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GPCRs的变构调节剂与药物新靶点
GPCRs受体存在着性质不同的两类结合位点(正位结合位点和变构结合位点),而且也发现许多GPCRs有正、负变构调节剂,变构调节剂的潜在优势不但有GPCRs的亚型选择性,而且可提供多种类型的变构调节剂及低剂量安全治疗药的可能性.因此,GPCRs的变构调节结合位点,将是新药开发的重要靶点.本文将阐述GPCRs变构调节结合位点和变构调节剂对GPCRs调节机制以及变构调节剂在新药开发中的重要性.
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新型Sigma-1受体变构调节剂的发现和潜在应用
Sigma-1受体是许多神经精神疾病治疗中的重要靶点.除了正位调节,变构调节也是调节该受体功能重要途径.由于变构调节的优越性,变构调节剂也成为靶向sigma-1受体药物发现的新策略.该文在总结sigma-1受体生物学功能和相关配基的基础上,重点介绍新型变构调节剂的发现与潜在应用,旨在为以sigma-1受体为靶点的药物研发提供新的思路.
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以α7 nAChR为靶点的药物研究进展
α7 nAChR属于烟碱型乙酰胆碱受体,是由5个α7单体组成的配体门控离子通道.α7 nAChR的配体结合位点主要有两种,即激动剂(拮抗剂)结合位点以及变构调节位点.α7 nAChR是精神分裂症认知障碍以及阿尔茨海默病药物研究的一个重要靶点,现已有多个治疗药物处在临床试验阶段.本文主要综述了α7nAChR激动剂以及变构调节剂药物的研究进展.
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GABAB受体变构调节剂及其应用研究进展
GABAB受体参与调控多种重要生理和病理过程,是重要药物靶点之一.目前,针对该受体的药物开发主要为其正位配体,上市药物非常有限.变构调节剂是GABAB受体的新型配体,通过作用于GABAB受体变构调节位点,特异性调控受体活性,具有很好的受体特异性和药理学特性.多种动物模型实验结果显示,GABAB受体变构调节剂可以协同正位配体,有效改善如药物成瘾、疼痛等多种疾病症状,并具有不同于正位配体的药效特点.GABAB受体变构调节剂生理效应机制较独特,具有较好的医药应用价值和前景,进一步的临床试验验证和变构调节剂精细作用机制的深入研究,将为新药开发提供新思路.该文介绍了GABAB受体变构调节剂的新研究及其应用进展,并对这类化合物的作用优势和应用前景进行概述.
