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072 规律使用法莫特罗后对舒喘灵的支气管扩张反应和皮质类固醇的近期疗效
[英]/Lipworth BJ…//Chest.-2000,117(1).-156~162规律使用长效β2-激动剂后是否会引起对支气管扩张剂的敏感性下降,对这一问题存在争论.研究的目的是评价规律使用法莫特罗后对再使用舒喘灵吸入后的支气管扩张反应是否有影响.并检验静注和吸入皮质类固醇的即时效果.
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侧脑室注射MK-801或(和)NBQX、NMDA对大鼠异氟醚低麻醉有效浓度的影响
通过侧脑室注射(icv)不同剂量N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDA-R)的非竞争性拮抗剂NK-801或(和)非NMDA-R的竞争性拮抗剂NBQX、NMDA-R的激动剂NMDA对大鼠异氟醚麻醉箱内低有效浓度(MCAB)和翻正反射恢复时间(RT)的影响,以期从在体水平上探讨异氟醚麻醉作用的可能机制.
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中枢神经系统疾病的治疗新靶点--生长抑素受体的研究进展
生长抑素(Somatotatin,SST)又称作生长激素释放抑制因子(somatotropin release-inhibiting factor,SRIF),是一种广泛分布在中枢神经系统和外周组织的环形多肽,在体内的存在形式主要是14肽(SST-14)和28肽(SST-28),能够有效的调节神经递质和多种激素的释放、抑制细胞生长,甚至可以作为中枢神经系统的递质来发挥作用[1]。 SST 作为信号分子,可以与细胞膜上的生长抑素受体(Somatotatin receptors,SSTRs)结合,受体活化后信号通路转导,从而产生一系列的生物学效应[2]。研究发现,阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)患者大脑皮质以及脑脊液中的 SST 水平均要低于正常人,而 SST 的缺失导致神经细胞出现选择性退化,直接引起患者的认知功能和记忆功能低下[3]。
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激动剂和抑制剂对酶活性的影响
酶(enzyme)在希腊语里,就是存在于酵母(zyme)中的意思.它是一种由生物体内活细胞产生的一种生物催化剂,是细胞赖以生存的基础.细胞新陈代谢包括的所有化学反应几乎都是在酶的催化下进行的.酶催化化学反应的能力叫酶活力(或称酶活性).因为酶是一种活性蛋白质,所以一切对蛋白质活性有影响的因素都影响酶的活性.
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β1-肾上腺素受体与中枢神经系统疾病相关性研究进展
G-蛋白偶联受体(GPCRs)是一类功能全面且为庞大的跨膜受体家族.β-肾上腺素受体(β-adrenoceptor,β-AR)是经典的G蛋白偶联受体家族的成员,其生物学效应由经典的Gs-cAMP-PKA信号通路介导.人们对β-肾上腺素的研究主要集中于其对心力衰竭、心血管、心肌自律性和传导功能等的作用.
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BC-001对乳腺和肾细胞癌异种移植物模型有效
BioCycive公司和洛杉矶南加州大学的研究人员实施了一项临床前研究评价BC-001的活性,这种环二硫二酮哌嗪的新型二聚物针对的是多向性协同激动剂p300,可抑制HIF-1α,拟用于治疗癌症。A549细胞中,BC-001可高效下调多种缺氧诱导基因的表达。BC-001减少了各系癌细胞的生长,EC50值在纳摩尔范围内。乳腺癌和肾细胞癌模型BC-001(1mg/kg)与对照剂相比抑制了肿瘤生长。以BC-001(1mg/kg)治疗45d,未对小鼠产生急性毒性。
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促性腺激素释放素类似物预防化疗后卵巢早衰
化疗是治疗肿瘤的常用方法,由于化疗药物对卵巢中卵泡的损伤作用,患者在接受化疗后,出现持续性不可逆性闭经,促卵泡素(FSH)定量超过30 mU/ml,称为化疗诱导卵巢早衰(chemotherapy inducing premature ovarian failure)[1].对于中青年女性,卵巢功能的丧失,如闭经、生育能力的丧失、更年期症状等,严重的影响其生活质量.在提高患者生存率的同时,保护卵巢功能,预防化疗后卵巢早衰的发生,对于提高患者愈后生活质量显得十分重要[2-4].促性腺激素释放素类似物(GnRH-a)是一类模拟体内GnRH的药物.GnRH为十肽激素,若前3位氨基酸被顺式氨基酸取代,即为GnRH拮抗剂;若第6位甘氨酸被顺式异构体替代后其生物活性增强,体内半衰期延长,即为临床应用GnRH激动剂,两者统称为GnRH类似物(GnRH-a).目前临床应用GnRH-a为GnRH激动剂,主要用于雌激素依赖的肿瘤治疗、生殖领域降调节等.另外,GnRH-a可通过抑制卵巢细胞发育来降低化疗药物的卵巢毒性,预防卵巢早衰的发生.
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促性腺激素释放激素激动剂超短方案在超促排卵中的应用
目的:探究不同年龄段患者促进性腺激素释放激素拮抗剂短方案和激动剂长方案于超促排卵过程中的应用情况以及结果对比。方法随机选取本院2010年2月---2013年2月入院治疗的100例不孕且排卵出现异常的患者,按照治疗方式分成短方案组和长方案组,每组50例患者,每组以38岁为分界又各分成两组,比较各组患者的临床特征和妊娠结果。结果38岁以下患者短方案组胚胎种植率低于长方案组,但是受精率高于长方案组。结论拮抗剂或者是长方案的使用对患者的妊娠后没有明显的长远影响。
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硫酸特他林雾化液吸入在哮喘患者治疗中的护理体会
硫酸特他林雾化液是选择性刺激a2受体的肾上腺素激动剂,因此能松弛支气管平滑肌,抑制内源性致痉物的释放,并可抑制由内源性递质及黏膜纤毛清除加剧而引起的水肿,适用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他支气管痉挛性肺部疾病.
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子宫内膜异位症术后联合诺雷德治疗的护理
子宫内膜异位症是一种雌激素依赖性疾病,在雌激素存在的环境下易反复发作.治疗方法有药物治疗、手术治疗,但结果却并不满意,复发及再次手术几率均高,一般认为其5年以内复发率在40%左右,因此,目前多主张将手术治疗和药物治疗相结合,以减少复发率[1].诺雷德是一种合成的促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂,可有效治疗子宫内膜异位症,但其低雌激素引起的类似绝经期症状,如潮热、阴道干燥等副反应影响了患者坚持用药[2].为提高疗效,我院对子宫内膜异位症患者术后应用诺雷德治疗,在预防复发的同时,实施全程护理干预,以减少不良反应,保证患者顺利度过治疗期,现报道如下.
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排尿障碍治疗药物的药理特点与临床应用
排尿障碍的原因为膀胱收缩力低下和尿道阻力增加,后者的主要病态为良性腺肥大症(BPH).临床研究发现,雄激素的丧失可导致前列腺萎缩,故治疗BPH用药集中于雄激素受体拮抗剂、促黄体激素释放激素(LHRH)激动剂、α-受体阻断剂和5 α-还原酯(5AR)抑制剂.因前两种药物治疗均伴有雄激素缺乏症状,现仅就α受体阻断剂与5AR抑制剂的药理作用特点及临床应用简介如下.
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影响哮喘患儿吸入治疗的原因及对策
支气管哮喘(简称哮喘)是一种严重威胁人类健康的慢性疾病,近年来发病率和病死率呈上升趋势而受到人们的广泛关注和重视.根据首都儿科研究所哮喘防治教育中心1998年编译的<全球哮喘防治创仪>GINA方案,哮喘在规范治疗的基础上强调用β2激动剂吸入治疗哮喘急性发作和长期持续吸入激素防治哮喘复发.但在吸入疗法治疗哮喘的过程中往往要受到很多原因的影响而导致治疗失败.现将影响小儿哮喘吸入技术的原因及对策分析如下.
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白细胞介素-1家族在类风湿关节炎和骨关节炎中的作用
白细胞介素1(IL-1)家族包括至少3个成分,即2个致炎性激动剂IL-1α和IL-1β及1个抑制它们的受体拮抗剂(IL-1Ra).IL-1α和IL-1β具有同样的致炎性能,但在人类IL-1β是主要的,它能分泌到细胞膜的外面起作用,IL-1α只能停留在细胞膜,故其致炎性弱.
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过氧化物酶体增殖物激活受体与肾脏病研究新进展
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)是一类配体激活的核转录因子超家族成员之一.近年来由于PPARs参与调节许多细胞功能,如脂肪细胞分化、炎症反应、脂肪酸及脂类代谢、细胞周期调控等,因而成为研究的热点之一,并且在大量的PPARs与很多全身性疾病的关系研究中取得了很大成就,如2型糖尿病、肥胖、动脉粥样硬化、高血压、肿瘤和炎症等.已经证实肾脏组织和细胞中表达PPARs,有关其在肾脏领域里的研究逐年增多.研究为广泛的是其表型之一PPAR-γ.本文就近年来有关PPAR-γ及其激动剂与肾脏病的研究新进展做一简要综述.
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罗格列酮对大鼠冠状动脉平滑肌外向钾电流的影响
噻唑烷二酮类(TZDs)药物,是合成的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)选择性激动剂,作为治疗2型糖尿病的药物,通过与存在于胰岛素的丰要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中的PPAR-γ结合,提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖.
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泌乳素溴隐亭与自身免疫性疾病
泌乳素(PRL)作为前垂体所分泌的一种多肽类激素对人类及多种哺乳动物的生长、繁殖及渗透压调节起着关键作用[1].溴隐亭(bromocriptine)作为一种多巴胺2型受体的激动剂,能够显著降低血清PRL的水平[2].目前,已有越来越多的证据表明机体内升高的泌乳素水平与许多自身免疫病的发生发展均密切相关;而溴隐亭在降低体内泌乳素水平的同时,亦对多种自身免疫病显示了确切的治疗效果.本文回顾了泌乳素和溴隐亭在免疫调节及自身免疫性疾病中的作用.
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过氧化物酶体增殖物激活受体β/δ在血管相关疾病中的作用及进展
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)是配体激活的核受体超家族转录因子。PPAR家族包含3个蛋白:PPARα(NR1C1),PPARβ/δ(NR1C2),PPARγ(NR1C3)。与其他核受体一样,所有PPAR亚型在4个功能域中包含5~6个结构区域,称为A/B,C,D和E/F[1]。PPAR调节基因转录的方式是:PPAR被激动剂激活后,与维甲酸类X受体(RX R )结合成一个异质二聚体,并与目标基因启动子区域的PPA R反应元件结合,招募共激活剂,核受体形成一个结合槽并与共激动剂结合成转录共激活体,其构像变成稳定型,并激活目的基因。 PPARs的激活通过使许多靶基因转录增多产生生理作用[2]。PPARβ/δ存在于机体各种组织细胞,参与脑脂新成代谢,前脂肪细胞增殖以及脂肪形成、胚胎移植、巨噬细胞胆固醇稳态,肿瘤形成等[3]。近来,为了解PPARβ/δ的生理学作用,制备了PPARδ的选择性激动剂如 L‐165041、GW0742和 GW501516等来观察其特征,发现在血管的不同细胞中,作用并不相同。本文就其在血管生物学中的作用特征作一简要综述。
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吡格列酮对胰岛素抵抗大鼠血浆纤溶酶原激活物抑制剂水平的影响
吡格列酮是一种合成的过氧化物体增殖物激活受体r (PPARr) 激动剂 ,经研究发现PPARr激动剂不仅调节糖脂代谢而且能抑制血管的炎症反应,具有抗动脉粥样硬化的作用.
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PPARs激动剂与胰岛素抵抗及治疗评价
过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated recepteoes,PPARs)是一种配体激活的与多种基因调节有关的核受体和转录因子,属于甾体激素核受体家族的成员,该家族成员还有甲状腺激素受体和雌激素受体.现已证实PPARs配体包括内源性脂肪酸及代谢产物、工业化学制剂和人工合成药物等多种不同的化合物.
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2型糖尿病与炎症及PPARγ激动剂
PPARγ是过氧化物酶体增殖物激活受体(peoxisome proliferator activated receptors,PPARs),是配体激活的转录因子,属于核激素受体超家族成员.PPARγ可在多种免疫活性细胞,内皮细胞,血管平滑肌细胞和肾系膜细胞等中表达,其高表达发挥重要的调节糖脂代谢、血压、抗炎、抗增生,减轻蛋白尿及防止肾维化等作用.人工合成PPARγ配体的发现增加了我们对它依赖配体激活及其生理效应的理解,尤其是PPARγ在糖尿病肾脏中的作用.TZDs,PPARγ激动剂不仅可以增加2型糖尿病患者胰岛素的敏感性而且还发挥了广谱的肾脏保护作用.本综述旨在总结PPARγ作为TZDs靶分子的重要作用以及它和糖尿病肾脏的关系.