中国药科大学学报杂志
Journal of China Pharmaceutical University 중국약과대학학보
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.65
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1000-5048
- 国内刊号： 32-1157/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
-
喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂的制备及理化性质
测定氯诺昔康在含有不同量氨丁三醇的自微乳化释药系统(SMEDDS)中的溶解度,在乳糖、蔗糖和甘露醇中筛选喷雾干燥用载体及其适宜用量,制备喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂,对其粒径、形态、溶出、流变性及再分散性质进行考察.结果表明:氨丁三醇的适宜用量为10 mg/g时,可将氯诺昔康载药量从7.2 mg/g提高至23.8mg/g.适宜的载体为甘露醇,与液体SMEDDS的质量比为1:1.喷雾干燥自微乳化粉末为近球形,具有良好的自微乳化特性,再分散后得到塑性非牛顿流体,粒径约为120 nm.固体自微乳化粉末的溶出速度在3种介质中的溶出度均极显著高于氯诺昔康片(P＜0.01),具有非pH依赖性的快速溶出行为.
-
刺芒柄花素氮芥衍生物的合成及抗肿瘤活性
设计合成了一系列刺芒柄花素氮芥衍生物,采用MTT法评价目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa(人体宫颈癌细胞系),DU-145(人体前列腺癌细胞系),SGC-7901(人体胃癌细胞系)和SH-SY5Y(人体神经母细胞癌细胞系)的抗肿瘤活性.其体外抗肿瘤活性实验表明,许多衍生物具有明显的抗肿瘤活性,而且大部分衍生物的抗肿瘤活性高于刺芒柄花素.
-
LC-MS/MS法测定人血浆中8＇-羟基二氢麦角隐亭浓度及其在生物等效性研究中的应用
建立一种快速测定人血浆中8＇-羟基二氢麦角隐亭(8′-OH-DHEC)浓度的LC-MS/MS法,以曲马多为内标,采用C18反相柱(150 mm×2.0 mm,51μm),柱温35℃.流动相为甲醇-水(含0.1％甲酸),流速0.2 mL/min；电喷雾离子化( ESI),正离子扫描,选择性反应监测(SRM)8＇-OH-DHEC m/z 594.3→270.0；曲马多m/z 264.1→58.3.本方法专属性强,8＇-OH-DHEC在50 ～4000 pg/mL呈良好的线性关系,r=0.999 3,低检测浓度为50 pg/mL,低、中、高浓度下的日内及日间精密度、准确度、稳定性等均符合生物样品测定要求.本方法应用于22名健康受试者口服4 mg麦角隐亭的生物等效性研究,结果表明此方法专属性强,快速灵敏,适用于临床剂量下麦角隐亭药代动力学及生物等效性研究.
-
喜树碱-聚乙二醇前药的合成及体内外释药特性
为提高喜树碱(CPT)在体内的代谢稳定性,合成喜树碱-聚乙二醇前药.以聚乙二醇为原料,经过端基活化,与喜树碱20-位羟基反应得到目标化合物(6a-6e),分别用IR、1H NMR对化合物6a-6e进行了结构表征.用HPLC法测定化合物6a-6e在磷酸缓冲液(pH 7.4)中释放的喜树碱浓度,以及大鼠血浆中释放的喜树碱浓度.结果表明化合物6a-6e在磷酸缓冲液中24h的药物释放速率在11％～52％之间；大鼠尾静脉给药,表明化合物6a-6e的AUC为CPT溶液剂的4.38倍至6.67倍.化合物6a-6e具有比CPT更好的体内稳定性,有望延长药物体内半衰期及提高生物利用度.
-
稳定沉默TRB3细胞模型及TRB3启动子报告基因的建立
构建人TRB3基因的shRNA真核表达载体和稳定沉默TRB3的人结肠癌细胞系HCT-8,构建TRB3启动子区的荧光素酶报告基因,为以TRB3为靶点的药物研究提供有效的筛选平台.针对TRB3的mRNA设计雾核苷酸序列,构建TRB3-shRNA表达载体和control-shRNA阴性对照载体,宿主菌扩增,并测序鉴定.测序正确的重组质粒转染HCT-8细胞,以潮霉素筛选,分别建立稳定表达TRB3-shRNA和control-shRNA的HCT-8细胞系.通过细胞划痕-修复实验检测细胞的迁移能力.同时,通过克隆、酶切、连接、转化和扩增,构建TRB3启动子区的荧光素酶报告基因pTRB3-Luc,转染HEK293ET细胞并给予衣霉素刺激,检测荧光素酶报告基因的活性.经测序证实,TRB3-shRNA真核表达载体构建成功,插入的DNA片段与设计序列完全一致.在建立的稳定表达TRB3-shRNA的HCT-8细胞中,TRB3的mRNA和蛋白表达水平都显著下降,细胞的迁移能力显著降低.同时,TRB3启动子区荧光素酶报告基因pTRB3-Luc构建成功,并在衣霉素诱导下呈现剂量依赖性的活性增强.TRB3-shRNA重组质粒、稳定沉默TRB3的HCT-8细胞系和TRB3启动子报告基因的建立为进一步研究TRB3在肿瘤发生发展过程中的作用以及TRB3抑制剂的筛选提供了有力的工具.
-
LC-MS/MS法研究头孢美唑钠中有关物质
建立采用LC-MS/MS法对头孢美唑钠中有关物质进行定性分析.采用ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以1％甲酸水溶液-乙腈为流动相线性梯度洗脱；柱后分流,80％流出液经PDA检测,20％流出液电喷雾离子化MS测定.采集有关物质的PDA谱、质谱母离子及子离子谱,进行解析推测有关物质的结构.在所建立的条件下,头孢美唑钠及其有关物质分离良好,检测出8个有关物质,对其结构进行解析.建立的LC-MS/MS法有效地分离分析了头孢美唑钠及其有关物质,为其质量控制和工艺优化提供了技术参考.
-
一种近红外光响应的温敏性纳米载药系统的研究
采用晶种生长法,以十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)作为软模板制备了长约50 nm、长径比为3.9的尺寸均一的用于近红外热疗的金纳米棒.通过静电层层组装(LbL)技术,将聚电解质和牛血清白蛋白组装到金纳米棒上,得到在水溶液中均匀分散的功能化温敏性纳米载药体系,同时利用基团之间静电作用力使带正电荷的小分子抗肿瘤药物盐酸阿霉素嵌合在该多功能的运载系统中.在近红外激光照射下,金纳米棒吸收光能转化成的热能使高聚物崩解,导致阿霉素从系统中释放出来,从而达到光热疗法与化疗方法联合治疗肿瘤的目的.
-
缬沙坦大鼠在体肠吸收动力学
通过大鼠在体单向肠灌流模型(SPIP),采用反相高效液相色谱法测定大鼠肠液中缬沙坦的浓度,研究缬沙坦的肠吸收动力学与P-糖蛋白(P-gp)和有机阴离子转运多肽(OATP)对缬沙坦肠吸收的影响.结果表明,缬沙坦为全肠段吸收,吸收速率与灌流液的pH和肠段部位有关,吸收速率按十二指肠、空肠、结肠和回肠顺序下降.缬沙坦在十二指肠的非线性吸收动力学参数为Ka =0.328 h-1；Vm =72.652 μmol/(L·h)；Km=10.968μmol/L；Vms =69.115μmol/(L·h)；Kms=0 μmol/L.空肠、结肠和回肠的吸收速率常数分别为(0.595±0.091),(0.586±0.153)和(0.551±0.030)h-1.与原药组相比,含P-gp抑制剂药物组Papp显著增加,含OATP抑制剂药物组Papp显著减少(P＜0.05).缬沙坦的肠吸收机制为主动转运-被动扩散混合吸收,符合非线性动力学过程.
-
两面针与毛两面针药材中5种化学成分的比较研究
通过建立RP-HPLC法同时测定两面针与毛两面针中木兰花碱、橙皮苷、氯化两面针碱、乙氧基白屈菜红碱及毛两面针素含量,对市场收集到的27批两面针商品药材以及2批野生药材进行分析,比较两者间各成分及含量上的差异.结果表明两面针与毛两面针5种成分差异较大:前者中主要含生物碱成分,其中乙氧基白屈菜红碱含量较高；后者中均含有这5种成分,毛两面针素、橙皮苷所占含量比重较大；且相同品种间各成分也存在一定的差异.该结果可为两者的质量控制、合理用药及进一步研究开发提供参考.
-
蝴蝶戏珠花茎的化学成分
从蝴蝶戏珠花(ViburnumPlicatum Thunb.Var.tomentosum Miq.)茎中分离得到10个化合物,分别鉴定为:3,4,5-三甲氧基苯酚-1-0-β-D-葡萄糖苷(1),isotachioside (2),tachioside (3),koaburaside (4),丁香酸葡萄糖苷(5),羽扇豆醇(6),熊果酸(7),绿原酸(8),5-0-咖啡酰基-奎宁酸丁酯(9),苜蓿素- 7-O-β-D -葡萄糖苷(10).化合物1-10均为首次从蝴蝶戏珠花中分离得到.
-
氟非尼酮光聚合产物的确认与检测
以固态反应制得氟非尼酮的光聚合产物,使用制备色谱分离纯化,通过UV、MS、13C NMR、1H-1H COSY、HMBC、HMBQ对其进行结构确证.建立反相液相色谱法对光照试验中产生的光聚合产物进行检查.色谱条件为:色谱柱为Kromasil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1％三乙胺(甲磺酸调pH为4.0)(55:45),流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,检测波长为230 nm.结果表明:氟非尼酮对光敏感,在光照下可产生氟非尼酮的二聚体,本研究所建立的HPLC法可灵敏、准确地检测出该物质.
-
疏水化阳离子透明质酸胶束介导的siRNA转染影响因素及细胞靶向性研究
研究疏水化阳离子透明质酸胶束HAPI9600介导基因转染的影响因素.通过测定HAPL9600胶束与siRNA形成复合物的粒径,分别考察透明质酸相对分子质量、HAPL9600浓度、HAPL9600与siRNA比例、pH、介质、孵育时间以及血清对疏水化阳离子透明质酸胶束体外转染效率的影响,筛选较优的转染条件.同时进行受体抑制实验,考察该载体的细胞靶向性.结果表明当透明质酸相对分子质量为9 600、载体与siRNA质量比为8,孵育时间为30 min、体系中HAPL9600浓度为15 mg/mL,转染介质为pH6.8的PBS溶液时转染效率较高.游离透明质酸可抑制经CD44介导的siRNA的转染效率.HAPL9600可作为合成新型靶向非病毒载体的骨架,但必须控制有关因素才能得到可重复的佳转染结果.
-
番茄表层硫丹残留的近红外快速检测方法
选择经Rubberband 64点基线校正和二阶导数(平滑窗口为17,拟合阶数为2)预处理的近红外漫反射光谱,采用Boosting偏小二乘法(PLS),利用5个子模型建立了番茄表层硫丹残留量预测模型,并对模型的预测性能进行验证.模型的定标系数为0.992,预测残留量范围为5.1～134.1ng,预测均方根误差(RMSEP)和校正均方误差(RMSECV)分别为2.79和2.82,训练集和预测集的回收率范围分别为(100.1±1.4)％和(98.9±2.6)％.结果表明:本法快速、准确,有望成为新的蔬菜表层农药残留监测方法.
-
PARP抑制剂与合成致死
随着人们对恶性肿瘤生物学认识的加深,一些新的抗肿瘤策略不断出现.例如之前已有基于肿瘤中的癌基因依赖现象的分子靶向疗法成功用于临床,而合成致死成为当下抗肿瘤药物发展的又一新的方向.研究表明,PARP-1与BRCA1/2之间为合成致死的关系.本文对PARP-1抑制与BRCAl/2缺陷如何构成其合成致死作用以及此作用在抗肿瘤中的潜在应用价值进行综述.
-
糖肽肿瘤疫苗的研究进展
免疫治疗是目前肿瘤治疗研究的重要方向.糖肽肿瘤疫苗凭借其特异性高、不良反应小以及易于控制等特点受到国内外广泛关注,其中一些疫苗已经进入临床研究阶段.本文从半合成疫苗和全合成疫苗两方面对糖肽肿瘤疫苗进行了综述.另外,黏蛋白1(MUC1)作为重要的肿瘤相关抗原成为目前糖肽肿瘤疫苗的研究热点,本文对MUC1相关糖肽疫苗进行了着重介绍.
-
Rho/ROCK通路与NADPH氧化酶在糖尿病肾病中的作用
Rho/ROCK通路与NADPH氧化酶的激活,都能够促进糖尿病肾病的发生发展.Rho/ROCK通路与NADPH氧化酶可能也存在着某些联系,研究二者之间的关系与相关机制,对发现治疗糖尿病肾病的新药可能具有重要的意义.本文首先介绍了Rho/ROCK通路与NADPH氧化酶及二者的激活因素,然后总结了二者在糖尿病肾病中对肾脏血流动力学、滤过功能以及肾内基质的影响,后简要介绍了与二者相关的糖尿病肾病药物治疗靶点.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
