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卵巢过度刺激综合征的诱发因素及其防治
卵巢过度刺激综合征(ovarian hyperstimulation syndrome,OHSS)是一种发生于促排卵后黄体阶段或妊娠早期的医源性并发症.无论是氯米芬(CC)或促性腺激素(Gn)促排卵,甚至联合应用促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂(agonists)或GnRH拮抗剂(antagonists),在注射促排卵药物人绒毛膜促性腺激素(HCG)后都有可能发生OHSS.
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GnRH类似物的研究进展
促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone GnRH)的发现迄今已有30余年,其间已合成了大量的GnRH类似物(gonadotropin-releasing hormone analogue GnRHa) GnRH激动剂(GnRH agonists)和GnRH拮抗剂(GnRH antagonist),并在临床用于调节月经及治疗各种性腺激素依赖性疾病.GnRH在中枢兴奋性或抑制性神经递质调控下,于下丘脑呈脉冲式释放,从而引起垂体的促性腺激素也呈脉冲式分泌,触发青春期性激素的"瀑流"现象.受这一现象的启发,临床开始用GnRH激动剂来治疗由于GnRH过早释放所致的性早熟[1].而GnRH拮抗剂因与垂体GnRH受体结合,占据受体位置,直接、迅速抑制垂体促性腺激素的分泌,临床已开始用于辅助生育技术和性激素相关疾病的治疗.
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GnRH拮抗剂和GnRH激动剂长方案在35岁以上卵巢正常反应患者的临床效果比较
目的 比较GnRH拮抗剂方案与GnRH激动剂长方案在35岁以上卵巢正常反应患者行体外受精-胚胎移植(IVF-ET)治疗中的临床疗效.方法 将120例高龄(36~45岁)卵巢正常反应患者(共120个超促排卵周期)随机分为GnRH拮抗剂组(拮抗剂组)和GnRH激动剂长方案组(长方案组),行IVF-ET助孕治疗,进行新鲜胚胎移植.比较两组GnRH使用天数、GnRH使用量、获卵数、胚胎数、优质胚胎数、临床妊娠率、胚胎种植率.结果 拮抗剂组GnRH使用天数明显短于长方案组(P<0.05);长方案组的Gn平均使用量比拮抗剂方案多,但差异无统计学意义(P>0.05);两组患者的获卵数、形成胚胎数与移植胚胎数比较,差异无统计学意义(P>0.05);拮抗剂方案获得优质胚胎数多于长方案(P<0.05);拮抗剂方案临床妊娠率、胚胎种植率与长方案比较差异无统计学意义(P>0.05).结论 GnRH拮抗剂对35岁以上卵巢正常反应患者,GnRH拮抗剂方案是一种有效的超排卵治疗方案,可以减少超促排卵(COH)时间与费用,可获得质量较好的胚胎.
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法尼醇X受体激动剂的研究进展
法尼醇X受体(FXR)作为一种胆汁酸感受器,在体内发挥着重要作用,是治疗血脂异常和脂肪肝的重要靶点.近年来,FXR激动剂的研究由甾体类转向非甾体类化合物,人们通过高通量筛选也发现了许多结构新颖的FXR激动剂.本文对近年来FXR激动剂的研究进行综述.
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过氧化物酶体增殖因子活化受体(PPARs)激动剂治疗Ⅱ型糖尿病的研究进展
过氧化物酶体增殖因子活化受体(peroxisome proliferator-activated receptor,PPARs)是核激素受体家族中配体激活受体,主要影响糖尿病的靶蛋白,可以调控葡萄糖、胆固醇及脂代谢紊乱.本文综述了PPARs的结构、分类及其功能,并对单一受体激动剂及PPARα/γ双重激动剂研究进展进行综述.
关键词: 过氧化物酶体增长因子活化受体 激动剂 糖尿病 -
β3-肾上腺素受体激动剂的研究进展
摘要:β3-肾上腺素受体(β3AR)主要存在于具有产热功能的棕色和白色脂肪细胞上,β3AR激动剂可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗,纠正产热不足,临床用于治疗糖尿病和肥胖症。文中对β3AR激动剂的结构类型及部分处于临床研究阶段的药物进行了综述。
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PPARs激动剂在心脑血管疾病中的研究进展
PPARs是一类由配体激活的转录因子,属于Ⅱ型核受体超家族成员.PPARs被激活后,能够改善胰岛素抵抗(IR)、纠正脂质代谢紊乱、逆转心肌肥厚、抑制血管平滑肌细胞(VSMCs)和内皮细胞的增殖与迁移,从而改善心脑血管的病理性重构,并具有降压效应.因此,PPARs激动剂的研究在心脑血管疾病的防治中具有重要的理论意义和临床应用价值.本文对近几年的PPARs激动剂进行综述.
关键词: 过氧化物酶体增殖物激活受体 激动剂 心脑血管 -
法呢醇X受体激动剂研究进展
法呢醇X受体(FXR)通过调节胆汁酸的合成、分泌和吸收来调节胆汁酸的代谢和稳态.法呢醇X受体激动剂有望成为治疗胆汁酸代谢相关疾病的新型药物.该文对近年来报道的法呢醇X受体激动剂进行简要综述.
关键词: 法呢醇X受体 激动剂 鹅脱氧胆酸 6-ECDCA WAY-362450 -
葡萄糖激酶激动剂的研究进展
糖尿病是一种多发的慢性代谢性疾病,对于2型糖尿病,目前临床上主要是采取注射胰岛素来控制糖尿病,至今还没有较为理想的治疗药物.葡萄糖激酶(glucokinase,GK)在促进肝糖合成和降低促使胰岛素释放的葡萄糖调定点两个方面发挥着重要作用,进而控制着体内葡萄糖水平的稳定.近年来,关于GK的研究倍受关注,已成为抗糖尿病药物研究的热点之一,GK激动剂有望成为新一代治疗2型糖尿病的药物.该文对近几年报道的小分子GK激动剂进行简要综述.
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烟酸受体GPR109a及相关激动剂的研究进展
烟酸是临床应用几十年的降血脂药物,近年来研究发现,烟酸作用于G蛋白偶联受体109a(GPR109a)和GPR109b,该受体主要在脂肪细胞和多种免疫细胞中表达.烟酸受体的发现以及对相关不良反应作用机制的研究为寻找活性更强、不良反应较小的降脂药物开启了一条新的途径,为相关心血管疾病及糖尿病并发症的治疗提供了新的思路.本文对以GPR109a为靶标的药物研究成果进行综述.
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靶向溶血磷脂酸受体的小分子激动剂和拮抗剂的研究进展
溶血磷脂酸(LPA)可以与多种亚型受体结合,参与诸多信号调节,产生多种病理生理反应,它与心肌肥厚、肿瘤细胞的侵袭、转移和血管生成、器官纤维化、骨关节炎、神经性疼痛、精神分裂症多种疾病相关.靶向LPA受体的激动剂和拮抗剂是目前药物化学的研究热点.本文主要介绍小分子LPA受体激动剂和拮抗剂的结构及构效关系等方面的研究进展.
关键词: 溶血磷脂酸(LPA) LPA受体 拮抗剂 激动剂 构效关系 -
抗哮喘药物β2受体激动剂的研究进展
β2肾上腺素受体(β2AR)激动剂是哮喘治疗中的一线药物,选择性β2AR激动剂由于具有心脏毒副作用低的优点而成为临床应用广、有效的支气管扩张剂.对β2AR激动剂的研究概况及进展进行综述.
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以NMDAR为靶点的药物研究进展
N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)属于离子型谷氨酸能受体,是由NR1、NR2和NR3三种亚基构成.近年来NMDAR已经逐渐成为中枢系统疾病(如抑郁症、神经痛、精神分裂症和阿尔兹海默症等)治疗的重要靶点,目前已有多个治疗药物处于临床试验阶段.本文主要综述NMDAR拮抗剂、激动剂及其调节剂的药物研究进展.
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以α7 nAChR为靶点的药物研究进展
α7 nAChR属于烟碱型乙酰胆碱受体,是由5个α7单体组成的配体门控离子通道.α7 nAChR的配体结合位点主要有两种,即激动剂(拮抗剂)结合位点以及变构调节位点.α7 nAChR是精神分裂症认知障碍以及阿尔茨海默病药物研究的一个重要靶点,现已有多个治疗药物处在临床试验阶段.本文主要综述了α7nAChR激动剂以及变构调节剂药物的研究进展.
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基于GPR119靶点的抗糖尿病药物研究进展
糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,主要表现为高血糖及一些微血管并发症,严重影响人类的健康.随着对糖尿病发病机制的深入研究,出现了许多具有新作用靶点和新作用机制的药物.其中G蛋白偶联受体119激动剂受到人们的关注.本文对基于GPR119靶点的抗糖尿病药物的研究进行综述.
关键词: G蛋白偶联受体119 抗糖尿病药物 激动剂 -
辣椒素受体(TRPV1)的生物学作用及其作为药物靶点的研究进展
目的 介绍辣椒素受体的生物学作用及其作为药物靶点研究的新进展.方法 辣椒素受体是一种新型离子通道,具有分布广泛、生物学作用复杂的特点,是药物研发领域受关注的领域之一.本文作者参阅国内外代表性文献,对其进行分析、归纳和整理后进行综述.结果 对辣椒素受体的组织分布、生物学特点、生理病理相关功能和以其为靶点的药物研发及临床应用现状予以综述.结论 辣椒素受体在药物研发领域是一个重要的靶点,但由于其广泛的生物学作用,其激动剂和拮抗剂作为有效、安全的药物研发具有一定的挑战性.
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吸入型类固醇激素-长效吸入型β2-激动剂的合剂
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长效β2-激动剂、经皮吸收型β2-激动剂
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以趋化因子受体为标靶的低分子化合物的开发现状及展望
趋化因子是使白细胞向炎症病变部位游走的8~14kD的分泌性蛋白质,在各种炎症性疾病及自身免疫性疾病中发挥重要的作用.自1987年IL-8/CXCL8首次作为趋化因子被报道以来,至今已鉴定的趋化因子达45种以上,形成了一个大家族.其立体结构的相似性很高,在得到完好保存的半胱氨酸残基序列基础上,分为CC、CXC、CX3C、C四个亚家族.因为它们结构的相似性,在趋化因子中,已知有redundancy(冗余序列),宜在设计低分子激动剂的基础上,将具有受体特异性的问题作为重要课题之一.
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舒芬太尼用于妇科手术后自控镇痛效果的临床观察
舒芬太尼(sufentanil)是一种强效的阿片类镇痛药,同时也是一种高选择性μ-激动剂,镇痛效果强于芬太尼和吗啡,目前临床应用十分广泛,常用于复合麻醉、分娩镇痛及术后镇痛等,本文对舒芬太尼用于妇科术后自控镇痛效果进行了临床观察,报告如下.