚羟考酮可以成为治疗慢性中重度疼痛的一线药物.

泰勒宁片治疗肿瘤骨转移疼痛的临床研究

目的:观察泰勒宁在骨转移疼痛中的治疗作用及不良反应.方法:肿瘤骨转移患者62例随机分为泰勒宁组及控释羟考酮组,分别服用泰勒宁及控释羟考酮,连用1周.结果:泰勒宁组疼痛控制率为29/31(93.5%),控释羟考酮组疼痛控制率为27/31(87.1%),两组疗效相当;泰勒宁组所用羟考酮剂量及不良反应明显少于控释羟考酮组,且起效时间快.结论:泰勒宁治疗肿瘤骨转移疼痛安全有效.

氨酚羟考酮片对带状疱疹镇痛效果临床观察

目的:观察口服氨酚羟考酮片治疗带状疱疹疼痛的疗效及安全性.方法:48例(VAS>5分)的带状疱疹患者,口服氨酚羟考酮片1片,qid,观察镇痛效果及不良反应情况.结果:全组患者的显效率81.3%,有效率12.5%,总有效率93.8%,有一过性恶心、呕吐、眩晕、便秘、尿潴留等不良反应.结论:氨酚羟考酮片治疗带状疱疹疼痛效果良好,不良反应发生率低.

羟考酮与舒芬太尼用于全麻诱导时患者对双腔支气管导管插管反应和切皮反应的比较

目的:比较等效剂量盐酸羟考酮注射液与枸橼酸舒芬太尼注射液用于全麻诱导时,患者对双腔支气管导管插管反应和切皮反应的不同.方法:择期全麻下拟行单肺通气胸科手术患者60例,性别不限,年龄45～60岁,体重50 ～80 kg,ASA Ⅰ或Ⅱ级,非困难气道,采用随机数字表法分为2组(n=30).全麻诱导分别静脉注射盐酸羟考酮0.30 mg· kg-1(O组)及枸橼酸舒芬太尼0.30 μg· kg-1(S组),随后两组均静脉注射异丙酚2.0～2.5 mg·kg-1和顺式阿曲库铵0.25 mg· kg-1,双腔支气管导管插管后行机械通气,七氟醚维持,切皮前不再追加镇痛药.分别于麻醉诱导前(T0)、气管插管前即刻(T1)、气管插管后即刻(T2)、气管插管后5 min(T3)和切皮(T4)时记录生命体征以及呛咳、体动反应的发生情况.结果:T2时O组血压和心率较T0时无明显变化,S组则有显著升高(P≤0.001);与O组比较,S组T2插管时血压和心率波动较大(P≤0.001).两组切皮时血压、心率均没有显著升高,两组均未出现呛咳和体动反应.结论:相比等效剂量舒芬太尼,全麻诱导静脉注射盐酸羟考酮0.30 mg· kg-1可以更有效地抑制患者对双腔支气管导管的插管反应.

盐酸羟考酮在肝脏肿瘤经皮射频消融术中的临床应用

目的:观察盐酸羟考酮用于经皮肝穿射频消融术麻醉的临床效果及安全性.方法:选取40例ASA I～Ⅱ级全麻下行射频消融手术患者,随机分为2组(n=20):芬太尼组(F组)和羟考酮组(O组),分别于手术开始前3 min静脉给予芬太尼1μg· kg-1+丙泊酚1.5 mg·kg-1和羟考酮注射液0.1 mg·kg-1+丙泊酚1.5 mg·kg-.观察两组患者治疗前(T1)、治疗开始时(T2)、治疗开始后10 min(T3)和治疗结束时(T4)的平均动脉压(MAP)、心率(HR)及血氧饱和度(SpO2),记录丙泊酚总用量、手术时间和苏醒时间.观察每组的镇痛效果和麻醉不良反应(呼吸抑制、不自主体动、恶心、躁动)的发生率.结果:两组的丙泊酚总用量、手术时间及镇痛效果无统计学显著差异;羟考酮组苏醒时间与不良反应的发生率明显小于芬太尼组(P＜0.05).羟考酮组的循环较平稳,在T3时点与芬太尼组相比,呼吸、循环抑制较轻(P＜0.05).结论:羟考酮可以安全有效地用于肝脏射频消融术.

盐酸羟考酮注射液用于全麻苏醒期的安全性和有效性

目的:探讨盐酸羟考酮注射液用于上腹部手术患者全麻苏醒期的安全性和有效性.方法:择期上腹部手术患者60例,随机分为羟考酮组(O组)和吗啡组(M组),手术结束前30 min分别静注盐酸羟考酮注射液和盐酸吗啡注射液0.07 mg1kg-1,观察苏醒期血流动力学指标、苏醒时间、拔管时间、疼痛视觉模拟评分(visual analogue scale,VAS)、警觉/镇静评分(OAA/S)、苏醒期躁动(emergence agitation,EA)和药物不良反应.结果:两组患者MAP、HR、苏醒时间、拔管时间、VAS评分及EA发生率差异无统计学意义(P＞0.05);OAA/S评分O组低于M组(P＜0.05);困倦发生率O组高于M组(P＜0.05),恶心、呕吐发生率O组低于M组(P＜0.05);两组均未出现呼吸抑制.结论:手术结束前30 min静注盐酸羟考酮注射液0.07mg· kg-1不影响上腹部手术患者苏醒,能减轻疼痛反应,且不良反应少.

羟考酮及氨酚羟考酮在癌痛治疗中的应用

WHO三阶梯止痛原则发布迄今已近30年,各国指南也根据临床中的实际情况,对其进行了进一步改良和发展.由过去“主流”的即释吗啡滴定换算,发展到羟考酮直接滴定法共存,由过去的三阶梯逐步用药,发展到尝试淡化二阶梯、同时一阶梯和三阶梯联合用药.治疗方案虽然在不断的演变,但其核心指导原则并没有变化,即镇痛效果好、用药简单、毒副作用小.由于使用的便利性、镇痛效果相当、毒副作用轻,在可预期的未来,羟考酮和氨酚羟考酮还将在癌痛治疗中扮演重要的角色.

羟考酮精神依赖的形成与纹状体多巴胺释放的关系

目的考察羟考酮致精神依赖的潜能及其与纹状体多巴胺释放的关系.方法采用条件性位置偏爱实验观察大鼠精神依赖潜能;采用清醒动物脑微透析技术结合高效液相电化学检测纹状体透析液中多巴胺及其代谢产物3,4-二羟基苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)的含量.结果羟考酮(2.5,5.0 mg·kg-1, sc,每日1次,连续8 d)能使大鼠建立稳定的条件性位置偏爱;羟考酮 (2.5 mg·kg-1, sc)使大鼠纹状体细胞外液中多巴胺含量增加,同时其代谢产物DOPAC和HVA的含量也明显增加.结论羟考酮具有明显的精神依赖潜能,其精神依赖的形成可能与纹状体多巴胺的释放增加有关.

罗通定和羟考酮体外代谢的相互作用

目的 体外实验考察罗通定(RTD)和羟考酮(OCD)对细胞色素P450(CYP)同工酶的抑制和诱导作用,分析预测两药合用时潜在的药物代谢性相互作用.方法 将混合人肝微粒体与RTD, OCD或阳性抑制剂与CYP探针底物孵育30 min,用高效液相色谱-质谱法测定孵育液中特异性探针底物代谢产物的生成率、得到各同工酶的相对活性并计算相应的CYP同工酶的IC50值,评价两药对CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6和CYP3A4的潜在抑制作用.RTD(20, 200和2000 μg·L-1)、OCD(2, 20和200 μg·L-1)或阳性诱导剂与原代SD大鼠肝细胞孵育72 h后加入特异性探针底物再孵育60 min、测定细胞孵育液中探针底物的清除率、计算得到相对酶活性,通过与阳性诱导剂组的比较评价RTD和OCD对CYP1A和CYP3A的诱导作用.结果 OCD对CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6和CYP3A4均无诱导和抑制作用.RTD对CYP2D6有一定的抑制作用,IC50值为3.72 μmol·L-1,除此之外对其他的CYP同工酶无诱导和抑制作用.结论 RTD是CYP2D6的一个中等程度的抑制剂,在体内血浆水平相当或高于其IC50值(3.72 μmol·L-1)时,RTD对OCD经CYP2D6酶介导的O-去甲基化代谢途径有一定的抑制作用,但是在临床常用剂量水平上 RTD和OCD临床合用产生明显的代谢性相互作用的可能性很小.

强效镇痛药羟考酮复方的研究进展

阿片受体激动剂羟考酮是强效麻醉性镇痛药，其镇痛作用强，但其耐受性、依赖性及其抑制胃肠道平滑肌蠕动等不良反应限制了其临床应用。自20世纪末，研究者开始分别将解热镇痛药、阿片受体激动剂、阿片受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂等药物与羟考酮以不同比例进行组方，在增强镇痛作用的同时能降低羟考酮的用量并减少其不良反应，从而达到限制其滥用的目的。本文仅就羟考酮复方的发展进行较为系统的综述，以期为进一步促进其临床应用提供依据。

羟考酮经硬膜外给药对直肠癌患者术后疼痛的影响

目的 探讨经硬膜外应用羟考酮对直肠癌患者根治术后疼痛的影响.方法 选取2016年1月至2017年12月于大连大学附属中山医院择期行直肠癌根治术的患者60例,随机将其分为羟考酮组(O组)和吗啡组(M组),每组30例,均采用硬膜外麻醉复合全身麻醉方式.在手术结束时,O组通过硬膜外腔给予羟考酮注射液2 mg和0.5％罗哌卡因5 ml;M组通过硬膜外腔给予吗啡2 mg和0.5％罗哌卡因5 ml.比较两组患者术后视觉模拟评分法(VAS)、Ramsay镇静评分及不良反应发生情况,并统计术后48 h内自控镇痛(PCA)追加键实际按压次数、有效按压次数.结果术后1 h两组患者VAS评分比较差异无统计学意义(P>0.05),而在术后6 h、术后12 h、术后24 h,O组患者的VAS评分明显低于M组,差异均有统计学意义(均P<0.05)(P<0.05);O组患者不良反应发生率明显低于M组,差异有统计学意义(P<0.05);各时点O组Ramsay镇静评分均明显高于M组,差异均有统计学意义(均P<0.05);O组患者术后48 h内PCA追加键实际按压次数、有效按压次数均明显少于M组,差异均有统计学意义(均P<0.05).结论对于行直肠癌根治术的患者,经硬膜外应用羟考酮可起到良好的镇痛镇静效果,术后补充镇痛率低于吗啡,且不良反应少,提高了患者的临床满意度.

L-四氢巴马汀抑制羟考酮依赖的小鼠和大鼠戒断症状的实验研究

目的:观察l-四氢巴马汀对羟考酮依赖动物催促戒断症状的影响.方法:以连续递增给药建立羟考酮依赖小鼠和大鼠模型,l-四氢巴马汀伴随给药,观察1-四氢巴马汀对羟考酮依赖动物戒断反应的影响.结果:l-四氢巴马汀40、60 mg·kg-1能明显抑制羟考酮依赖小鼠戒断跳跃反应和体重的降低;20、30mg·kg-1也能显著降低纳络酮催促戒断所致羟考酮依赖大鼠的戒断症状和体重下降.在两种动物模型上,1-四氢巴马汀抗羟考酮依赖作用强度均有剂量相关性.结论:l-四氢巴马汀可抑制羟考酮躯体依赖的形成.

羟考酮的镇痛及依赖的实验研究进展

羟考酮(oxycodone)又称14-羟基二氢可待因酮、羟可酮、氧可酮.其化学式为4,5-还氧基-14-羟基-3-甲氧基吗啡烷-6-酮.是阿片类生物碱蒂巴因(tllebaine)的衍生物[2].

羟考酮及其代谢物的定性及定量分析方法研究

目的:建立适用于药物滥用者尿中羟考酮及其代谢物的定性定量检测方法.方法:针对人体尿液样本,采用固相萃取法进行提取,经MSTFA试剂衍生后,用气相色谱-质谱仪在选择离子模式下检测样本中的羟考酮及其代谢物,同时通过同位素内标方法进行定量分析,从抗干扰性、精密度、回收率等方面进行验证定量检测的准确性.结果:方法中羟考酮的低检出量分别为10 ng·mL-1;定量线性范围均为0.0-400.0 ng·mL-1,低定量限为100ng·mL-1;在75.0 ng·mL-1、100.0 ng·mL-1、300.0 ng·mL-1浓度下的日间精密度分别为2.21％、3.30％、1.22％,日内精密度为1.83％、1.80％、1.40％;在100.0 ng·mL-1和200.0 ng·mL-1浓度下,羟考酮前处理回收率分别为102.78％和100.76％.去甲羟考酮的低检出量为10.0 ng·mL-1;定量线性范围为0.0-400.0 ng·mL-1,低定量限为100 ng·mL-1;在75.0 ng·mL-、100.0 ng·mL-1、300.0 ng·mL-1的浓度下的日间精密度分别为3.08％、2.99％、1.20％,日内精密度为2.40％、0.74％、1.17％;在100.0 ng·mL-1和200.0 ng·mL-1浓度下,前处理回收率分别为96.41％h和95.82％.结论:本方法是一种准确、灵敏、特异性强的检测方法,可用于药物滥用人员尿中羟考酮及其代谢物的定性定量分析.

口服羟考酮是首选癌痛治疗药