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表没食子儿茶素没食子酸酯体外α-葡萄糖苷酶活性的影响
目的 研究酵母和大鼠小肠黏膜来源的α-葡萄糖苷酶活性测定的体外体系,评价在该体系条件下表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的α-葡萄糖苷酶抑制活性(AGI)的活性,为建立AGI活性评价体系提供依据.方法 分别应用酵母和大鼠小肠黏膜提取液作为α-葡萄糖苷酶,以麦芽糖为底物;用0.00、0.25、0.50、1.0和1.50mg/ml的酶与0.00、0.01、0.02、0.04、0.06、0.08、0.1和0.12mol/l的底物反应,采用葡萄糖氧化酶法测定葡萄糖生成量来确定反应条件;在该反应条件下比较两种酶源的活性差异,并以此分析EGCG的AGI作用和计算半数抑制浓度(IC50).结果 佳反应条件为0.50mg/ml的酶与0.06mol/l的底物反应,研究发现在该体系下EGCG对酵母来源的AGI活性强于小肠黏膜来源的酶,其IC50值分别为:0.150和0.837ms/ml.结论 建立体外AGI活性评价体系有利于准确筛选AGI活性物质,酵母来源的酶可用于AGI活性的初步筛选;离体组织测定法可用于进一步评价AGI活性物质;EGCG体外具有较强的AGI活性.
关键词： 表没食子儿茶素没食子酸酯 最佳反应体系 降糖机制 α-葡萄糖苷酶 -
番石榴叶化学成分及其治疗2型糖尿病研究进展
番石榴叶是桃金娘科番石榴属植物番石榴的叶，热带和亚热带地区民间用于治疗糖尿病的常用植物，番石榴叶有燥湿健脾，清热解毒的功效，现代药理研究表明，番石榴叶中的黄酮类、酚酸类，三萜和倍半萜类等化学成分具有降血糖的活性。近些年，番石榴叶临床及基础研究均取得一定进展，本文就番石榴叶有效成分及其治疗2型糖尿病临床、基础研究进展作一综述。
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针刺耳迷走神经点降低高血糖即时效应的临床观察
笔者在临床上观察了针刺耳迷走神经刺激点对2型糖尿病患者的即时降糖效应,希望观察所得对耳针降糖机制的研究或医者同仁在耳穴治疗糖尿病穴位的选择上,有所帮助或启发,现报告如下.
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1型糖尿病能用2型糖尿病的药吗?
河北省邢台市 冼×× 我前段时间在一篇文章中看到,1型糖尿病患者也可以使用二甲双胍.以前我以为1型糖尿病患者只有胰岛素可用.?问:治疗2型糖尿病的降糖药,有哪些可用于1型糖尿病?答:目前来说,1型糖尿病患者离不开胰岛素治疗,不过还有一些降糖药可以作为辅助,来帮助更好地控制血糖.现在,国外被批准用于降糖的药物已经超过十类,其中有些类型尚未得到我国国家食品药品监督管理总局(CFDA)的批准.从降糖机制上,有些药物很明显不适用于1型糖尿病,比如磺脲类或格列奈类的胰岛素促分泌剂,因为1型糖尿病患者自身的胰岛功能很差甚至完全丧失.通过其他途径来调节血糖的药物理论上可以用于1型糖尿病的治疗,但大多数药物用于1型糖尿病都属于超说明书用药.虽然超说明书用药在国内外都比较普遍,但出于对安全等因素的考虑,一定要由有经验的医生来使用,此外我国也正在完善对超说明书用药的相关规定,例如,广东医学会就专门发布了《超药品说明书用药目录》并定期更新,在2016版中包括了氯沙坦、缬沙坦用于糖尿病肾病,甲磺酸溴隐亭用于2型糖尿病,吡格列酮用于预防糖尿病等.
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胰岛β、α、δ细胞间相互转换分子机制的研究进展
目前，人们对胰岛β细胞降糖机制已经研究甚多，近各研究者对胰岛α、δ细胞与β细胞之间的转换有了新的认识，这也许为改善胰岛β细胞功能提供一种新思路。因此本文就近年来有关胰岛细胞间的转换及其分子机制作一综述。
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磺脲类药物的过去、现在和未来
磺脲类药物（sulfonylureas，SU）是临床上早投入使用的口服降血糖药，其发现可追溯到20世纪40年代。经过60年的深入研究，SU已发展至第三代，其降糖机制被进一步挖掘，安全性逐步提升，而不良反应不断降低。因而，SU目前仍处于重要的地位，本文就SU的发展历史、中国证据、作用特点以及指南地位做一述评。
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中国别样茶的多酚及其降糖作用
目的 植物多酚由于其潜在的抗氧化作用和其对各种氧化应激相关疾病显著的预防效果而引起广泛的关注.近年来又发现植物中的多酚类化合物对糖尿病及其并发症具有预防作用,缓慢和持久的治疗效果.并且酚类物质预防和治疗慢性病已经变成健康和医疗相关研究的热点领域.而别样茶中因含有大量的植物多酚成分,特别是黄酮和酚酸类成分,而受到越来越的研究者青睐.笔者对别样茶中具有降糖作用的多酚类成分进行整理,并探讨相关的降糖机制,为更好的研究别样茶降糖作用提供一定的参考.方法 以国内外文献资料为基础,对别样茶中多酚类降糖进行全面的概述,并对可能的降糖机制进行探讨.结果与结论 别样茶饮用历史悠久,分布广泛且富含抗氧化的黄酮类、酚酸类、鞣质、苯丙素苷类多酚化合物,适宜日常饮用,对多种慢性疾患有预防和辅助治疗的作用.
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α-葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用
α-葡萄糖苷酶抑制剂(简称α-糖苷酶抑制剂)是一类具有独特降糖机制的抗高血糖药物,其主要作用是通过延缓肠道对葡萄糖的吸收达到控制血糖过高的目的,并具有心血管的保护作用.代表药物有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇,其中以阿卡波糖应用广泛 .
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小檗碱降糖作用机制研究进展
小檗碱是黄连中主要药效成分,广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等.近年来发现小檗碱通过提高胰岛素受体的表达、促进糖酵解、增强胰岛素敏感性、促进胰岛素的释放与分泌、增加肝细胞对葡萄糖的消耗等在降糖方面发挥重要作用,由于其天然、毒副作用小,应用前景极其广阔.对小檗碱降糖作用机制及其衍生物降糖构效关系研究进展进行综述.
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新型口服降糖药和胰岛素类似物在糖尿病治疗中的地位
总结了近年来相继问世,已在临床上用于治疗糖尿病的新药.应根据其不同作用机制,合理选择适用范围,大程度发挥其降糖作用,降低不良反应的发生.同时介绍了新型胰岛素促分泌剂--胰升糖素样肽-l及其类似物,其独特的降糖机制为临床提供了更丰富的治疗手段.
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口服降血糖药物的临床应用及评价
口服降糖药物的合理使用,对控制血糖水平,防止并发症的发生和发展具有十分重要的意义.现将口服降糖药的分类、降糖机制、选用原则介绍如下.
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中药黄精治疗糖尿病的实践与研究
我国糖尿病发病率呈逐年上升趋势,估计全国有糖尿病病人2000万.采用中药治疗糖尿病不仅作用温和且疗效持久,还能改善病人整体症状,提高生活质量,避免并发症,减少副反应,延长寿命,黄精为药食同源类常用中约,但以往对它关注不够.近年来,越来越多的中医应用它治疗糖尿病并获得良好的疗效.目前对黄精的有关研究(如降糖作用、降糖机制)已有一定进展.随着研究的日益深入,黄精将成为人类防治糖尿病的主要药物之一.
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糖克宁颗粒对实验性糖尿病大鼠降血糖作用及其机制研究
目的:研究糖克宁颗粒对实验性糖尿病大鼠的降血糖作用及其作用机理.方法:利用静脉注射链脲佐菌素制备实验性糖尿痛大鼠模型,给予糖克宁颗粒进行治疗,观察模型大鼠的血糖、糖耐量、肝糖原、胰岛素、胰岛素样生长因子及肿瘤坏死因子等的变化.结果:与模型对照组相比,糖克宁颗粒各剂量组均可有效降低实验性糖尿病大鼠的血糖(P<0.05),增加肝糖原、胰岛素及胰岛素样生长因子,降低肿瘤坏死因子.结论:糖克宁颗粒能明显降低实验性糖尿病大鼠的血糖,改善糖耐量,其作用机制可能是通过增加肝糖原、胰岛素,提高胰岛素敏感性来调节血糖.
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当归多糖对2型糖尿病大鼠的降糖机制
目的 研究当归多糖(angelica polysaccharide,AP)对2型糖尿病大鼠血糖、糖化血红蛋白、总胆固醇、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白、甘油三酯的影响,探讨AP对2型糖尿病大鼠的降糖机制.方法 Wister大鼠(体重200±20 g,)先高脂喂养4周,小剂量链脲佐菌素(Streptozotocin,STZ,20 mg/kg)腹腔注射(每周一次)3次,制备2型糖尿病大鼠50只(随机分成5组,分别用生理盐水、低剂量(20 mg/kg)AP、中剂量(60 mg/kg)AP和高剂量(200 mg/kg)AP以及文迪亚(0.8 mg/kg)灌胃给药,给药周期为42天.同时采用正常的Wister 大鼠为健康对照,观察AP对2型糖尿病大鼠的血糖、糖化血红蛋白和血脂等方面的影响.结果 与模型组相比AP各组能明显的降低2型糖尿病大鼠的血糖(P＜0.05),呈现时间和剂量依赖关系;并且AP高级量组能明显的降低糖化血红蛋白,降低总胆固醇和甘油三酯,同时使高密度脂蛋白增加、低密度脂蛋白降低.结论 AP能明显的降低2型糖尿病大鼠的血糖、糖化血红蛋白和改善2型糖尿病大鼠的血脂情况,说明AP的可能是通过降低血脂和胆固醇来发挥作用,能很好的预防和治疗糖尿病及其并发症.
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联麦氧钒对糖尿病大鼠治疗作用的研究
国内外动物实验及初步临床研究已肯定了钒化合物的类胰岛素样作用,认为对糖尿病及胰岛素抵抗综合征的治疗意义重大[1-3].本研究旨在评价联麦氧钒对糖尿病大鼠治疗作用,初步探讨其降糖机制.
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二甲双胍的临床应用疗效评析
二甲双胍是一种双胍类的口服降糖药,其在临床应用中已有50多年的历史.由1957年二甲双胍在法国正式上市起,在法、德等国苯乙双胍、丁双胍和二甲双胍已较为广泛应用.至上世纪70年代末期,由于苯乙双胍和丁双胍引起乳酸酸中毒的不良反应病例增多,导致被撤市[1],而二甲双胍引起乳酸酸中毒比较罕见,故保留沿用至今.
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桃胶多糖降糖机制研究
目的:研究桃胶多糖降低糖尿病大鼠血糖的可能机制.方法:采用水提、梯度醇沉的方法提取3种桃胶多糖,小剂量四氧嘧啶+高糖饲料复制糖尿病模型,桃胶多糖按4 g/(kg·d)晚上灌胃,阿卡波糖作为对照2周后,测定空腹血糖、胰岛素(Ins)、C肽、餐后2 h血糖;分别予淀粉、蔗糖、麦芽糖混合桃胶多糖灌胃后测定0、10、30、60、90、120 min血糖水平.结果:桃胶多糖不能被消化酶分解;与模型组相比,3种桃胶多糖均能降低糖尿病大鼠空腹及餐后血糖水平(P＜0.05),Ins及C肽差异无统计学意义(P＞0.05);3种分子量桃胶多糖降糖效果差异无统计学意义(P＞0.05);与对照组相比桃胶多糖能延缓餐后血糖升高水平.结论:桃胶多糖降糖机制可能与抑制消化酶活性,延缓葡萄糖吸收相关.
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降血糖中药的有效成分与作用机制研究进展
大量的临床试验和动物实验证明,许多中药具有良好的降血糖作用,从中药里开发能有效降血糖且副作用小的新型降糖药是可行的.本文对具有降血糖作用的中药有效成分及其作用机制进行综述.
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糖糠平降糖机制研究
目的:研究糖糠平的降糖机制.方法:观察糖糠平(YG-1)对四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖、甘油三酯降低的影响;对蔗糖负荷四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖升高的影响;对ip葡萄糖负荷大鼠胰岛素释放的影响.结果:YG-1对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖、甘油三酯有显著降低作用(P＜0.05);对蔗糖负荷四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖升高有显著抑制作用(P＜0.05);对ip葡萄糖负荷大鼠胰岛素释放有显著增加作用(P＜0.05).结论:YG-1的降糖机制可能为类胰岛素作用,以及改变了靶细胞对内原性胰岛素敏感性的增强.
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没食子酸对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其降糖机制研究
目的 研究没食子酸对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其抑制类型,探索酚酸类化合物在治疗糖尿病方面的价值及Caco-2细胞模型在筛选降糖药方面的作用.方法 以麦芽糖为底物,采用酶-抑制剂模型和Caco-2细胞模型研究没食子酸对α-葡萄糖苷酶活力的影响,采用Caco-2细胞模型研究没食子酸对葡萄糖吸收的影响.结果 没食子酸对两种模型的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,半数抑制量(IC_(50))为577.5 μg/mL和182.6 μg/mL;250 μg/mL的没食子酸对α-葡萄糖苷酶抑制作用低于同浓度的阿卡波糖(P<0.05).没食子酸是α-葡萄糖苷酶的竞争型抑制剂.没食子酸对葡萄糖吸收有抑制作用.结论 没食子酸对α-葡萄糖苷酶和葡萄糖吸收有一定抑制作用.Caco-2细胞模型在筛选降糖药方面具有重要意义.
关键词： 没食子酸 酶-抑制剂模型 Caco-2细胞模型 α-葡萄糖苷酶 降糖机制
