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奥硝唑片治疗口腔科厌氧菌感染性疾病的疗效观察
奥硝唑是继甲硝唑、替硝唑后的第三代新型硝基咪唑类衍生物,是新一代广谱抗厌氧菌的新药,具有抗菌活性高,人体内半衰期长,组织渗透性好等特点,与甲硝唑与替硝唑相比临床疗效更好、不良反应更轻微,在国外已被广泛地应用于临床,本试验通过对比研究,旨在观察和评价奥硝唑片与对照药替硝唑片的生物等效性和安全性.
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低分子肝素的临床应用和护理进展
低分子肝素(low molecular weight heparin,LMWH)是20世纪70年代发展起来的一种新型抗凝药物.它是肝素经降解得到的低分子量片段或经分级法得到的4000~6500D低分子量组分.其抗血栓作用优于肝素,而出血副作用却低于肝素,具有生物利用度高、体内半衰期长、出血倾向小等特点.由于其有效性和安全性均优于普通肝素,已被广泛用于各种动静脉血栓栓塞性疾病的防治.
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盐酸洛拉曲克长循环脂质体的制备及其对肝癌细胞的体外毒性
目的:研制出具有缓释作用的盐酸洛拉曲克长循环脂质体并考察其理化特性以及在体外的抗瘤效应.方法:用两亲性聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEGDSPE)对脂质体膜进行修饰,以薄膜挤压-硫酸铵梯度法制备盐酸洛拉曲克长循环脂质体;用MTT法比较盐酸洛拉曲克长循环脂质体与盐酸洛拉曲克普通脂质体及游离的盐酸洛拉曲克的体外细胞毒性.结果:制备的盐酸洛拉曲克隐形脂质体包封率达68%左右,粒径110nm左右;与普通脂质体及游离的盐酸洛拉曲克相对照,长循环脂质体显示了较好长效的毒性作用,2 h组长循环脂质体的ID50明显高于另外两组,而48 h组的ID50则与另外两组无显著差别.结论:新制备的盐酸洛拉曲克长循环脂质体在体外显示了其较好的缓释效应,可以弥补盐酸洛拉曲克在体内半衰期比较短的缺点.
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植入控释给药系统
植入控释给药系统(ICRDDS)系一类经手术植入皮下或经穿刺针导入皮下的控制释药制剂.植入剂概念首先由Deansley于1937年提出,是指将药丸(片)植于皮下组织,缓慢释药而起长效作用.ICRDDS具有以下优点:(1)消除因间歇给药和药量不均匀而产生的峰、谷现象,可在特定的作用部位以恒定的速率持续释药并维持治疗浓度,具有较小的剂量即可达到疗效的作用;(2)药物作用于靶位,可避免对体内其它组织的副作用;(3)避免一些药物的迅速代谢,延长其体内半衰期;(4)难以用其它途径给药的药物可通过植入途径给药;(5)可避免某些剂型给药后引起的不适感、损伤及痛苦等,若发现有严重的过敏反应或副作用可迅速取出.
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注射用重组人新型白介素-2(欣吉尔)研制和应用
本项目是用基因工程的方法生产新型白介素-2(125A1a),属生物技术领域.产品是肾癌、恶性黑色素瘤、癌性胸腺水等恶性肿瘤的生物治疗制剂.白介素-2作为一种淋巴因子,可提高人体对肿瘤细胞、病毒和细菌等感染的免疫应答,是一种免疫增强剂.项目包括几个部分:①定点突变的基因克隆及高表达菌株的构建;②中试及生产工艺的研究;③临床前药理、药效、毒理学评价;④临床多中心评价;⑤项目的推广应用.项目主要技术关键是克隆125位Cys突变成A1a的人IL-2基因并在大肠杆菌中获稳定、高效表达,特点和技术创新在于菌株125A1a IL-2表达率达30%~50%,定点突变后产品更易于复性且活性蛋白回收率高,比活性、热稳定性增加,体内半衰期延长.
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奥硝唑氯化钠注射液与几种头孢菌素类药物配伍稳定性分析
奥硝唑(Ornidazole)是继甲硝唑、替硝唑之后研制出的第3代硝基咪唑类衍生物.该药抗菌、杀虫活性高,体内半衰期(t1/2)长,组织渗透性好.其抗微生物作用是通过其分子中硝基在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成,与细胞成分相互作用,从而导致微生物死亡.广泛用于治疗由厌氧菌、阿米巴原虫、贾滴虫、毛滴虫等感染引起的各种疾病[1].在我院临床应用中多与头孢菌素类合用治疗各种混合性感染疾病.现以各代代表药物为例分别讨论合用后的配伍稳定性.
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以红细胞生成素为基础的新型红系造血促进剂研究进展
红系造血的主要调节因子是红细胞生成素(Erythropoietin,Epo),它可通过与红系造血祖细胞表面的特异性受体结合,促进红系祖细胞的存活、增殖、分化和成熟,维持和增加循环中的红细胞数量[1].慢性肾功能衰竭、肿瘤放化疗、艾滋病和胃肠道炎症所导致贫血需要使用Epo来治疗.基因重组的人Epo体内半衰期短,大约为6h,需要反复多次给药.因此,人们希望发现更稳定、高效、方便的人Epo产品或其类似物,这方面的进展主要有高度糖基化Epo-Darbepoetin 或新的红系造血刺激蛋白(NESP)、Epo二聚体、GM-CSF/Epo、IL-3/Epo、Epo/Tpo(C)、Epo模拟肽(Epo mimetic peptide,EMP)和非肽活性小分子化合物等.
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便携式输注装置在胃肠道肿瘤病人化疗中的应用
便携式输注装置是一种轻质的一次性器械,利用一种弹性储药器输注药液,当药液充满储液囊时输注装置会在持续内压作用下开始输注药液.药液要通过一个微粒过滤器和一个流速限制器后输人人体.5-Fu是胃肠道肿瘤化疗方案中主要的药物,其体内半衰期约20~30 min,主要作用于细胞周期S期(DNA合成期).我科2003年6月~2007年11月采用德国贝朗医疗用品公司生产的便携式输注装置对215例胃肠道恶性肿瘤病人予以持续滴注5-Fu.现将临床操作、护理及应用体会介绍如下.
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一氧化氮合酶在口腔癌中的研究进展
一氧化氮(Nitric-Oxide,NO)是人体内重要信号传递因子,由一氧化氮合酶(Nitric-Oxide synthase,NOS)催化而成,具有广泛的生物学调节作用,参与体内循环、消化、神经、免疫等多种系统的生理和病理过程.由于NO是一种不稳定、化学性能极活泼的自由基,体内半衰期极短,约5秒,合成后很快被氧化为二氧化氮,以硝酸根和亚硝酸根的形式存在和排出,尚无法直接检测,目前主要通过检测NOS的表达或活性以及NO代谢产物来间接推测NO的生成和研究NO的生物学作用.
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促性腺激素释放素类似物预防化疗后卵巢早衰
化疗是治疗肿瘤的常用方法,由于化疗药物对卵巢中卵泡的损伤作用,患者在接受化疗后,出现持续性不可逆性闭经,促卵泡素(FSH)定量超过30 mU/ml,称为化疗诱导卵巢早衰(chemotherapy inducing premature ovarian failure)[1].对于中青年女性,卵巢功能的丧失,如闭经、生育能力的丧失、更年期症状等,严重的影响其生活质量.在提高患者生存率的同时,保护卵巢功能,预防化疗后卵巢早衰的发生,对于提高患者愈后生活质量显得十分重要[2-4].促性腺激素释放素类似物(GnRH-a)是一类模拟体内GnRH的药物.GnRH为十肽激素,若前3位氨基酸被顺式氨基酸取代,即为GnRH拮抗剂;若第6位甘氨酸被顺式异构体替代后其生物活性增强,体内半衰期延长,即为临床应用GnRH激动剂,两者统称为GnRH类似物(GnRH-a).目前临床应用GnRH-a为GnRH激动剂,主要用于雌激素依赖的肿瘤治疗、生殖领域降调节等.另外,GnRH-a可通过抑制卵巢细胞发育来降低化疗药物的卵巢毒性,预防卵巢早衰的发生.
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产妇使用甲硝唑对新生儿的影响
甲硝唑对厌氧菌杀菌作用强,故常用于妇产科授乳产妇,但对新生儿影响不容忽视。1 甲硝唑的药理学特点 甲硝唑常规用量时血药浓度迅速达到高峰,体内分布广泛,可进入唾液、乳汁、体液等,血液与乳汁中浓度比接近1[1],体内半衰期约8h[2],经肝脏代谢。若肝功能不足,药物可蓄积,并可造成造血系统损害,抑制骨髓造血功能,表现在消化系统可发生食欲不振、有金属味、恶心、呕吐[3]。 甲硝唑的治疗剂量为3μg/ml~6μg/ml,按药物动力学单室一级动力代谢原理设计一体重为50kg的产妇,一次静脉注射500mg甲硝唑,其血药浓度( C)可达9.09μg/ml,一个半衰期(8h)后,C=4.55μg/m l,两个半衰期(16h)后,C=2.27μg/ml。如果一次静脉注射1.0g甲硝唑,即刻C=18.18μg/ml,8h后C=9.09μg/ml,16h后C=4.55μg/ml。一般临床每次使用500mg。2 产妇使用甲硝唑对新生儿的影响 产妇使用甲硝唑后经乳汁分泌,且乳汁中浓度与血液浓度大致相同,通过乳汁进入新生儿体内,经肝脏代谢排泄。由于新生儿肝脏功能尚未完全成熟,对药物代谢功能较成人低,与母亲相同浓度的药物进入体内,易使药物蓄积和肝脏功能受损,从而引起造血系统和消化系统的不良反应,导致部分新生儿拒乳、黄疸时间延长、呕吐、出血,所以授乳产妇一般不应用此药。
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便携式化疗泵输注5-氟尿嘧啶出现时间误差的原因分析及处理方法
5-氟尿嘧啶(5-FU)是临床上治疗消化道恶性肿瘤的常用药物之一,体内半衰期为20~30 min ,为周期特异性药物,故具有时间依赖性,临床上采用采用高浓度、小剂量、长时间静脉持续给药,通过维持恒定的血药浓度而增强抗癌活性,不仅减少化疗的毒副反应,而且也获得佳的疗效[1]。便携式化疗泵由于体积小、携带方便、不影响患者日常活动,临床应用广泛,同时也满足了患者的心理需要,提高了生活质量。2011年12月至2013年6月,我科实施5-F U化疗患者使用便携式化疗泵共71例,发现其中8例未能按时完成治疗计划,现对出现时间误差的原因进行分析,并提出处理方法。
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镉中毒孕鼠胎盘的形态结构及代谢变化
镉(Cadmium)是重要的环境和工业毒物,是一种高度可疑的环境内分泌干扰物质(Environmental Endocrine Disruptors,EEDs).由于镉在环境中普遍存在,体内半衰期长达数十年(10~30年),长期低剂量暴露使体内镉负荷逐渐增加,对机体产生多系统损伤,尤其对生殖系统的毒性较为敏感且影响深远[1],是严重危害人体健康且蓄积性强的重金属之一.
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延长肽类、蛋白质类和小分子药物体内半衰期的新方法
大多数肽类和蛋白质类药物在体内半衰期很短,仅几分钟.蛋白质的体内半衰期较短可归因于肾小球的滤过和多种形式的蛋白质水解.肽类和蛋白质类药物口服不吸收,所以延长药物的体内半衰期有很重要的临床意义.近年来,研究设计了一种可延长胰岛素体内作用时间的方法,这种方法基于激素类药物主要通过受体介导的细胞内吞降解消除.这一概念也适用于多种有治疗作用的肽类和蛋白质类药物,近期在生物半衰期较短的非肽类小分子药物中进行了研究.
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超临界流体技术试制阿莫西林缓释微粒
幽门螺杆菌对阿莫西林(1)极敏感.但1体内半衰期较短(约1.1h),经尿路排泄较快,影响了疗效[1],因此有必要将其制成缓释微粒.常用制备方法有液中干燥法、溶剂蒸发法等,也有采用超临界流体技术的报道.如Reverchon等[2]用超临界流体抗溶剂(SAS)法制得0.25~1.2um的1微粒(不具缓释效果),York等[3]用超临界流体增强溶液分散(solution enhanced dispersion by supercritical fluids,SEDS)技术制得对乙酰氨基酚、吲哚美辛等乙基纤维素(EC)微囊.
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交联透明质酸凝胶修饰度的测定方法研究进展
透明质酸(Hyaluronic acid,HA)目前被广泛应用于医疗及美容领域,天然透明质酸在体内半衰期较短,因此通过交联剂修饰,可以获得具有特殊性质的交联透明质酸凝胶.修饰度的大小与交联透明质酸凝胶的多种性质密切相关,文章对交联透明质酸凝胶修饰度测定方法进行了归纳分析,旨在探索可靠的修饰度测定方法.查阅近年来国内外发表的相关文献,对修饰度的测定方法进行归纳、分析和总结.文章通过分析对比修饰度测定的多种方法,初步确定了交联透明质酸凝胶修饰度测定方法的可靠思路.准确分析交联透明质酸凝胶的酶解产物是修饰度测定方法的新思路.
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低分子肝素凝胶剂的研制
低分子肝素(Low Molecular We ight Heparin.LMWH)是由肝素分级或降解而得到的较母体分子量小的组分或片段。与肝素相 比,低分子肝素具有生物利用度高,体内半衰期长,出血倾向小,口服、透皮易吸收等特点 [1]。其与肝素一样除具有传统的抗凝血、抗血栓作用外,还有活血化淤、抗炎免 疫、抗过敏等生物活性,对低分子肝素透皮吸收用于抗血栓作用已有报道[2,3], 如 软膏、脂质体喷胶等制剂,但以Canbomer为基质的发挥其他生物活性的凝胶剂未见报道,因 此,我们进行了这方面的初步研究。1 材 料1.1 药品及试剂 标准肝素(中国药物生物制品检定所);肝素(济南长白山药化 有限公司);ROTACHROMR HBPM/HPLM肝素试剂盒(法国DIAGNOSTICA公司);Carbomer(上海 申兴制药厂);其它试剂均为化学纯或分析纯。1.2 仪器 仪器U200 0紫外线光光度计(日本);半微量石英比色皿(日本);电子天平(日本);扩散池(自制);恒 温水浴锅(北京西城区医疗器械厂);LDZ-4型自动平衡离心机(北京医用离心机厂)。1.3 动物 昆明种小白鼠,体重18~25g,Wistar大白鼠,体重200~25 0g。由山东医科大学实验动物中心提供。2 方 法2.1 低分子肝素的制备 采用亚硝酸控制解聚法[4],将
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口服疫苗微球研究进展
近二十年来,生物技术药物(biotech drugs)的发展突飞猛进,已日益受世人瞩目。其中生物技术疫苗迅速增加,用于癌症、艾滋病、类风湿性关节炎、镰刀形贫血、骨质疏松症、乙型肝炎及其它感染性疾病[1]。但这类药物在口服时存在生物利用度低、物理化学稳定性差、体内半衰期短等缺点,致使它们常常只能采用频繁地注射给药,其使用与保存十分不便。口服疫苗微球则是一种有效的新制剂,它能满足人们对给药次数少的需要,并可实现在膜表面的诱导免疫。国内对口服疫苗微球研究较少,本文从口服疫苗微球的特点、制备与体外释放、胃肠道的吸收和免疫反应四个方面综述了国外对它的研究进展。
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司巴沙星治疗男性非淋病性尿道炎
男性非淋菌性尿道炎多存在沙眼衣原体或支原体感染,临床上常用罗红霉素等治疗.司巴沙星是新合成的长效氟喹诺酮类药物,抗菌谱广,对革兰阳性、阴性菌及衣原体等都有强抗菌活性,体内半衰期长(15.8±0.5 h),组织渗透力强[1、2].现用司巴沙星治疗衣原体、支原体阳性的男性非淋菌性尿道炎,并与罗红霉素(商品名罗力得)作对照.
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阿昔洛韦不同给药频度对带状疱疹疗效的影响
带状疱疹是一种常见的病毒性皮肤病,呈带状分布的成簇性水疱及伴随的神经疼痛为主要特征.抗病毒治疗是主要的治疗措施,阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦等抗病毒药物对控制急性期带状疱疹和改善带状疱疹后遗神经痛均有较好的疗效,好在皮疹发出的72 h内开始应用[1].阿昔洛韦是常用的抗病毒药物之一,由于阿昔洛韦的体内半衰期为2.5 h,比较短,故成人无肾功能损害患者推荐的静滴阿昔洛韦常用频度与剂量为5~10 mg·kg-1·d-1,约500 mg/次,每8 h一次.但是每8 h一次给药频度影响病人休息,对非住院病人也难以执行.在临床工作中我们应用静滴阿昔洛韦500 mg,每8 h一次与每天2次两种给药频度治疗,现将两种给药方法的疗效作一分析.