中国药科大学学报杂志
Journal of China Pharmaceutical University 중국약과대학학보
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.65
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1000-5048
- 国内刊号： 32-1157/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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RP-HPLC法测定黄花倒水莲中两种口山酮的含量
目的:建立反相高效液相色谱法测定黄花倒水莲中两种口山酮的含量.方法:采用 Dikma Diamonsil C 18 柱,甲醇-水(65∶35)为流动相,流速0.9 ml/min,996二极管阵列检测器(DAD),检测波长为245 nm,对黄花倒水莲中两种口山酮含量进行测定.结果:口山酮1,2,3-三甲氧基口山酮和1-甲氧基-2,3-亚甲二氧基口山酮的重复性试验RSD分别为0.96%和2.6%;平均回收率分别为99.40%00.8%.结论:该方法操作简便,易行,线性关系良好.
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RP-HPLC法测定强力宁注射液及甘草提取物中三种甘草皂苷的含量
目的:测定强力宁注射液及甘草提取物中三种甘草皂苷的含量.方法:采用RP-HPLC法测定强力宁注射液及甘草提取物中甘草皂苷G 2、甘草酸铵和乌拉尔甘草皂苷B的含量.色谱条件为:Shimadzu Shim-pack C 18 ,(150 mm×4.6 mm)为色谱柱,甲醇-乙酸铵水溶液(0.2 mol/L)-冰乙酸(70∶30∶1)为流动相,流速:1.0 ml/min,检测波长为250 nm,灵敏度:0.0010 AUFS.结果:该方法简便,易行,线性关系良好.甘草皂苷G 2,甘草酸铵和乌拉尔甘草皂苷B的平均回收率分别为101.9%,101.4%和102.0%.结论:本方法为强力宁注射液及甘草提取物中三种甘草皂苷的含量测定提供了准确可靠的检测手段.
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LC-MS法测定人血浆中克林霉素浓度及药代动力学研究
目的:建立人血浆中克林霉素浓度的高效液相色谱-质谱法,测定志愿者口服盐酸克林霉素胶囊后的血药浓度,并对供试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价.方法:血浆中加入内标西沙必利后碱化,以乙酸乙酯提取,进行高效液相色谱-质谱法检测.色谱柱为Kromasil ODS 150×4.6 mm,5 μm,流动相为甲醇-1%冰醋酸(57∶43),流速0.8 ml/min,质谱检测采用选择性离子检测方法.20名健康志愿者随机分成两组,分别服用供试胶囊和参比胶囊,临床实验方案采用双交叉实验设计法.结果:克林霉素的线性范围为0.005～15 μg/ml,低检测浓度为1 ng/ml,本测定方法的提取回收率在100.5%～105.2%,用本法测定了20名志愿者随机交叉口服单剂量600 mg后血浆中药物的浓度经时变化过程,并对其药动学参数进行估算.测得的2种胶囊的主要药代动力学参数无显著性差异.结论:该法简便,准确,灵敏度高.
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人工虫草多糖降血糖作用及其机制研究
目的:研究人工虫草多糖的降血糖作用及其机制.方法:用正常小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠模型,以血糖、糖化血清蛋白、糖耐量等为指标研究人工虫草多糖的降糖作用;用高浓度葡萄糖和胰岛素诱导脂肪细胞胰岛素抵抗模型,观察人工虫草多糖对葡萄糖摄取的影响.结果:人工虫草多糖对正常小鼠血糖水平无明显影响,但能显著降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖水平和糖基化血清蛋白含量,明显改善糖尿病小鼠的糖耐量,提高胰岛素抵抗脂肪细胞的葡萄糖摄取水平.结论:人工虫草多糖对糖尿病小鼠有较好的降糖作用,促进胰岛素抵抗脂肪组织的葡萄糖摄取可能是其降糖作用机制之一.
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丹参二萜醌的细胞毒活性及构效关系研究
目的:丹参二萜醌的结构-细胞毒活性的关联与探讨.方法:应用CHARM(Chemistry at Harvard Macro Molecular Mechanics)力场,用powell方法优化本文涉及的丹参二萜醌及其类似物分子的几何构型,经优化后的分子构象采用quanta 软件包作CNDO计算,以获取量子化学参数,并对这些参数进行分析.结果:A环是芳环的丹参酮也包栝三环二萜凡具有平面环系统结构的均有可能对小鼠淋巴白血病细胞显示明显的细胞毒活性.在二氢呋喃环的氧原子-3(如二氢丹参酮-Ⅰ、隐丹参酮)较之含呋喃环氧原子-3的丹参酮其局部电荷更负,因而也就使化合物具有更大的极性从而增强了细胞毒性.具有对称结构的含1,4对萘醌生色团的丹参新醌A或B较1,2邻萘醌的如Ro-090680和二氢丹参酮-Ⅰ的细胞毒活性均显著降低.所有丹参酮及其类似物的疏水基团均远远多于亲水基团,因此它们均不溶于水,但可在水中以某种方式形成胶体颗粒,其中的一些参数如偶极距、范特华力、亲水指数,均可影响到它们的疏水相互作用.丹参酮-Ⅰ本身细胞毒活性很低,但通过Mannich反应,在呋喃环上引进含氮杂环后其对P-388 的细胞毒活性有很大提高.
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诱生型一氧化氮合酶特异性抑制肽的制备
目的:通过噬菌体展示技术筛选iNOS特异性抑制肽.方法:将iNOS FAD结合区及其附近序列的基因片段装入pET-28a(+),在大肠杆菌BL 21 中表达, His.Bind TM 亲和层析柱纯化目的蛋白,使用纯化蛋白筛选Ph.D.-12 TM 噬菌体库,筛选iNOS活性抑制作用较高的噬菌体克隆,测序并合成其中具有一致序列的短肽.结果:得到具有较高表达量的目的蛋白,经His.Bind TM 柱亲和层析纯化后纯度大于95%,以纯化蛋白筛选Ph.D.-12 TM 噬菌体库,经4轮筛选获得10株iNOS活性抑制作用较高的噬菌体克隆,测序发现其中5株序列完全相同,合成该12肽,初步研究表明其对iNOS表现为高浓度抑制,低浓度兴奋的作用,而对nNOS及eNOS则没有影响.结论:以iNOSFAD片段蛋白为靶蛋白筛选得到的克隆对iNOS活性具有特异性影响,可根据这些特征设计合成小分子前导药物,创造新的活性药物.
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苦杏仁甙对大鼠慢性胃炎的药效学研究
目的:观察苦杏仁甙对大鼠慢性胃炎及慢性萎缩性胃炎的作用.方法:采用牛胆汁与甘油混合液灌服大鼠10周造成慢性胃炎模型.2%水杨酸钠溶液灌服大鼠8周造成慢性萎缩性胃炎模型.并于两模型造模同时给予苦杏仁甙作为预防给药.实验结束后摘取全胃,做病理切片检查,同时收集胃液,测定胃游离酸浓度及胃蛋白酶活力.结果:苦杏仁甙组与模型对照组比较,病理形态学有改善.炎细胞浸润程度减轻,腺体排列紧密.并可抑制胃蛋白酶活力.结论:苦杏仁甙对大鼠慢性胃炎及慢性萎缩性胃炎有较好的防治作用.
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头状链霉菌原生质体的制备及其诱变
目的:建立头状链霉菌原生质体的制备方法,进而对其原生质体进行诱变,以期筛选到丝裂霉素C的高产菌株.方法:采用酶法制备原生质体,用紫外及激光进行原生质体诱变,HPLC检测突变株的生产能力.结果:头状链霉菌原生质体制备的佳条件为菌丝体培养基中含有1.5%甘氨酸、25%蔗糖,酶解液中含有溶菌酶5 mg/ml、蜗牛酶2 mg/ml、纤维素酶2 mg/m,溶菌温度33℃,酶解2 h.对其原生质体进行诱变,激光诱变正突变率高于紫外诱变,经激光诱变后得到两株高产突变株,分别比出发菌株产量高22.2%及23.0%.结论:该方法有效地改善了此株头状链霉菌原生质体制备效果,用其进行激光诱变筛选到了丝裂霉素C的高产菌株.
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盐酸安非他酮缓释片的研制
目的:研制盐酸安非他酮缓释片.方法:采用HPMC水凝胶缓释技术研制了盐酸安非他酮缓释片.结果:自制缓释片与进口片释药曲线相似,同时建立了缓释片的质量标准.结论:本缓释片处方及制备工艺简单,质量稳定,重现性好,适合工业生产.
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酸枣仁汤处方的配比研究
目的:对酸枣仁汤的拆方进行研究.方法:采用均匀设计的方法,以旷野法的自发活动次数为指标对酸枣仁汤的拆方进行研究.结果:方中除酸枣仁外,四味药对自发活动次数影响贡献大小依次为:茯苓,川芎,知母,甘草.选择了酸枣仁汤的优化配方比为酸枣仁∶甘草∶知母∶茯苓∶川芎(12∶1∶2∶10∶2).实验值与理论预测值相近.结论:此配比与传统中药方解较为一致,配比可行.为本方的药理研究和临床应用提供剂量依据.
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生脉散多糖的组成及其初级结构分析
目的:研究复方中药制剂中多糖与单方多糖之间的组成关系,以及生脉散多糖的初级结构分析. 方法:提取和精制了生脉散(SMS)单方药材红参、麦冬、五味子中多糖成分;然后采用Sephadex G-75柱层析分离纯化SMS多糖,得一浅黄色SMS多糖纯品,经紫外光谱、Sephadex G-200凝胶柱层析和琼脂糖凝胶电泳检测证明为均一组分.同时采用Sephadex G-200凝胶柱层析,测得SMS多糖组成.运用TLC法和HPLC法测定了SMS多糖纯品的单糖组成;并采用IR,高碘酸氧化和Smith降解推知其初级结构. 结果:SMS多糖由红参多糖,麦冬多糖和五味子多糖所组成,其中含有葡萄糖、 L-鼠李糖、D-木糖、D -果糖、半乳糖和乳糖等多种单糖,主要糖苷键为α-构型;多糖糖苷键以1→4连接键为主,1→3为次. 结论:首次报道了生脉散多糖的组成及其初级结构分析.
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维生素B12溶液鼻粘膜吸收的研究
目的:研究维生素B 12 溶液鼻粘膜吸收规律.方法:以大鼠在体鼻循环法为实验模型,考查循环液浓度不同时,维生素B 12 鼻粘膜吸收规律.结果:考察了0.25,0.5,1 mg/ml三种浓度的维生素B 12 溶液鼻粘膜吸收规律,表明不同浓度的维生素B 12 鼻粘膜吸收速度为一常数.结论:维生素B 12 溶液鼻粘膜吸收机制为被动扩散,吸收符合一级动力学,吸收速度常数K为0.02441 min -1 .
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神经再生素对新生大鼠脊髓细胞凋亡的影响
目的:观察神经再生素对新生大鼠脊髓细胞凋亡的影响.方法:将新生SD大鼠一侧坐骨神经切断后,用无菌止血海绵包裹断离的神经近侧端,海绵内加入神经再生素,术后3、6、12 h用TUNEL法在光镜下检测L4-L5脊髓细胞凋亡情况,分别以神经生长因子和生理盐水作为阳性和阴性对照.结果:新生大鼠在坐骨神经切断后脊髓细胞出现大量凋亡,神经再生素组凋亡细胞数量较生理盐水组显著减少( P <0.01);神经再生素组与神经生长因子组之间凋亡细胞数量的差别无显著性意义( P >0.05).结论:神经再生素对受损的神经组织细胞有保护作用.
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盐酸氯普鲁卡因注射液中有关物质及光降解产物的研究
目的:研究盐酸氯普鲁卡因注射液中的有关物质及光降解产物.方法:主要采用高效液相色谱/电喷雾离子化质谱联用技术,色谱系统为:色谱柱Zorbax SB-C 18 柱,5 μm, 4.6 mm×150 mm; 流动相0.5%乙酸水溶液-0.5%乙酸乙腈溶液(87∶13 v/v).结果:根据分子量信息,鉴定并确证了盐酸氯普鲁卡因注射液中的有关物质并推断出光降解产物的可能结构.结论:盐酸氯普鲁卡因注射液中的杂质为其合成反应的副产物4-氨基-2-氯苯甲酸,其光降解产物为4-氨基-2羟基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯.
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淫羊藿总黄酮对体外培养成骨细胞的影响
目的:观察淫羊藿总黄酮对体外培养成骨细胞的作用.方法:取新生1～3 d SD大鼠头盖骨用酶消化法分离成骨细胞.第3代细胞经MTT法、茜素红染色法观察淫羊藿总黄酮对体外培养成骨细胞增殖、矿化结节形成的影响.结果:淫羊藿总黄酮1～10 μg/ml浓度具有显著的促进成骨细胞增殖及提高矿化结节形成数量的作用.结论:淫羊藿总黄酮具有促进体外成骨细胞增殖及分化成熟的作用.
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海带多糖中不同组分降血脂及抗肿瘤作用的研究
目的:研究从海带多糖中分离出的3个多糖组分对大鼠血脂及对荷Heps瘤株小鼠的影响.方法:实验性高血脂症大鼠及荷Heps瘤株的小鼠分别给予50 mg/kg*d00 mg/kg*d的海带多糖,连续给药10 d后测定大鼠的甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白(HDL-C)及小鼠的瘤重并计算抑瘤率.结果:3个多糖组分都可以显著降低高脂血症大鼠血脂中的TG的水平( P <0.01),同时提高HDL-C与TC的比值;多糖组分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ都可以抑制Heps瘤株的生长,其中组分Ⅲ的抑瘤率达到61.15%,同时不影响小鼠的正常生长.结论:多糖组分Ⅲ是一种安全有效的降脂抑瘤组分,值得进一步开发研究.
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HPLC-MS同时测定人血浆中阿莫西林和克拉维酸的浓度
目的:同时测定人血浆中阿莫西林及克拉维酸的浓度,并用本法研究Augmentin(阿莫西林∶克拉维酸钾=7∶1)干混悬剂的人体相对生物利用度.方法:色谱柱为Kromasil ODS 150 mm×4.6 mm ID, 5 μm,检测器为四极质谱检测器.内标为头孢羟氨苄,血浆样品通过Microcon YM-10超滤膜超滤制备.结果:阿莫西林、克拉维酸的线性范围分别为0.04～40 μg/ml和0.02～2 μg/ml,方法的回收率大于80%.20名志愿者随机交叉口服单剂量Augmentin的干混悬剂和分散片后,以本法测定其体内血药浓度经时过程.两种制剂的AUC 0→8 , C max , T max 均无显著性差异.结论:阿莫西林和克拉维酸血药浓度的同时测定结果表明两种制剂生物等效,干混悬剂对分散片两成分的相对生物利用度分别为101.7%和99.2 %.
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正电子发射断层显像及其在医药学研究中的应用
目的:阐述正电子发射断层(PET)显像的原理及其在临床诊断、疗效评价和药物研究等方面的应用.方法:参阅有关文献,对其进行综合、分析和归纳.结果和结论:PET结合正电子药物已广泛用于神经精神病、心血管病和肿瘤三大疾病的诊断与疗效监测,PET也已用于药物药效动力学和代谢动力学研究,成为药物研究开发的独特工具.
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N -(4-氯苄基)-2,3-亚甲二氧基-9-乙酰氧基-10-甲氧基-7,8,13,13a-四氢-8H-二苯骈[a,g]喹嗪氯化物的结构研究
N-(4氯苄基)2,3亚甲二氧基9乙酰氧基10甲氧基7,8,13,13a四氢8H二苯骈[a,g]喹嗪氯化物(ZH Ⅱ)是以小檗碱为先导物进行热解、酯化、还原、季铵化所得的原小檗碱类衍生物,初步药理试验表明此类化合物对乌头碱诱发的心律失常有一定的预防作用。本文通过IR、MS、HRMS,特别是NMR谱(包括1HNMR、13CNMR、COSY及HETCOR谱),对其结构进行了研究,结合四氢小檗碱核磁共振谱[13],确证了ZH Ⅱ的结构,并对其核磁共振信号进行了归属。
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四季青酚酸类化学成分研究
四季青为冬青属植物冬青 Ilex purpurea Hassk.的干燥叶,主要产于长江流域以南各省区.性凉,味苦涩.有清热解毒,消肿祛瘀的功效.临床上用于急慢性支气管炎、肺炎、急性咽喉炎、胆道感染、尿路感染、痢疾、烧伤等.据报道,本品含有酚酸类、三萜类、挥发油、鞣质等成分.对于酚酸类成分,王明时等 [1] 曾分离到原儿茶酸、原儿茶醛,赵浩如等 [2] 分离到咖啡酸、紫丁香苷.为进一步阐明其抗炎、抗菌活性成分,为开发利用提供科学依据,我们对酚酸类成分进行了研究,分离得到四个酚酸类化合物(Ⅰ-Ⅳ).其中,化合物Ⅲ、Ⅳ为首次从本属植物中分得.
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白花前胡丙素类似物的半合成
白花前胡丙素[(+)-praeruptorin A]是我国学者从中药白花前胡( Peucedanum praeruptorum )根中分离鉴定的单体化合物 [1] , 近年来发现白花前胡丙素具有突出的降低血压和舒张冠状动脉血管的药理作用,其作用机理是钙离子拮抗作用 [2] .白花前胡丙素是一种角型吡喃骈香豆素类化合物,其结构特点是香豆素分子中7, 8位形成一个二氢吡喃环,这个环的3′, 4′位是两个手性碳原子,并分别与当归酰氧基、乙酰氧基相连.白花前胡丙素与其类似物的结构差别就在于两个手性碳原子的构型不同以及连结的两个酰氧基的结构不同.
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细菌内毒素动态比浊法鲎试验在刺五加注射液中的应用
刺五加注射液(CiWuJia injection)临床上主要用于治疗肝肾不足所致的暂短性脑缺血,脑血栓,脑栓塞等,亦用于冠心病、心绞痛、重症神经衰弱和更年期综合症等.由于中草药注射剂在生产过程中存在着较多的未知因素,更需在终产品的细菌内毒素控制方面进行监控,但现今一些中草药注射液在<中国药典>2000年版仍未收载,多数收载在省级药品标准,甚至企业标准内,而其热原检查项只是部分有收载,有些甚至不设此项检查,造成质量控制与产品使用之间脱节,在药物配伍使用方面存在安全隐患.对于这类天然药物注射液用动态比浊法鲎试验进行细菌内毒素测定具有重要的临床意义,为临床安全用药提供了保证.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
