中国药科大学学报杂志
Journal of China Pharmaceutical University 중국약과대학학보
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.65
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1000-5048
- 国内刊号： 32-1157/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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地拉罗司有关物质的合成
为控制地拉罗司的药品质量,建立地拉罗司原料药的质量标准,从地拉罗司的合成路线入手,分析并合成其中可能存在的3个有关物质:2-(2-羟苯基)-4H-苯并[1,3-e]噁嗪4-酮(A)、2-羟基-N-(2-羟基苯甲酰基)-苯甲酰胺(B)、4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1H-1,2,4-三氮唑-1-基]苯甲酸甲酯(C),并经1H NMR和MS确证结构.
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热驱动自组装白蛋白纳米粒的制备及体外评价
探讨热驱动自组装白蛋白纳米粒的制备方法,并对其形成机制、细胞摄取、细胞摄取动力学与降解动力学等进行考察.通过测定巯基、氨基与羧基的浓度揭示白蛋白纳米粒的形成机制.采用CCK-8法检测纳米粒的细胞毒性,通过倒置荧光显微镜观察纳米粒的摄取行为,采用荧光共振能量转移(FRET)法测定白蛋白纳米粒在细胞内的摄取与降解动力学,并以紫杉醇为模型药物考察其对疏水性药物的包载能力.结果表明,热驱动自组装法制得的白蛋白纳米粒依靠分子间二硫键与酰胺键而稳定,安全无毒,易于被肿瘤细胞摄取并在胞内降解.载药实验结果显示,该纳米粒对紫杉醇有较高的包载.因此,热驱动自组装法绿色环保、操作简便,制得的白蛋白纳米粒可作为抗肿瘤药物传递的新平台.
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山茱萸总萜对db/db糖尿病小鼠的降血糖作用
为评价山茱萸总萜对2型糖尿病的降血糖作用,对db/db糖尿病小鼠每日灌胃给予25,50,100 mg/kg山茱萸总萜共10周,每2周眼眶采血测定空腹血糖1次.于末次给药24 h后采血测定空腹血糖、胰岛素(Ins)、糖化血清蛋白(GSP)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG).给药第8和10周分别进行葡萄糖和淀粉糖耐量试验.结果显示,给药4周后,山茱萸总萜各剂量组db/db小鼠的空腹血糖有明显降低(P＜0.05).给药10周后,山茱萸总萜25,50,100 mg/kg组db/db小鼠血清中TC、TG水平显著降低(P＜0.05),血清糖化蛋白水平明显降低(P＜0.05),db/db小鼠的葡萄糖耐量和灌胃淀粉糖耐量也有明显改善(P＜0.05).研究结果提示,山茱萸总萜可调节体内糖、脂等代谢过程,对糖尿病具有一定的治疗作用.
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杨梅素-咖啡因共晶的制备及其单晶结构解析
采用混悬液法制备杨梅素-咖啡因共晶,并通过溶剂缓慢挥发法培养其单晶;X射线衍射图谱表明两种方法获得的共晶晶型一致.单晶结构解析表明共晶晶体为单斜晶系,空间群为P21/n,结构中的氢键连接位置为杨梅素B环的4'-OH和A环的7-OH分别与咖啡因8位C=N和2位的C=O形成氢键.特性溶出实验表明杨梅素-咖啡因共晶较杨梅素晶体的溶出度提高了17倍.
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远志-石菖蒲药对配伍前后远志化学成分定性定量分析
研究药对远志-石菖蒲配伍对远志药材化学成分的影响.采用HPLC-Q-TOF-MS/MS法对远志-石菖蒲配伍前后远志化学成分进行定性,并用HPLC-UV法进行定量分析.采用C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1％甲酸水溶液为流动相梯度洗脱;质谱使用电喷雾离子源,在正离子模式下扫描;通过对照品对照、质谱数据和对比文献对远志化学成分的各色谱峰进行归属,并比较远志-石菖蒲配伍前后远志各化学成分的含量变化.从远志中鉴定出8个化学成分:3,4,5-三甲氧基肉桂酸、对甲氧基肉桂酸、细叶远志皂苷、西伯利亚远志糖A5、远志(咄)酮Ⅲ、细叶远志苷B、3,6'-二芥子酰基蔗糖和细叶远志苷A;经石菖蒲配伍后,远志的8个化学成分含量无明显变化.远志-石菖蒲配伍后的化学成分定性定量研究可为该药对的体内配伍作用探索提供方法依据.
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金芪降糖片对糖尿病心血管并发症的治疗作用
探讨金芪降糖片对糖尿病心血管并发症的治疗作用.将健康果蝇随机分为3组,分别给予正常饮食、10％高脂饮食、1％金芪降糖片+l0％高脂饮食,2周后用试剂盒测量果蝇海藻糖、三酰甘油的浓度,高速电子倍增摄像机拍摄果蝇心管搏动视频测量心功能,定量PCR测量果蝇心管4ebp、pepck RNA表达量,Western blot测定磷酸化4EBP蛋白表达量.结果显示,高脂饮食可引起果蝇海藻糖、三酰甘油升高,并导致心功能损伤,而金芪降糖片治疗后可以明显降低糖脂水平及恢复心功能;同时与高脂组相比,受试药可提高心血管4ebpRNA表达量及降低pepck RNA表达量,降低果蝇磷酸化4EBP蛋白表达量.结果表明,受试药具有较好的降糖降脂及恢复心功能作用,且可能通过mTOR/4EBP信号通路发挥作用.
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广东紫珠的化学成分
马鞭草科紫珠属植物广东紫珠(Callicarpa kwangtungensis Chun)地上部位的水提取物经多种色谱方法进行分离纯化,运用波谱学方法鉴定了9个化合物,分别为pinnatifidanoid A(1)、布卢门醇C(blumenol C,2)、megastigman-5-ene-3,9-diol(3)、乌苏酸(3β-hydroxyurs-12-en-28-oic acid,4)、刺梨苷(kaji-ichigoside F1,5)、1,4-对苯二甲酸(1,4-terephthalic acid,6)、紫丁香酸(syringic acid,7)、香草酸(vanillic acid,8)、3,5-dimethoxy-4-methylbenzyl alcohol(9).C13 nor-isoprenoids骨架类型的化合物1～3和其他5,6,9为首次从该属植物中分离得到.
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响应面法优化白背三七多糖的提取工艺
以白背三七为原料,采用微波辅助法提取白背三七多糖.在单因素实验的基础上,采用响应面法优化白背三七多糖的提取工艺.实验结果表明,影响微波辅助提取白背三七多糖的主要因素依次为:液料比、微波时间、微波功率,其中料液比对提取率的影响达到了极其显著水平.白背三七多糖提取的佳工艺参数为:液料比45∶1 (mL/g)、微波功率390 W、微波时间22 min.在此条件下,白背三七多糖的提取率为15.36％,与模型预测值接近.因此,采用响应曲面法优化得到的工艺条件具有一定的实际应用价值.
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鱼腥草的抗炎活性成分
采用硅胶、反相高效液相色潽等各种柱色谱技术,并结合现代波谱学方法及理化性质,从鱼腥草(Houttuynia cordata)醇提物乙酸乙酯部位中共分离鉴定了10个化合物,其中1个酚苷类新化合物sequinoside L(1)以及9个已知化合物,分别为:sequinoside K(2),绿原酸甲酯(3),绿原酸(4),对苯二酚(5),香草酸(6),金丝桃苷(7),异槲皮苷(8),槲皮素(9),槲皮苷(10).另外,利用脂多糖诱导的巨噬细胞RAW264.7对分离得到的化合物1～10进行体外抗炎活性评价.结果表明,化合物1、2、6和9具有显著的抗炎活性,与阳性对照药地塞米松活性相似.
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黄绿蜜环菌水提取物的化学成分
研究黄绿蜜环菌(Armillaria luteo-virens)子实体水提取物中的化学成分.采用反向/亲水二维制备液相色谱法对黄绿蜜环菌子实体水提取物进行分离纯化得到单体化合物,并根据理化性质和波谱学技术鉴定化合物结构.从黄绿蜜环菌子实体水提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为焦谷氨酸(1)、尿苷(2)、2'-脱氧尿苷(3)、尿嘧啶(4)、鸟苷(5)、肌苷(6)、腺苷(7).化合物1～7均为首次从黄绿蜜环菌中分离得到.
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制备方法对无定形盐酸西那卡塞的影响
采用溶液介导的减压旋转蒸发法(旋蒸法)、熔融液体介导的熔融冷却法(熔融法)及冷冻干燥法(冻千法)制备了无定形态的盐酸西那卡塞,并考察了制备方法对所制得的无定形物的理化性质(热行为、溶出度、稳定性等)的影响.结果表明,这3种方法制备的盐酸西那卡塞无定形物在溶出度和化学稳定性方面无差异,但在热力学行为和物理稳定性上表现出差异:虽玻璃化转变温度(Tg)相似,但转晶温度(Tc)有显著差异(旋蒸法、冻干法和熔融法制备的无定形盐酸西那卡塞的转晶温度分别为135.2、129.6和153.9℃);旋蒸法和冻干法所得无定形物在高温、高湿条件下的稳定性显著优于熔融法制备的无定形物.本研究为筛选无定形物的制备方法提供了实验基础.
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聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-米托蒽醌前药胶束的制备及其抗肿瘤活性
为了提高化疗药物的抗肿瘤疗效,将米托蒽醌(MTO)与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)通过丁二酸连接臂化学键合形成前体药物(TPGS-MTO).该前药在水中能够自组装形成胶束,HPLC测定MTO的载药量为(18.61±0.24)％;粒径电位仪测得的胶束粒径为(25.61±0.92) nm,多分散指数PDI为0.22±0.04,Zeta电位为-(3.98±0.09)mV;透射电镜(TEM)显示胶束为均匀的类球形结构;体外生理环境下24 h内粒径无明显变化;体外研究显示胶束在生理条件下无突释现象,24 h释放量为9.04％,随着pH降低,释放速率加快;细胞摄取实验表明,TPGS-MTO胶束可有效促进MCF-7细胞对药物的摄取,6h的摄取量较MTO溶液提高1.18倍.MTT法结果显示,胶束对乳腺癌细胞MCF-7和MCF-7/MDR均具有明显的抗肿瘤作用,尤其对耐药株细胞,TPGS-MTO表现出优于MTO的抑制效果.TPGS-MTO有望开发为一种水溶性抗肿瘤前药制剂,提高其抗肿瘤活性.
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姜黄素对高糖诱导的L6细胞线粒体功能障碍的改善作用
考察姜黄素对高糖诱导的I6细胞线粒体功能障碍的改善作用.采用40 mmol/L葡萄糖处理24 h,建立L6细胞线粒体功能障碍模型,姜黄素受试浓度分别为10、20、40 μmol/L.结果显示,高糖培养可引起L6细胞线粒体功能出现明显障碍,主要表现为明显的线粒体膜电位降低、活性氧增多、ATP含量减少,线粒体生物合成(mtDNA数量)部分下降,同时UCP2、PGC-1α和Sirt3 mRNA和蛋白表达下调.姜黄素对于高糖所致线粒体功能障碍(膜电位下降,活性氧增多、ATP含量减少)具有明显的改善作用,同时升高UCP2的mRNA和蛋白表达,对于线粒体生物合成(mtDNA数量)未见明显影响.本研究提示姜黄素可能是通过多种途径的抗氧化作用而发挥线粒体保护作用.
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Ocotillol及其差向异构体的合成与形成机制
以20(S)-原人参三醇[20(S)-PPT]为原料,采用两条路线合成ocotillol (3)及其差向异构体(4),并探讨其形成机制.路线1:以m-CPBA氧化20(S)-PPT,制备化合物3和4,收率分别为44.1％和28.6％;路线2:20(S)-PPT经乙酰化、m-CPBA氧化和皂化反应,制备化合物3和4,收率分别为16.4％和16.2％.化合物3和4的形成机制推断如下:1)20(S)-PPT的分子内氢键导致C24(25)双键两侧的化学环境不同,两侧被氧化的概率不等,进而得到不等量的化合物3和4;2)20(S)-PPT被乙酰化后,不能形成分子内氢键,C24(25)双键平面两侧的化学环境近乎相同,经m-CPBA氧化反应、分子内SN2反应和皂化反应,终得到几乎等物质量的化合物3和4.
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结核分枝杆菌热休克蛋白65对ApoE基因敲除小鼠Treg/Thl7免疫平衡的影响
研究结核分枝杆菌热休克蛋白65(HSP65)对ApoE-/-小鼠Treg/Th 17免疫平衡的影响.首先,将结核分枝杆菌HSP65蛋白免疫高脂饲喂ApoE-/-小鼠,再采用ELISA检测小鼠血清中抗HSP65抗体的产生情况,流式细胞术检测血中CD4+ CD25+ Foxp3+调节性T细胞(Treg)和CD4+ IL-17+辅助性T细胞17(Th17)的数量,ELISA检测血清中IL-10、TGF-β1、IL-17和IL-21含量,生化分析仪检测血中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的含量,染色法计算动脉粥样硬化斑块面积.结果发现结核分枝杆菌HSP65蛋白诱导ApoE-/-小鼠产生了高水平的抗HSP65抗体,Treg细胞及其分泌的IL-10和TGF-β1细胞因子数量明显减少,Thl7细胞及其分泌的IL-17和IL-21细胞因子数量明显增加,TC、TG、HDL-C及LDL-C的含量未见改变,但动脉粥样硬化斑块的面积明显增加.由此可见结核分枝杆菌HSP65蛋白能够破坏ApoE-/-小鼠Treg/Th17免疫平衡,促进动脉粥样硬化的发展.
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组蛋白去乙酰化酶8选择性抑制剂的研究进展
组蛋白去乙酰化酶8(HDAC8)属于Ⅰ类锌离子依赖性的组蛋白去乙酰化酶,与人类病理生理学密切相关.HDAC8参与体内多种关键信号通路,是多种疾病的治疗靶点.随着对HDAC8晶体结构研究的不断深入,多种结构类型的HDAC8抑制剂被报道,主要分为苯基氧肟酸类、吲哚类、邻芳基N-羟基肉桂酰胺类和氮杂环丁酮类等.寻找比泛HDAC抑制剂不良反应小的高效选择性HDAC8抑制剂是目前研究的热点.本文综述了HDAC8的结构、功能及选择性抑制剂的研究进展.
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预装式注射器与药物相容性的研究进展
预装式注射器(PFS)包装的注射液作为一种药械组合产品,近几年得到了迅速的发展.但是,其包装材料与生物药物发生相互作用的可能性很高,因此,有关二者的相容性也成为研究热点.本文就PFS的可提取物和浸出物、安全性评价和相关分析方法等方面的研究进展进行了综述.
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药物中基因毒性杂质分析方法的研究进展
基因毒性杂质或者潜在基因毒性杂质,严重威胁人类健康,需要严格控制药物中这类杂质的限度.由于此类杂质检测在灵敏度、选择性、待测物稳定性、基质复杂性等方面呈现特殊要求,因此在分析方法的开发和选择上具有与其他药物杂质检测不同的特点.本文对药物中常见的基因毒性杂质卤代烷烃、磺酸酯、肼类化合物、环氧化物和酰卤类化合物的检测方法进行了综述,为更好地选择基因毒性杂质控制方法提供理论参考.
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Hedgehog信号通路参与肿瘤耐药机制研究的新进展
Hedgehog信号通路调控肿瘤增殖、周期调控、侵袭转移等生理过程,维持着肿瘤的发生与发展.研究发现Hedgehog信号通路在多种耐药肿瘤的异常激活,进一步研究证实该通路通过激活靶基因以及与其他通路相互作用等方式介导了肿瘤耐药.因此,Hedgehog信号通路已然成为逆转肿瘤耐药的重要靶点.本文就Hedgehog信号通路传导途径及近年来在肿瘤耐药机制研究中的现状作一综述.
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中药单体成分局部给药及其促进吸收方法的研究进展
中药单体成分是中药的主要药效物质,局部给药系统具有给药方便、增加病灶部位药物浓度等特点,使该方法研究受到了越来越多的关注.研究促进其经皮渗透的方法是研究设计中药单体成分局部给药的主要任务,目前,促进中药单体成分经皮渗透的主要方法包括:合成不同的药物剂型、利用物理化学技术以促进药物的经皮渗透等.本文从不同中药单体成分的适应证及其作用、不同药物剂型和物理化学技术用于促进中药单体成分经皮渗透等方面对近年来中药单体成分局部给药的研究进展进行了综述.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
